Есзол

склад:

• діюча речовина: іtraconazole;
• 1 таблетка містить ітраконазолу 100 мг;
• допоміжні речовини: цукор сферичний, целюлоза мікрокристалічна, гідроксипропілметилцелюлоза, лактози моногідрат, натрію крохмальгліколят (тип А), натрію кроскармелоза, гідроксипропілцелюлоза низькозаміщена, повідон К 30, магнію стеарат, кремнію діоксид колоїдний безводний, покриття Opadry II рожевий.

Форма випуску:

За 4 або 10 таблеток в блістері; по 1 блістеру в картонній коробці.

Мікози, спричинені чутливими до ітраконазолу збудниками: вульвовагінальний кандидоз; дерматологічні / офтальмологічні грибкові захворювання: дерматомікоз (дерматофітія стоп, кистей рук, тулуба), висівкоподібний лишай, грибковий кератит; оральний кандидоз; оніхомікози, спричинені дерматофітами та / або дріжджами; системні мікози: системний аспергільоз або кандидоз, криптококоз (включаючи криптококовий менінгіт): іммуноослабленние пацієнтам і всім пацієнтам з криптококозом центральної нервової системи Есзол призначається лише у разі неефективності лікування іншими протигрибковими препаратами; гістоплазмоз, споротрихоз, паракокцидіоїдоз, бластомікоз та інші системні мікози, що зустрічаються вкрай рідко, або тропічні мікози.

Підвищена чутливість до ітраконазолу.

Протипоказано одночасне застосування з такими препаратами: астемізол, бепридил, цизаприд, дофетилід, левацетілметадол (левометаділ), мізоластин, пімозид, хінідин, сертиндол, терфенадин, аторвастатин, ловастатин, симвастатин, триазолам, пероральний мідазолам, дигідроерготамін, ергометрін (ергоновін), ерготамін та метілергометрін (метілергоновін), Елетриптан, нисолдипин.

Наявна гостра серцева недостатність або в анамнезі, за винятком лікування життєво небезпечних або інших тяжких інфекцій. Період вагітності та годування груддю.

Застосовують всередину. Для оптимальної абсорбції препарату таблетки Есзол необхідно застосовувати відразу після прийому висококалорійної їжі.

Таблетки слід ковтати цілими.

Кандидоз: Есзол выд молочницы приймати по 200 мг 2 рази на добу 1 день або 200 мг 1 раз на добу 3 дні.

Дерматологічні / офтальмологічні захворювання:

• висівковий лишай: 200 мг 1 раз на добу 7 днів;
• дерматомікози: 200 мг 1 раз на добу 7 днів або 100 мг 1 раз на добу 15 днів.

При ураженні ділянок зі значним ступенем кератинізації (наприклад, епідермофітія кистей рук та стоп) необхідне лікування дозами 200 мг двічі на добу протягом 7 днів або 100 мг на добу протягом 30 днів.

Оральні кандидози: 100 мг 1 раз на добу 15 днів.

Біодоступність ітраконазолу при застосуванні внутрішньо може бути знижена у деяких пацієнтів з порушеннями імунної системи, наприклад, у хворих з нейтропенією, хворих на СНІД або з трансплантованими органами. У таких випадках може знадобитися подвійна доза.

Грибковий кератит: 200 мг 1 раз на добу протягом 21 дня.

Оніхомікози, спричинені дерматофітами та / або дріжджами:

Локалізація оніхомікозів ТИЖНІ 1 2 - 3 - 4 5 6 - 7 - 8 9 Поразка нігтьових пластинок на пальцях ніг, як з ураженням на руках, так і без нього За 200 мг 2 рази на добу. Не приймати Есзол По 200 мг 2 рази на добу. Не приймати Есзол По 200 мг 2 рази

в добу. Поразка нігтьових пластинок тільки на руках По 200 мг 2 рази на добу. Не приймати Есзол По 200 мг 2 рази на добу. - -

Або безперервне лікування: по 2 таблетки в день (200 мг на добу.) Протягом 3 місяців.

Виведення Есзолу з тканин шкіри або нігтів відбувається повільніше, ніж з плазми. Таким чином, оптимальні клінічні та мікологічні ефекти досягаються через 2-4 тижні після завершення курсу лікування інфекцій шкіри та через 6-9 місяців після завершення лікування інфекції нігтьових пластинок.

