Генсулін

Склад

діюча речовина: 1 мл розчину містить рекомбінантного інсуліну людини 100 ОД

Допоміжні речовини: м крезол, гліцерин, кислота соляна (розлучена), натрію гідроксид, вода для ін'єкцій.

Форма випуску

Розчин для ін'єкцій (по 10 мл у скляних флаконах з гумовою пробкою і алюмінієвим ковпачком № 1; по 3 мл в картриджах № 5).

Основні фізико-хімічні властивості

Прозорий безбарвний розчин.

Фармакодинаміка

Генсулін Р - препарат рекомбінантного інсуліну людини, отриманого методом генної інженерії з використанням генетично модифікованих, але не патогенного штаму Е.соlі. Інсулін є гормоном, виробляється клітинами підшлункової залози. Інсулін бере участь в обміні вуглеводів, білків та жирів, сприяючи, зокрема, зниженню концентрації глюкози в крові. Нестача інсуліну в організмі є причиною цукрового діабету. Інсулін, вводиться шляхом ін'єкції, діє так само, як і гормон, що продукується організмом.

Фармакокінетика

Генсулін Р починає діяти протягом 30 хвилин після введення; максимум дії спостерігається від 1 до 3:00, а тривалість дії становить до 8:00 і залежить від величини дози. У здорових людей до 5% інсуліну зв'язано з білками крові. Констатовано наявність інсуліну в цереброспінальній рідині в концентраціях, що становлять приблизно 25% від концентрацій, виявлених у сироватці крові.

Інсулін метаболізується в печінці та нирках. Незначні його кількості метаболізуються у м'язах і жировій тканині. У хворих на цукровий діабет метаболізм проходить, як і у здорових осіб. Інсулін виводиться нирками. Слідові кількості виділяються з жовчю. Тривалість напіввиведення людського інсуліну становить майже 4 хвилин. Захворювання нирок і печінки можуть затримувати виділення інсуліну. У осіб похилого віку виділення інсуліну відбувається повільніше і час цукрознижувальної дії препарату збільшується.

Лікування хворих на цукровий діабет, що потребує застосування інсуліну.

Гіпоглікемія. Підвищена чутливість до препарату Генсулін Р і будь-яких його компонентів, за винятком випадків застосування десенсибілізуючої терапії.

У клінічній практиці відомо багато схем лікування людським інсуліном. Вибір серед них відповідної для конкретного хворого індивідуальної схеми повинен зробити лікар, виходячи з потреби в інсуліні. На підставі встановленої концентрації глюкози крові лікар визначає необхідне дозування і вид препарату інсуліну для конкретного пацієнта.

Генсулін Р призначений для підшкірних, а також внутрішньовенних ін'єкцій. У виняткових випадках його можна вводити внутрішньом'язово. Генсулін Р вводити за 15-30 хвилин до їжі. За 10-20 хвилин до запланованого введення слід дістати інсулін з холодильника, щоб він нагрівся до кімнатної температури.

Перед введенням слід уважно оглянути флакон або картридж з інсуліном. Розчин Генсуліну Р має бути безбарвним і прозорим, мати вигляд і консистенцію води. Не можна застосовувати препарат, якщо розчин каламутний, здається густим чи пофарбованим. Особливу увагу слід звернути на те, щоб під час ін'єкції інсуліну не ввели голку в просвіт кровоносної судини.

Введення препарату за допомогою шприців.

Для введення інсуліну існують спеціальні шприци, на яких є позначки дозування. При відсутності шприців і голок одноразового використання можна застосовувати шприци та голки багаторазового використання, які слід стерилізувати перед кожною ін'єкцією. Рекомендується застосовувати шприци одного типу та виробника. Завжди необхідно перевіряти, проградуйований шприц, який використовується, відповідно до дозування застосовуваного препарату інсуліну.

Порядок виконання ін'єкції

• прибрати захисне кільце, розташоване в центрі ковпачка;
• набрати в шприц повітря об'ємом, рівним обраної дозі інсуліну;
• проколоти гумову пробку і ввести повітря в флакон
• перевернути флакон зі шприцом догори дном;
• переконатися, що кінець голки знаходиться в інсуліні;
• набрати в шприц необхідний об'єм розчину інсуліну;
• видалити бульбашки повітря зі шприца у флакон шляхом нагнітання інсуліну
• повторно перевірити правильність набраної дози та витягнути голку з флакона;
• дезінфікувати шкіру в місці запланованої ін'єкції;
• однією рукою стабілізувати шкіру, тобто зібрати її в складку;
• взяти шприц в іншу руку і тримати його як олівець. Увіткнути голку в шкіру під прямим кутом (кут 90 °). Переконатися, що голка повністю введена та добре розміщена в шарі жиру під шкірою, а не в більш глибоких шарах шкіри (у худорлявих осіб голку слід розташовувати не перпендикулярно, а під меншим кутом)
• щоб ввести інсулін, слід проштовхнути поршень шприца до самого кінця, вводячи дозу протягом не менше 5 секунд
• насичений спиртом ватний тампон тримати близько до голки та вийняти голку зі шкіри. Докласти на кілька секунд просочений спиртом тампон до місця уколу. НЕ протирати шкіру в місці виконання ін'єкції!
• Щоб уникнути пошкодження тканини, рекомендується при кожній ін'єкції змінювати місце уколу. Чергове місце ін'єкції повинне бути віддалене від попереднього принаймні на 1-2 см.

Змішування розчину Генсулін Р з суспензій Генсулін Н, Генсулін МЗ0.

Рішення про змішування Генсуліну Р з вищевказаними суспензії може приймати тільки лікар.

Застосування Генсуліну Р в картриджах для шприц-ручок.

