Кетолак

Склад

діюча речовина: 1 таблетка містить кеторолаку трометаміну 10 мг

допоміжні речовини: лактоза моногідрат, целюлоза мікрокристалічна крохмаль картопляний; кремнію діоксид колоїдний магнію стеарат.

Форма випуску

Таблетки (по 10 таблеток в блістері, по 1 блістеру в пачці).

Основні фізико-хімічні властивості

Таблетки круглої форми з двоопуклою поверхнею, білого або майже білого кольору.

Кетолак – нестероїдний протизапальний препарат (НПЗЗ), який використовується для симптоматичного лікування больового синдрому. Головне питання: Кетолак від чого? Препарат призначають при помірному та сильному больовому синдромі, включаючи післяопераційні болі.

Для забезпечення ефективності лікування пацієнт повинен приймати препарат у дозуванні, що дозволяє підтримувати достатній рівень аналгезії. На початку лікування пацієнт може відчувати незначні побічні ефекти.

Відповідно до Кетолак інструкції, тривалість прийому має бути короткою, оскільки тривале використання НПЗЗ збільшує ризик побічних реакцій. Лікар повинен змінювати призначену дозу без ретельного контролю. Доза підбирається так, щоб рівень препарату в крові був мінімально токсичним та нормально переносився.

Актуальна вартість на обезбол таблетку вказана в каталозі сайту МІС Аптека 9-1-1.

Фармакодинаміка

Знеболюючий засіб кеторолака трометамин - ненаркотичний анальгетик. Це НПЗП, який проявляє протизапальну та слабку жарознижувальну активність. Кеторолаку трометамин пригнічує синтез простагландинів і вважається анальгетиком периферичної дії. Він не має відомого впливу на опіатні рецептори. Після застосування кеторолаку трометаміну не спостерігалося явищ, які б свідчили про пригнічення дихання. Кеторолаку трометамин не викликає звуження зіниць.

Фармакокінетика

Кеторолаку трометамин швидко і повністю абсорбується після перорального застосування з піковою концентрацією 0,87 мг/кг в плазмі крові через 50 хвилин після прийому разової дози 10 мг. У здорових добровольців термінальний період напіввиведення з плазми становить у середньому 5,4 години. У осіб похилого віку (середній вік 72 роки) він становить 6,2 години. 99% кеторолаку в плазмі крові зв'язується з білками. У людини після прийому разової або багаторазових доз фармакокінетика кеторолаку є лінійною. Стаціонарні рівні в плазмі крові досягається через 1 добу при застосуванні 4 рази на добу. При тривалому дозуванні змін не спостерігалося. Після введення разової дози об'єм розподілу становить 0,25 л/кг, період напіввиведення - 5:00, а кліренс - 0,55 мл/хв / кг. Основним шляхом виведення кеторолаку та його метаболітів (кон'югатів і р-гідроксиметаболітів) є сеча (91,4%), а решта виводиться з калом. Дієта, багата жирами, зменшує швидкість абсорбції, але не обсяг, в той час як антациди не впливають на абсорбцію кеторолаку.

Короткочасне лікування болю помірної інтенсивності, включаючи післяопераційний біль.

Підвищена чутливість до кеторолаку або до інших компонентів препарату.

