Колхикум-дисперт

Состав

действующее вещество: colchicine;

1 таблетка, покрытая оболочкой, содержит 0,52-2,42 мг экстракта из семян Colchicum autumnale (безвременник осенний) (50-150: 1), экстрагент метиленхлорид, что соответствует 0,5 мг суммы алкалоидов в пересчете на колхицин;

вспомогательные вещества: лактоза моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая магния стеарат тальк кополивидон; стеариновая кислота 50; крахмал кукурузный

оболочка : тальк, повидон К 29, титана диоксид (Е 171), полиэтиленгликоль 6000, магния оксид, акация, сахароза, шеллак, натрия кроскармеллоза, Opalux AS 250000 (сахароза, понсо 4R (E 124), хинолин желтый (E 104) , титана диоксид (Е 171), повидон), воск карнаубский.

Форма выпуска

По 20 или по 25 таблеток в блистере, по 1 блистера в картонной коробке.

Колхикум-Дисперт — это препарат, содержащий колхицин, алкалоид, который традиционно используется для купирования острых приступов подагры и профилактики их возникновения.

Механизм действия колхицина заключается в его способности проникать в нейтрофилы и ингибировать их миграцию к месту воспаления, что приводит к уменьшению воспалительной реакции, сопутствующей приступу подагры.

При правильном дозировании, согласно Колхикум-Дисперт инструкция, его использование может дать благоприятный эффект и быстро облегчить боль. Однако, несмотря на высокую эффективность, препарат не считается безопасным при бесконтрольном приеме из-за его потенциальной токсичности.

Врач должен рекомендовать дозу, тщательно учитывая индивидуальные факторы и наличие непереносимости к компонентам препарата или сопутствующих заболеваний почек и печени.

Фармакодинамика

Колхицин связывается с микротрубочками на этапе интерфазного деления клетки, ингибирует полимеризацию микротрубочек и тем самым препятствует образованию цитоскелетного структуры, снижает подвижность и дегранулируют внутриклеточные лизосомы. Итак, колхицин одновременно действует как токсин и снижает выделение лизосом, хемоаттрактантов и молочной кислоты.

Действием на лейкоциты колхицин подавляет фагоцитоз кристаллов мочевой кислоты. Он нарушает клеточную мембрану лейкоцитов и снижает их мобилизацию, миграцию и адгезивную способность. Колхицин уменьшает инвазию новых гранулоцитов и препятствует делению и миграции клеток.

Колхицин не влияет на концентрацию мочевой кислоты в крови и тканях.

Фармакокинетика

всасывания

Колхицин быстро и эффективно всасывается в желудочно-кишечном тракте. Примерно через 60 минут после приема 2 покрытых оболочкой таблеток (суммарно содержат 2 × 0,5 мг алкалоидов, 2 × 0,38 мг колхицина) было зарегистрировано пиковый уровень колхицина 4,2 нг / мл в плазме крови.

распределение

Пероральная биодоступность колхицина составляет 25-50%. В плазме крови колхицин слабо или умеренно связывается с белками (30-50%) и после реабсорбции быстро удаляется из плазмы крови и распределяется в различных тканях.

Колхицин быстро распределяется в лейкоцитах крови, и его концентрации в этих клетках могут превышать концентрации в плазме крови. Высокие концентрации колхицина также были обнаружены в почках, печени, селезенке, что приводит к появлению симптомов токсичности через кумуляции в тканях.

Метаболизм и выведение

Колхицин частично ацетилируется в печени и медленно метаболизируется в других тканях.

Выведение препарата и его метаболитов в основном происходит с калом, только 10-20% выводится с мочой. Процент выведение с мочой может быть больше у пациентов с печеночной недостаточностью. -За высокой концентрации колхицина в тканях лишь 10% разовой дозы выводится в течение 24 часов. Вывод колхицина может продолжаться в течение> 10 дней после лечения.

После приема внутрь в 1 мг колхицина период полувыведения составлял 4,4 ч у пациентов с нормальной функцией почек и 18,8 ч у пациентов с почечной дисфункцией.

Острый приступ подагры и профилактика острых приступов подагры.

