Элифор

Состав

• действующее вещество: desvenlafaxine succinate;
• 1 таблетка пролонгированного действия содержит десвенлафаксину сукцинат в количестве, эквивалентном 50 мг или 100 мг десвенлафаксину;
• Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая (Avicel PH102), целлюлоза микрокристаллическая (Avicel PH105), тальк, магния стеарат, гипромеллоза 2208, 100000 CR; для таблеток по 100 мг Opadry ^® II, 85F94527 (спирт поливиниловый, макрогол, титана диоксид (Е 171), тальк, FD & C Yellow # 6 / Sunset Yellow FCF Aluminum Lake (Е 110), железа оксид красный (Е172)) для таблеток по 50 мг Opadry ^® II, 85F94487 (спирт поливиниловый, макрогол, титана диоксид (Е 171), тальк, железа оксид желтый (Е172), железа оксид красный (Е172)).

Форма выпуска

Таблетки пролонгированного действия:

• по 50 мг № 28: картонная коробка, содержащая 2 блистера; по 14 таблеток в блистере,
• по 100 мг № 28: картонная коробка, содержащая 2 блистера; по 14 таблеток в блистере.

Основные физико-химические свойства

• таблетки по 50 мг светло-розовые квадратные таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с тиснением «W» над «50» на плоской стороне и в виде пирамиды с другой стороны;
• таблетки по 100 мг красновато-оранжевые квадратные таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с тиснением «W» над «100» на плоской стороне и в виде пирамиды с другой стороны.

Антидепрессант Элифор (десвенлафаксин) относится к группе ингибиторов обратного захвата серотонина и норадреналина (ИОЗСН) и назначен для лечения большого депрессивного расстройства. Перед началом терапии необходимо пройти тщательное обследование для исключения биполярного заболевания, поскольку применение антидепрессантов в этом случае может вызвать ухудшение состояния.

Клинически значимые различия в эффективности в зависимости от пола или возраста обычно не наблюдаются, но для пожилых пациентов может потребоваться коррекция дозы, которая должна соответствовать их почечному клиренсу.

Применение с другими препаратами, содержащими десвенлафаксин или венлафаксин, может усиливать дозозависимые побочные реакции. При стойком повышение артериального давления, врач может снижать дозу или рекомендовать прекращать прием. Резко прекращать использование препарата не допускается из-за риска развития синдрома отмены.

Фармакодинамика

Точный механизм антидепрессивного действия десвенлафаксину неизвестен, однако есть предположение, что он связан с потенцированием серотонина и норадреналина в центральной нервной системе посредством ингибирования их обратного захвата. Доклинические исследования показали, что десвенлафаксин является мощным и селективным ингибитором обратного захвата серотонина и норадреналина.

Десвенлафаксин не проявлял выраженной родства ко многим рецепторов, в том числе мускарино-холинергических, Н₁ -гистаминергичних или α₁ адренорецепторов in vitro. Десвенлафаксин тоже не проявлял четко выраженной активности как ингибитор моноаминоксидазы (МАО).

Фармакокинетика

Всасывания и распределение

Биодоступность Элифора после перорального применения составляет около 80%.

Связывание десвенлафаксина с белками плазмы низкое (30%) и не зависит от концентрации препарата. Объем распределения десвенлафаксина в равновесной концентрации после внутривенного введения составляет 3,4 л / кг, что свидетельствует о распределении в несосудистые части тела.

Метаболизм и выведение

Десвенлафаксин прежде всего метаболизируется путем конъюгации (опосредованного изоформами уридин-5-дифосфата (УДФ)) и в меньшей степени через окислительный метаболизм. CYP3A4 является изоферментом цитохрома Р450, участвующий в окислительном метаболизме (N-деметилирования) десвенлафаксину. Метаболический путь CYP2D6 не занят, и после введения дозы 100 мг фармакокинетика десвенлафаксину походила у пациентов с медленным и быстрым метаболизмом CYP2D6. Примерно 45% десвенлафаксину выделяется в неизмененном виде с мочой в течение 72 часов после приема. Примерно 19% введенной дозы выводится в виде глюкуронидного метаболита и <5% в виде окислительного метаболита (N, О-дидесметилвенлафаксин) в мочу.

Лечение большого депрессивного расстройства (БДР).

Купить препарат Элифор можно с помощью сайта МИС Аптека 9-1-1 по самым доступным ценам в Украине.

• Повышенная чувствительность к десвенлафаксину сукцинату, венлафаксина гидрохлорида или к любым вспомогательных веществ в составе препарата Элифор.
• Одновременное применение ингибиторов МАО или их применение в течение 7 дней после прекращения лечения Элифором. Применение Элифора течение 14 дней после отмены ингибиторов МАО.
• Одновременное лечение ингибиторами МАО, такими как линезолид, или внутривенная терапия метиленовым синим.

