Изокет

Состав

Раствор для инфузий:

действующее вещество: иsosorbide dinitrate;

1 мл 1,0 мг изосорбида динитрата;

Вспомогательные вещества: натрия хлорид, вода для инъекций, натрия гидроксида 2М раствор, кислоты соляной 1М раствор.

Аэрозоль в виде прозрачного бесцветного раствора:

1 доза (0.05 мл), изосорбида динитрат  1.25 мг

Вспомогательные вещества: этанол, макрогол 400.

Форма выпуска

Раствор для инфузий 0,1%. По 10 мл в ампуле, № 10 в картонной пачке.

Спрей 15 мл (300 доз) - флаконы темного стекла с дозирующим устройством (1) - коробки картонные.

Фармакодинамика

Спрей

Периферический вазодилататор с преимущественным влиянием на венозные сосуды. Стимулирует образование оксида азота в эндотелии сосудов, вызывающего активацию внутриклеточной гуанилатциклазы, следствием чего является увеличение цГМФ (медиатор вазодилатации).

Уменьшает потребность миокарда в кислороде за счет снижения преднагрузки (уменьшает конечный диастолический объем левого желудочка и снижает систолическое напряжение его стенок). Обладает коронарорасширяющим действием.

Снижает приток крови к правому предсердию, способствует снижению давления в малом круге кровообращения и регрессии симптомов при отеке легких. Способствует перераспределению коронарного кровотока в области со сниженным кровообращением.

Повышает толерантность к физической нагрузке у больных с ишемической болезнью сердца (в т.ч. стенокардией). Расширяет сосуды головного мозга, твердой мозговой оболочки, что может сопровождаться головной болью.

После распыления на слизистую оболочку полости рта эффект проявляется через 30 сек и продолжается 15-120 мин.

Раствор для инфузий

Изосорбида динитрат действует как донор оксида азота (NO). NO вызывает расслабление васкулярного гладких мышц через стимуляцию гуанилилциклазы и дальнейшее повышение концентрации внутриклеточного циклического гуанозина монофосфата (цГМФ). Зависимая от цГМФ протеинкиназа, таким образом, стимулируется, и в результате происходит изменение фосфорилирования различных протеинов в клетках гладких мышц. Это, в конечном итоге, приводит к дефосфорилювання легкой цепи миозина и снижение сократительной.

Фармакокинетика

Период полувыведения после инфузии изосорбида динитрата составляет до 10 мин. Изосорбида динитрат метаболизируется в изосорбид-2-мононитрат и изосорбид-5-мононитрат, имеющих период полувыведения 1,5-2 часа и 4-6 часов. Оба метаболита фармакологически активны.

• купирование приступов стенокардии;
• профилактика приступов стенокардии;
• острый инфаркт миокарда (в т.ч. осложненный острой левожелудочковой недостаточностью);
• состояние после перенесенного инфаркта миокарда.

Заказать спрей Изокет можно с помощью сайта МИС Аптека 9-1-1 по привлекательной стоимости.

Актуальная цена спрея Изокет указана в каталоге сайта МИС Аптека 9-1-1.

•  острая сосудистая недостаточность;
• выраженная артериальная гипотензия (систолическое АД ниже 90 мм рт.ст., диастолическое АД ниже 60 мм рт.ст.);
• кардиогенный шок (если невозможна коррекция конечного диастолического давления левого желудочка с помощью внутриаортальной контрпульсации или препаратов с положительным инотропным действием);
• дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
• закрытоугольная форма глаукомы;
• гипертиреоз;
• детский и подростковый возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
• одновременный прием с ингибиторами фосфодиэстеразы типа 5 (например, силденафил), т.к. в этом случае возможно усиление гипотензивного действия препарата;
• повышенная чувствительность к нитратным соединениям или другим компонентам препарата.
• Не допускается прием Изокета, если приступ стенокардии развился вскоре после приема силденафила.
• С осторожностью и под контролем врача следует применять препарат при остром инфаркте миокарда со сниженным давлением наполнения желудочков.
• С осторожностью следует назначать препарат при гипертрофической обструктивной кардиомиопатии, констриктивном перикардите, тампонаде сердца, аортальном и/или митральном стенозе, склонности к ортостатическим реакциям, заболеваниях, которые сопровождаются повышением внутричерепного давления (в т.ч. геморрагический инсульт, черепно-мозговая травма), тяжелой почечной недостаточности, печеночной недостаточности (т.к. возрастает риск развития метгемоглобинемии), пациентам пожилого возраста.

Спрей

Аэрозоль не следует вдыхать. Необходимо поднести дозирующее устройство (распылитель) вплотную ко рту, затем сделать глубокий вдох, задержать дыхание и, нажав на распылитель, впрыснуть аэрозоль в полость рта.

Затем следует закрыть рот и около 30 сек дышать через нос.

При первом применении препарата и в том случае, когда после последнего использования Изокета прошло больше суток, при первом нажатии на распылитель следует направить струю в воздух (непрерывно и до конца нажать на распылитель и снова отпустить).

При применении флакон нужно держать вертикально, распылителем вверх.

