Еліфор

Склад

• діюча речовина: desvenlafaxine succinate;
• 1 таблетка пролонгованої дії містить десвенлафаксіну сукцинат в кількості, еквівалентній 50 мг або 100 мг десвенлафаксіну;
• Допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна (Avicel PH102), целюлоза мікрокристалічна (Avicel PH105), тальк, магнію стеарат, гіпромелоза 2208, 100000 CR; для таблеток по 100 мг Opadry ^® II, 85F94527 (спирт полівініловий, макрогол, титану діоксид (Е 171), тальк, FD & C Yellow # 6 / Sunset Yellow FCF Aluminum Lake (Е 110), заліза оксид червоний (Е172)) для таблеток по 50 мг Opadry ^® II, 85F94487 (спирт полівініловий, макрогол, титану діоксид (Е 171), тальк, заліза оксид жовтий (Е172), заліза оксид червоний (Е172)).

Форма випуску

Таблетки пролонгованої дії:

• по 50 мг № 28: картонна коробка, яка містить 2 блістери; по 14 таблеток у блістері,
• по 100 мг № 28: картонна коробка, яка містить 2 блістери; по 14 таблеток у блістері.

Основні фізико-хімічні властивості

• таблетки по 50 мг світло-рожеві квадратні таблетки, вкриті плівковою оболонкою, з тисненням «W» над «50» на плоскій стороні та у вигляді піраміди з іншого боку;
• таблетки по 100 мг червонувато-оранжеві квадратні таблетки, вкриті плівковою оболонкою, з тисненням «W» над «100» на плоскій стороні та у вигляді піраміди з іншого боку.

Антидепресант Еліфор (десвенлафаксин) відноситься до групи інгібіторів зворотного захоплення серотоніну та норадреналіну (ІОЗСН) та призначений для лікування великого депресивного розладу. Перед початком терапії необхідно пройти ретельне обстеження для виключення біполярного захворювання, оскільки застосування антидепресантів у цьому випадку може спричинити погіршення стану.

Клінічно значущі відмінності в ефективності, залежно від статі або віку, зазвичай не спостерігаються, але для літніх пацієнтів може знадобитися корекція дози, яка повинна відповідати їх нирковому кліренсу.

Застосування з іншими препаратами, які містять десвенлафаксин або венлафаксин, може посилювати дозозалежні побічні реакції. При стійкому підвищенні артеріального тиску лікар може знижувати дозу або рекомендувати припиняти прийом. Різко припиняти застосування препарату не допускається через ризик розвитку синдрому відміни.

Фармакодинаміка

Точний механізм антидепресивної дії десвенлафаксіну невідомий, проте є припущення, що він пов'язаний з потенцированием серотоніну і норадреналіну в центральній нервовій системі за допомогою інгібування їх зворотного захоплення. Доклінічні дослідження показали, що десвенлафаксін є потужним і селективним інгібітором зворотного захоплення серотоніну і норадреналіну.

Десвенлафаксін не виявляв вираженою спорідненості до багатьох рецепторів, в тому числі мускарино-холінергічних, Н ₁ -гістамінергічніх або α ₁ -адренорецепторів in vitro. Десвенлафаксін теж не виявляв чітко вираженої активності як інгібітор моноаміноксидази (МАО).

Фармакокінетика

Всмоктування і розподіл

Біодоступність Еліфора після перорального застосування становить близько 80%.

Зв'язування десвенлафаксіна з білками плазми низьке (30%) і не залежить від концентрації препарату. Обсяг розподілу десвенлафаксіна в рівноважної концентрації після внутрішньовенного введення становить 3,4 л/кг, що свідчить про розподіл в несудинними частини тіла.

Метаболізм і виведення

Десвенлафаксін насамперед метаболізується шляхом кон'югації (опосередкованого изоформами уридин-5-дифосфата (УДФ)) і в меншій мірі через окислювальний метаболізм. CYP3A4 є ізоферментом цитохрому Р450, який бере участь в окислювальному метаболізмі (N-деметилювання) десвенлафаксіну. Метаболічний шлях CYP2D6 чи не зайнятий, і після введення дози 100 мг фармакокінетика десвенлафаксіну походила у пацієнтів з повільним і швидким метаболізмом CYP2D6. Приблизно 45% десвенлафаксіну виділяється в незміненому вигляді з сечею протягом 72 годин після прийому. Приблизно 19% введеної дози виводиться у вигляді глюкуронідного метаболіти та <5% у вигляді окисного метаболіти (N, О-дідесметілвенлафаксін) в сечу.