Картриджі Генсулін Р можна застосовувати зі шприц-ручками багаторазового використання типу «Реn». При заповненні шприц-ручки, кріпленні голки та процедурі ін'єкції препарату слід точно дотримуватися інструкції виробника шприц-ручки. У разі необхідності можна набрати інсулін із картриджа у звичайний інсуліновий шприц і діяти так, як описано вище (залежно від концентрації інсуліну і виду препарату).

При передозуванні інсуліну з'являються симптоми гіпоглікемії, зокрема відчуття голоду, апатія, запаморочення, тремтіння м'язів, порушення орієнтації, занепокоєння, прискорене серцебиття, підвищене потовиділення, блювота, головний біль, сплутаність свідомості. При помірній гіпоглікемії достатньо прийняти всередину солодку рідину або їжу, багату вуглеводами. Рекомендується відпочинок. Хворі повинні мати при собі цукор в шматочках, глюкозу або цукерки. Не рекомендується їсти шоколад, тому що жир, що міститься в ньому, затримує всмоктування глюкози.

Важка форма гіпоглікемії може призвести до судом та втрати свідомості, навіть до летального результату. Якщо хворий знаходиться в стані коми, необхідно ввести внутрішньовенно глюкозу. Після передозування інсуліну до гіпоглікемії можуть приєднатися симптоми гіпокаліємії (зниження концентрації калію в крові) з наступною міопатією. При значній гіпокаліємії, коли хворий вже не може приймати їжу через рот, слід ввести 1 мг глюкагону внутрішньом'язово і / або розчин глюкози внутрішньовенно. Після повернення свідомості слід прийняти їжу. Також може виникнути необхідність продовжувати давати хворому вуглеводи та проводити подальший контроль рівня глюкози в крові, оскільки гіпоглікемія може з'явитися і після клінічного одужання.

При наявності симптомів тяжкої гіпоглікемії або гіперглікемії з розвитком кетоацидозу необхідне негайне втручання лікаря. До побічних дій, які найчастіше спостерігаються при інсулінотерапії, відносяться гіпоглікемія (зниження рівня глюкози в крові) і гіперглікемія (підвищення концентрації глюкози в крові), а також місцеві прояви алергічних реакцій.

Гіпоглікемія. Ознаки помірної гіпоглікемії: надмірне потовиділення, запаморочення, тремтіння, відчуття голоду, занепокоєння, відчуття поколювання в долонях, стопах, губах або в мові, порушення концентація уваги, сонливість, порушення сну, сплутаність свідомості, мідріаз, нечіткість зору, порушення мови, депресія, дратівливість. Ознаки тяжкої гіпоглікемії: порушення орієнтації, втрата свідомості, судоми.

Гіперглікемія. У хворих на цукровий діабет I типу тривала гіперглікемія призводить до кетоацидозу і діабетичної коми, небезпечним для життя. Першими симптомами ацидозу, що з'являються поступово протягом декількох годин і навіть діб, є: сонливість, почервоніння обличчя, спрага, відсутність апетиту, запах ацетону в повітрі, що видихається, збільшено кількість глюкози та кетонових тіл, тахіпное та прискорений пульс. Іншими побічними ефектами, що з'являються спорадично при застосуванні біосинтетичних інсулінів, є: інсулінова ліподистрофія (атрофія або гіпертрофія жирової тканини в місці здійснення ін'єкції), алергія до інсуліну, інсулінорезистентність.

Місцеві алергічні реакції, включаючи почервоніння шкіри, набряк або свербіж, зміни в місці ін'єкції;

Генералізована форма алергії на інсулін, в тому числі важкі випадки, включаючи висипання на всій поверхні тіла, задишку, хрипи, зниження артеріального тиску, збільшення частоти ударів серця, підвищене потовиділення.

Також повідомлялося про випадки набряку при застосуванні інсулінотерапії, зокрема у випадках при попередньо зниженому обміні речовин, поліпшувалося проведенням інтенсивної інсулінотерапії

Щоб уникнути пошкодження тканини, рекомендується при кожній ін'єкції змінювати місце уколу.

Застосування в період вагітності та годування груддю

Інсулін не проходить через плацентарний бар'єр. Для пацієнток, у яких діабет розвинувся до настання вагітності або в період вагітності (гестаційний діабет), дуже важливо підтримувати належний контроль над вуглеводним обміном впродовж усієї вагітності. Потреба в інсуліні може зменшуватися під час I триместру вагітності та рости під час II і III триместрів. Відразу після пологів потреба в інсуліні різко знижується, що підвищує ризик виникнення гіпоглікемії. Тому ретельний контроль рівня цукру є дуже важливим. Будь-яких обмежень щодо застосування препарату Генсулін Р в період годування груддю немає. Однак жінки в період годування грудьми можуть зажадати корекції дози та дієти.

Діти

Немає достатнього досвіду застосування препарату у дітей.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами

Здатність керувати автомобілем може бути ослаблена через гіпоглікемію, що призводить до порушень з боку периферичної нервової системи та супроводжується головним болем, занепокоєнням, диплопией, порушенням асоціативності та оцінки відстані. У початковий період лікування інсуліном, під час зміни препарату, у разі стресу або надмірного фізичного навантаження, коли мають місце великі коливання концентрації глюкози в крові, може з'явитися ослаблення здатності керувати транспортними засобами та обслуговувати пристрої, що знаходяться в русі. Рекомендується контролювати концентрацію глюкози в крові під час тривалої подорожі.

Слід інформувати лікаря про будь-якому супутнє лікування, здійснюване разом із застосуванням людського інсуліну.

