Ізокет

Склад

Розчин для інфузій:

діюча речовина: іsosorbide dinitrate;

1 мл 1,0 мг ізосорбіду динітрату;

Допоміжні речовини: натрію хлорид, вода для ін'єкцій, натрію гідроксиду 2М розчин, кислоти соляної 1М розчин.

Аерозоль у вигляді прозорого безбарвного розчину:

1 доза (0.05 мл), ізосорбіду динітрат 1.25 мг

Допоміжні речовини: етанол, макрогол 400.

Форма випуску

Розчин для інфузій 0,1%. По 10 мл в ампулі, № 10 в картонній пачці.

Спрей 15 мл (300 доз) - флакони темного скла з дозуючим пристроєм (1) - коробки картонні.

Купити Ізокет можна за допомогою сайту МІС Аптека 9-1-1 за привабливою вартістю.
Актуальна ціна на спрей Ізокет (аерозоль Ізокет) та Ізокет в ампулах вказана в каталозі сайту МІС Аптека 9-1-1.

Фармакодинаміка

спрей

Периферичний вазодилататор з переважним впливом на венозні судини. Стимулює утворення оксиду азоту в ендотелії судин, що викликає активацію внутрішньоклітинної гуанілатциклази, наслідком чого є збільшення цГМФ (медіатор вазодилатації).

Зменшує потребу міокарда в кисні за рахунок зниження переднавантаження (зменшує кінцевий діастолічний об'єм лівого шлуночка і знижує систолічний напруга його стінок). Володіє коронаророзширювальною дією.

Знижує приплив крові до правого передсердя, сприяє зниженню тиску в малому колі кровообігу і регресії симптомів при набряку легенів. Сприяє перерозподілу коронарного кровотоку в ділянці зі зниженим кровообігом.

Підвищує толерантність до фізичного навантаження у хворих з ішемічною хворобою серця (в т.ч. стенокардією). Розширює судини головного мозку, твердої мозкової оболонки, що може супроводжуватися головним болем.

Після розпилення на слизову оболонку порожнини рота ефект проявляється через 30 сек і триває 15-120 хв.

Розчин для інфузій

Ізосорбіду динітрат діє як донор оксиду азоту (NO). NO викликає розслаблення васкулярного гладких м'язів через стимуляцію гуанілілціклази та подальше підвищення концентрації внутрішньоклітинного циклічного гуанозіна монофосфата (цГМФ). Залежна від цГМФ протеинкиназа, таким чином, стимулюється, і в результаті відбувається зміна фосфорилювання різних протеїнів у клітинах гладких м'язів. Це, в кінцевому підсумку, призводить до дефосфорилювання легкого ланцюга міозину і зниження скорочувальної.

Фармакокінетика

Період напіввиведення після інфузії ізосорбіду динітрату становить до 10 хв. Ізосорбіду динітрат метаболізується в изосорбид-2-мононітрат і изосорбид-5-мононітрат, що мають період напіввиведення 1,5-2 години та 4-6 годин. Обидва метаболіти фармакологічно активні.

Купити спрей від тиску Ізокет можна за допомогою сайту МІС Аптека 9-1-1 за привабливою вартістю.
Актуальна ціна на Ізокет при високому тиску вказана в каталозі сайту МІС Аптека 9-1-1.

• купірування нападів стенокардії;
• профілактика нападів стенокардії;
• гострий інфаркт міокарда (в т.ч. ускладнений гострою лівошлуночковою недостатністю);
• стан після перенесеного інфаркту міокарда.

• гостра судинна недостатність;
• виражена артеріальна гіпотензія (систолічний артеріальний тиск нижче 90 мм рт.ст., діастолічний АТ нижче 60 мм рт.ст.);
• кардіогенний шок (якщо неможлива корекція кінцевого діастолічного тиску лівого шлуночка за допомогою внутрішньоаортальної контрпульсації або препаратів з позитивною інотропною дією);
• дефіцит глюкозо-6-фосфатдегідрогенази;
• закритокутова форма глаукоми;
• гіпертиреоз;
• дитячий та підлітковий вік до 18 років (ефективність і безпека не встановлені);
• одночасний прийом з інгібіторами фосфодіестерази типу 5 (наприклад, силденафіл), тому що в цьому випадку можливе посилення гіпотензивної дії препарату;
• підвищена чутливість до нітратних сполук або інших компонентів препарату.
• Не допускається прийом ізокет, якщо напад стенокардії розвинувся незабаром після прийому силденафілу.
• З обережністю і під контролем лікаря слід застосовувати препарат при гострому інфаркті міокарда зі зниженим тиском наповнення шлуночків.
• З обережністю слід призначати препарат при гіпертрофічній обструктивній кардіоміопатії, констриктивному перикардиті, тампонадісерця, аортальному і / або мітральному стенозі, схильності до ортостатичних реакцій, захворюваннях, які супроводжуються підвищенням внутрішньочерепного тиску (в т.ч. геморагічний інсульт, черепно-мозкова травма), тяжкій нирковій недостатності, печінковій недостатності (тому що зростає ризик розвитку метгемоглобінемії), пацієнтам похилого віку.

спрей

Аерозоль не слід вдихати. Необхідно піднести дозуючий пристрій (розпилювач) подалі від обличчя, потім зробити глибокий вдих, затримати подих і, натиснувши на розпилювач, впорснути аерозоль в порожнину рота.

Потім слід закрити рот і близько 30 сек дихати через ніс.