Лікування великого депресивного розладу (БДР).

Купити препарат Еліфор можна за допомогою сайту МІС Аптека 9-1-1 за найдоступнішими цінами в Україні.

• Підвищена чутливість до десвенлафаксіну сукцинату, венлафаксина гідрохлориду або до будь-яких допоміжних речовин у складі препарату Еліфор.
• Одночасне застосування інгібіторів МАО або їх застосування протягом 7 днів після припинення лікування Еліфором. Застосування Еліфора протягом 14 днів після відміни інгібіторів МАО.
• Одночасне лікування інгібіторами МАО, такими як лінезолід, або внутрішньовенна терапія метиленовим синім.

Рекомендована доза Еліфора становить 50 мг один раз на добу незалежно від прийому їжі.

Еліфор слід застосовувати приблизно в один і той же час, повторювати кожен день, приймаючи курсом. Таблетки слід ковтати цілими, запиваючи рідиною, а не ламати, а не подрібнювати, не розжовуючи але не розчиняти.

У клінічних дослідженнях дози від 50 до 400 мг на добу були ефективними, додаткового ефекту від застосування препарату в дозах більше 50 мг на добу не спостерігалося, а побічні реакції і ризик розвитку синдрому відміни були частими при більш високих дозах. Якщо лікар, грунтуючись на результатах клінічної оцінки стану пацієнта, приймає рішення, що збільшення дози 50 мг на добу для певного пацієнта доцільно, максимальна рекомендована доза не повинна перевищувати 100 мг на добу.

Під час припинення терапії рекомендується поступове зниження дози, якщо це можливо, з метою мінімізації симптомів відміни.

Застосування в особливих групах

Пацієнти з порушенням функції нирок

Максимальна рекомендована доза для пацієнтів з помірною нирковою недостатністю (кліренс креатиніну [КК] від 30 до 50 мл/хв) становить 50 мг на добу. Максимальна рекомендована доза для пацієнтів з тяжкою нирковою недостатністю (КК <30 мл/хв) або термінальною стадією ниркової недостатності становить 50 мг через день. Не слід підвищувати дозу пацієнтам після діалізу.

Вартість медикаменту вказана в каталозі сайту МІС Аптека 9-1-1.

Досвід клінічних досліджень передозування десвенлафаксіну сукцината у людей обмежений. Однак десвенлафаксін (Еліфор) є основним активним метаболітом венлафаксину. Нижче представлені повідомлення про передозування венлафаксину.

У післяреєстраційному застосуванні передозування венлафаксина відбувалося переважно в поєднанні з алкоголем і / або іншими препаратами. Найбільш частими симптомами були тахікардія, зміни рівня свідомості (від сонливості до коми), мідріаз, судоми та блювота. Повідомлялося про зміни на ЕКГ (наприклад, пролонгація інтервалу QT, блокада ніжки пучка Гіса, пролонгація QRS), синусова та шлуночкова тахікардія, брадикардія, гіпотонія, гострий некроз скелетних м'язів, запаморочення, некроз печінки, серотоніновий синдром і смерть.

Опубліковані ретроспективні дослідження показують, що передозування венлафаксину може бути пов'язано з підвищеним ризиком розвитку летальних випадків в порівнянні з антидепресантами СИОЗС, але ризик розвитку летальних випадків венлафаксина нижче, ніж в трициклічнихантидепресантів. Епідеміологічні дослідження показали, що пацієнти, які отримують венлафаксин, мають більш високий рівень наявних до лікування факторів ризику суїциду, ніж пацієнти, які отримують СИОЗС. Наскільки підвищений ризик летальних випадків можна віднести до токсичності венлафаксину при передозуванні, не ясно, на відміну від деяких інших показників токсичності у пацієнтів, які отримують венлафаксин.

Лікування передозування. Специфічні антидоти до Еліфора не відомі. Рекомендована симптоматична і підтримуюча терапія, моніторинг серцевого ритму і життєвих показників.

