Глібофор

склад:

• діючі речовини: мetformin, glibenclamide;
• 1 таблетка містить метформіну гідрохлориду 500 мг, глібенкламіду 5 мг;
• допоміжні речовини: натрію крохмальгліколят (тип А), повідон (К-30), кремнію діоксид колоїдний безводний, магнію стеарат;
• склад плівкової оболонки: Opadry Yellow 04G82949 (гіпромелоза, тальк, титану діоксид (Е 171), поліетиленгліколь 6000, пропіленгліколь, заліза оксид жовтий (Е 172), хіноліновий жовтий (Е 104)).

Форма випуску:

По 10 таблеток в блістері. За 3, 6 або 10 блістерів, вкладених в пачку (упаковка з форми «in bulk» фірми-виробника «USV Limited», Індія).

Лікування цукрового діабету II типу у дорослих, для заміщення попередньої терапії комбінацією метформіну з глібенкламідом у хворих зі стабільною і добре контрольованою глікемії.

• Підвищена чутливість до метформіну, глібенкламіду, до інших компонентів препарату або інших похідних сульфонілсечовини, до сульфонамідів;
• діабет I типу; діабетичний кетоацидоз, діабетична прекома;
• порушення функції нирок (кліренс креатиніну <60 мл/хв);
• гострі захворювання, що перебігають з ризиком розвитку порушень функції нирок: дегідратація, тяжкі інфекційні захворювання, шок, внутрішньосудинне введення йодовмісних контрастних засобів;
• гострі та хронічні захворювання, які можуть призводити до розвитку гіпоксії (серцева або дихальна недостатність, гострий інфаркт міокарда, шок);
• печінкова недостатність, гостра алкогольна інтоксикація, алкоголізм;
• порфірія;
• одночасний прийом міконазолу (див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»).

Застосовують внутрішньо під час прийому їжі. Дозу визначає лікар індивідуально залежно від рівня глікемії.

При заміщенні комбінованої терапії метформіном і глібенкламідом лікування препаратом Глібофор починають в дозах відповідно попередньої дозуванні. Кожні 2 тижні після початку лікування дозу препарату коригують залежно від результатів вимірювань рівня глікемії.

Поступове збільшення дози сприяє зниженню побічних ефектів з боку травного тракту і попереджає розвиток гіпоглікемії.

Максимальна рекомендована доза становить 3 таблетки Глібофора на добу.

В індивідуальних випадках доза може бути підвищена до 4 таблеток на добу.

Режим дозування залежить індивідуально від показань:

• 1 таблетка на добу: під час сніданку;
• 2 або 4 таблетки на добу: вранці та ввечері;
• 3 таблетки на добу: вранці, вдень і ввечері.

Для запобігання виникнення гіпоглікемічних епізодів необхідно вживати багату вуглеводи їжу.

Даних про спільну терапії препарату Глібофор з інсуліном немає.

У пацієнтів похилого віку дозування препарату коригується залежно від параметрів функції нирок, необхідно регулярно проводити оцінку функції нирок (див. Розділ «Особливості застосування»).

Небажані ефекти за частотою виникнення класифікують за такими категоріями: дуже часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100 та <1/10), нечасто (≥ 1/1000 і <1/100), рідко (> 1 / 10000 і <1/1000), дуже рідко (<1/10000).

З боку крові та лімфатичної системи. Оборотні реакції, що зникають після припинення лікування.

Рідко: лейкопенія, тромбоцитопенія.

Дуже рідко: агранулоцитоз, гемолітична анемія, аплазія кісткового мозку, мегалобластна анемія, панцитопенія.

З боку нервової системи.

Часто: порушення смаку, металевий присмак у роті.

З боку очей. Короткочасні розлади зору можуть виникати на початку лікування у зв'язку зі зниженням рівня глікемії.

Шлунково-кишковий тракт.

Дуже часто: нудота, блювання, діарея, біль в животі, метеоризм, відсутність апетиту. Найчастіше ці побічні явища виникають на початку лікування і, як правило, спонтанно зникають. Для попередження виникнення побічних явищ з боку травного тракту рекомендується поступове збільшення дозування і застосування препарату 2-3 рази на добу.