Генсулін Р не слід змішувати з інсулінами тваринного походження, а також з биосинтетические інсулінами інших виробників. Багато лікарські препарати (зокрема деякі гіпотензивні та серцеві засоби, лікарські препарати, що знижують рівень ліпідів в сироватці крові, препарати, що застосовуються при захворюваннях підшлункової залози, деякі антидепресанти, протиепілептичні засоби, саліцилати, антибактеріальні препарати, пероральні контрацептиви) можуть впливати на дію інсуліну і ефективність інсулінотерапії.

Лікарські препарати та речовини, що підвищують дію інсуліну ß-адренолитики, хлорохін, інгібітори конвертази ангіотензину, інгібітори МАО (антидепресанти), метилдопа, клонідин, пентамідин, саліцилати, анаболічні стероїди, циклофосфамід, сульфаніламіди, тетрациклін, антибіотики хінолонового ряду та етиловий спирт.

Лікарські препарати, що знижують дію інсуліну дилтіазем, добутамін, естрогени (також оральні контрацептиви), фенотіазини, фенітоїн, гормони підшлункової залози, гепарин, кальцитонін, кортикостероїди, антивірусні лікарські засоби, що застосовуються при лікуванні ВІЛ-інфекції, ніацин, тіазидні діуретики.

Потреба в інсуліні може зростати у разі застосувань лікарських препаратів з гипергликемической активністю, наприклад, глюкокортикоїди, гормони щитоподібної залози та гормон росту, даназол, β ₂ -сімпатоміметіки (напрікад, ритодрин, сальбутамол, тербуталін), тіазиди.

Потреба в інсуліні може зменшуватися у разі застосувань лікарських препаратів з гіпоглікемічною активністю, таких як оральні гіпоглікемічні препарати, саліцилати (наприклад, ацетилсаліцилова кислота), деякі антидепресанти (інгібітори МАО), деякі інгібітори АПФ (каптоприл, еналаприл), неселективні β-блокатори або алкоголь . Аналоги соматостатину (октреотид, ланреотид) можуть як підсилювати, так і знижувати потребу в інсуліні.

У разі комбінованого застосування Генсулін Р з піоглітазоном можливі прояви серцевої недостатності, особливо у пацієнтів, які мали фактори ризику розвитку серцевої недостатності. За умови застосування даної комбінації слід спостерігати пацієнта щодо виникнення ознак і симптомів серцевої недостатності, збільшення маси тіла та поява набряків. Лікування піоглітазоном необхідно припинити при погіршенні серцевих симптомів.

Після відкриття упаковка зберігати протягом 42 днів при температурі не більше 25 °C. Зберігати при температурі 2-8 °C у захищеному від світла місці. Чи не заморожувати. Зберігати в недоступному для дітей місці.

Термін придатності - 2 роки.

Не слід застосовувати препарат після закінчення терміну придатності, зазначеного на упаковці.

Склад

діюча речовина: 1 мл суспензії містить рекомбінантного ізофан-інсуліну людини 100 ОД

Допоміжні речовини: м крезол; фенол; гліцерин протаміну сульфат цинку оксид; натрію дигідрофосфат дигідрат, кислота соляна (розлучена) вода для ін'єкцій.

Форма випуску

Суспензія для ін'єкцій (по 10 мл у скляних флаконах з гумовою пробкою і алюмінієвим ковпачком № 1; по 3 мл в картриджах № 5).

Основні фізико-хімічні властивості

Біла суспензія, яка при стоянні розділяється на білий осад і безбарвну або майже безбарвну рідину. Флакон або картридж не можна використовувати, якщо після перемішування суспензія залишається прозорою або якщо на дні утворився осад білої речовини. Не можна застосовувати препарат, якщо після перемішування у флаконі або картриджі плавають біді пластівці або білі частинки залишаються на стінках ємності, в результаті чого препарат виглядає як замороженим.

Фармакодинаміка

Генсулін Н - препарат рекомбінантного ізофан-інсуліну людини, отриманого методом генної інженерії з використанням генетично модифікованих, але не патогенного штаму Е.соlі. Інсулін є гормоном, виробляється клітинами підшлункової залози. Інсулін бере участь в обміні вуглеводів, білків та жирів, сприяючи, зокрема, зниженню концентрації глюкози в крові. Нестача інсуліну в організмі є причиною цукрового діабету. Інсулін, вводиться шляхом ін'єкції, діє так само, як і гормон, що продукується організмом.

Фармакокінетика

Генсулін Н починає діяти протягом 30 хв після введення; максимум дії спостерігається від 2 до 8:00, а тривалість дії становить до 24 годин і залежить від величини дози. У здорових людей до 5% інсуліну зв'язано з білками крові. Констатовано наявність інсуліну в цереброспінальній рідині в концентраціях, що становлять приблизно 25% від концентрацій, виявлених у сироватці крові.

Інсулін метаболізується в печінці та нирках. Незначні його кількості метаболізуються у м'язах і жировій тканині. У хворих на цукровий діабет метаболізм проходить як у здорових осіб. Інсулін виводиться нирками. Слідові кількості виділяються з жовчю. Тривалість напіввиведення людського інсуліну становить майже 4 хвилини. Захворювання нирок і печінки можуть затримувати виділення інсуліну. У осіб похилого віку виділення інсуліну відбувається повільніше і час цукрознижувальної дії препарату збільшується.

Лікування хворих на цукровий діабет, що потребує застосування інсуліну.

Гіпоглікемія. Підвищена чутливість до препарату Генсулін Н і будь-яких його компонентів, за винятком випадків застосування десенсибілізуючої терапії. Не вводити внутрішньовенно.

У клінічній практиці відомо багато схем лікування людським інсуліном. Вибір серед них відповідної для конкретного хворого індивідуальної схеми повинен зробити лікар, виходячи з потреби в інсуліні. На підставі встановленої концентрації глюкози крові лікар визначає необхідне дозування і вид препарату інсуліну для конкретного пацієнта.