Системні мікози:

Показання до застосування Дозування Середня тривалість лікування Примітки Аспергільоз 200 мг 1 раз на добу. 2-5 місяців Збільшення дози до 200 мг 2 рази на добу. в разі інвазивного або дисемінованого захворювання Кандидоз 100-200 мг 1 раз на добу. від 3 тижнів до 7 місяців Криптококкоз (без ознак менінгіту) 200 мг 1 раз на добу. від 2 місяців до 1 року Криптококовий менінгіт 200 мг 2 рази на добу. від 2 місяців до 1 року Підтримуюче лікування (див. «Особливості застосування») Гістоплазмоз від 200 мг 1 раз на добу. до 200 мг 2 рази на добу. 8 місяців Споротрихоз 100 мг 1 раз на добу. 3 місяці паракокцидіоїдомікоз 100 мг 1 раз на добу. 6 місяців Даних щодо ефективності зазначеного дозового режиму у хворих на СНІД недостатньо хромомікоз 100-200 мг 1 раз на добу. 6 місяців Бластомікоз від 100 мг 1 раз на добу.

до 200 мг 2 рази на добу. 6 місяців

Есзол при молочниці можна купити за допомогою сайту МІС Аптека 9-1-1 за привабливою вартістю. Актуальна ціна на Есзол для чоловіків і жінок вказана в каталозі сайту МІС Аптека 9-1-1.

Шлунково-кишковий тракт: диспепсія, нудота, біль в животі, здуття, запор, блювання, діарея, дісгезія.

З боку центральної нервової системи: головний біль, периферична нейропатія, парестезія, гіпестезія, запаморочення.

З боку шкіри: свербіж, висипання, кропив'янка, ангіоневротичний набряк, синдром Стівенса-Джонсона, риніт, синусит, токсичний епідермальний некроліз, мультиформна еритема, ексфоліативний дерматит, лейкоцитопластичний васкуліт, алопеція, світлочутливість.

З боку системи крові: лейкопенія, нейтропенія, тромбоцитопенія.

З боку імунної системи: сироваткова хвороба, анафілактичні, анафілактоїдні реакції.

Метаболічні порушення: гіпертригліцеридемія, гіпокаліємія.

З боку органу зору: порушення зору, включно з диплопией, відчуття «пелени» перед очима.

З боку органу слуху: шум у вухах, тиніт, тимчасова або постійна втрата слуху.

З боку гепатобіліарної системи: важка гепатотоксичность (включаючи поодинокі випадки гострої та фатальної печінкової недостатності), гепатит, зворотне зростання активності печінкових ферментів.

З боку опорно-рухового апарату: біль у м'язах, біль у суглобах.

З боку сечовидільної системи: поллакиурия, нетримання сечі.

З боку репродуктивної системи: порушення менструального циклу, еректильна дисфункція.

Загальні порушення: набряки, інфекції верхніх дихальних шляхів, застійна серцева недостатність та набряк легень.

Повідомлень про випадки передозування немає. Якщо виникла випадкове передозування, необхідно прийняти заходи підтримки. Протягом першої години після прийому всередину слід промити шлунок. Якщо це виправдано, можна призначити активоване вугілля. Есзол не можна вивести шляхом гемодіалізу. Специфічного антидоту немає.

Застосування в період вагітності або годування груддю.

Клінічний досвід застосування Есзолу для лікування вагітних обмежений, тому під час вагітності препарат можна застосовувати тільки в разі системного мікозу, який загрожує життю, якщо очікувана користь для матері переважає потенційний ризик для плоду.

Жінкам дітородного віку в період лікування Есзолом рекомендується застосовувати ефективні контрацептивні засоби.

При необхідності лікування Есзолом в період лактації необхідно припинити годування груддю.

Діти.

Оскільки клінічних даних щодо застосування таблеток Есзол у дітей недостатньо, не рекомендується призначати препарат пацієнтам цієї вікової групи.

Препарат містить цукор, що слід враховувати при призначенні його хворим на цукровий діабет.

Застосування з іншими ліками. При зниженій кислотності шлунка абсорбція Есзолу в кишковому тракті з таблеток Есзол погіршується. Пацієнти, які одночасно з Есзолом застосовують препарати для зниження кислотності (такі як алюмінію гідроксид), мають дотримуватись щонайменше, двогодинної перерви між прийомами цих лікарських засобів. Пацієнтам з ахлоргідрією, наприклад, хворим на СНІД або тим, які застосовують Н2-блокатори або інгібітори протонної помпи, рекомендується приймати таблетки Есзол з напоями типу кола.

З огляду на фармакокінетичні особливості препарату, Есзол в таблетках не рекомендується для первинної терапії невідкладних станів, викликаних системними грибковими інфекціями.

У хворих на СНІД, які лікувалися від системних мікозів, таких як споротрихоз, бластомікоз, гістоплазмоз або криптококоз (включаючи криптококовий менінгіт) і які знаходяться в групі ризику розвитку рецидиву, необхідність підтримуючого лікування має розглянути лікар.

