Ендометрин

табл. вагинал. 100 мг контейнер, з аплікатором, № 6, № 30

• Прогестерон 100 мг

фармакодинамика. Прогестерон - це природний стероїд, який секретується яєчниками, плацентою і залозами. У присутності достатньої кількості естрогенів прогестерон викликає перехід ендометрія з проліферативної фази в секреторну. Прогестерон необхідний для підвищення сприйнятливості ендометрія до імплантації ембріона. Після імплантації ембріона прогестерон забезпечує підтримку і збереження вагітності.

Фармакокінетика. Всмоктування. Концентрація прогестерону в плазмі крові підвищувалася після застосування вагінальних таблеток Ендометріна у 12 здорових жінок предменопаузального віку. Після вагінального введення 100 мг прогестерону середня Cmax становила 17,0 нг / мл в групі жінок, які отримували Ендометрін 2 рази на добу, і 19,8 нг / мл - в групі жінок, які отримували Ендометрін 3 рази на добу. При багаторазовому застосуванні рівноважна концентрація досягалася через 1 добу після початку застосування препарату. Обидва режими застосування препарату Ендометрін дозволяли досягти середньої концентрації прогестерону в плазмі крові> 10 нг / мл на 5-й день застосування.

Середні фармакокінетичні параметри прогестерону в плазмі крові представлені в таблиці.

Cmax - максимальна концентрація прогестерону в плазмі крові.

Tmax - час досягнення Cmax прогестерону в плазмі крові.

Cmin - мінімальна концентрація прогестерону в плазмі крові.

Cavg - середня концентрація прогестерону в плазмі крові.

AUC0-24 - площа під кривою «концентрація-час» в інтервалі часу від 0 до 24 год після застосування.

Розподіл. Прогестерон приблизно на 96-99% зв'язується з білками плазми, головним чином з альбуміном плазми та ГКС глобуліном.

Метаболізм. Прогестерон метаболізується переважно в печінці, в основному до прегнандіолу і прегнанолона. Прегнандіолу і прегнанолона кон'югуються в печінці з метаболітами - глюкуронідами та сульфатами. Метаболіти прогестерону, які виводяться в жовч, можуть Декон'югірованние і далі метаболізуються в кишечнику шляхом відновлення, дегідроксілірованія і епімерізаціі.

Виведення. Прогестерон виводиться з сечею і жовчю. Після ін'єкції міченого прогестерону 50-60% метаболітів виводиться з сечею, близько 10% - з жовчю і калом. Загальна виведення міченого речовини становить 70% від введеної дози. Лише незначна частина прогестерону в незміненому вигляді виводиться з жовчю.

додаткова або замісна терапія прогестероном при дизовуляція, лікуванні безпліддя у жінок, штучному заплідненні; для профілактики та лікування звичного викидня або загрози спонтанного викидня; при загрозі передчасних пологів при прогестероновой недостатності.

Ендометрін застосовують вагінально в положенні лежачи на спині за допомогою пластикового аплікатора. В середньому доза прогестерону становить 1 таблетку 2 або 3 рази на добу.

При часткової недостатності лютеїнової фази: по 1 таблетці 2 рази на добу протягом 10 днів (з 17-го по 26-й день циклу).

При повній недостатності лютеїнової фази: доза прогестерону становить 100 мг вранці та ввечері з 15-го по 25-й день циклу. Починаючи з 26-го дня, в разі ранньої діагностики вагітності, дозу підвищують на 100 мг/добу, досягаючи максимальної дози - 300 мг/добу, яку розподіляють на 3 прийоми. Цією дозування слід дотримуватися до 60-го дня.

При застосуванні допоміжних репродуктивних технологій: по 1 таблетці 2 або 3 рази на добу, починаючи з дня імплантації ембріона.

Загроза викидня або профілактика звичних вікідишей і загрози передчасних пологів на тлі недостатності прогестерону: по 1 таблетці 2 або 3 рази на добу до встановлення стабільної секреції прогестерону.