Средиземноморская лихорадка.

Лечение перикардита и профилактика рецидивирующего перикардита.

Купить Колхикум дисперт можно с помощью сайта МИС Аптека 9-1-1 по самым доступным ценам в Украине.

Повышенная чувствительность к колхицина или к компонентам препарата.

Противопоказано пациентам, которые нуждаются в гемодиализе.

Пациентам с нарушением функции почек или печени следует избегать применения колхицина вместе с ингибиторами Р-гликопротеина или сильными ингибиторами CYP3A4 из-за увеличения риска возникновения неблагоприятных эффектов колхицина. Сообщалось об опасной жизни и летальной токсичности колхицина у этих пациентов при применении в терапевтических дозах.

Тяжелые нарушения функции почек (КК <10 мл / мин).

Беременность, период кормления грудью.

Возраст до 5 лет.

Таблетки следует глотать целиком, запивая достаточным количеством жидкости.

Лечение при острых приступах подагры.

При острых приступах подагры взрослым следует принимать 2 таблетки (1 мг), затем через 1:00 - 1-2 таблетки (0,5-1 мг). Максимальная суточная доза 1,5-2 мг. Позже можно продолжить лечение низкими дозами препарата, принимая 1-2 таблетки для облегчения боли.

Повторный курс лечения проводят не ранее чем через 3 дня после окончания предыдущего курса.

Профилактика острых приступов подагры.

Для предотвращения приступов подагры взрослым следует принимать 1 таблетку (0,5 мг) один или два раза в день.

Суточная доза - 1 мг.

При применении профилактических доз препарата можно уменьшить риск возникновения приступов подагры в течение следующих трех месяцев.

Индивидуальную продолжительность лечения следует определить после оценки таких факторов как частота обострений, продолжительность заболевания, а также наличие и размер тофусов.

Лечение семейной средиземноморской лихорадки.

Можно принимать в виде разовой дозы или разделить несколько доз, превышающих 1 мг/сут, и принимать их дважды в день.

Дозировку колхицина следует поэтапно увеличивать до максимум 3 мг/сут, чтобы контролировать течение заболевания при отсутствии ответа на лечение при стандартной дозировке. Увеличивать суточную дозу следует под тщательным контролем во избежание побочных эффектов. Тщательный контроль необходим при наличии нарушений функции почек или печени. Для таких пациентов начальную дозу следует снизить на 50%.

Взрослым принимать 2–6 таблеток (1–3 мг в сутки). Большинство пациентов нуждаются в 1–1,5 мг в сутки, но некоторые пациенты могут потребовать дозировку 2,0 мг или больше.

Купить лекарство Колхикум дисперт можно в сети аптек-партнеров МИС Аптека 9-1-1.

симптомы

При приеме пероральных доз менее 0,5 мг / кг наблюдались желудочно-кишечные расстройства, при приеме 0,5-0,8 мг / кг наблюдалась миелосупрессия, при приеме более 0,8 мг / килограмм смертность составляла 100%. Первая стадия острого отравления колхицином начинается в течение 24 часов после приема и включает обезвоживание, боль в желудке, диарею, тошноту и рвоту, что сопровождается электролитным дисбалансом, лейкоцитозом и снижением давления.

Позже, в период с 24 до 72 часов после приема, может развиться мультиорганной недостаточность, почечная недостаточность, спутанность сознания, кома, периферическая моторная и сенсорная нейропатия, миокардиальная депрессия, панцитопения, аритмия, дыхательная недостаточность, коагулопатия, гепатоцеллюлярные повреждения, поражения мышц и кардиомиопатия.

Смерть может наступить вследствие дыхательной и сердечно-сосудистой недостаточности.

В случае, когда пациент выживает, восстановление поврежденных органов может сопровождаться возвращением лейкоцитоза и алопеции, который начинается примерно через одну неделю после первичного передозировки.

Были зафиксированы летальные случаи после употребления колхицина в дозе 7 мг, тогда как значительно большие дозы оказывались несмертельными.

