Колхікум-дисперт

Склад

діюча речовина: colchicine;

1 таблетка, вкрита оболонкою, містить 0,52-2,42 мг екстракту з насіння Colchicum autumnale (пізньоцвіт осінній) (50-150: 1), екстрагент метіленхлорід, що відповідає 0,5 мг суми алкалоїдів в перерахунку на колхіцин;

допоміжні речовини: лактоза моногідрат, целюлоза мікрокристалічна магнію стеарат тальк кополівідон; стеаринова кислота 50; крохмаль кукурудзяний

оболонка: тальк, повідон К 29, титану діоксид (Е 171), поліетиленгліколь 6000, магнію оксид, акація, сахароза, шелак, натрію кроскармелоза, Opalux AS 250000 (сахароза, понсо 4R (E 124), хіноліновий жовтий (E 104), титану діоксид (Е 171), повідон), віск карнаубський.

Форма випуску

За 20 або по 25 таблеток у блістері, по 1 блістеру в картонній коробці.

Колхікум-Дісперт - це препарат, що містить колхіцин, алкалоїд, який традиційно використовується для усунення гострих нападів подагри та профілактики їх виникнення.

Механізм дії колхіцину полягає в його здатності проникати в нейтрофіли та інгібувати їх міграцію до місця запалення, що призводить до зменшення запальної реакції, що супроводжує напад подагри.

При правильному дозуванні, згідно з Колхікум-Дисперт інструкція, його використання може дати сприятливий ефект і швидко полегшити біль. Однак, незважаючи на високу ефективність препарат не вважається безпечним при безконтрольному прийомі через його потенційну токсичність.

Лікар повинен рекомендувати дозу, ретельно враховуючи індивідуальні фактори та наявність непереносимості до компонентів препарату або супутніх захворювань нирок та печінки.

Фармакодинаміка

Колхицин зв'язується з мікротрубочками на етапі интерфазного ділення клітини, інгібує полімеризацію мікротрубочок і тим самим перешкоджає утворенню цитоскелетного структури, знижує рухливість і дегранулюють внутрішньоклітинні лізосоми. Отже, колхіцин одночасно діє як токсин і знижує виділення лізосом, хемоаттрактантов і молочної кислоти.

Дією на лейкоцити колхицин пригнічує фагоцитоз кристалів сечової кислоти. Він порушує клітинну мембрану лейкоцитів і знижує їх мобілізацію, міграцію і адгезивні здатність. Колхицин зменшує інвазію нових гранулоцитів і перешкоджає поділу і міграції клітин.

Колхицин не впливає на концентрацію сечової кислоти в крові та тканинах.

Фармакокінетика

всмоктування

Колхицин швидко і ефективно всмоктується в шлунково-кишковому тракті. Приблизно через 60 хвилин після прийому 2 покритихоболонкою таблеток (сумарно містять 2 × 0,5 мг алкалоїдів, 2 × 0,38 мг колхіцину) було зареєстровано піковий рівень колхіцину 4,2 нг / мл в плазмі крові.

розподіл

Пероральна біодоступність колхіцину становить 25-50%. У плазмі крові колхицин слабо або помірно зв'язується з білками (30-50%) і після реабсорбції швидко видаляється з плазми крові та розподіляється в різних тканинах.

Колхицин швидко розподіляється в лейкоцитах крові, і його концентрації в цих клітинах можуть перевищувати концентрації в плазмі крові. Високі концентрації колхіцину також були виявлені в нирках, печінці, селезінці, що призводить до появи симптомів токсичності через кумуляції в тканинах.

Метаболізм і виведення

Колхицин частково ацетилюється в печінці та повільно метаболізується в інших тканинах.

Виведення препарату і його метаболітів в основному відбувається з калом, тільки 10-20% виводиться з сечею. Відсоток виведення з сечею може бути більше у пацієнтів з печінковою недостатністю. -За високої концентрації колхіцину в тканинах лише 10% разової дози виводиться протягом 24 годин. Висновок колхіцину може тривати протягом> 10 днів після лікування.

Після прийому всередину в 1 мг колхіцину період напіввиведення становив 4,4 години у пацієнтів з нормальною функцією нирок і 18,8 години у пацієнтів з нирковою дисфункцією.

Гострий приступ подагри і профілактика гострих нападів подагри.

