Корвалазид

Состав

действующие вещества: этиловый эфир α-бромизовалериановой кислоты, фенобарбитал, мяты масло,

1 мл препарата содержит этилового эфира α-бромизовалериановой кислоты (в пересчете на 100% содержание) 20,0 мг фенобарбитала (в пересчете на 100% содержание) 18,26 мг мяты масла (Mentha oil) 1,42 мг

вспомогательные вещества : этанол 96%; натрия; лимонная кислота моногидрат вода очищенная.

Форма выпуска

Капли оральные (по 25 мл во флаконе в пачке).

Основные физико-химические свойства

Прозрачная бесцветная жидкость со специфическим ароматным запахом.

Фармакодинамика

Корвалазид - успокаивающий и спазмолитическое средство, действие которого определяется компонентами, входящими в его состав.

Этиловый эфир α-бромизовалериановой кислоты оказывает рефлекторное успокаивающее и спазмолитическое действие, обусловленное раздражением преимущественно рецепторов ротовой полости и носоглотки, снижением рефлекторной возбудимости в центральных отделах нервной системы, усилением явлений торможения в нейронах коры и подкорковых структурах головного мозга, а также снижением активности центральных сосудодвигательных центров и прямой местной спазмолитическим действием на гладкие мышцы сосудов.

Фенобарбитал подавляет активирующие влияния центров ретикулярной формации среднего и продолговатого мозга на кору больших полушарий, тем самым, уменьшая потоки возбуждающих влияний на кору головного мозга и подкорковые структуры. Уменьшение активирующих влияний, в зависимости от дозы, вызывает успокаивающее, транквилизирующий или снотворный эффекты. Корвалазид уменьшает возбуждающие влияния на сосудодвигательные центры, коронарные и периферические сосуды, снижая общий артериальное давление, снимая и предупреждая спазмы сосудов, особенно сердечных.

Мяты масло содержит большое количество эфирных масел, в том числе около 50% ментола и 4-9% эфиров ментола. Они способны раздражать холодовые рецепторы ротовой полости и рефлекторно расширять преимущественно сосуды сердца и мозга, снимая спазмы гладкой мускулатуры, выявлять успокаивающий и легкий желчегонный эффект. Мяты масло оказывает антисептическое и спазмолитическое действие, может устранять метеоризм. Раздражая рецепторы слизистой оболочки желудка и кишечника, усиливает перистальтику кишечника.

Фармакокинетика

При приеме внутрь всасывание начинается уже в подъязычной области, биодоступность составляющих высокая (около 60-80%). Особенно быстро (через 5-10 минут) эффект развивается при содержании во рту (сублигвальное всасывания) или приеме на кусочке сахара. Действие развивается через 15-45 минут и продолжается в течение 3-6 часов.

Фенобарбитал всасывается быстро (непосредственно в желудке). Примерно 35% связывается с белками плазмы крови, часть, которая не связана с белками, фильтруется в почках. Реабсорбция проходит при низком уровне рН. Оборотная диффузия не происходит благодаря щелочности мочи. Около 30% фенобарбитала выделяется в неизмененном виде с мочой, и только небольшая его часть окисляется в печени.

При длительном применении активное вещество накапливается в плазме крови, а также происходит индукция ферментов печени. Как результат этой индукции ускоряется процесс окисления фенобарбитала и других лекарственных средств.

Бром выделяется из организма очень медленно. Если препарат применяется длительно, то возникает его накопления в центральной нервной системе, что приводит к хронической интоксикации бромом.

У пациентов, ранее принимавших препараты барбитуровой кислоты, продолжительность действия сокращается за счет ускоренного метаболизма фенобарбитала в печени, где барбитураты вызывают индукцию ферментов. У больных пожилого возраста и пациентов с циррозом печени метаболизм Корвалазиду снижен, поэтому у них период полувыведения удлиняется, что требует уменьшения дозы и удлинение интервалов между приемами препарата.