Генсулін Н призначений для підшкірних ін'єкцій. У виняткових випадках його можна вводити внутрішньом'язово. Генсулін Н вводити за 15-30 хвилин до їжі. За 10-20 хвилин до запланованого введення слід дістати інсулін з холодильника, щоб він нагрівся до кімнатної температури.

Перед введенням слід уважно оглянути флакон або картридж з інсуліном. Суспензія Генсуліну Н має бути однорідно непрозорою (однорідно каламутною або молочної на вигляд). Флакон або картридж не можна використовувати, якщо після перемішування суспензія залишається прозорою або на дні утворився осад білої речовини. Не можна застосовувати препарат також і в тому випадку, якщо після перемішування у флаконі або картриджі плавають білі пластівці або білі частинки залишаються на стінках ємності, в результаті чого препарат на вигляд ніби заморожений. Особливу увагу слід звернути на те, щоб під час ін'єкції інсуліну не ввели голку в просвіт кровоносної судини.

Введення препарату за допомогою шприців.

Для введення інсуліну існують спеціальні шприци, на яких є позначка дозування. При відсутності шприців і голок одноразового використання можна застосовувати шприци та голки багаторазового використання, які слід стерилізувати перед кожною ін'єкцією. Рекомендується застосовувати шприци одного типу та виробника. Завжди необхідно перевіряти, проградуйований шприц, який використовується, відповідно до дозування застосовуваного препарату інсуліну.

Необхідно звертати в долонях пляшечку з Генсулін Н поки суспензія не стане однорідною мутною чи молочною на вигляд.

Порядок виконання ін'єкції:

• прибрати захисне кільце, розташоване в центрі ковпачка;
• набрати в шприц повітря об'ємом, рівним обраної дозі інсуліну;
• проколоти гумову пробку і ввести повітря в флакон
• перевернути флакон зі шприцом догори дном;
• переконатися, що кінець голки знаходиться в інсуліні;
• набрати в шприц необхідний об'єм розчину інсуліну;
• видалити бульбашки повітря зі шприца у флакон шляхом нагнітання інсуліну
• повторно перевірити правильність набраної дози та витягнути голку з флакона;
• дезінфікувати шкіру в місці запланованої ін'єкції;
• однією рукою стабілізувати шкіру, тобто зібрати її в складку;
• взяти шприц в іншу руку і тримати його як олівець. Увіткнути голку в шкіру під прямим кутом (кут 90 °). Переконатися, що голка повністю введена та добре розміщена в шарі жиру під шкірою, а не в більш глибоких шарах шкіри (у худорлявих осіб голку слід розташовувати не перпендикулярно, а під меншим кутом)
• щоб ввести інсулін, слід проштовхнути поршень шприца до самого кінця, вводячи дозу протягом не менше 5 секунд
• насичений спиртом ватний тампон тримати близько до голки та вийняти голку зі шкіри. Докласти на кілька секунд просочений спиртом тампон до місця уколу. НЕ протирати шкіру в місці виконання ін'єкції!
• Щоб уникнути пошкодження тканини, рекомендується при кожній ін'єкції змінювати місце уколу. Чергове місце ін'єкції повинне бути віддалене від попереднього принаймні на 1-2 см.

Змішування суспензії Генсулін Н з розчином Генсулін Р.

Рішення про змішування Генсуліну Н з вищевказаним розчином та суспензіями може приймати лише лікар.

Застосування Генсуліну Н в картриджах для шприц-ручок.

Картриджі Генсулін Н можна застосовувати зі шприц-ручками багаторазового використання типу «Реn». При заповненні шприц-ручки, кріпленні голки та процедурі ін'єкції препарату слід точно дотримуватися інструкції виробника шприц-ручки. У разі необхідності можна набрати інсулін із картриджа у звичайний інсуліновий шприц і діяти так, як описано вище (залежно від концентрації інсуліну і виду препарату).

Суспензію Генсулін Н потрібно перемішувати перед кожною ін'єкцією шляхом струшування вгору і вниз 10 разів або обертання в долонях, поки суспензія не стане однорідною мутною чи молочною на вигляд.

При передозуванні інсуліну з'являються симптоми гіпоглікемії, зокрема відчуття голоду, апатія, запаморочення, тремтіння м'язів, порушення орієнтації, занепокоєння, прискорене серцебиття, підвищене потовиділення, блювота, головний біль, сплутаність свідомості. При помірній гіпоглікемії достатньо прийняти всередину солодку рідину або їжу, багату вуглеводами. Рекомендується відпочинок. Хворі повинні мати при собі цукор в шматочках, глюкозу або цукерки. Не рекомендується їсти шоколад, тому що жир, що міститься в ньому, затримує всмоктування глюкози.

Важка форма гіпоглікемії може призвести до судом та втрати свідомості, і навіть до летального результату. Якщо хворий знаходиться в стані коми, необхідно ввести внутрішньовенно глюкозу. Після передозування інсуліну до гіпоглікемії можуть приєднатися симптоми гіпокаліємії (зниження концентрації калію в крові) з наступною міопатією. При значній гіпокаліємії, коли хворий вже не може приймати їжу через рот, слід ввести 1 мг глюкагону внутрішньом'язово і / або розчин глюкози внутрішньовенно. Після повернення свідомості слід прийняти їжу. Також може виникнути необхідність продовжувати давати хворому вуглеводи та проводити подальший контроль рівня глюкози в крові, оскільки гіпоглікемія може з'явитися і після клінічного одужання.

Гіпоглікемія. Гіпоглікемія, як правило, найбільш частим побічним ефектом, який спостерігається при інсулінотерапії. Вона виникає тоді, коли доза введеного інсуліну набагато перевищує потребу в ньому. Важкі напади гіпоглікемії, особливо якщо вони виникають неодноразово, можуть стати причиною ураження нервової системи. Тривала або тяжка гіпоглікемія може становити загрозу для життя хворого.