При першому застосуванні препарату і в тому випадку, коли після останнього використання ізокет пройшло більше доби, при першому натисканні на розпилювач слід направити струмінь в повітря (безперервно і до кінця натиснути на розпилювач і знову відпустити).

При застосуванні флакон потрібно тримати вертикально, розпилювачем догори.

Розчин для ін'єкцій

Лікарський засіб застосовують внутрішньовенно інтенсивної терапії дорослих виключно в умовах стаціонару! Доза визначається індивідуально, з урахуванням клінічної картини та стану пацієнта, при постійному контролі клінічних та гемодинамічних показників.

Симптоми: падіння кров'яного тиску до рівня систолічного артеріального тиску ≤ 90 мм рт. ст, блідість, посилене потовиділення, слабке наповнення пульсу, тахікардія, головний біль, запаморочення, слабкість, нудота, блювота, діарея.

Метгемоглобінемія. У пацієнтів, які приймали інші органічні нітрати, спостерігалися випадки метгемоглобінемії. Під час біотрансформації ізосорбіду мононітрату вивільняються нітритні іони, що можуть індукувати метгемоглобінемію та ціаноз з подальшим тахіпное, відчуттям тривоги, втратою свідомості та зупинкою серця. Не можна виключити можливості цієї побічної реакції при передозуванні ізосорбіду динітрату.

Надмірні дози можуть викликати підвищення внутрішньочерепного тиску, що іноді призводить до церебральних симптомів.

лікування:

припинити застосування препарату.

• З боку серцево-судинної системи: при першому застосуванні або при збільшенні дози можливе зниження артеріального тиску, розвиток ортостатичноїгіпотензії, що може супроводжуватися рефлекторним збільшенням ЧСС, загальмованістю, а також запамороченням і відчуттям слабкості.
• На початку лікування також можуть з'являтися головні болі ( "нітратні" головні болі), які, як правило, зникають при подальшому застосуванні препарату.
• Рідко при вираженому зниженні артеріального тиску може спостерігатися посилення симптомів стенокардії (парадоксальна нітратна реакція) і колапс.
• В окремих випадках спостерігаються колаптоїдний стан, іноді з брадикардією і сінкопе (напади з порушенням свідомості, запамороченням, пов'язані з розладом мозкового кровообігу в результаті порушень ритму серця, перш за все обумовлені значним його уражень).
• З боку травної системи: можлива поява відчуття легкого печіння язика, сухість у роті; рідко - нудота, блювота.
• З боку ЦНС і периферичної нервової системи: скутість, сонливість, нечіткість зору, зниження здатності до швидких психічних і рухових реакцій (особливо на початку лікування); рідко - ішемія мозку.
• Інші: почервоніння шкіри обличчя, відчуття жару, алергічні шкірні реакції; в окремих випадках - ексфоліативний дерматит, розвиток толерантності (в т.ч. перехресної до інших нітратів).
• Часто запаморочення, сонливість.

Застосування в період вагітності та годування груддю

Протипоказано.

Діти

Безпека і ефективність ізосорбіду динітрату для дітей (до 18 років) не вивчалася.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами

В період лікування не рекомендується керувати транспортними засобами та займатися іншими потенційно небезпечними видами діяльності, оскільки навіть за умови застосування відповідно до рекомендацій, ізосорбіду динітрат знижує здатність до концентрації уваги, швидкість реакції. Цей ефект посилюється алкоголем.

При одночасному застосуванні з іншими лікарськими засобами, що знижують артеріальний тиск, наприклад вазодилататорами, антигіпертензивними препаратами [такими як бета-блокатори, діуретики, блокатори кальцієвих каналів, інгібітори АПФ (АПФ), інгібітори моноаміноксидази (МАО)], з нейролептиками або трициклічнимиантидепресантами та етанолом гіпотензивну дію ізокет може посилюватися.

При одночасному застосуванні ізосорбіду динітрату з інгібіторами АПФ або артеріальної вазодилататорами може бути бажаною, якщо антигіпертензивний ефект не є надмірним і коли потрібно зниження дози одного або обох лікарських засобів.

Інгібітори АПФ, фенотіазини, інші нітрати / нітрити, хінідин, новокаїнамід, інгібітори МАО, наркотичні анальгетики - потенціюють гіпотензивну дію ізосорбіду динітрату, можливий розвиток ортостатичної колапсу.

Гіпотензивну дію лікарського засобу посилюється при одночасному застосуванні з інгібіторами фосфодіестерази (наприклад з силденафілом, варденафілом, тадалафілом). Це може привести до загрозливих для життя серцево-судинних ускладнень.

Застосування ізокет з ріоцігуатом, розчинним стимулятором гуанілатциклази, протипоказано, оскільки одночасне застосування цих засобів може призвести до гіпотензії.

Зберігати в оригінальній упаковці. Не потребує особливих умов зберігання. Зберігати в недоступному для дітей місці.

Умови зберігання після розведення. Якщо продукт не використаний негайно, він може зберігатися протягом 24 годин при температурі 2-8 °C.

Термін придатності - 5 років.

Термін придатності після розведення. Розведений розчин повинен бути введений протягом 24 годин.

Розчин стерильний, не містить консервантів.

Лікарський засіб має використовуватися з дотриманням асептики відразу після відкриття ампули.

Купити ліки Ізокет можна за допомогою сайту МІС Аптека 9-1-1 за привабливою вартістю.
Актуальна ціна на препарат Ізокет вказана в каталозі сайту МІС Аптека 9-1-1.