• Функциональные расстройства сердечно-сосудистой системы;
• нарушение засыпания, бессонница в комплексной терапии гипертонической болезни и вегетососудистой дистонии;
• выражены спазмы коронарных сосудов, тахикардия
• неврозы, сопровождающиеся повышенной раздражительностью и чувством страха,
• психосоматическая тревожность,
• состояния возбуждения с выразительными вегетативными проявлениями;
• спазмы кишечника, обусловленные нейровегетативными расстройствами (как спазмолитическое препарат).

Повышенная чувствительность к компонентам препарата, брома; тяжелая сердечная недостаточность выраженные нарушения функции печени и / или почек, печеночная порфирия. Острое нарушение мозгового кровообращения.

Лекарственные средства, содержащие фенобарбитал, противопоказаны при алкоголизме, медикаментозной и наркотической зависимости, при респираторных заболеваниях с одышкой, обструктивным синдромом, при выраженной артериальной гипотензии, остром инфаркте миокарда, сахарном диабете, депрессии, миастении. Противопоказан в период беременности и кормления грудью, а также детям (возраст до 18 лет).

Корвалазид принимают внутрь независимо от приема пищи 2-3 раза в день по 15-30 капель, разводя водой или капающий на сахар. При необходимости (выраженная тахикардия, спазм коронарных сосудов) разовую дозу можно увеличить до 40-50 капель. При бессоннице и нарушении засыпания можно увеличить разовую дозу до 30 капель на ночь за 30 минут до сна.

Передозировка возможно при частом или длительном применении препарата, что связано с кумулированию его составляющих. Длительное и постоянное применение может вызвать зависимость, абстинентный синдром, психомоторное возбуждение.

Симптомы.

Острое (от легкого до средней тяжести) отравления барбитуратами :

головокружение, усталость, даже глубокий сон, от которого пациента невозможно разбудить. Возможны реакции гиперчувствительности: ангионевротический отек, крапивница, зуд, сыпь.

Острое тяжелое отравление :

глубокая кома, сопровождается тканевой гипоксией, поверхностное дыхание, сначала ускоренное, затем замедленное дыхание, учащенное сердцебиение, аритмия, низкое артериальное давление, брадикардия, сосудистый коллапс, ослабление или утрата рефлексов, нистагм, головная боль, тошнота, слабость, нарушение сердечной деятельности , снижение температуры тела, замедление пульса, уменьшение диуреза.

Если не лечить отравление, возможна смерть в результате сосудистой недостаточности, дыхательной паралича или отека легких.

При длительном применении возможно отравление бромом.

Симптомы: угнетение нервной системы, спутанность сознания, депрессия, атаксия, апатия, ринит, простуда, конъюнктивит, акне или пурпура, слезотечение.

Лечение.

Случаи острого отравления препаратом нужно лечить так же, как отравление другими снотворными средствами и барбитуратами, в зависимости от тяжести симптомов отравления. Больного нужно перевести в отделение интенсивной терапии. Дыхание и кровообращение потребует стабилизации и нормализации. Дыхательная недостаточность компенсируется путем проведения искусственного дыхания, шок купируют введением плазмы и плазмозаменителей. Если прошло много времени с момента приема препарата, необходимо промыть желудок (в желудок вводят 10 г порошка активированного угля и сульфата натрия). С целью быстрого вывода барбитурата из организма можно проводить форсированный диурез лугами, а также гемодиализ и / или гемоперфузию.

Лечение отравлений бромом: выведение ионов брома из организма можно ускорить введением значительного количества раствора столовой соли с одновременным введением салуретических средств.

При возникновении реакций гиперчувствительности назначают десенсибилизирующие лекарственные средства.