терапия

В случае передозировки колхицином следует провести промывание желудка, желательно в течение 60 минут, и дать пациенту активированного угля. Диарею лечить не нужно, поскольку это является основным путем выведения колхицина. У взрослых можно вызвать рвоту, например, с помощью теплого гипертонического р–ра хлорида натрия (2-3 чайные ложки на стакан) или апоморфина (0,1-0,15 мг/кг массы тела). У детей в возрасте до 6 лет 1 столовая ложка сиропа ипекакуаны в 100-200 мл сока используется для индукции рвоты с последующим промыванием желудка.

Лечение в основном симптоматическое и поддерживающее. Может потребоваться осторожное обезболивания и применения атропина, а также бензодиазепинов, папаверина или танальбин при возникновении судорог. Для поддержания сердечной функции можно назначить дигоксин.

Рекомендуется профилактическое лечение антибиотиками. При повышенном давлении спинномозговой жидкости показано дексаметазон. Также может возникнуть необходимость в проведении люмбальной пункции.

Не следует применять опиаты!

Следует тщательно отслеживать и поддерживать контроль гемодинамических, сердечных и дыхательных показателей, а также уровней электролитов в крови. В случае почечной недостаточности полезным может быть проведение гемодиализа или перитонеального диализа.

Со стороны пищеварительной системы:

Тошнота, диарея, боль и спазмы в животе, рвота, гастроэнтерологические кровотечения, поражения печени, обезвоживание, боль в животе.

Со стороны крови и лимфатической системы:

Агранулоцитоз, недостаточность костного мозга, апластическая анемия, гемолитическая анемия, панцитопения, тромбоцитопения, лейкопения, нейтропения, гранулоцитопения.

Со стороны пищеварительной системы:

Повышенный уровень АсАТ и АлАТ.

Со стороны иммунной системы:

Повышенная чувствительность, стоматит.

Со стороны нервной системы:

Нейропатия, головокружение, периферический неврит.

Со стороны кожи и ее производных:

Зуд, пурпура, жжение кожи, алопеция, повреждения ногтей, аллергические реакции кожи, кожные высыпания, макулопапулезная сыпь, эритема, отеки.

Со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани:

Рабдомиолиз, миопатия, возможно ощущение покалывания в конечностях, атрофия мышечных тканей, судороги или слабость в мышцах, миотония, повышенный уровень КФК.

Со стороны почек и мочевыводящих путей:

Почечная недостаточность.

Со стороны сердечно-сосудистой системы:

Артериальная гипотензия.

Со стороны репродуктивной системы:

Азооспермия, олигоспермия.

Наиболее частой побочной реакцией при лечении детей, больных средиземноморской лихорадкой, является диарея. Развитие желудочно-кишечных побочных реакций зависит от дозы. Умеренная стеаторея и ингибирование ферментов (например мальабсорбция лактозы) приводят к некоторым желудочно-кишечных расстройств (диареи). Нейропатия может быть признаком интоксикации, но может также проявляться при применении обычной профилактической дозы.

Сообщалось об изменениях костного мозга (например, о гемолитической или апластической анемией, панцитопению, нейтропения и тромбоцитопения) в случае острой интоксикации, но при адекватном лечении такая реакция наблюдалась редко.

Редко могут наблюдаться такие дерматологические реакции, крапивница, геморрагическая сыпь, эритема и отек. Лечение колхицином НЕ зашкоджувало роста ребенка.

В отдельных случаях наблюдалось повышение уровней трансаминаз. В многочисленных исследованиях сообщалось о временном диарею, уходящей без коррекции дозы. Обычно для ликвидации таких симптомов достаточно изменить режим питания (например, временно сократить употребление молочных продуктов) и снизить дозу препарата.

Колхицин потенциально токсичен, поэтому важно не превышать дозу, назначенную специалистом, имеющим необходимые знания и опыт.

С осторожностью следует применять пациентам с легкими нарушениями функции почек. Для пациентов с умеренными нарушениями функции почек необходимо снизить дозу или увеличить интервал между дозами. Таким пациентам следует тщательно следить за побочными эффектами колхицина. Подробнее о лечении пациентов с нарушением функции почек тяжелой степени см. См. раздел «Противопоказания».