Ознаки помірної гіпоглікемії: надмірне потовиділення, запаморочення, тремтіння, відчуття голоду, занепокоєння, відчуття поколювання в долонях, стопах, губах або в мові, порушення концентація уваги, сонливість, порушення сну, сплутаність свідомості, мідріаз, нечіткість зору, порушення мови, депресія, дратівливість. Ознаки тяжкої гіпоглікемії: порушення орієнтації, втрата свідомості, судоми.

У багатьох пацієнтів появі симптомів, що свідчать про недостатнє надходження глюкози до тканин головного мозку (нейроглікопенія), передують ознаки адренергічної зворотної. Як правило, чим більше і швидше знижується рівень цукру в крові, тим більш вираженою є контррегуляція і інтенсивніше проявляються симптоми, характерні для цього.

З боку органів зору. Якщо потужність цукру в крові може викликати тимчасове порушення зору внаслідок тимчасової зміни тургору і порушення рефракції кришталика.

Ризик прогресування діабетичної ретинопатії зменшується при досягненні тривалого глікемічного контролю. Однак збільшення інтенсивності інсулінотерапії з раптовим зниженням вмісту цукру в крові може викликати погіршення перебігу діабетичної ретинопатії. У хворих проліферативну ретинопатію, особливо в тих, яким не проводилася лазерна фотокоагуляція, тяжкі гіпоглікемічні стани можуть призвести до виникнення транзиторної сліпоти.

Ліподистрофія. Як і при застосуванні будь-яких інших інсулінів, в місці введення препарату може виникати ліподистрофія, внаслідок чого швидкість всмоктування інсуліну в місці ін'єкції знижується. Постійна зміна місця введення ін'єкції в межах окремої ін'єкційної ділянки дозволяє зменшити ці явища або попередити їх появу.

Реакції в місці введення препарату і алергічні реакції. Можуть спостерігатися побічні реакції в місці введення препарату і алергічні реакції включаючи почервоніння шкіри, набряк, гематома, біль, свербіння, кропив'янка, припухлість або запалення. Більшість нетяжких реакцій на інсулін, які виникають у місці введення препарату, зазвичай проходять протягом періоду, який триває від декількох днів до декількох тижнів.

Генералізована форма алергії на інсулін, в тому числі важкі випадки, включаючи висипання на всій поверхні тіла, задишку, хрипи, зниження артеріального тиску, збільшення частоти ударів серця, підвищене потовиділення.

Реакції гіперчутливості негайного типу виникають дуже рідко. Проявами таких реакцій на інсулін або допоміжні речовини можуть бути, наприклад, генералізовані шкірні реакції, ангіоневротичний набряк, бронхоспазм, артеріальна гіпотензія і шок, які можуть становити загрозу для життя хворого.

Інші реакції. Введення препаратів інсуліну може призвести до формування антитіл до нього. У рідкісних випадках через наявність антитіл до інсуліну може виникати потреба в корекції дози для профілактики гіпо- або гіперглікемії.

Інсулін може призводити до затримки в організмі натрію і появи набряків, особливо у випадках, коли завдяки посиленню інтенсивності інсулінотерапії вдається поліпшити глікемічний контроль, до цього не був адекватним.

Застосування в період вагітності та годування груддю

Інсулін не проходить через плацентарний бар'єр.

Для пацієнток, у яких діабет розвинувся до настання вагітності або в період вагітності (гестаційний діабет), дуже важливо підтримувати належний контроль над вуглеводним обміном впродовж усієї вагітності. Потреба в інсуліні може зменшуватися при I триместру вагітності та рости під час II і III триместрів. Відразу після пологів потреба в інсуліні різко знижується, що підвищує ризик виникнення гіпоглікемії. Тому ретельний контроль рівня цукру є дуже важливим.

Будь-яких обмежень щодо застосування препарату Генсулін Н в період годування груддю немає. Однак жінки в період годування грудьми можуть зажадати корекції дози та дієти.

Діти

Немає достатнього досвіду застосування препарату у дітей.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами

Слід інформувати лікаря про будь-якому супутнє лікування, здійснюване разом із застосуванням людського інсуліну.

Генсулін Н не слід змішувати з інсулінами тваринного походження, а також з биосинтетические інсулінами інших виробників. Багато лікарські препарати (зокрема деякі гіпотензивні та серцеві засоби, лікарські препарати, що знижують рівень ліпідів в сироватці крові, препарати, що застосовуються при захворюваннях підшлункової залози, деякі антидепресанти, протиепілептичні засоби, саліцилати, антибактеріальні препарати, пероральні контрацептиви) можуть впливати на дію інсуліну і ефективність інсулінотерапії.

Лікарські препарати та речовини, що підвищують дію інсуліну b-адренолитики, хлорохін, інгібітори конвертази ангіотензину, інгібітори МАО (антидепресанти), метилдопа, клонідин, пентамідин, саліцилати, анаболічні стероїди, циклофосфамід, сульфаніламіди, тетрациклін, антибіотики хінолонового ряду та етанол.

Лікарські препарати, що знижують дію інсуліну дилтіазем, добутамін, естрогени (також оральні контрацептиви), фенотіазини, фенітоїн, гормони підшлункової залози, гепарин, кальцитонін, кортикостероїди, антивірусні лікарські засоби, що застосовуються при лікуванні ВІЛ-інфекції, ніацин, тіазидні діуретики.

Потреба в інсуліні може зростати у разі застосувань лікарських препаратів з гипергликемической активністю, наприклад, глюкокортикоїди, гормони щитоподібної залози та гормон росту, даназол, b ₂ -сімпатоміметіки (напрікад, ритодрин, сальбутамол, тербуталін), тіазиди.