• Активна виразка, нещодавня шлунково-кишкова кровотеча або перфорація, виразкова хвороба або шлунково-кишкова кровотеча в анамнезі
• бронхіальна астма, риніт, ангіоневротичний набряк або кропив'янка, спричинені застосуванням ацетилсаліцилової кислоти або іншими нестероїдними протизапальними засобами (через можливість виникнення тяжких анафілактичних реакцій)
• бронхіальна астма в анамнезі
• не застосовувати як аналгезуючий засіб перед і під час значного оперативного втручання і після маніпуляцій на коронарних судинах;
• тяжка серцева недостатність
• повний або частковий синдром носових поліпів, набряку Квінке або бронхоспазму;
• не застосовувати пацієнтам, у яких було оперативне втручання з високим ризиком крововиливу або неповної зупинки кровотечі, і пацієнтам, які отримують антикоагулянти, включаючи низькі дози гепарину (2500-5000 одиниць кожні 12:00)
• печінкова або помірна тяжка ниркова недостатність (рівень креатиніну в сироватці крові більше 160 мкмоль/л);
• підозрювана або підтверджена цереброваскулярна кровотеча, геморагічний діатез, включаючи порушення згортання крові та високий ризик кровотечі;
• одночасне лікування іншими нестероїдними протизапальними засобами (НПЗЗ) (включаючи селективні інгібітори циклооксигенази), ацетилсаліциловою кислотою, варфарином, пентоксифіліном, пробенецидом або солями літію;
• гіповолемія, дегідратація;
• ризик виникнення ниркової недостатності внаслідок зменшення об'єму рідини.

Активна виразка пептики, нещодавня шлунково-кишкова кровотеча або перфорація, виразкова хвороба або шлунково-кишкова кровотеча в анамнезі.

Таблетки бажано застосовувати під час або після їди. Лікарський засіб рекомендується тільки для короткочасного застосування (до 5 діб). З метою мінімізації побічних ефектів препарат слід застосовувати в мінімальній ефективній дозі протягом короткого періоду часу, необхідного для контролю симптомів. Перед початком лікування необхідно досягти нормоволемии. Дорослим препарат призначати по 10 мг кожні 4-6 годин у разі необхідності. Не рекомендується застосовувати препарат в дозах, що перевищують 40 мг на добу. Опіоїдні анальгетики (наприклад, морфін, петидин) можна застосовувати паралельно, кеторолак не впливає на зв'язування опіоїдних лікарських засобів і не посилює депресію дихання або седативну дію, яке викликають опіоїди. Було продемонстровано, що у випадках післяопераційного болю одночасне застосування кеторолаку з опіоїдними анальгетиками знижувало потребу в останніх. Для пацієнтів, які отримують парентерально кеторолак і яким судилося кеторолак перорально у формі таблеток, сумарна комбінована добова доза не повинна перевищувати 90 мг (60 мг для осіб похилого віку, пацієнтів з порушенням функції нирок і пацієнтів з масою тіла менше 50 кг), а дозування пероральної форми лікарського засобу не повинен перевищувати 40 мг на добу, якщо змінено застосування форми випуску лікарського засобу. Пацієнтів необхідно переводити на пероральне застосування лікарського засобу можна раніше. Купити Кетолак таблетки можна за допомогою сайту МІС Аптека 9-1-1 за привабливою вартістю. Кетолак ціна вказана в каталозі сайту МІС Аптека 9-1-1.

Симптоми: головний біль, нудота, блювота, біль в епігастрії, шлунково-кишкова кровотеча; рідко - діарея, дезорієнтація, збудження, кома, сонливість, запаморочення, дзвін у вухах, втрата свідомості, судоми. У випадках важкого отруєння можливі гостра ниркова недостатність і ураження печінки.

Лікування: промивання шлунка, прийом активованого вугілля. Необхідно забезпечити достатній діурез. Слід ретельно контролювати функцію нирок і печінки. Станом пацієнтів слід спостерігати принаймні протягом 4:00 після застосування потенційно токсичного кількості. Часті або тривалі судоми слід лікувати шляхом введення діазепаму. Інші заходи можуть бути призначені в залежності від клінічного стану пацієнта. ОСОБЛИВІ. Кеторолак не виводиться за допомогою діалізу.

З боку шлунково-кишкового тракту: виразкова хвороба, перфорація або шлунково-кишкова кровотеча, іноді з летальним результатом (особливо у людей похилого віку), нудота, диспепсія, шлунково-кишковий біль, відчуття дискомфорту в животі, спазм або печіння в епігастральній ділянці, блювота з домішкою крові, гастрит, езофагіт, діарея, відрижка, запор, метеоризм, відчуття переповнення шлунка, мелена, ректальна кровотеча, виразковий стоматит, блювання, крововиливи, перфорація, панкреатит, загострення коліту та хвороби Крона.