Лечение острых приступов подагры у пациентов с нарушением функции почек. Для лечения приступов подагры у пациентов с нарушением функции почек легкой (клиренс креатинина 50-80 мл/мин) или умеренной степени (клиренс креатинина 30-50 мл/мин) следует с осторожностью применять препарат Колхикум дисперт.

Значительная осторожность требуется пациентам с плохим кровообращением и нарушением функции почек (дегидратация, изменения АД, нарушение функции почек).

Пациентам с нарушением функции почек тяжелой степени (клиренс креатинина <30 мл/мин) следует сначала принимать 1 таблетку (0,5 мг) в сутки. Дозу следует увеличивать под тщательным контролем, чтобы избежать побочных эффектов. Хотя не требуется корректировать дозу для лечения приступов подагры, но пациентам с нарушением функции почек тяжелой степени курс лечения следует повторять не чаще 1 раза в 2 недели.

Лечение пациентов пожилого возраста. Колхикум-Дисперт следует с осторожностью применять больным пожилого возраста.

Купить таблетки Колхикум дисперт и узнать стоимость на медикамент можно в каталоге сайта МИС Аптека 9-1-1.

Применение в период беременности и кормления грудью

беременность

Исследования на животных свидетельствуют о наличии эффектов эмбриотоксичности, тератогенности и изменений постнатального развития в результате применения клинических терапевтических или более высоких доз колхицина.

Применение беременным женщинам противопоказано.

кормление грудью

Колхицин выделяется в грудное молоко, поэтому риск для грудного ребенка не исключен. Колхикум-Дисперт противопоказано применять во время кормления грудью.

Физико-химические и имеющиеся фармакодинамические/токсикологические данные по колхицину указывают на выделение колхицина с грудным молоком и угрозу для ребенка, поэтому риск для грудного ребенка не исключен.

Фертильность. Опубликованные данные неклинических исследований показали, что вызванное колхицином нарушение образования микротрубочек воздействует на мейоз и митоз. Применение колхицина вызывает морфологические аномалии сперматозоидов и снижения числа сперматозоидов у мужчин, а также нарушение процесса проникновения сперматозоидов, второго мейотического деления и деления клеток яйцеклетки у женщин, принимающих колхицин. Хотя бесплодие у мужчин по причине приема колхицина является редким явлением, были сообщения о случаях азооспермии после прекращения приема препарата.

Дети

Препарат детям применяется только для лечения средиземноморской лихорадки.

Разовая доза для детей в возрасте от 5 до 10 лет - 1 мг, для детей от 10 лет - 1,5 мг.

При необходимости, для ослабления симптомов болезни, дозу можно повысить, учитывая индивидуальную переносимость пациента, каждый раз добавляя по 0,5 мг до достижения максимальной дозы 2 мг в день.

Детям колхицин можно принимать только по назначению врача под наблюдением медицинского персонала.

Рекомендации по коррекции такие же, как и для взрослых.

Препарат не рекомендуется применять детям до 5 лет из-за недостаточности данных относительно безопасности и эффективности.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Исследование влияния на способность управлять автотранспортом и работать с механизмами не проводились.

Колхицин может уменьшать всасывание витамина B 12 .

Одновременное применение колхицина с циклоспорином, ингибиторами гидроксиметилглутарил-кофермента А-редуктазы (статинами), макролидные антибиотики, коназол-фибратами, верапамилом, дилтиаземом, ранолазин, дигоксином, некоторыми средствами против ВИЧ, может вызвать нарушения со стороны костного мозга, агранулоцитоз, нейромиопатия, миопатии или рабдомиолиз, особенно у пациентов с почечной недостаточностью.

При применении с препаратом Дапсон возможно усиление токсических эффектов.

Ингибиторы цитохрома P450, например циметидин или эритромицин, а также чрезмерное употребление грейпфрутового сока (1000 мл / сутки) могут вызвать сильное повышение уровня колхицина в сыворотке крови, что несет угрозу для жизни.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25°С в недоступном для детей месте. Срок годности – 5 лет.  Изучите отзывы и рекомендации, чтобы сделать правильный выбор и убедиться в качестве товара.