З боку шкіри та підшкірної клітковини.

Рідко: шкірні реакції (свербіж, кропив'янка, розеолезная висип).

Дуже рідко: шкірний або вісцеральний алергічний васкуліт, мультиформна еритема, ексфоліативний дерматит, фотосенсибілізація, кропив'янка.

Обмін речовин. Гіпоглікемія (див. Розділ «Особливості застосування»).

Нечасто: гостра печінкова порфірія, порфірія шкіри.

Дуже рідко: лактатацидоз.

При тривалому застосуванні препарату може знижуватися всмоктування вітаміну В12, що супроводжується зниженням його рівня в сироватці крові. Спостерігається у пацієнтів з мегалобластной анемією. Дісульфірамподобная реакція при вживанні алкоголю.

З боку печінки.

Дуже рідко: порушення показників функції печінки або гепатити, що вимагають припинення лікування.

Лабораторні показники.

Нечасто: помірне підвищення рівня сечовини та креатиніну в сироватці крові.

Дуже рідко: гіпонатріємія.

Передозування може призвести до розвитку гіпоглікемії, оскільки препарат містить сульфонілсечовину. Значне передозування або наявність супутніх факторів ризику можуть призвести до розвитку лактатацидозу (див. Розділ «Особливості застосування»), що вимагає виведення з організму лактату і метформіну за допомогою гемодіалізу.

Кліренс глібенкламіду може бути тривалим у пацієнтів з порушеною функцією печінки.

Внаслідок щільного зв'язку з білками глібенкламід не виводиться під час гемодіалізу.

Застосування в період вагітності або годування груддю.

Дані щодо застосування препарату під час вагітності відсутні.

При плануванні вагітності, а також в разі її настання під час застосування препарату, Глібофор необхідно скасувати, повідомити лікаря і призначити інсулінотерапію.

Дані про прінікновеніі метформіну і глібенкламіду в грудне молоко відсутні, тому препарат протипоказаний до застосування під час годування грудьми.

Діти.

Чи не застосовують в педіатричній практиці.

Лактатацидоз - редкосний, але важке метаболічне ускладнення, що виникає в результаті акумуляції метформіну гідрохлориду. Зареєстровані випадки виникнення лактоацидозу у пацієнтів з цукровим діабетом та печінковою недостатністю тяжкого ступеня. Фактори ризику виникнення лактатацидозу: погано регульований цукровий діабет, кетоз, тривале голодування, надмірне вживання алкоголю, печінкова недостатність або будь-який стан, пов'язаний з гіпоксією.

Лактатацидоз характеризується м'язовими судомами, ацідозной задишкою, болями в животі та гіпотермією, в подальшому можливий розвиток коми. При підозрі на лактатацидоз необхідно припинити застосування препарату і негайно госпіталізувати пацієнта.

Гіпоглікемія. Препарат Глібофор містить сульфонілсечовину, тому пацієнти, які застосовують даний лікарський засіб, подверджени ризику розвитку гіпоглікемії. Після початку терапії титрування дози препарату може запобігти розвитку гіпоглікемії. Препарат призначають пацієнтам, які дотримуються регулярного графіка прийому їжі (включаючи сніданок). Регулярне вживання вуглеводів є важливим фактором, оскільки ризик розвитку гіпоглікемії збільшується в разі несвоєчасного прийому їжі, недостатнього або незбалансованого вживання вуглеводів. Гіпоглікемія найчастіше виникає у пацієнтів, які знаходяться на низькокалорійній дієті, після інтенсивних або тривалих вправ, при прийомі алкоголю або при комбінованій терапії гіпоглікемічними засобами.

Симптоми гіпоглікемії: головний біль, відчуття голоду, нудота, блювота, сильна стомлюваність, порушення сну, неспокій, напади агресії, порушення концентрації і реакцій, депресія, сплутаність свідомості, дефекти мови, порушення зору, тремтіння, параліч, парестезія, запаморочення, делірій, судоми, сонливість, втрата свідомості, поверхневе дихання, брадикардія.