Потреба в інсуліні може зменшуватися при застосуванні лікарських препаратів з гіпоглікемічною активністю, таких як оральні гіпоглікемічні препарати, саліцилати (наприклад, ацетилсаліцилова кислота), деякі антидепресанти (інгібітори МАО), деякі інгібітори АПФ (каптоприл, еналаприл), неселективні бета-блокатори або алкоголь. Аналоги соматостатину (октреотид, ланреотид) можуть як підсилювати, так і знижувати потребу в інсуліні.

У разі комбінованого застосування Генсулін МЗ0 з піоглітазоном можливі прояви серцевої недостатності, особливо у пацієнтів, які мали фактори ризику розвитку серцевої недостатності. За умови застосування даної комбінації слід спостерігати пацієнта, про виникнення ознак і симптомів серцевої недостатності, збільшення маси тіла та поява набряків. Лікування піоглітазоном необхідно припинити при погіршенні серцевих симптомів.

Після відкриття упаковка зберігати протягом 42 днів при температурі не вище 25 °C. Зберігати при температурі 2-8 °C у захищеному від світла місці. Чи не заморожувати. Зберігати в недоступному для дітей місці.

Термін придатності - 2 роки.

Не слід застосовувати препарат після закінчення терміну придатності, зазначеного на упаковці.

Склад

діюча речовина: 1 мл суспензії містить рекомбінантного інсуліну людини 100 ОД (суміш 30% розчинного інсуліну та 70% ізофан-інсуліну)

Допоміжні речовини: м крезол; фенол; гліцерин протаміну сульфат цинку оксид; натрію дигідрофосфат дигідрат; соляна кислота (розведена) вода для ін'єкцій.

Форма випуску

Суспензія для ін'єкцій (по 10 мл у скляних флаконах з гумовою пробкою і алюмінієвим ковпачком № 1; по 3 мл в картриджах № 5).

Основні фізико-хімічні властивості

Біла суспензія, яка при стоянні розділяється на білий осад і безбарвну або майже безбарвну рідину. Флакон або картридж не можна використовувати, якщо після перемішування суспензія залишається прозорою або якщо на дні утворився осад білої речовини. Не можна застосовувати препарат також, якщо після перемішування у флаконі або картриджі плавають білі пластівці або білі частинки залишаються на стінках ємності, в результаті чого препарат виглядає як замороженим.

Фармакодинаміка

Генсулін МЗ0 - препарат рекомбінантного інсуліну людини (суміш 30% розчиненого інсуліну та 70% ізофан-інсуліну), отриманого методом генної інженерії з використанням генетично модифікованих, але не патогенного штаму Е. соlі. Інсулін є гормоном, виробляється клітинами підшлункової залози. Інсулін бере участь в обміні вуглеводів, білків та жирів, сприяючи, зокрема, зниженню концентрації глюкози в крові. Нестача інсуліну в організмі є причиною цукрового діабету. Інсулін, вводиться шляхом ін'єкції, діє так само, як і гормон, що продукується організмом.

Фармакокінетика

Генсулін МЗ0 починає діяти протягом 30 хвилин після введення; максимум дії спостерігається від 2 до 8:00, а тривалість дії становить до 24 годин і залежить від величини дози. У здорових людей до 5% інсуліну зв'язано з білками крові. Констатовано наявність інсуліну в цереброспінальній рідині в концентраціях, що становлять приблизно 25% від концентрацій, виявлених у сироватці крові.

Інсулін метаболізується в печінці та нирках. Незначні його кількості метаболізуються у м'язах і жировій тканині. У хворих на цукровий діабет метаболізм проходить, як і у здорових осіб. Інсулін виводиться нирками. Слідові кількості виділяються з жовчю. Тривалість напіввиведення людського інсуліну становить майже 4 хвилин. Захворювання нирок і печінки можуть затримувати виділення інсуліну. У осіб похилого віку виділення інсуліну відбувається повільніше і час цукрознижувальної дії препарату збільшується.

Лікування хворих на цукровий діабет, що потребує застосування інсуліну.

Гіпоглікемія. Підвищена чутливість до препарату Генсулін МЗ0 і будь-яких його компонентів, за винятком випадків застосування десенсибілізуючої терапії.

Не вводити внутрішньовенно.

У клінічній практиці відомо багато схем лікування людським інсуліном. Вибір серед них відповідної для конкретного хворого індивідуальної схеми повинен зробити лікар, виходячи з потреби в інсуліні. На підставі встановленої концентрації глюкози крові лікар визначає необхідне дозування і вид препарату інсуліну для конкретного пацієнта.

Генсулін МЗ0 призначений для підшкірних ін'єкцій. У виняткових випадках його можна вводити внутрішньом'язово. Генсулін МЗ0 вводити за 15-30 хвилин до їжі. За 10-20 хвилин до запланованого введення слід дістати інсулін з холодильника, щоб він нагрівся до кімнатної температури.

Перед введенням слід уважно оглянути флакон або картридж з інсуліном. Суспензія Генсуліну МЗ0 має бути однорідно непрозорою (однорідно каламутною або молочної на вигляд). Флакон або картридж не можна використовувати, якщо після перемішування суспензія залишається прозорою або якщо на дні утворився осад білої речовини. Не можна застосовувати препарат також, якщо після перемішування у флаконі або картриджі плавають білі пластівці або білі частинки залишаються на стінках ємності, в результаті чого препарат виглядає як замороженим. Особливу увагу слід звернути на те, щоб під час ін'єкції інсуліну не ввели голку в просвіт кровоносної судини.

Введення препарату за допомогою шприців.