В отдельных случаях возможны такие побочные реакции (частота неизвестна):

со стороны пищеварительной системы : тошнота, рвота, запоры, ощущение тяжести в эпигастральной области, при длительном применении - нарушение функции печени

со стороны нервной системы : слабость, атаксия, астения, нарушение координации движений, нистагм, галлюцинации, парадоксальное возбуждение, утомляемость, замедленность реакций, головная боль, когнитивные нарушения, снижение концентрации внимания; в отдельных случаях возможны сонливость и легкое головокружение, спутанность сознания;

со стороны иммунной системы : реакции гиперчувствительности, включая ангионевротический отек

со стороны кожи и слизистых оболочек : аллергические реакции, в том числе кожная сыпь, зуд, крапивница, отек лица, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла, токсический эпидермальный некролиз, ринит, конъюнктивит, акне или пурпура, слезотечение

Со стороны системы крови : анемия, мегалобластная анемия, тромбоцитопения, агранулоцитоз

Со стороны дыхательной системы : затрудненное дыхание;

со стороны сердечно-сосудистой системы : брадикардия, артериальная гипотензия

со стороны опорно-двигательного аппарата: при длительном применении препаратов, содержащих фенобарбитал, существует риск нарушения остеогенеза и развитие рахита. Сообщалось о сокращении минеральной плотности костной ткани, остеопения, остеопороз и переломы у пациентов, получающих длительную терапию фенобарбиталом. Механизм, с помощью которого фенобарбитал влияет на метаболизм костной ткани, не обнаружено.

Указанные явления проходят при снижении дозы или прекращении приема препарата.

Применение в период беременности и кормления грудью

Не применять в период беременности и кормления грудью.

Дети

Опыт лечения детей отсутствует, поэтому препарат не следует применять в педиатрической практике.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Препарат содержит в своем составе фенобарбитал и этанол, поэтому может вызвать нарушение координации, скорости психомоторных реакций, сонливость и головокружение в период лечения. В связи с этим не рекомендуется заниматься деятельностью, требующей повышенного внимания, в том числе управлять автотранспортом и работать с механизмами.

Препараты центрального угнетающего типа действия усиливают действие Корвалазиду, что может сопровождаться угнетением дыхания. Действие лекарственного средства усиливается на фоне применения препаратов вальпроевой кислоты, алкоголя.

Корвалазид усиливает действие антигипертензивных лекарственных средств, седативный эффект психотропных средств, опиоидных анальгетиков, средств для наркоза. Одновременный прием с нейротропными и другими средствами, которые подавляют центральную нервную систему, вызывает сонливость.

Фенобарбитал индуцирует ферменты печени и, соответственно, может ускорять метаболизм некоторых лекарственных средств, которые метаболизируются ферментами печени (включая непрямые антикоагулянты, сердечные гликозиды, противомикробные, противовирусные, противогрибковые, противоэпилептические, противосудорожные, психотропные, пероральные сахароснижающие, гормональные, иммуносупрессивные, цитостатические, антиаритмические, антигипертензивные лекарственные средства).

Фенобарбитал усиливает действие анальгетиков и местных анестетиков, средств для наркоза, нейролептиков, транквилизаторов.

Возможное влияние на концентрацию фенитоина в крови, а также карбамазепина и клоназепама. Ингибиторы МАО пролонгируют эффект фенобарбитала. Рифампицин может снижать эффект фенобарбитала.

При применении с препаратами золота увеличивается риск поражения почек. При длительном одновременном применении с нестероидными противовоспалительными препаратами существует риск образования язвы желудка и кровотечения. Одновременное применение препаратов, содержащих фенобарбитал, с зидовудином усиливает токсичность обоих препаратов. Повышает токсичность метотрексата.

Нежелательное взаимодействие с ламотриджином, тифоидной гормонами, доксициклином, хлорамфениколом, противогрибковыми (группа азолов), гризеофульвина, ГКС, пероральными контрацептивами из-за возможности ослабления действия указанных выше препаратов.

Хранить при температуре не выше 25°С в оригинальной упаковке. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности - 2 года и 6 месяцев.

Купить Корвалазид можно с помощью сайта МИС Аптека 9-1-1 по привлекательной стоимости.
Актуальная цена на медикамент указана в каталоге сайта МИС Аптека 9-1-1. Корвалазид: инструкция находится на сайте МИС Аптека 9-1-1.