Фелкарид

Лікування таких станів:

• АV-вузлова реципрокна тахікардія;
• Аритмії, асоційовані зі синдромом Вольфа-Паркінсона-Уайта та подібними порушеннями, обумовленими наявністю додаткових провідних шляхів (у разі неефективності інших видів лікування).
• Симптоматична стійка шлуночкова тахіаритмія тяжкого ступеня, що загрожує життю пацієнта, при відсутності відповіді на інші види терапії.
• Передчасні скорочення шлуночків та/або нестійка шлуночкова тахікардія, які викликають інвалідизуючі симптоми, при цьому вони є резистентними до інших видів терапії або коли інше лікування не переноситься пацієнтом.
• Пароксизмальна аритмія передсердь (фібриляція, тріпотіння передсердь та передсердна тахікардія) у пацієнтів з інвалідизуючими симптомами, коли встановлена необхідність лікування.

Треба виключити структурні захворювання серця та/або порушення функції лівого шлуночка через підвищений ризик виникнення аритмічних ефектів.

Таблетки флекаїніду ацетату можна використовувати для підтримки нормального ритму після перетворення іншими способами.

• Підвищена чутливість до активної речовини або до будь-якої з допоміжних речовин препарату.
• Флекаїнід протипоказаний при серцевій недостатності та пацієнтам з інфарктом міокарда в анамнезі, які мають або безсимптомну шлуночкову ектопію, або безсимптомну нестійку шлуночкову тахікардію.
• Пацієнти з тривалою фібриляцією передсердь, у яких не було спроб перетворення синусового ритму.
• Пацієнти з порушеннями функції шлуночків, кардіогенним шоком, тяжкою брадикардією (менше 50 ударів за хвилину) і тяжкою гіпотензією.
• Застосування у комбінації з антиаритмічними засобами класу I (блокатори натрієвих каналів).
• У пацієнтів з гемодинамічно значущою вадою клапана серця.
• Якщо немає можливості використовувати екстрену кардіостимуляцію, не треба призначати флекаїнід пацієнтам із дисфункцією синусового вузла, дефектами передсердної провідності, атріовентрикулярною блокадою другого або вищого ступеня, блокадою ніжки пучка Гіса або дистальною блокадою.
• Пацієнти із безсимптомною шлуночковою аритмією або зі шлуночковою аритмією з легкою симптоматикою не повинні застосовувати флекаїнід.
• Наявність синдрому Бругада.

Як і інші антиаритмічні засоби, флекаїнід може викликати аритмію.

Існуюча аритмія може стати більш тяжкою або може розвинутися нова аритмія. Ризик виникнення проаритмічних ефектів є найімовірнішим у пацієнтів зі структурними захворюваннями серця та/або значним порушенням роботи лівого шлуночка.

Найпоширенішими побічними реакціями з боку серцево-судинної системи є AV-блокада другого та третього ступеня, брадикардія, серцева недостатність, біль у грудях, інфаркт міокарда, гіпотензія, зупинка синусового вузла, тахікардія (АТ та ВТ) та відчуття серцебиття.

Найпоширенішими побічними реакціями є запаморочення та порушення зору, які виникають приблизно у 15 % пацієнтів, які застосовують лікарський засіб. Ці побічні реакції зазвичай є транзиторними і зникають після припинення лікування або зменшення дози.

З боку нервової системи. Дуже часті: запаморочення, вертиго і переднепритомний стан, які зазвичай є транзиторними. Поодинокі: парестезія, атаксія, гіпестезія, гіпергідроз, синкопе, тремор, припливи жару до обличчя, сонливість, головний біль, периферична невропатія, судоми, дискінезія.

З боку органів зору. Дуже часті: порушення зору, такі як диплопія та погіршення зору. Рідкісні: відкладення на рогівці.

З боку серця. Часті: проаритмічний ефект (найімовірніше, у пацієнтів зі структурними захворюваннями серця). Нечасті: у пацієнтів з фібриляцією передсердь може розвиватися АV-провідність 1:1 із прискореним серцевим ритмом.

Застосування у період вагітності або годування груддю

Флекаїнід треба застосовувати при вагітності лише в тому випадку, якщо користь переважає ризики.

Хоча ризик небажаних наслідків для немовлят, які перебувають на грудному вигодовуванні, дуже малий, флекаїнід у період лактації застосовувати лише в тому випадку, якщо користь переважає ризики.

Діти

Даних про застосування флекаїніду у дітей недостатньо. Оскільки профілі безпеки та ефективності не встановлені, флекаїнід не треба застосовувати дітям віком до 13 років.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами

Флекаїніду ацетат має незначний помірний вплив на здатність керувати транспортними засобами та на роботу з іншими механізмами. На здатність керувати автотранспортом, роботу з іншими механізмами та працездатність можуть впливати такі побічні ефекти, як запаморочення та порушення зору, якщо вони є.

Передозування флекаїнідом – це потенційно небезпечна для життя ситуація, що вимагає невідкладної медичної допомоги. Взаємодія з лікарськими засобами також може призвести до підвищення чутливості до лікарського засобу або до зростання його рівня в плазмі крові вище терапевтичного.