Для введення інсуліну існують спеціальні шприци, на яких є позначки дозування. При відсутності шприців і голок одноразового використання можна застосовувати шприци та голки багаторазового використання, які слід стерилізувати перед кожною ін'єкцією. Рекомендується застосовувати шприци одного типу та виробника. Завжди необхідно перевіряти, проградуйований шприц, який використовується, відповідно до дозування застосовуваного препарату інсуліну.

Необхідно звертати в долонях пляшечку з Генсулін МЗ0, поки суспензія не стане однорідною мутною чи молочною на вигляд.

Порядок виконання ін'єкції

• прибрати захисне кільце, розташоване в центрі ковпачка;
• набрати в шприц повітря об'ємом, рівним обраної дозі інсуліну;
• проколоти гумову пробку і ввести повітря в флакон
• перевернути флакон зі шприцом догори дном;
• переконатися, що кінець голки знаходиться в інсуліні;
• набрати в шприц необхідний об'єм розчину інсуліну;
• видалити бульбашки повітря зі шприца у флакон шляхом нагнітання інсуліну
• повторно перевірити правильність набраної дози та витягнути голку з флакона;
• дезінфікувати шкіру в місці запланованої ін'єкції;
• однією рукою стабілізувати шкіру, тобто зібрати її в складку;
• взяти шприц в іншу руку і тримати його як олівець. Увіткнути голку в шкіру під прямим кутом (кут 90 °). Переконатися, що голка повністю введена та добре розміщена в шарі жиру під шкірою, а не в більш глибоких шарах шкіри (у худорлявих осіб голку слід розташовувати не перпендикулярно, а під меншим кутом)
• щоб ввести інсулін, слід проштовхнути поршень шприца до самого кінця, вводячи дозу протягом не менше 5 секунд
• насичений спиртом ватний тампон тримати близько до голки та вийняти голку зі шкіри. Докласти на кілька секунд просочений спиртом тампон до місця уколу. НЕ протирати шкіру в місці виконання ін'єкції!
• Щоб уникнути пошкодження тканини, рекомендується при кожній ін'єкції змінювати місце уколу. Чергове місце ін'єкції повинне бути віддалене від попереднього принаймні на 1-2 см.

Змішування суспензії Генсулін МЗ0 з розчином Генсулін Р.

Рішення про змішування Генсуліну МЗ0 з вищевказаним розчином може приймати тільки лікар.

Застосування Генсуліну МЗ0 в картриджах для шприц-ручок.

Картриджі Генсулін МЗ0 можна застосовувати зі шприц-ручками багаторазового використання типу «Реn». При заповненні шприц-ручки, кріпленні голки та процедурі ін'єкції препарату слід точно дотримуватися інструкції виробника шприц-ручки. У разі необхідності можна набрати інсулін із картриджа у звичайний інсуліновий шприц і діяти так, як описано вище (залежно від концентрації інсуліну і виду препарату).

Суспензію Генсулін МЗ0 потрібно перемішувати перед кожною ін'єкцією шляхом струшування вгору-вниз 10 разів або обертання в долонях, поки суспензія не стане однорідною мутною чи молочною на вигляд.

При передозуванні інсуліну з'являються симптоми гіпоглікемії, зокрема відчуття голоду, апатія, запаморочення, тремтіння м'язів, порушення орієнтації, занепокоєння, прискорене серцебиття, підвищене потовиділення, блювота, головний біль, сплутаність свідомості. При помірній гіпоглікемії достатньо прийняти всередину солодку рідину або їжу, багату вуглеводами. Рекомендується відпочинок. Хворі повинні мати при собі цукор в шматочках, глюкозу або цукерки. Не рекомендується їсти шоколад, тому що жир, що міститься в ньому, затримує всмоктування глюкози.

Важка форма гіпоглікемії може призвести до судом та втрати свідомості, навіть до летального результату. Якщо хворий знаходиться в стані коми, необхідно ввести внутрішньовенно глюкозу. Після передозування інсуліну до гіпоглікемії можуть приєднатися симптоми гіпокаліємії (зниження концентрації калію в крові) з наступною міопатією. При значній гіпокаліємії, коли хворий вже не може приймати їжу через рот, слід ввести 1 мг глюкагону внутрішньом'язово і / або розчин глюкози внутрішньовенно. Після повернення свідомості слід прийняти їжу. Також може виникнути необхідність продовжувати давати хворому вуглеводи та проводити подальший контроль рівня глюкози в крові, оскільки гіпоглікемія може з'явитися і після клінічного одужання.

При наявності симптомів тяжкої гіпоглікемії або гіперглікемії з розвитком кетоацидозу необхідне негайне втручання лікаря. До побічних дій, які найчастіше спостерігаються при інсулінотерапії, відносяться гіпоглікемія (зниження рівня глюкози в крові) і гіперглікемія (підвищення концентрації глюкози в крові), а також місцеві прояви алергічних реакцій.

Гіпоглікемія. Ознаки помірної гіпоглікемії: надмірне потовиділення, запаморочення, тремтіння, відчуття голоду, занепокоєння, відчуття поколювання в долонях, стопах, губах або в мові, порушення концентація уваги, сонливість, порушення сну, сплутаність свідомості, мідріаз, нечіткість зору, порушення мови, депресія, дратівливість. Ознаки тяжкої гіпоглікемії: порушення орієнтації, втрата свідомості, судоми.

Гіперглікемія. У хворих на цукровий діабет I типу тривала гіперглікемія призводить до кетоацидозу і діабетичної коми, небезпечним для життя. Першими симптомами ацидозу, що з'являються поступово протягом декількох годин і навіть діб, є: сонливість, почервоніння обличчя, спрага, відсутність апетиту, запах ацетону в повітрі, що видихається, збільшено кількість глюкози та кетонових тіл, тахіпное та прискорений пульс.