Жінкам репродуктивного віку, які приймають таблетки Есзол, необхідно застосовувати надійні засоби контрацепції протягом усього курсу лікування до настання першої менструації після його завершення.

Порушення функції серця. Відомо, що Есзол має негативний інотропний ефект. Повідомлялося про випадки хронічної серцевої недостатності, пов'язаної із застосуванням Есзолу. Препарат не слід приймати пацієнтам з хронічною серцевою недостатністю або з наявністю цього захворювання в анамнезі за винятком випадків, коли очікувана користь значно перевищує потенційний ризик. При індивідуальній оцінці співвідношення користь / ризик необхідно враховувати такі фактори, як показання, режим дозування та індивідуальні фактори ризику виникнення хронічної серцевої недостатності. Фактори ризику включають у себе наявність серцевих захворювань, таких як ішемічна хвороба серця або ураження клапанів; важкі захворювання легенів, такі як обструктивні ураження легенів; ниркова недостатність або інші захворювання, які супроводжуються набряками. Таких пацієнтів необхідно проінформувати про ознаки хронічної серцевої недостатності. Лікування слід проводити з обережністю. Під час лікування необхідно контролювати симптоми хронічної серцевої недостатності. При появі цих симптомів під час курсу лікування застосування Есзолу необхідно припинити.

Слід бути обережним при одночасному застосуванні Есзолу і блокаторів кальцієвих каналів.

Порушення функції печінки. При застосуванні Есзолу дуже рідко зустрічаються випадки тяжкої гепатотоксичності, включаючи гостру та фатальну печінкову недостатність. Зафіксовані побічні явища спостерігалися у пацієнтів із захворюваннями печінки в анамнезі, або які лікувались за систематичними показаннями та / або приймали гепатотоксичні препарати. Деякі з цих випадків спостерігались протягом першого місяця лікування, у тому числі в перші тижні. Тому бажано проводити моніторинг функції печінки у пацієнтів, які приймають Есзол. Пацієнтів необхідно попередити про необхідність термінового звернення до лікаря у випадку прояву ознак або симптомів гепатиту, а саме: анорексії, нудоти, блювоти, підвищеної втомлюваності, абдомінального болю або темного забарвлення сечі. При наявності цих симптомів необхідно негайно припинити лікування і провести дослідження печінкової функції. Пацієнтам з підвищеним рівнем печінкових ферментів, активним захворюванням печінки або тим, у яких були випадки печінкової токсичності при застосуванні інших препаратів, лікування рекомендується не розпочинати, крім тих випадків, коли очікуваний результат перевищує ризик розвитку порушень. У таких випадках необхідний моніторинг печінкових ферментів.

Біодоступність препарату при пероральному застосуванні у пацієнтів з цирозом печінки незначно зменшується, тому може знадобитися корекція дози.

Порушення функції нирок. Біодоступність Есзолу при пероральному застосуванні у пацієнтів з нирковою недостатністю може бути знижена. У цьому випадку може розглядатись питання щодо коригування дози.

Нейропатія. Лікування слід припинити при виникненні нейропатії, яка може бути пов'язана із застосуванням таблеток Есзол.

Пацієнти похилого віку. Оскільки клінічних даних про застосування Есзолу у пацієнтів похилого віку недостатньо, то призначати препарат таким пацієнтам можна лише в тому випадку, коли очікувана користь від лікування значно перевищує потенційний ризик.

Профілактика у пацієнтів з нейтропенією. У клінічних дослідженнях найчастішим побічним ефектом Есзолу була діарея. Такий розлад травного тракту може призвести до зниження абсорбції і може змінити мікробіологічну флору, потенційно сприяючи грибковій колонізації. Слід бути обережними, припиняючи лікування в таких випадках.

Перехресна чутливість. Інформації про наявність перехресної чутливості між Есзолом і іншими азоловими протигрибковими препаратами немає. Проте, слід з обережністю призначати препарат пацієнтам з гіперчутливістю до інших препаратів азолового ряду.

Втрата слуху. При застосуванні Есзолу спостерігалася тимчасова або стійка втрата слуху у пацієнтів, які приймали Есзол. У деяких випадках втрата слуху відбувалась при одночасному застосуванні з хінідином, який протипоказаний (див. Розділ «Протипоказання»). Слух зазвичай відновлюється після відміни препарату, однак, у деяких пацієнтів втрата слуху була незворотною.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами

З огляду на, що у чутливих хворих при застосуванні препарату можуть виникнути побічні реакції з боку центральної нервової системи та органа зору, на час прийому препарату слід утримуватися від керування автотранспортом або роботи з іншими механізмами.