Середземноморська лихоманка.

Лікування перикардиту та профілактика рецидивуючого перикардиту.

Придбати Колхікум дисперт можна за допомогою сайту МІС Аптека 9-1-1 за найдоступнішими цінами в Україні.

Підвищена чутливість до колхіцину або до компонентів препарату.

Протипоказано пацієнтам, які потребують гемодіалізу.

Пацієнтам з порушенням функції нирок або печінки слід уникати застосування колхіцину разом з інгібіторами Р-глікопротеїну або сильними інгібіторами CYP3A4 через збільшення ризику виникнення несприятливих ефектів колхіцину. Повідомлялося про небезпечну для життя і летальну токсичність колхіцину у цих пацієнтів при застосуванні в терапевтичних дозах.

Тяжкі порушення функції нирок (КК <10 мл/хв).

Вагітність, період годування груддю.

Вік до 5 років.

Таблетки слід ковтати цілими, запиваючи достатньою кількістю рідини.

Лікування при гострих нападах подагри.

При гострих нападах подагри дорослим слід приймати 2 таблетки (1 мг), потім через 1:00 - 1-2 таблетки (0,5-1 мг). Максимальна добова доза 1,5-2 мг. Пізніше можна продовжити лікування низькими дозами препарату, приймаючи 1-2 таблетки для полегшення болю.

Повторний курс лікування проводять не раніше ніж через 3 дні після закінчення попереднього курсу.

Профілактика гострих нападів подагри.

Для запобігання нападів подагри дорослим слід приймати 1 таблетку (0,5 мг) один або два рази на день.

Добова доза - 1 мг.

При застосуванні профілактичних доз препарату можна зменшити ризик виникнення нападів подагри протягом наступних трьох місяців.

Індивідуальну тривалість лікування слід визначити після оцінки таких факторів як частота загострень, тривалість захворювання, а також наявність та розмір тофусів.

Лікування сімейної середземноморської лихоманки.

Можна приймати у вигляді разової дози або розділити кілька доз, що перевищують 1 мг на добу, та приймати їх двічі на день.

Дозування колхіцину слід поетапно збільшувати до максимум 3 мг на добу, щоб контролювати перебіг захворювання за відсутності відповіді на лікування при стандартному дозуванні. Збільшувати добову дозу слід під ретельним контролем, щоб уникнути побічних ефектів. Ретельний контроль необхідний за наявності порушень нирок або печінки. Для таких пацієнтів початкову дозу слід зменшити на 50%.

Дорослим приймати 2-6 таблеток (1-3 мг на добу). Більшість пацієнтів потребують 1–1,5 мг на добу, але деякі пацієнти можуть вимагати дозування 2,0 мг або більше.

Купити ліки Колхікум дисперт можна у мережі аптек-партнерів МІС Аптека 9-1-1.

симптоми

При прийомі пероральних доз менше 0,5 мг/кг спостерігалися шлунково-кишкові розлади, при прийомі 0,5-0,8 мг/кг спостерігалася миелосупрессия, при прийомі більш 0,8 мг/кілограм смертність становила 100%. Перша стадія гострого отруєння колхіцином починається протягом 24 годин після прийому і включає зневоднення, біль в шлунку, діарею, нудоту і блювоту, що супроводжується електролітним дисбалансом, лейкоцитозом і зниженням тиску.

Пізніше, в період з 24 до 72 годин після прийому, може розвинутися мультиорганной недостатність, ниркова недостатність, сплутаність свідомості, кома, периферична моторна та сенсорна нейропатія, миокардиальная депресія, панцитопенія, аритмія, дихальна недостатність, коагулопатія, гепатоцелюлярні пошкодження, ураження м'язів і кардіоміопатія .

Смерть може наступити внаслідок дихальної та серцево-судинної недостатності.

У разі, коли пацієнт виживає, відновлення пошкоджених органів може супроводжуватися поверненням лейкоцитозу і алопеції, який починається приблизно через один тиждень після первинного передозування.

Були зафіксовані летальні випадки після вживання колхіцину в дозі 7 мг, тоді як значно більші дози виявлялися несмертельними.