При помірних симптомах гіпоглікемії без втрати свідомості або неврологічних проявів необхідно відразу прийняти цукор. Слід забезпечити корекцію дози препарату та / або откоррегіровать раціон харчування. Може спричинити серйозне гіпоглікемічні реакції з комою, судомами та іншими неврологічними ознаками, які можуть викликати невідкладні стани. Це вимагає екстреного лікування з внутрішньовенним введенням глюкози при встановленні діагнозу або підозрі на гіпоглікемію до госпіталізації пацієнта.

Важливе значення для зниження ризику розвитку гіпоглікемії має відбір пацієнтів, корекція дози, а також надання пацієнтам необхідних вказівок. Якщо у пацієнтів виникають повторні епізоди гіпоглікемії тяжкого ступеня, слід розглянути можливість інших варіантів лікування.

Фактори, що сприяють виникненню гіпоглікемії:

• одночасний прийом алкоголю, особливо спільно з голодуванням;
• відмова (особливо у пацієнтів похилого віку) або нездатність пацієнтів виконувати рекомендації лікаря;
• нерегулярний прийом їжі, недоїдання, пропущений прийом їжі, голодування або зміна дієти;
• неправильне співвідношення між фізичними вправами та вживанням вуглеводів;
• ниркова недостатність;
• тяжка печінкова недостатність;
• передозування препаратом Глібофор;
• деякі ендокринні порушення: недостатність функції щитоподібної залози, недостатність функції гіпофіза і надниркових залоз;
• одночасний прийом деяких препаратів (див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»).

Ниркова і печінкова недостатність у пацієнтів може змінювати фармакокінетику і / або фармакодинаміку препарату. Якщо у цій категорії пацієнтів виникає гіпоглікемія, вона може стати хронічною і потребує відповідного лікування.

Дисбаланс рівня глюкози в крові.

У разі неможливості прийому препарату Глібофор (проведення хірургічних втручань або інші причини) необхідно передбачити тимчасову інсулінову терапію. Симптоми гіперглікемії: підвищений сечовиділення, сильна спрага, сухість шкіри.

Нирки. Оскільки метформін виводиться нирками, перед початком і під час лікування препаратом Глібофор необхідно перевіряти рівень креатиніну в сироватці крові, особливо у пацієнтів з порушеною функцією нирок і у пацієнтів літнього віку. Cледует проявляти обережність в тих випадках, коли може порушуватися функція нирок, наприклад, на початку лікування гіпотензивними засобами, діуретиками та на початку терапії нестероїдними протизапальними засобами.

Йодовмісні рентгеноконтрастні засоби. При проведенні радіологічних досліджень із застосуванням рентгеноконтрастних засобів необхідно припинити застосування препарату за 48 годин до проведення дослідження і не поновлювати раніше ніж через 48 годин після рентгенологічного дослідження та оцінки функції нирок.

Не рекомендується одночасний прийом глібенкламіду з вживанням лікарськими засобами, фенілбутазоном або даназолом (див. Розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»).

Хірургічні втручання. Необхідно припинити застосування Глібофора за 48 годин до планового хірургічного втручання, що проводиться під загальною, спінальної або перидуральной анестезією, і не відновлювати раніше ніж через 48 годин після проведення операції та оцінки функції нирок.

Запобіжні заходи.

Пацієнтам необхідно дотримуватися дієти, правильно розподіляти вживання вуглеводів протягом дня. Пацієнтам з надмірною вагою необхідно дотримуватися низькокалорійної дієти.

Під час терапії препаратом слід виконувати фізичні вправи. Необхідно регулярно контролювати лабораторні показники.

Лікування пацієнтів з недостатністю Г6ДФ із застосуванням сульфонілсечовини може призвести до розвитку гемолітичної анемії. Оскільки глібенкламід входить в цей хімічний клас, необхідно з особливою обережністю застосовувати Глібофор пацієнтам з недостатністю Г6ДФ.

Пацієнтам, які мають рідкісну спадкову непереносимість галактози, лактазную недостатність або порушення всмоктування глюкози-галактози, не слід застосовувати препарат.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами.

Під час лікування Глібофором слід з особливою обережністю керувати автотранспортом або працювати з іншими механізмами через ризик розвитку гіпоглікемії.

Взаємодії, які протипоказані.

По відношенню до глібенкламіду.