Рекомендуемая доза Элифора составляет 50 мг один раз в сутки независимо от приема пищи.

Элифор следует применять примерно в одно и то же время, повторять каждый день, принимая курсом. Таблетки следует глотать целиком, запивая жидкостью, а не ломать, а не измельчать, не разжевывая но не растворять.

В клинических исследованиях дозы от 50 до 400 мг в сутки были эффективными, дополнительного эффекта от применения препарата в дозах более 50 мг в сутки не наблюдалось, а побочные реакции и риск развития синдрома отмены были частыми при более высоких дозах. Если врач, основываясь на результатах клинической оценки состояния пациента, принимает решение, что увеличение дозы 50 мг в сутки для определенного пациента целесообразно, максимальная рекомендуемая доза не должна превышать 100 мг в сутки.

Во время прекращения терапии рекомендуется постепенное снижение дозы, если это возможно, с целью минимизации симптомов отмены.

Применение в особых группах

Пациенты с нарушением функции почек

Максимальная рекомендованная доза для пациентов с умеренной почечной недостаточностью (клиренс креатинина [УК] от 30 до 50 мл / мин) составляет 50 мг в сутки. Максимальная рекомендованная доза для пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (КК <30 мл / мин) или терминальной стадией почечной недостаточности составляет 50 мг через день. Не следует повышать дозу пациентам после диализа.

Стоимость на медикамент указана в каталоге сайта МИС Аптека 9-1-1.

Опыт клинических исследований передозировки десвенлафаксину сукцината у людей ограничен. Однако десвенлафаксин (Элифор) является основным активным метаболитом венлафаксина. Ниже представлены сообщения о передозировке венлафаксина.

В пострегистрационный применении передозировки венлафаксина происходило преимущественно в сочетании с алкоголем и / или другими препаратами. Наиболее частыми симптомами были тахикардия, изменения уровня сознания (от сонливости до комы), мидриаз, судороги и рвота. Сообщалось об изменениях на ЭКГ (например, пролонгация интервала QT, блокада ножки пучка Гиса, пролонгация QRS), синусовая и желудочковая тахикардия, брадикардия, гипотония, острый некроз скелетных мышц, головокружение, некроз печени, серотониновый синдром и смерть.

Опубликованные ретроспективные исследования показывают, что передозировка венлафаксина может быть связано с повышенным риском развития летальных исходов по сравнению с антидепрессантами СИОЗС, но риск развития летальных исходов венлафаксина ниже, чем в трициклических антидепрессантов. Эпидемиологические исследования показали, что пациенты, которые получают венлафаксин, имеют более высокий уровень имеющихся к лечению факторов риска суицида, чем пациенты, получающие СИОЗС. Насколько повышенный риск летальных исходов можно отнести к токсичности венлафаксина при передозировке, не ясно, в отличие от некоторых других показателей токсичности у пациентов, получающих венлафаксин.

Лечение передозировки. Специфические антидоты к Элифора не известны. Рекомендуемая симптоматическая и поддерживающая терапия, мониторинг сердечного ритма и жизненных показателей.

Безопасность десвенлафаксина была установлена в клинических исследованиях с участием 7785 пациентов с ВДР, которым применяли по меньшей мере одну дозу десвенлафаксина в диапазоне доз от 10 до 400 мг/сут. Безопасность длительного применения была оценена более чем в 2000 субъектах с ВДР, которым применяли десвенлафаксин в течение не менее 6 месяцев, и у 400 пациентов, принимавших десвенлафаксин в течение 1 года.

В большинстве случаев побочные реакции чаще всего наблюдались в течение первой недели лечения и были легкой и средней степени тяжести. Частота возникновения нежелательных реакций в целом была дозозависимым.

Ниже приведены побочные реакции, о которых сообщалось в ходе предрегистрационных клинических исследований применения десвенлафаксину в дозах от 10 до 400 мг для лечения ВГС. Частота возникновения нежелательных реакций классифицируется по такой шкале: очень часто - ≥ 1/10; часто - ≥ 1/100 и <1/10; нечасто - ≥ 1/1000 и <1/100; редко - ≥ 1/10000 и ≤ 1/1000; очень редко - <1/10000; неизвестно - нельзя установить частоту на основании имеющихся данных. Побочные реакции с частотой <1% рассчитывались вручную; реакции с частотой ≥ 1% были классифицированы как представлено ниже.

В каждой группе по частоте побочные реакции представлены в порядке убывания серьезности.

Со стороны иммунной системы: нечасто - повышенная чувствительность.

Со стороны метаболизма и питания: часто - снижение аппетита, редко - гипонатриемия.

