Корвалазид

Склад

діючі речовини: етиловий ефір α-бромізовалеріанової кислоти, фенобарбітал, м'яти олія,

1 мл препарату містить етилового ефіру α-бромізовалеріанової кислоти (в перерахунку на 100% вміст) 20,0 мг фенобарбіталу (в перерахунку на 100% вміст) 18,26 мг м'яти олії (Mentha oil) 1,42 мг

допоміжні речовини: етанол 96%; натрію; лимонна кислота моногідрат вода очищена.

Форма випуску

Краплі оральні (по 25 мл у флаконі в пачці).

Основні фізико-хімічні властивості

Прозора безбарвна рідина зі специфічним ароматним запахом.

Фармакодинаміка

Корвалазід - заспокійливий і спазмолітичний засіб, дія якого визначається компонентами, що входять до його складу.

Етиловий ефір α-бромізовалеріанової кислоти чинить рефлекторну заспокійливу і спазмолітичну дію, обумовлене роздратуванням переважно рецепторів ротової порожнини та носоглотки, зниженням рефлекторної збудливості в центральних відділах нервової системи, посиленням явищ гальмування в нейронах кори та підкоркових структурах головного мозку, а також зниженням активності центральних судинного центрів і прямий місцевої спазмолітичну дію на гладкі м'язи судин.

Фенобарбітал пригнічує активуючі впливи центрів ретикулярної формації середнього і довгастого мозку на кору великих півкуль, тим самим, зменшуючи потоки збудливих впливів на кору головного мозку і підкіркові структури. Зменшення активуючих впливів, в залежності від дози, викликає заспокійливу, транквилизирующий або снодійний ефекти. Корвалазід зменшує збудливі впливи на судиноруховий центри, коронарні та периферичні судини, знижуючи загальний артеріальний тиск, знімаючи та попереджаючи спазми судин, особливо серцевих.

М'яти олія містить велику кількість ефірних масел, в тому числі близько 50% ментолу та 4-9% ефірів ментолу. Вони здатні дратувати холодові рецептори ротової порожнини та рефлекторно розширювати переважно судини серця і мозку, знімаючи спазми гладкої мускулатури, виявляти заспокійливий і легкий жовчогінний ефект. М'яти олія має антисептичну та спазмолітичну дію, може усувати метеоризм. Дратуючи рецептори слизової оболонки шлунка і кишечника, підсилює перистальтику кишечника.

Фармакокінетика

При прийомі всередину всмоктування починається вже в під'язикової області, біодоступність складових висока (близько 60-80%). Особливо швидко (через 5-10 хвилин) ефект розвивається при утриманні в роті (сублінгвальне всмоктування) або прийомі на шматочку цукру. Дія розвивається через 15-45 хвилин і триває протягом 3-6 годин.

Фенобарбітал всмоктується швидко (безпосередньо в шлунку). Приблизно 35% зв'язується з білками плазми крові, частина, яка не пов'язана з білками, фільтрується в нирках. Реабсорбція проходить при низькому рівні рН. Зворотний дифузія не відбувається завдяки лужності сечі. Приблизно 30% фенобарбіталу виділяється в незміненому вигляді з сечею, і тільки невелика його частина окислюється в печінці.

При тривалому застосуванні активна речовина накопичується в плазмі крові, а також відбувається індукція ферментів печінки. Як результат цієї індукції прискорюється процес окислення фенобарбіталу та інших лікарських засобів.

Бром виділяється з організму дуже повільно. Якщо препарат застосовується довго, то виникає його накопичення в центральній нервовій системі, що призводить до хронічної інтоксикації бромом.

У пацієнтів, які раніше приймали препарати барбітурової кислоти, тривалість дії скорочується за рахунок прискореного метаболізму фенобарбіталу в печінці, де барбітурати викликають індукцію ферментів. У хворих похилого віку і пацієнтів з цирозом печінки метаболізм Корвалазіду знижений, тому у них період напіввиведення подовжується, що вимагає зменшення дози та подовження інтервалів між прийомами препарату.