• Міконазол (для системного застосування, гель для порожнини рота) - підсилює гіпоглікемічну дію з можливими проявами гіпоглікемії або навіть коми.

Нерекомендовані взаємодії.

По відношенню до сульфонілсечовину.

• Алкоголь - ефект антабусу (непереносимість алкоголю), особливо для хлорпропаміду, глібенкламіду, гліпізиду, толбутаміду. Необхідно уникати вживання алкоголю та застосування лікарських засобів, що містять спирт.
• Фенілбутазон (для системного застосування) - підсилює дію сульфонілсечовини. Рекомендується застосовувати інше протизапальну лікарський засіб, що має меншу кількість взаємодій, або попередити пацієнта і посилити самоконтроль. При необхідності дозу препарату слід відкоригувати під час прийому і після припинення застосування протизапальних засобів.

По відношенню до всіх антидіабетичних препаратів.

• Даназол - якщо ця комбінація обов'язкове, необхідно попередити пацієнта про посилення самоконтролю показників рівня глюкози в крові. При необхідності дозу препарату слід відкоригувати під час прийому і після припинення застосування даназола.

По відношенню до метформіну.

• Етанол - підвищений ризик лактоацидозу під час гострої алкогольної інтоксикації, особливо при голодуванні, недоїданні або печінкової недостатності.
• Йодовмісні рентгеноконтрастні речовини - внутрішньосудинне введення контрастних засобів може привести до ниркової недостатності. Це може викликати накопичення метформіну в організмі та лактоацидоз. Застосування препарату Глібофор слід припинити до проведення радіологічних досліджень і не поновлювати раніше ніж через 48 годин після рентгенологічного дослідження з використанням рентгеноконтрастних речовин і після повторної оцінки функції нирок.

Комбінації, які слід застосовувати з обережністю.

По відношенню до всіх антидіабетичних препаратів.

Хлорпромазин - при прийомі високих доз (100 мг хлорпромазину) підвищується рівень глюкози в крові (зниження вироблення інсуліну). Слід попередити пацієнта і посилити самоконтроль показників рівня глюкози в крові. По можливості дозу препарату слід відкоригувати під час прийому і після припинення застосування хлопромазін.

Глюкокортикостероїди та тетракозактид (системної та місцевої дії) - підвищення рівня глюкози в крові, що іноді супроводжується кетозом. По можливості дозу препарату слід відкоригувати під час прийому і після припинення застосування кортикостероїдів.

β2-симпатоміметики - підвищення рівня глюкози в крові. Необхідно попередити пацієнта, посилити контроль рівня глюкози в крові, по можливості перевести пацієнта на терапію інсуліном.

Інгібітори АПФ (наприклад каптоприл, еналаприл) - можуть знижувати рівень глюкози в крові. При необхідності слід відкоригувати дозу Глібофора під час прийому і після припинення застосування інгібіторів АПФ.

По відношенню до метформіну.

Сечогінні засоби - розвиток лактатацидозу внаслідок застосування метформіну на тлі функціональної ниркової недостатності, пов'язане з прийомом сечогінних засобів, особливо петльових діуретиків.

По відношенню до глібенкламіду.

β-блокатори - маскують симптоми гіпоглікемії: прискорене серцебиття і тахікардію. Більшість неселективних β-блокаторів підвищують частоту виникнення та ступінь тяжкості гіпоглікемії. Пацієнту необхідно контролювати рівень глюкози в крові, особливо на початку лікування.

Флуконазол - подовження періоду напіввиведення сульфонілсечовини з можливими проявами гіпоглікемії. По можливості дозу препарату слід відкоригувати під час прийому і після припинення застосування флуконазолу.

Бозентан - ризик ослаблення дії глібенкламіду, оскільки бозентан зменшує концентрацію глібенкламіду в плазмі крові. При одночасному прийомі існує ризик підвищення рівнів ферментів печінки. Пацієнту необхідно контролювати рівень глюкози в крові та рівень печінкових ферментів. При необхідності слід відкоригувати дозу антидіабетичного препарату.

Взаємодії, які слід враховувати.

По відношенню до глібенкламіду.

Десмопрессин - зменшення антидіуретичної дії.