При использовании спрея Изокет могут наблюдаться нерастворенные микрочастицы, что не влияет на эффективность препарата.

Раствор для инъекций

Применяют Изокет внутривенно при интенсивной терапии взрослых исключительно в условиях стационара! Доза определяется индивидуально, с учетом клинической картины и состояния пациента, при постоянном контроле клинических и гемодинамических показателей.

Купить ампулы Изокет можно с помощью сайта МИС Аптека 9-1-1 по привлекательной стоимости.

Актуальная цена ампул Изокет указана в каталоге сайта МИС Аптека 9-1-1.

Симптомы: падение кровяного давления до уровня систолического артериального давления ≤ 90 мм рт. ст, бледность, усиленное потоотделение, слабое наполнение пульса, тахикардия, головная боль, головокружение, слабость, тошнота, рвота, диарея.

Метгемоглобинемия. У пациентов, принимавших другие органические нитраты, наблюдались случаи метгемоглобинемии. Во время биотрансформации изосорбида мононитрата высвобождаются нитритные ионы, которые могут индуцировать метгемоглобинемию и цианоз с последующим тахипноэ, ощущением тревоги, потерей сознания и остановкой сердца. Нельзя исключить возможности этой побочной реакции при передозировке изосорбида динитрата.

Чрезмерные дозы могут вызвать повышение внутричерепного давления, что иногда приводит к церебральных симптомов.

Лечение:

прекратить применение препарата.

Большинство из побочных реакций могут быть неодновременные.

• Со стороны сердечно-сосудистой системы: при первом применении или при увеличении дозы возможно снижение АД, развитие ортостатической гипотензии, что может сопровождаться рефлекторным увеличением ЧСС, заторможенностью, а также головокружением и чувством слабости.
• В начале лечения также могут появляться головные боли ("нитратные" головные боли), которые, как правило, исчезают при дальнейшем применении препарата.
• Редко при выраженном снижении АД может наблюдаться усиление симптомов стенокардии (парадоксальная нитратная реакция) и коллапс.
• В отдельных случаях наблюдаются коллаптоидные состояния, иногда с брадикардией и синкопэ (приступы с нарушением сознания, головокружением, связанные с расстройством мозгового кровообращения в результате нарушений ритма сердца, прежде всего обусловленные значительным его урежением).
• Со стороны пищеварительной системы: возможно появление ощущения легкого жжения языка, сухость во рту; редко - тошнота, рвота.
• Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: скованность, сонливость, нечеткость зрения, снижение способности к быстрым психическим и двигательным реакциям (особенно в начале лечения); редко - ишемия мозга.
• Прочие: покраснение кожи лица, ощущение жара, аллергические кожные реакции; в отдельных случаях - эксфолиативный дерматит, развитие толерантности (в т.ч. перекрестной к другим нитратам).
• Часто головокружение, сонливость.

Применение в период беременности и кормления грудью

Противопоказано.

Дети

Безопасность и эффективность изосорбида динитрата для детей (до 18 лет) не изучалась.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

В период лечения не рекомендуется управлять транспортными средствами и заниматься другими потенциально опасными видами деятельности, поскольку даже при условии применения в соответствии с рекомендациями, изосорбида динитрат снижает способность к концентрации внимания, скорость психомоторных реакций. Этот эффект усиливается алкоголем.

Актуальная цена Изокета указана в каталоге сайта МИС Аптека 9-1-1.

При одновременном применении с другими лекарственными средствами, снижающими артериальное давление, например вазодилататорами, антигипертензивными препаратами [такими как бета-блокаторы, диуретики, блокаторы кальциевых каналов, ингибиторы АПФ (АПФ), ингибиторы моноаминоксидазы (МАО)], с нейролептиками или трициклическими антидепрессантами и этанолом гипотензивное действие Изокета может усиливаться.

Взаимодействие при одновременном применении изосорбида динитрата с ингибиторами АПФ или артериальной вазодилататорами может быть желанной, если антигипертензивный эффект не является чрезмерным и когда требуется снижение дозы одного или обоих лекарственных средств.

Ингибиторы АПФ, фенотиазины, другие нитраты / нитриты, хинидин, новокаинамид, ингибиторы МАО, наркотические анальгетики - потенцируют гипотензивное действие изосорбида динитрата, возможно развитие ортостатической коллапса.

Гипотензивное действие лекарственного средства усиливается при одновременном применении с ингибиторами фосфодиэстеразы (например с сильденафилом, варденафилом, тадалафилом). Это может привести к угрожающих жизни сердечно-сосудистых осложнений.

Применение Изокета с риоцигуатом, растворимым стимулятором гуанилатциклазы, противопоказано, поскольку одновременное применение этих средств может привести к артериальной гипотензии.

Хранить в оригинальной упаковке. Не требует особых условий хранения. Хранить в недоступном для детей месте.

Условия хранения после разведения. Если продукт не использован немедленно, он может храниться в течение 24 ч при температуре 2-8°C.

Срок годности - 5 лет.

Срок годности после разведения. Разбавленный раствор должен быть введен в течение 24 часов.

Раствор стерильный, не содержит консервантов.

Лекарственное средство должно использоваться с соблюдением асептики сразу после открытия ампулы.