• Функціональні розлади серцево-судинної системи;
• порушення засинання, безсоння в комплексній терапії гіпертонічної хвороби та вегетосудинної дистонії;
• виражені спазми коронарних судин, тахікардія
• неврози, що супроводжуються підвищеною дратівливістю і відчуттям страху,
• психосоматическая тривожність,
• стани збудження з виразними вегетативними проявами;
• спазми кишечника, пов'язані з нейровегетативними розладами (як спазмолітичний препарат).

Підвищена чутливість до компонентів препарату, брому; тяжка серцева недостатність виражені порушення функції печінки та / або нирок, печінкова порфірія. Гостре порушення мозкового кровообігу.

Лікарські засоби, що містять фенобарбітал, протипоказані при алкоголізмі, медикаментозної та наркотичної залежності, при респіраторних захворюваннях з задишкою, обструктивним синдромом, при вираженій артеріальній гіпотензії, гострому інфаркті міокарда, цукровому діабеті, депресії, міастенії. Протипоказаний в період вагітності та годування груддю, а також дітям (вік до 18 років).

Корвалазід приймають всередину незалежно від прийому їжі 2-3 рази на день по 15-30 крапель, розводячи водою або капає на цукор. При необхідності (виражена тахікардія, спазм коронарних судин) разову дозу можна збільшити до 40-50 крапель. При безсонні та порушенні засипання можна збільшити разову дозу до 30 крапель на ніч за 30 хвилин до сну.

Передозування можливе при частому або тривалому застосуванні препарату, що пов'язано з кумулюванню його складових. Тривале і постійне застосування може викликати залежність, абстинентний синдром, психомоторне збудження.

Симптоми.

Гостре (від легкого до середньої тяжкості) отруєння барбітуратами:

запаморочення, втома, навіть глибокий сон, від якого пацієнта неможливо розбудити. Можливі реакції підвищеної чутливості: ангіоневротичний набряк, кропив'янка, свербіж, висип.

Гостре важке отруєння:

глибока кома, супроводжується тканинною гіпоксією, поверхневе дихання, спочатку прискорене, потім сповільнене дихання, прискорене серцебиття, аритмія, низький артеріальний тиск, брадикардія, судинний колапс, послаблення або втрата рефлексів, ністагм, головний біль, нудота, слабкість, порушення серцевої діяльності, зниження температури тіла, уповільнення пульсу, зменшення діурезу.

Якщо не лікувати отруєння, можлива смерть в результаті судинної недостатності, дихальної паралічу або набряку легенів.

При тривалому застосуванні можливе отруєння бромом.

Симптоми: пригнічення нервової системи, сплутаність свідомості, депресія, атаксія, апатія, риніт, застуда, кон'юнктивіт, акне або пурпура, сльозотеча.

Лікування.

Випадки гострого отруєння препаратом потрібно лікувати так само, як отруєння іншими снодійними засобами та барбітуратами, залежно від тяжкості симптомів отруєння. Хворого потрібно перевести у відділення інтенсивної терапії. Дихання і кровообіг потребують стабілізації і нормалізації. Дихальна недостатність компенсується шляхом проведення штучного дихання, шок купірують введенням плазми та плазмозамінників. Якщо минуло багато часу з моменту прийому препарату, необхідно промити шлунок (в шлунок вводять 10 г порошку активованого вугілля і сульфату натрію). З метою швидкого виведення барбітурату з організму можна проводити форсований діурез лугами, а також гемодіаліз і / або гемоперфузію.

Лікування отруєнь бромом: виведення іонів брому з організму можна прискорити введенням значної кількості розчину харчової солі з одночасним введенням салуретичних засобів.

При виникненні реакцій гіперчутливості призначають десенсибілізуючі лікарські засоби.