З боку центральної нервової системи: тривожність, сонливість, запаморочення, головний біль, нервозність, парестезії, функціональні порушення, депресія, ейфорія, судоми, нездатність концентруватися, безсоння, нездужання, підвищена стомлюваність, порушення, вертиго, незвичайні сновидіння, сплутаність свідомості, галюцинації, гіперкінезія, асептичнийменінгіт з відповідною симптоматикою, психотичні реакції, порушення мислення.

З боку органу зору: порушення зору, нечіткість зорового сприйняття, неврит зорового нерва.

З боку органів слуху: втрата слуху, шум у вухах.

З боку сечовидільної системи: підвищена частота сечовипускання, олігурія, гостра ниркова недостатність, гіпонатріємія, гіперкаліємія, гемолітичний уремічний синдром, біль у боці (з / без гематурії), підвищений вміст сечовини та креатиніну в сироватці крові, інтерстиціальний нефрит, затримка сечі, нефротичний синдром , ниркова недостатність.

З боку репродуктивної системи: жіноче безпліддя.

З боку травної системи: порушення функції печінки, гепатит, жовтяниця та печінкова недостатність, гепатомегалія.

З боку серцево-судинної системи: припливи, брадикардія, блідість, артеріальна гіпертензія, пальпітація, біль в грудній клітці, виникнення набряків, серцева недостатність.

Відомо, що застосування деяких НПЗЗ, особливо у високих дозах і тривалий час, може бути асоційоване з підвищеним ризиком розвитку артеріальних тромбоемболічних ускладнень (інфаркт міокарда або інсульт).

З боку дихальної системи: задишка, астма, набряк легенів.

З боку крові: пурпура, тромбоцитопенія, нейтропенія, агранулоцитоз, апластична і гемолітична анемія, еозинофілія.

З боку шкіри: свербіж, кропив'янка, фотосенсибілізація шкіри, синдром Лайєлла, бульозні реакції, включаючи синдром Стівенса-Джонсона і токсичний епідермальний некроліз (дуже рідко), ексфоліативний дерматит, макулопапульозний висип.

Гіперчутливість: повідомлялося про розвиток реакцій підвищеної чутливості, що включають неспецифічні алергічні реакції та анафілаксії, реактивність респіраторного тракту, включаючи астму, погіршення перебігу астми, бронхоспазм, набряк гортані або задишку, а також різноманітні порушення з боку шкіри, включають висип різних типів, свербіж, кропив'янку , пурпура, ангіоневротичний набряк та у поодиноких випадках - ексфоліативний і бульозний дерматит (включаючи епідермальнийнекроліз і полиморфную еритему).

Такі реакції можуть спостерігатися у пацієнтів з або без відомої гіперчутливості до кеторолаку або інших нестероїдних протизапальних засобів. Вони також можуть спостерігатися в осіб, у яких в анамнезі був ангіоневротичний набряк, бронхоспазм реактивність (наприклад, астма та поліпи в носі). Анафілактоїдні реакції, такі як анафілаксія, можуть мати летальний результат.

Інші: післяопераційна кровотеча з рани, гематома, носова кровотеча, збільшення тривалості кровотечі, астенія, набряки, збільшення маси тіла, підвищення температури тіла, підвищена пітливість, сухість у роті, посилена спрага, порушення смакових відчуттів, біль у м'язах.

Серцево-судинні та цереброваскулярні ефекти.

На даний момент немає достатньої інформації, щоб оцінити такий ризик для кеторолаку трометаміну. Пацієнти з неконтрольованою артеріальною гіпертензією, застійною серцевою недостатністю, діагностованою ішемічною хворобою серця, захворюваннями периферичних артерій та/або цереброваскулярними захворюваннями повинні перебувати під наглядом лікаря.

Системний червоний вовчак та змішані захворювання сполучної тканини.