підвищена чутливість до прогестерону або будь-якого компонента препарату. Недіагностовані вагінальні кровотечі. Позаматкова вагітність або завмерла вагітність. Важкі захворювання печінки. Злоякісна пухлина молочної залози та репродуктивних органів або підозра на її наявність. Активна фаза артеріальної або венозної тромбоемболії або важкого тромбофлебіту, а також ці стани в анамнезі. Порфирія.

* При застосуванні допоміжних репродуктивних технологій.

Під час лікування прогестероном можлива різка зміна настрою, дратівливість і сонливість.

лікар повинен стежити за можливим проявом ранніх ознак інфаркту міокарда, цереброваскулярних порушень, артеріальної і венозної тромбоемболії (в тому числі тромбоемболії легеневої артерії), тромбофлебіту і тромбозу судин сітківки. При підозрі на будь-який з цих станів застосування препарату слід припинити.

З обережністю слід застосовувати у пацієнтів з порушеннями функції печінки легкого та середнього ступеня тяжкості.

При наявності в анамнезі депресивних станів слід ретельно спостерігати за станом пацієнтки та при появі тяжких проявів депресії скасувати препарат.

Оскільки прогестерон в деякій мірі сприяє затримці рідини, необхідно систематично контролювати стану, які провокуються цим фактором (наприклад епілепсія, мігрень, бронхіальна астма, серцева або ниркова недостатність).

У деяких випадках відзначали прояви зниження толерантності до глюкози. При застосуванні комбінованих естроген-гестагенних препаратів механізм цього ефекту невідомий. Тому пацієнток з цукровим діабетом в анамнезі слід спостерігати в період проведення лікування.

Застосування статевих стероїдів може також підвищити ризик ураження судин сітківки.

З обережністю слід застосовувати у пацієнтів у віці старше 35 років, у курців, а також у осіб з факторами ризику розвитку атеросклерозу. Застосування повинно бути припинено в разі транзиторних ішемічних проявів, появи раптової сильного головного болю або порушень зору, пов'язаних з папілярним набряком або крововиливом у сітківку ока.

Різке припинення застосування препарату може призвести до підвищених тривожності, нервозності та чутливості, а також до судом.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами. Ендометрін має незначний вплив на здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами. Прогестерон може викликати сонливість і / або запаморочення.

Застосування в період вагітності та годування груддю. Вагітність. Ендометрін призначають для збереження вагітності при недостатньому виробленні ендогенного прогестерону. При достатній секреції прогестерону плацентою немає необхідності застосовувати Ендометрін.

Існують дані про можливий ризик розвитку гіпоспадії при застосуванні прогестагенів під час вагітності для профілактики звичних викиднів або загрози викидня на фоні лютеїнової недостатності, про що слід проінформувати пацієнтку.

Період годування груддю. При обстеженні реєструється проникнення прогестерону в грудне молоко. Тому слід утримуватися від застосування препарату в період годування груддю.

Діти. Препарат не призначений для застосування в педіатричній практиці. Клінічні дані про застосування препарату у дітей відсутні.

офіційні дослідження взаємодії препарату Ендометрін з іншими лікарськими засобами не проводилися. Відомі індуктори системи цитохрому печінки P450 3A4 (такі як рифампіцин, карбамазепін) можуть збільшувати виведення прогестерону. Вплив супутнього застосування інших вагінальних препаратів на дію прогестерону Ендометріна не вивчалось. Не рекомендується застосовувати Ендометрін одночасно з іншими вагінальними препаратами (такими як протигрибкові засоби), оскільки це може впливати на вивільнення прогестерону з вагінальних таблеток і його всмоктування.

передозування малоймовірне. Лікування: симптоматична та підтримуюча терапія.

при температурі не вище 25 °C в оригінальному контейнері.