Фармакодинаміка. Глібофор - комбінований препарат двох пероральних гіпоглікемічних засобів різних фармакологічних груп: метформіну і глібенкламіду.

Метформін знижує гіперглікемію, не призводить до розвитку гіпоглікемії. На відміну від сульфонілсечовини не стимулює секрецію інсуліну і не виявляє гіпоглікемічної ефекту у здорових добровольців. Знижує в плазмі як вихідний рівень глюкози, так і рівень глюкози після прийому їжі.

Метформін діє трьома шляхами:

• викликає зниження вироблення глюкози в печінці за рахунок пригнічення глюконеогенезу і глікогенолізу;
• покращує захоплення та утилізацію периферичної глюкози в м'язах за рахунок підвищення чутливості до інсуліну;
• уповільнює всмоктування глюкози в кишечнику.

Метформін стимулює внутрішньоклітинний синтез глікогену, впливаючи на гликогенсинтетазу.

Збільшує транспортний об'єм усіх типів мембранних переносників глюкози (GLUT).

Незалежно від своєї дії на глікемію метформін виявляє позитивний ефект на метаболізм ліпідів: знижує вміст загального холестерину, ліпопротеїнів низької щільності та тригліцеридів.

Глібенкламід - похідне сульфонілсечовини другого покоління. Викликає зниження рівня глюкози в крові, стимулює вироблення інсуліну підшлунковою залозою. Ця дія залежить від наявності функціонуючих бета-клітин (острівці Лангерганца).

Метформін і глібенкламід володіють різними механізмами дейсвія, однак їх дії комплементарні. Глібенкламід стимулює підшлункову залозу до вироблення інсуліну, а метформін підвищує чутливість периферичних рецепторів до інсуліну та утилізацію глюкози клітинами. Гальмує глюконеогенез у печінці. Уповільнює всмоктування вуглеводів в кишечнику.

Фармакокінетика. Всмоктування. Після прийому пероральної дози метформіну час досягнення максимальної концентрації (Тmax) становить 2,5 години. Абсолютна біодоступність метформіну для таблеток 500 мг або 850 мг становить близько 50-60% у здорових людей. Після прийому всередину метформин абсорбується з травного тракту, 20-30% виводиться з фекаліями.

Розподіл. Зв'язування з білками плазми незначне. Метформін проникає в еритроцити. Максимальна концентрація в крові нижче максимальної концентрації в плазмі, і досягається практично одночасно. Еритроцити найімовірніше представляють другу камеру розподілу. Середній обсяг розподілу (Vd) коливається в діапазоні 63-276 л.

Метаболізм. Метформін виводиться в незміненому вигляді з сечею. Метаболітів у людини не виявлено.

Виведення. Нирковий кліренс метформіну становить> 400 мл/хв, це вказує на те, що метформін виводиться за рахунок клубочкової фільтрації і канальцевої секреції. Після прийому дози внутрішньо період напіввиведення становить близько 6,5 години. При порушеній функції нирок нирковий кліренс знижується пропорційно кліренсу креатиніну і тому період напіввиведення збільшується, що призводить до збільшення рівня метформіну в плазмі.

Глібенкламід. Після прийому всередину абсорбція зі шлунково-кишкового тракту становить 48-84%. Час досягнення максимальної концентрації - 1-2 години, об'єм розподілу - 9-10 л. Зв'язування з білками плазми становить 95%. Майже повністю метаболізується в печінці з утворенням двох неактивних метаболітів, один з яких виводиться нирками, а другий - жовчю. Період напіввиведення - від 3 до 10-16 годин.

Основні фізико-хімічні властивості:

таблетки подовженої форми з двоопуклою поверхнею жовтого кольору, вкриті плівковою оболонкою, з написом на одному боці «U 24».

Зберігати в захищеному від світла місці при температурі не вище 25 °C.

Зберігати в недоступному для дітей місці.

Термін придатності - 2 роки.

Не застосовувати препарат після закінчення терміну придатності, зазначеного на упаковці.

Купити Глібофор можна за допомогою сайту МІС Аптека 9-1-1 за привабливою вартістю.
Актуальна ціна на медикамент вказана у каталозі сайту МІС Аптека 9-1-1.