У пацієнтів із системним червоним вовчаком та різними змішаними захворюваннями сполучної тканини підвищується ризик розвитку асептичного менінгіту.

Вплив на фертильність.

Застосування кеторолаку, як і будь-якого лікарського засобу, що інгібує синтез циклооксигенази/простагландину, може послаблювати фертильність і не рекомендується для застосування жінкам, які планують завагітніти. Для жінок, які не можуть завагітніти або проходять обстеження з приводу фертильності, слід розглянути питання про відміну кеторолаку.

Кеторолак слід відмінити у разі перших ознак висипу на шкірі, ураження слизових оболонок або будь-яких інших ознак підвищеної чутливості.

Шлунково-кишкова кровотеча, утворення виразок та перфорація.

Про шлунково-кишкові кровотечі, утворення виразок або перфорації, які можуть бути летальними, повідомлялося у разі застосування НПЗЗ у будь-який час протягом лікування з або без симптомів-провісників або у разі тяжких порушень з боку травного тракту в анамнезі. Ризик розвитку тяжких шлунково-кишкових кровотеч залежить від дозування лікарського засобу. Це, зокрема, стосується пацієнтів похилого віку, які застосовують кеторолак у середній добовій дозі понад 60 мг. Для цих пацієнтів, а також для пацієнтів, які одночасно застосовують низькі дози ацетилсаліцилової кислоти або інших лікарських засобів, які можуть збільшувати ризик для травного тракту, слід розглянути можливість комбінованого лікування із захисними засобами (наприклад, мізопростолом або інгібіторами протонної помпи). Кеторолак слід обережно застосовувати пацієнтам, які отримують паралельно медикаментозне лікування, яке може збільшувати ризик утворення виразок або кровотечі, таких як пероральні кортикостероїди, селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну або антитромбоцитарні засоби, такі як ацетилсаліцилова кислота. У разі виникнення шлунково-кишкової кровотечі або утворення виразок у пацієнтів, які отримують кеторолак, курс лікування слід припинити.

Застосування в період вагітності та годування груддю

Безпека кеторолаку в період вагітності у людини не встановлена. З огляду на певний вплив НПЗП на серцево-судинну систему плода (ризик передчасного закриття артеріальної протоки), кеторолак протипоказаний в період вагітності, переймів і пологів. Початок пологів може бути затриманий, а тривалість подовжена з підвищеною тенденцією виникнення кровотечі як у матері, так і у дитини.

Кеторолак в невеликій кількості проникає в грудне молоко, тому препарат протипоказаний в період годування груддю.

Діти

Не застосовувати дітям до 16 років.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами

Деякі пацієнти у разі застосування кеторолаку можуть відчувати сонливість, запаморочення, безсоння, підвищену стомлюваність, порушення зору або депресію. Якщо пацієнти відчувають вищевказані або інші аналогічні ефекти, їм не слід керувати автотранспортом або працювати зі складними механізмами.

Кеторолак легко зв'язується з білками плазми крові (середнє значення 99,2%), а ступінь зв'язування залежить від концентрації.

Лікарські засоби, які не можна застосовувати одночасно з кеторолаком.

У здорових осіб із нормоволемією кеторолак знижує діуретичний ефект фуросеміду приблизно на 20%. З особливою обережністю слід призначати лікарський засіб пацієнтам із серцевою декомпенсацією. НПЗЗ можуть посилювати серцеву недостатність, зменшувати швидкість гломерулярної фільтрації та підвищувати рівні серцевих глікозидів у плазмі крові у разі одночасного введення із серцевими глікозидами.

У зв'язку з можливістю виникнення побічних ефектів кеторолак не можна призначати з іншими НПЗЗ, включаючи селективні інгібітори ЦОГ-2, або пацієнтам, які отримують ацетилсаліцилову кислоту, варфарин, літій, пробенецид, циклоспорин. НПЗЗ не слід призначати протягом 8-12 діб після застосування міфепристону, оскільки НПЗЗ можуть послаблювати ефект міфепристону.