Іншими побічними ефектами, що з'являються спорадично при застосуванні біосинтетичних інсулінів, є: інсулінова ліподистрофія (атрофія або гіпертрофія жирової тканини в місці здійснення ін'єкції), алергія до інсуліну, інсулінорезистентність.

Місцеві алергічні реакції, включаючи почервоніння шкіри, набряк або свербіж, зміни в місці ін'єкції;

Генералізована форма алергії на інсулін, в тому числі важкі випадки, включаючи висипання на всій поверхні тіла, задишку, хрипи, зниження артеріального тиску, збільшення частоти ударів серця, підвищене потовиділення.

Також повідомлялося про випадки набряку при застосуванні інсулінотерапії, зокрема у випадках при попередньо зниженому обміні речовин, поліпшувалося проведенням інтенсивної інсулінотерапії

Щоб уникнути пошкодження тканини, рекомендується при кожній ін'єкції змінювати місце уколу

Застосування в період вагітності та годування груддю

Інсулін не проходить через плацентарний бар'єр. Для пацієнток, у яких діабет розвинувся до настання вагітності або в період вагітності (гестаційний діабет), дуже важливо підтримувати належний контроль над вуглеводним обміном впродовж усієї вагітності. Потреба в інсуліні може зменшуватися під час I триместру вагітності та рости під час II і III триместрів. Відразу після пологів потреба в інсуліні різко знижується, що підвищує ризик виникнення гіпоглікемії. Тому ретельний контроль рівня цукру є дуже важливим. Будь-яких обмежень щодо застосування препарату Генсулін МЗ0 в період годування груддю немає. Однак для хворих на діабет жінок в період грудного вигодовування може виникнути потреба в регулюванні доз інсуліну та / або режиму харчування.

Діти

Немає достатнього досвіду застосування препарату у дітей.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами

Здатність керувати автомобілем може бути ослаблена через гіпоглікемію, що призводить до порушень з боку периферичної нервової системи та супроводжується головним болем, занепокоєнням, диплопией, порушенням асоціативності та оцінки відстані. У початковий період лікування інсуліном, під час зміни препарату (в разі стресу або надмірного фізичного навантаження, коли мають місце великі коливання концентрації глюкози в крові) може з'явитися ослаблення здатності керувати транспортними засобами та обслуговувати пристрої, що знаходяться в русі. Рекомендується контролювати концентрацію глюкози в крові під час тривалої подорожі.

Пацієнтів слід інформувати про те, які саме заходи необхідно приймати перед керуванням автомобілем, щоб уникнути загострень гіпоглікемії, особливо якщо ранні попереджувальні ознаки гіпоглікемії відсутні або неявні, або ж якщо загострення гіпоглікемії трапляються часто. При таких обставинах не слід керувати автомобілем.

Слід інформувати лікаря про будь-якому супутнє лікування, здійснюване разом із застосуванням людського інсуліну.

Генсулін МЗ0 не слід змішувати з інсулінами тваринного походження, а також з биосинтетические інсулінами інших виробників. Багато лікарські препарати (зокрема деякі гіпотензивні та серцеві засоби, лікарські препарати, що знижують рівень ліпідів в сироватці крові, препарати, що застосовуються при захворюваннях підшлункової залози, деякі антидепресанти, протиепілептичні засоби, саліцилати, антибактеріальні препарати, пероральні контрацептиви) можуть впливати на дію інсуліну і ефективність інсулінотерапії.

Лікарські препарати та речовини, що підвищують дію інсуліну ß-адренолитики, хлорохін, інгібітори конвертази ангіотензину, інгібітори МАО (антидепресанти), метилдопа, клонідин, пентамідин, саліцилати, анаболічні стероїди, циклофосфамід, сульфаніламіди, тетрациклін, антибіотики хінолонового ряду та етиловий спирт.

Лікарські препарати, що знижують дію інсуліну дилтіазем, добутамін, естрогени (також оральні контрацептиви), фенотіазини, фенітоїн, гормони підшлункової залози, гепарин, кальцитонін, кортикостероїди, антивірусні лікарські засоби, що застосовуються при лікуванні ВІЛ-інфекції, ніацин, тіазидні діуретики.

Потреба в інсуліні може зростати у разі застосувань лікарських препаратів з гипергликемической активністю, наприклад, глюкокортикоїди, гормони щитоподібної залози та гормон росту, даназол, β ₂ -сімпатоміметіки (напрікад, ритодрин, сальбутамол, тербуталін), тіазиди.

Потреба в інсуліні може зменшуватися у разі застосувань лікарських препаратів з гіпоглікемічною активністю, таких як оральні гіпоглікемічні препарати, саліцилати (наприклад, ацетилсаліцилова кислота), деякі антидепресанти (інгібітори МАО), деякі інгібітори АПФ (каптоприл, еналаприл), неселективні β-блокатори або алкоголь . Аналоги соматостатину (октреотид, ланреотид) можуть як підсилювати, так і знижувати потребу в інсуліні.

У разі комбінованого застосування Генсулін МЗ0 з піоглітазоном можливі прояви серцевої недостатності, особливо у пацієнтів, які мали фактори ризику розвитку серцевої недостатності. За умови застосування даної комбінації слід спостерігати пацієнта, про виникнення ознак і симптомів серцевої недостатності, збільшення маси тіла та поява набряків. Лікування піоглітазоном необхідно припинити при погіршенні серцевих симптомів.

Після відкриття упаковка зберігати протягом 42 днів при температурі не вище 25 °C. Зберігати при температурі 2-8 °C у захищеному від світла місці. Чи не заморожувати. Зберігати в недоступному для дітей місці.

Термін придатності - 2 роки.

Не слід застосовувати препарат після закінчення терміну придатності, зазначеного на упаковці.