Безпека десвенлафаксину була встановлена у клінічних дослідженнях з участю 7785 пацієнтів із ВДР, яким застосовували щонайменше одну дозу десвенлафаксину в діапазоні доз від 10 до 400 мг/добу. Безпека довготривалого застосування була оцінена у більш ніж 2000 суб’єктів із ВДР, яким застосовували десвенлафаксин протягом не менше 6 місяців, та у 400 пацієнтів, які приймали десвенлафаксин протягом 1 року.

У більшості випадків побічні реакції найчастіше спостерігалися протягом першого тижня лікування і були легкого та середнього ступеня тяжкості. Частота виникнення небажаних реакцій в цілому була дозозалежним.

Нижче наведені побічні реакції, про які повідомлялося в ході передреєстраційних клінічних досліджень застосування десвенлафаксіну в дозах від 10 до 400 мг для лікування ВГС. Частота виникнення небажаних реакцій класифікується за такою шкалою: дуже часто - ≥ 1/10; часто - ≥ 1/100 та <1/10; нечасто - ≥ 1/1000 і <1/100; рідко - ≥ 1/10000 і ≤ 1/1000; дуже рідко - <1/10000; невідомо - не можна встановити частоту на підставі наявних даних. Побічні реакції з частотою <1% розраховувалися вручну; реакції з частотою ≥ 1% були класифіковані як представлено нижче.

У кожній групі за частотою побічні реакції представлені в порядку убування серйозності.

З боку імунної системи: нечасто - підвищена чутливість.

З боку метаболізму та харчування: часто - зниження апетиту, рідко - гіпонатріємія.

З боку психіки: дуже часто - безсоння; часто - тривога, нервозність, аноргазмія, зниження статевого потягу, незвичайні сновидіння; нечасто - деперсоналізація, незвичайний оргазм, синдром відміни; рідко - галюцинації, гипомания, манія.

З боку нервової системи: дуже часто - запаморочення, головний біль часто - сонливість, тремор, порушення уваги, парестезії, дисгевзія; нечасто - непритомність; рідко - судоми, дистонія; невідомо - серотоніновий синдром.

З боку органу зору: нечасто - мідріаз, нечіткість зору. З боку органів слуху та вестибулярного апарату: часто - дзвін у вухах, вертиго. З боку серця: часто - тахікардія, серцебиття. З боку судин: часто - припливи; нечасто - холод в кінцівках, ортостатичнагіпотензія

З боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння: часто - позіхання; нечасто - носова кровотеча.

З боку травної системи: дуже часто - нудота, сухість у роті, запор часто - блювання, діарея.

З боку шкіри та підшкірних тканин: дуже часто - гіпергідроз; часто - висип, нечасто - алопеція рідко - ангіоневротичний набряк, реакція фоточутливості; невідомо - синдром Стівенса-Джонсона.

З боку кістково-м'язової та сполучної тканини: нечасто - кістково-м'язова ригідність.

З боку нирок і сечовивідних шляхів: нечасто - протеїнурія, затримка сечі, утруднене початок сечовипускання.

З боку статевих органів та молочної залози часто - еректильна дисфункція відстрочена еякуляція відсутність еякуляції; нечасто - сексуальна дисфункція, порушення еякуляції.

Загальні порушення: часто - стомлюваність, астенія, озноб, відчуття тривоги, дратівливість.

Лабораторні дослідження: часто - підвищення артеріального тиску, збільшення маси тіла, зменшення маси тіла нечасто - відхилення від норми показників функціональної проби печінки, збільшення кількості тригліцеридів в крові, підвищення рівня пролактину в крові, підвищення рівня холестерину в крові.

Частота розрахована тільки на підставі даних, отриманих у чоловіків.