Лікарські засоби, які слід призначати з обережністю в комбінації з кеторолаком.

У здорових осіб з нормоволемією кеторолак знижує діуретичний ефект фуросеміду приблизно на 20%. З особливою обережністю слід призначати препарат пацієнтам із серцевою декомпенсації. НПЗЗ можуть посилювати серцеву недостатність, знижувати швидкість клубочкової фільтрації і підвищувати рівень серцевихглікозидів в плазмі крові у разі одночасного введення із серцевими глікозидами. Кеторолак та інші нестероїдні протизапальні лікарські засоби можуть послаблювати ефект гіпотензивних засобів. У разі одночасного застосування кеторолаку з інгібіторами АПФ існує підвищений ризик порушення функції нирок, особливо у пацієнтів зі зменшеним об'ємом крові в організмі. Існує можливий ризик прояву нефротоксичності, якщо НПЗЗ призначати разом з такролімусом. Одночасне призначення разом з діуретиками може призводити до ослаблення діуретичного ефекту та підвищення ризику нефротоксичності НПЗЗ. Як і з усіма НПЗП, з обережністю одночасно призначають кортикостероїдні лікарські засоби через підвищений ризик виникнення шлунково-кишкових виразок або кровотечі. Існує підвищений ризик розвитку шлунково-кишкової кровотечі, якщо НПЗЗ призначати в комбінації з антиагрегантами та селективними інгібіторами зворотного захоплення серотоніну. Рекомендується з обережністю одночасно призначати метотрексат, оскільки повідомлялося, що деякі інгібітори синтезу простагландинів зменшують кліренс метотрексату і тому, можливо, підвищують його токсичність.

Пацієнти, які застосовують НПЗЗ і хінолони, можуть мати підвищений ризик розвитку судом.

Одночасне застосування НПЗП з зидовудином призводить до підвищення ризику гематологічної токсичності. Існує підвищений ризик гемартроза і гематоми у ВІЛ-інфікованих пацієнтів, які страждають на гемофілію та які лікуються одночасно зидовудином і ібупрофеном.

Малоймовірно, що такі лікарські засоби взаємодіють з кеторолаком.

Кеторолак не впливав на зв'язування дигоксину з білками плазми крові. Відомо, що при терапевтичних концентраціях салицилата (300 мкг/мл) і вище зв'язування кеторолаку зменшувалося приблизно від 99,2% до 97,5%. Терапевтичні концентрації дигоксину, варфарину, парацетамолу, фенітоїну і толбутаміду не впливали на зв'язування кеторолаку з білками плазми крові. Оскільки кеторолак є високоактивним лікарським засобом і наявна його концентрація в плазмі крові низька, не очікується, що він буде істотно заміщувати інші лікарські засоби, які зв'язуються з білками крові. Немає даних про те, що кеторолаку трометаміну індукує або інгібує ферменти печінки, які здатні метаболизировать його або інші лікарські засоби. Отже, не очікується, що кеторолак буде змінювати фармакокінетику інших лікарських засобів шляхом механізму індукції або інгібування ферментів.

Протиепілептичні засоби.

Повідомлялося про поодинокі випадки виникнення нападів епілепсії під час одночасного застосування кеторолаку та протиепілептичних засобів (фенітоїну, карбамазепіну).

Психотропні засоби.

При одночасному застосуванні кеторолаку і психотропних засобів (флуоксетину, тіотексену, алпразоламу) повідомлялося про виникнення галюцинацій.

Вплив на результати лабораторних аналізів.

Кеторолак пригнічує агрегацію тромбоцитів і може продовжити час кровотечі.

Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 °C.

Зберігати в недоступному для дітей місці.

Термін придатності - 2 роки. Вивчіть відгуки та рекомендації, щоб зробити правильний вибір і переконатися в якості товару. Купити обезбол після операції можна за допомогою сайту МІС Аптека 9-1-1 за вигідною ціною.