Передозування може призвести до гіпотензії, судом, брадикардії, затримки провідності (синоартеріальна або AV-блокада) та асистолії. Подовжуються інтервали QRS та QT, може виникати шлуночкова аритмія. Флекаїнід може сповільнювати або спричинити зворотній розвиток фібриляції передсердь при тріпотінні передсердь зі швидкою провідністю.

Спосіб швидкого видалення флекаїніду з кровоносної системи дотепер невідомий. Діаліз та гемоперфузія не ефективні. Якщо можливо, треба видалити засіб зі шлунково-кишкового тракту, поки він ще не всмоктався. Форсований діурез підкисленням сечі теоретично сприяє виведенню лікарського засобу. Внутрішньовенна ліпідна емульсія може знизити ефективну вільну концентрацію флекаїніду.

Невідомо жодних конкретних доступних антидотів. Натрію гідрокарбонат 8,4 % при внутрішньовенному введенні часто знижує активність флекаїніду на рівні рецепторів упродовж декількох хвилин.

Подальші заходи повинні бути підтримуючими і можуть складатися з прийому інотропних засобів або серцевих стимуляторів, таких як дофамін, добутамін або ізопротеренол, а також механічної вентиляції та підтримки кровообігу (наприклад, балонна помпа).

У випадку блокади провідності треба розглянути можливість тимчасового введення трансвенозного кардіостимулятора. В окремих випадках треба розглянути можливість екстракорпоральної мембранної оксигенації (ECMO). Якщо врахувати, що період напіввиведення лікарського засобу з плазми крові триває приблизно 20 годин, можливо, ці підтримуючі заходи необхідно буде проводити упродовж тривалого періоду часу.

Антиаритмічні засоби I класу. Флекаїнід не застосовувати одночасно з іншими антиаритмічними засобами класу I (наприклад, із хінідином).

Антиаритмічні засоби II класу. Необхідно враховувати можливість адитивних негативних інотропних ефектів антиаритмічних засобів класу II, таких як бета-блокатори, якщо приймати їх одночасно з флекаїнідом.

Антиаритмічні засоби III класу. Якщо флекаїнід призначають разом з аміодароном, звичайну дозу флекаїніду треба зменшити на 50 %, а за пацієнтом встановити ретельний контроль щодо появи небажаних ефектів. За цих умов наполегливо рекомендується проводити моніторинг рівня лікарського засобу в плазмі крові.

Антиаритмічні засоби IV класу. Флекаїнід необхідно з обережністю застосовувати з іншими блокаторами кальцієвих каналів, наприклад із верапамілом.

Можуть виникнути небезпечні для життя або навіть летальні небажані явища через взаємодії, спичинені підвищенням концентрації препарату в плазмі крові. Флекаїнід значною мірою метаболізується CYP2D6, тому при одночасному застосуванні лікарських засобів, що інгібують (наприклад, антидепресанти, нейролептики, пропранолол, ритонавір, деякі антигістамінні засоби) або індукують (наприклад, фенітоїн, фенобарбітал, карбамазепін) цей ізофермент, може збільшуватися або зменшуватися плазмова концентрація флекаїніду відповідно.

Підвищення рівня лікарського засобу в плазмі крові може також бути наслідком порушення функції нирок через зменшення кліренсу флекаїніду.

Перед застосуванням флекаїніду треба скоригувати гіпокаліємію, а також гіперкаліємію або інші порушення електролітного балансу. Гіпокаліємія може бути наслідком одночасного застосування діуретиків, кортикостероїдів або проносних засобів із ризиком кардіотоксичності.

Антигістамінні засоби. Підвищений ризик виникнення шлуночкової аритмії при одночасному застосуванні з мізоластином, астемізолом та терфенадином (треба уникати одночасного застосування).

Противірусні засоби. Концентрація в плазмі крові збільшується при одночасному застосуванні лікарського засобу з ритонавіром, лопінавіром та індинавіром (підвищений ризик виникнення шлуночкової аритмії) (треба уникати одночасного застосування).

Антидепресанти. Пароксетин, флуоксетин та інші антидепресанти збільшують концентрацію флекаїніду в плазмі крові; існує підвищений ризик виникнення аритмії при одночасному застосуванні флекаїніду з трициклічними антидепресантами.

Протиепілептичні засоби. Обмежені дані у пацієнтів, які застосовують відомі індуктори ферментів (фенітоїн, фенобарбітал, карбамазепін), вказують лише на збільшення на 30 % швидкості виведення флекаїніду.

Антипсихотичні засоби. Клозапін, галоперидол і рисперидол: при одночасному застосуванні з флекаїнідом підвищений ризик виникнення аритмії.

Антималярійні засоби. Хінін і галофантрин – підвищення концентрації флекаїніду в плазмі крові.

Протигрибкові засоби. Тербінафін може збільшувати плазмові концентрації флекаїніду внаслідок пригнічення активності CYP2D6.

Антикоагулянти. Лікування флекаїнідом сумісне із застосуванням пероральних антикоагулянтів.

Лікарський засіб не потребує особливих умов зберігання.

Зберігати у недоступному для дітей місці.