Суїцидальні думки та поведінка у дітей, підлітків і молодих людей

Пацієнти з ВДР, як дорослі, так і діти, незалежно від того, застосовують вони антидепресанти чи ні, можуть зіткнутися з посиленням депресії, виникненням суїцидальних ідей і поведінки (суїцидальності) або незвичайними змінами у поведінці, і цей ризик може зберігатися до настання стійкої ремісії. Відомо, що депресія та деякі інші психічні розлади є факторами ризику самогубства; самі ці розлади є його чіткими передвісниками. Однак антидепресанти можуть відігравати певну роль у посиленні депресії та появі суїцидальності у деяких пацієнтів на ранніх етапах лікування. Узагальнені аналізи короткострокових плацебо-контрольованих досліджень антидепресантів (СІЗЗС та інших) продемонстрували, що ці препарати підвищують ризик суїцидальних думок і поведінки (суїцидальності) у дітей, підлітків і молодих людей (віком від 18 до 24 років) з ВДР та іншими психічними розладами. Короткострокові дослідження не показують збільшення ризику суїцидальності під час прийому антидепресантів порівняно з плацебо у дорослих віком від 24 років; спостерігалося зниження ризику суїцидальності під час прийому антидепресантів порівняно з плацебо у дорослих віком від 65 років.

Застосування в період вагітності та годування груддю

вагітність

Адекватних і добре контрольованих досліджень впливу Еліфора у вагітних жінок не проводили. У репродуктивних експериментальних дослідженнях впливу десвенлафаксіну сукцината у тварин, доказів тератогенності не спостерігалося при дозах, в 30 разів перевищують дозу 100 мг/добу для людини (в перерахунку на мг / м ^2). Збільшення смертності дитинчат тварин спостерігалося протягом перших 4 днів лактації за умови застосування десвенлафаксіну сукцината під час вагітності та в період лактації в дозах, в 10 разів вище дозу 100 мг/добу для людини (в перерахунку на мг / м ^2). Еліфор слід застосовувати під час вагітності, тільки якщо потенційна користь для матері перевищує потенційний ризик для плоду.

Годування грудьми

Десвенлафаксін (О-десметілвенлафаксин) виділяється в грудне молоко. Через можливість виникнення важких побічних реакцій на Еліфор у грудних дітей слід прийняти рішення про припинення годування або припинення застосування препарату, беручи до уваги значення препарату для матері.

Діти

Безпека і ефективність для дітей не встановлені, тому препарат не застосовують у цій віковій категорії пацієнтів.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами

Дослідження впливу препарату на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами не проводились. При вирішенні питання про управління автотранспортом або іншими механізмами слід враховувати можливість появи побічних реакцій.

інгібітори МАО

Не слід застосовувати інгібітори МАО, призначені для лікування психічних розладів, одночасно з десвенлафаксіном або протягом 7 днів після припинення лікування десвенлафаксіном. Не слід застосовувати десвенлафаксін протягом 14 днів після відміни інгібіторів МАО, призначених для лікування психічних розладів. Крім того, не слід починати терапію десвенлафаксіном пацієнтів, що проходять лікування лінезолідом або метиленовим синім для внутрішньовенного введення (див. "Спосіб застосування та дози", "Протипоказання", "Особливості застосування").

серотонінергічні кошти

Беручи до уваги механізм дії десвенлафаксіну і можливість розвитку серотонінового синдрому, слід з обережністю застосовувати десвенлафаксін в комбінації з іншими препаратами, які можуть вплинути на системи серотонінергічних нейромедіаторів (див. "Спосіб застосування та дози", "Протипоказання", "Особливості застосування").

етанол

Еліфор не збільшує порушення психічних і моторних навичок, викликаних етанолом. Однак, як і під час прийому інших препаратів, що діють на центральну нервову систему, пацієнтам слід рекомендувати уникати прийому алкоголю під час застосування Еліфора.

Вплив лікарського засобу на результати лабораторних досліджень

Повідомлялося про хибнопозитивні імунологічні скринінгові аналізи сечі на фенциклидин і амфетамін у пацієнтів, які застосовують десвенлафаксін. Це пов'язано з відсутністю специфічності скринінг-тестів. Хибно позитивні результати аналізів можна очікувати протягом декількох днів після припинення прийому десвенлафаксіну. Підтверджуючі тести, такі як газова хроматографія / мас-спектрометрії, можуть відрізнити десвенлафаксін від фенциклидина і амфетаміну.

Зберігати при температурі не вище 25°C.

Зберігати в недоступному для дітей місці.

Термін придатності - 3 роки.  Вивчіть відгуки та рекомендації, щоб зробити правильний вибір і переконатися в якості товару.