терапія

У разі передозування колхицином слід провести промивання шлунка, бажано протягом 60 хвилин, і дати пацієнту активованого вугілля. Діарею лікувати не потрібно, оскільки це є основним шляхом виведення колхіцину. У дорослих можна викликати блювання, наприклад, за допомогою теплого гіпертонічного розчину хлориду натрію (2-3 чайні ложки на склянку) або апоморфіну (0,1-0,15 мг/кг маси тіла). У дітей віком до 6 років 1 столова ложка сиропу іпекакуани в 100-200 мл соку використовується для індукції блювання з подальшим промиванням шлунка.

Лікування в основному симптоматичне і підтримуюче. Може знадобитися обережне знеболювання і застосування атропіну, а також бензодіазепінів, папаверину або танальбин при виникненні судом. Для підтримки серцевої функції можна призначити дигоксин.

Рекомендується профілактичне лікування антибіотиками. При підвищеному тиску спинномозкової рідини показано дексаметазон. Також може виникнути необхідність в проведенні люмбальної пункції.

Не слід застосовувати опіати!

Слід ретельно відстежувати та підтримувати контроль гемодинамічних, серцевих та дихальних показників, а також рівнів електролітів у крові. У разі ниркової недостатності корисним може бути проведення гемодіалізу або перитонеального діалізу.

З боку травної системи:

Нудота, діарея, біль та спазми в животі, блювота, гастроентерологічні кровотечі, ураження печінки, зневоднення, біль в животі.

З боку крові та лімфатичної системи:

Агранулоцитоз, недостатність кісткового мозку, апластична анемія, гемолітична анемія, панцитопенія, тромбоцитопенія, лейкопенія, нейтропенія, гранулоцитопенія.

З боку травної системи:

Підвищений рівень АСТ і АЛТ.

З боку імунної системи:

Підвищена чутливість, стоматит.

З боку нервової системи:

Нейропатія, запаморочення, периферичний неврит.

З боку шкіри та її похідних:

Сверблячка, пурпура, печіння шкіри, алопеція, пошкодження нігтів, алергічні реакції шкіри, шкірні висипання, макулопапульозні висипання, еритема, набряки.

З боку кістково-м'язової системи та сполучної тканини:

Рабдоміоліз, міопатія, можливо відчуття поколювання в кінцівках, атрофія м'язових тканин, судоми або слабкість в м'язах, миотония, підвищений рівень КФК.

З боку нирок і сечовивідних шляхів:

Ниркова недостатність.

З боку серцево-судинної системи:

Артеріальна гіпотензія.

З боку репродуктивної системи:

Азооспермія, олігоспермія.

Найчастішою побічною реакцією при лікуванні дітей, хворих середземноморської лихоманкою, є діарея. Розвиток шлунково-кишкових побічних реакцій залежить від дози. Помірна стеаторея і інгібування ферментів (наприклад мальабсорбция лактози) призводять до деяких шлунково-кишкових розладів (діареї). Нейропатія може бути ознакою інтоксикації, але може також проявлятися при застосуванні звичайної профілактичної дози.

Повідомлялося про зміни кісткового мозку (наприклад, про гемолітичної або апластичну анемію, панцитопению, нейтропенія і тромбоцитопенія) в разі гострої інтоксикації, але при адекватному лікуванні така реакція спостерігалася рідко.

Рідко можуть спостерігатися такі дерматологічні реакції, кропив'янка, геморагічний висип, еритема і набряк. Лікування колхіцином НЕ зашкоджувало зростання дитини.

В окремих випадках спостерігалося підвищення рівнів трансаміназ. У численних дослідженнях повідомлялося про тимчасове діарею, що йде без корекції дози. Зазвичай для ліквідації таких симптомів досить змінити режим харчування (наприклад, тимчасово скоротити вживання молочних продуктів) і знизити дозу препарату.

Колхіцин потенційно токсичний, тому важливо не перевищувати дозу, призначену фахівцем, який має необхідні знання та досвід.

З обережністю слід застосовувати пацієнтам із легкими порушеннями функції нирок. Для пацієнтів з помірними порушеннями функції нирок необхідно зменшити дозу або збільшити інтервал між дозами. Таким пацієнтам слід ретельно стежити за побічними ефектами колхіцину. Докладніше про лікування пацієнтів з порушенням функції нирок тяжкого ступеня див. розділ «Протипоказання».