В окремих випадках можливі такі побічні реакції:

з боку травної системи: нудота, блювання, запори, відчуття тяжкості в епігастральній ділянці, при тривалому застосуванні - порушення функції печінки

з боку нервової системи: слабкість, атаксія, астенія, порушення координації рухів, ністагм, галюцинації, парадоксальне збудження, стомлюваність, сповільненість реакцій, головний біль, когнітивні порушення, зниження концентрації уваги; в окремих випадках можливі сонливість і легке запаморочення, сплутаність свідомості;

з боку імунної системи: реакції гіперчутливості, включаючи ангіоневротичний набряк

з боку шкіри та слизових оболонок: алергічні реакції, в тому числі шкірні висипання, свербіж, кропив'янка, набряк обличчя, синдром Стівенса-Джонсона, синдром Лайєлла, токсичний епідермальний некроліз, риніт, кон'юнктивіт, акне або пурпура, сльозотеча

З боку системи крові: анемія, мегалобластна анемія, тромбоцитопенія, агранулоцитоз

З боку дихальної системи: утруднене дихання;

з боку серцево-судинної системи: брадикардія, артеріальна гіпотензія

з боку опорно-рухового апарату: при тривалому застосуванні препаратів, що містять фенобарбітал, існує ризик порушення остеогенезу та розвиток рахіту. Повідомлялося про скорочення мінеральної щільності кісткової тканини, остеопенія, остеопороз і переломи у пацієнтів, які отримують тривалу терапію фенобарбіталом. Механізм, за допомогою якого фенобарбітал впливає на метаболізм кісткової тканини, не виявлено.

Зазначені явища проходять при зниженні дози або припиненні прийому препарату.

Застосування в період вагітності та годування груддю

Не застосовувати в період вагітності та годування груддю.

Діти

Досвід лікування дітей відсутній, тому препарат не слід застосовувати в педіатричній практиці.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами

Препарат містить в своєму складі фенобарбітал і етанол, тому може викликати порушення координації, швидкості психомоторних реакцій, сонливість і запаморочення в період лікування. У зв'язку з цим не рекомендується займатися діяльністю, що вимагає підвищеної уваги, в тому числі при керуванні автотранспортом і працювати з механізмами.

Препарати центрального пригнічувала типу дії посилюють дію Корвалазіду, що може супроводжуватися пригніченням дихання. Дія лікарського засобу посилюється на тлі застосування препаратів вальпроєвої кислоти, алкоголю.

Корвалазід підсилює дію антигіпертензивних лікарських засобів, седативний ефект психотропних засобів, опіоїдних анальгетиків, засобів для наркозу. Одночасний прийом з нейротропними та іншими засобами, які пригнічують центральну нервову систему, викликає сонливість.

Фенобарбітал індукує ферменти печінки та, відповідно, може прискорювати метаболізм деяких лікарських засобів, які метаболізуються ферментами печінки (включаючи непрямі антикоагулянти, серцеві глікозиди, протимікробні, противірусні, протигрибкові, протиепілептичні, протисудомні, психотропні, пероральні цукрознижувальні, гормональні, імуносупресивні, цитостатичні, антиаритмічні, антигіпертензивні лікарські засоби).

Фенобарбітал підсилює дію анальгетиків і місцевих анестетиків, засобів для наркозу, нейролептиків, транквілізаторів.

Можливий вплив на концентрацію фенітоїну в крові, а також карбамазепіну і клоназепама. Інгібітори МАО пролонгують ефект фенобарбіталу. Рифампіцин може знижувати ефект фенобарбіталу.

При застосуванні з препаратами золота збільшується ризик ураження нирок. При тривалому застосуванні з нестероїдними протизапальними препаратами існує ризик утворення виразки шлунка і кровотечі. Одночасне застосування препаратів, що містять фенобарбітал, з зидовудином посилює токсичність обох препаратів. Підвищує токсичність метотрексату.

Небажана взаємодія з ламотриджином, тифоїдній гормонами, доксицикліном, хлорамфеніколом, протигрибковими (група азолов), гризеофульвіну, глюкокортикоїдів, пероральними контрацептивами через можливість послаблення дії зазначених вище препаратів.

Зберігати при температурі не вище 25 °C в оригінальній упаковці. Зберігати в недоступному для дітей місці.

Термін придатності - 2 роки та 6 місяців.

Придбати Корвалаз можна за допомогою сайту МІС Аптека 9-1-1 за привабливою вартістю.
Актуальна ціна на медикамент вказана у каталозі сайту МІС Аптека 9-1-1. Корвалазид: інструкція знаходиться на сайті МІС Аптека 9-1-1.