При одночасному застосуванні з рифампіцином, рифабутином та фенітоїном біодоступність ітраконазолу та гідрокси-ітраконазолу значно знижується, що призводить до значного зменшення ефективності препарату. Таким чином, одночасне застосування ітраконазолу з цими препаратами, які є потенційними індукторами ферментів, не рекомендується. Дослідження взаємодій ітраконазолу з іншими індукторами ферментів, такими як карбамазепін, фенобарбітал та ізоніазид не проводились, але можуть очікуватися аналогічні взаємодії.

Оскільки ітраконазол розщеплюється переважно ферментом CYP3А4, потенційні інгібітори цього ферменту можуть збільшувати біодоступність ітраконазолу, наприклад, ритонавір, індинавір, кларитроміцин та еритроміцин.

Ітраконазол може пригнічувати метаболізм лікарських засобів, що розщеплюються ферментами типу цитохрому CYP3А4. Блокатори кальцієвих каналів можуть виробляти негативний інотропний ефект, який може посилювати подібний ефект ітраконазолу; ітраконазол може зменшувати метаболізм блокаторів кальцієвих каналів.

При одночасному застосуванні ітраконазолу та блокаторів кальцієвих каналів необхідно дотримуватись обережності.

Лікарські засоби, при призначенні яких необхідний контроль за рівнем їх концентрації в плазмі крові, дії і побічних ефектів (при їх сумісному призначенні з ітраконазолом дозу зазначених препаратів при необхідності слід зменшувати): пероральні антикоагулянти, інгібітори ВІЛ-протеази, такі як ритонавір, індинавір, саквінавір , деякі протипухлинні препарати, такі як алкалоїди барвінку рожевого (Vinca), бусульфан, доцетаксел та триметрексат, блокатори кальцієвих каналів, що розщеплюються ферментом CYP3A4, такі як дигідропіридин і верапаміл, деякі імуносупресивні засоби: циклоспорин, такролімус, рапаміцин (також відомий як сиролімус) , деякі глюкокортикостероїди, такі як будесонід, дексаметазон, метілпреднізалон, дігоксин (через пригнічення Р-глікопротеїну), інші препарати: карбамазепін, буспирон, алфентаніл, фентаніл, цілостазол, дизопірамід, галофантрин, алпразолам, бротізолам, мідазолам IV, рифабутин, ебастин , ребоксетін, репаглинид, л операмід.

Взаємодія ітраконазолу з зидовудином та флувастатином не виявлено.

Чи не спостерігалося впливу ітраконазолу на метаболізм етинілестрадіолу та норетистерону.

Фармакодинаміка. Есзол - синтетичний протигрибковий засіб, активний щодо широкого спектра збудників. Дослідження in vitro показали, що ітраконазол пригнічує синтез ергостеролу в клітинах грибків. Механізм дії Есзолу пов'язаний з пригніченням синтезу ергостеролу - важливого компонента клітинної мембрани грибів. До препарату Есзол чутливі дерматофіти (Trichophyton, Microsporum, Epidermophyton floccosum); дріжджові та дріжджеподібні гриби (Cryptococcus neoformans, Pitysporum, Candida (включаючи Candida albicans, Candida glabrata, Candida krusei), а також Aspergillus, Histoplasma, Fonsecaea, Cladosporium, Paracoccidioides brasiliensis, Sporothrix schenckii, Blastomyces dermatitidis та деякі інші мікроорганізми.

Клінічний ефект, який досягається при застосуванні Есзолу, в повній мірі проявляється через 2-4 тижні після припинення терапії. У випадках мікозів шкіри - через 6-9 місяців після припинення лікування.

Фармакокінетика. Пік плазмової концентрації ітраконазолу близько 1 мкг еквів / мл досягається через 1,5-3 години після прийому. У чоловіків період напіввиведення становить приблизно 20 годин. При прийомі всередину відразу після їжі пікова концентрація подвоюється через 3-4 години.

Пікові концентрації ітраконазолу в кератінізірованних тканинах, особливо в шкірі, в 3 рази вище, ніж концентрації в плазмі. Терапевтичні концентрації в шкірі зберігаються до 2-4 тижнів після припинення терапії, оскільки виведення більше залежить від епідермальної регенерації, ніж від перерозподілу в системному колі.

Ітраконазол широко метаболізується в печінці з утворенням великої кількості метаболітів, які складають 40% дози. Виведення активної речовини з калом варіюється від 3 до 18% дози, а виведення з сечею становить менше 0,03%.

Зберігати в захищеному від світла місці при температурі не вище 25 °C.

Зберігати в недоступному для дітей місці.

Термін придатності - 2 роки.