Лікування гострих нападів подагри у пацієнтів із порушенням функції нирок. Для лікування нападів подагри у пацієнтів з порушенням функції нирок легкої (кліренс креатиніну 50-80 мл/хв) або помірного ступеня (кліренс креатиніну 30-50 мл/хв) слід з обережністю застосовувати препарат Колхікум-дисперт.

Значна обережність потрібна пацієнтам з поганим кровообігом та порушенням функції нирок (дегідратація, зміни артеріального тиску, порушення функції нирок).

Пацієнтам з порушенням функції нирок тяжкого ступеня (кліренс креатиніну <30 мл/хв) слід спочатку приймати 1 таблетку (0,5 мг) на добу. Дозу слід збільшувати під ретельним контролем, щоб уникнути побічних ефектів. Хоча не потрібно коригувати дозу для лікування нападів подагри, але пацієнтам з порушенням функції нирок тяжкого ступеня курс лікування слід повторювати не частіше ніж 1 раз на 2 тижні.

Лікування пацієнтів похилого віку. Колхікум-Дисперт слід з обережністю застосовувати хворим похилого віку.

Купити таблетки Колхікум дисперт та дізнатися вартість на медикамент можна у каталозі сайту МІС Аптека 9-1-1.

Застосування в період вагітності та годування груддю

вагітність

Дослідження на тваринах свідчать про наявність ефектів ембріотоксичності, тератогенності та змін постнатального розвитку в результаті застосування клінічних терапевтичних або більш високих доз колхіцину.

Застосування вагітним жінкам протипоказано.

годування грудьми

Колхицин виділяється в грудне молоко, тому ризик для немовляти не виключений. Колхикум-Дісперт протипоказано застосовувати під час годування груддю. Фізико-хімічні та наявні фармакодинамічні/токсикологічні дані щодо колхіцину вказують на виділення колхіцину з грудним молоком та загрозу для дитини, тому ризик для немовляти не виключений.

Фертильність. Опубліковані дані неклінічних досліджень показали, що спричинене колхіцином порушення утворення мікротрубочок впливає на мейоз та мітоз. Застосування колхіцину викликає морфологічні аномалії сперматозоїдів та зниження кількості сперматозоїдів у чоловіків, а також порушення процесу проникнення сперматозоїдів, другого мейотичного поділу та поділу клітин яйцеклітини у жінок, які приймають колхіцин. Хоча безпліддя у чоловіків через прийом колхіцину є рідкісним явищем, були повідомлення про випадки азооспермії після припинення прийому препарату.

Діти

Препарат дітям застосовується тільки для лікування середземноморської лихоманки.

Разова доза для дітей у віці від 5 до 10 років - 1 мг, для дітей від 10 років - 1,5 мг.

При необхідності, для ослаблення симптомів хвороби, дозу можна підвищити, враховуючи індивідуальну переносимість пацієнта, кожен раз додаючи по 0,5 мг до досягнення максимальної дози 2 мг в день.

Дітям колхіцин можна приймати тільки за призначенням лікаря під наглядом медичного персоналу.

Рекомендації по корекції такі ж, як і для дорослих.

Препарат не рекомендується застосовувати дітям до 5 років через недостатність даних щодо безпеки та ефективності.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами

Дослідження впливу на здатність керувати автотранспортом і працювати з механізмами не проводилися.

Колхицин може зменшувати всмоктування вітаміну B 12.

Одночасне застосування колхіцину з циклоспорином, інгібіторами гідроксіметілглутаріл-коферменту А-редуктази (статинами), макролідні антибіотики, коназол-фібратами, верапамілом, дилтіаземом, ранолазин, дигоксином, деякими засобами проти ВІЛ, може викликати порушення з боку кісткового мозку, агранулоцитоз, нейроміопатії, міопатії або рабдоміоліз, особливо у пацієнтів з нирковою недостатністю.

При застосуванні з препаратом Дапсон можливе посилення токсичних ефектів.

Інгібітори цитохрому P450, наприклад циметидин або еритроміцин, а також надмірне вживання грейпфрутового соку (1000 мл/добу) можуть викликати сильне підвищення рівня колхіцину в сироватці крові, що несе загрозу для життя.

Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 °C в недоступному для дітей місці. Термін придатності - 5 років.  Вивчіть відгуки та рекомендації, щоб зробити правильний вибір і переконатися в якості товару.