Со стороны психики: очень часто - бессонница; часто - тревога, нервозность, аноргазмия, снижение полового влечения, необычные сновидения; нечасто - деперсонализация, необычный оргазм, синдром отмены; редко - галлюцинации, гипомания, мания.

Со стороны нервной системы: очень часто - головокружение, головная боль часто - сонливость, тремор, нарушение внимания, парестезии, дисгевзия; нечасто - обмороки; редко - судороги, дистония; неизвестно - серотониновый синдром.

Со стороны органа зрения: нечасто - мидриаз, нечеткость зрения. Со стороны органов слуха и вестибулярного аппарата: часто - звон в ушах, вертиго. Со стороны сердца: часто - тахикардия, сердцебиение. Со стороны сосудов: часто - приливы; нечасто - холод в конечностях, ортостатическая гипотензия

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: часто - зевота; нечасто - носовое кровотечение.

Со стороны пищеварительной системы: очень часто - тошнота, сухость во рту, запор часто - рвота, диарея.

Со стороны кожи и подкожных тканей: очень часто - гипергидроз; часто - сыпь, нечасто - алопеция редко - ангионевротический отек, реакция фоточувствительности; неизвестно - синдром Стивенса-Джонсона.

Со стороны костно-мышечной и соединительной ткани: нечасто - костно-мышечная ригидность.

Со стороны почек и мочевыводящих путей: нечасто - протеинурия, задержка мочи, затрудненное начало мочеиспускания.

Со стороны половых органов и молочной железы часто - эректильная дисфункция отсроченная эякуляция отсутствие эякуляции; нечасто - сексуальная дисфункция, нарушения эякуляции.

Общие нарушения: часто - утомляемость, астения, озноб, ощущение тревоги, раздражительность.

Лабораторные исследования: часто - повышение артериального давления, увеличение массы тела, уменьшение массы тела нечасто - отклонение от нормы показателей функциональной пробы печени, увеличение количества триглицеридов в крови, повышение уровня пролактина в крови, повышение уровня холестерина в крови.

Частота рассчитана только на основании данных, полученных у мужчин.

Суицидальные мысли и поведение у детей, подростков и молодых людей

Пациенты с ВДР, как взрослые, так и дети, независимо от того, применяют они антидепрессанты или нет, могут столкнуться с усилением депрессии, возникновением суицидальных идей и поведения (суицидальности) или необычными изменениями в поведении, и этот риск может сохраняться до наступления устойчивой ремиссии. . Известно, что депрессия и другие психические расстройства являются факторами риска самоубийства; сами эти расстройства являются его четкими предвестниками. Однако антидепрессанты могут играть определенную роль в усилении депрессии и появлении суицидальности у некоторых пациентов на ранних этапах лечения. Обобщенные анализы краткосрочных плацебо-контролируемых исследований антидепрессантов (СИОС и других) продемонстрировали, что эти препараты повышают риск суицидальных мыслей и поведения (суицидальности) у детей, подростков и молодых людей (возраст от 18 до 24 лет) с ВДР и другими психическими расстройствами. Краткосрочные исследования не показывают увеличения риска суицидальности во время приема антидепрессантов по сравнению с плацебо у взрослых от 24 лет; наблюдалось снижение риска суицидальности во время приема антидепрессантов по сравнению с плацебо у взрослых от 65 лет.

Применение в период беременности и кормления грудью

Беременность

Адекватных и хорошо контролируемых исследований влияния Элифора у беременных женщин не проводили. В репродуктивных экспериментальных исследованиях влияния десвенлафаксину сукцината у животных, доказательств тератогенности не наблюдалось при дозах, в 30 раз превышающих дозу 100 мг / сут для человека (в пересчете на мг / м² ). Увеличение смертности детенышей животных наблюдалось в течение первых 4 дней лактации при условии применения десвенлафаксину сукцината во время беременности и в период лактации в дозах, в 10 раз выше дозу 100 мг / сут для человека (в пересчете на мг / м² ). Элифор следует применять во время беременности, только если потенциальная польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Кормление грудью

Десвенлафаксин (О-десметилвенлафаксин) выделяется в грудное молоко. Из-за возможности возникновения тяжелых побочных реакций на Элифор у грудных детей следует принять решение о прекращении кормления или отмене препарата, принимая во внимание значение препарата для матери.

Дети

Безопасность и эффективность для детей не установлены, поэтому препарат не применяют в этой возрастной категории пациентов.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Исследование влияния препарата на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами не проводили. При решении вопроса об управлении автотранспортом или другими механизмами следует учитывать возможность появления побочных реакций.

Ингибиторы МАО

Не следует применять ингибиторы МАО, предназначенные для лечения психических расстройств, одновременно с десвенлафаксином или в течение 7 дней после прекращения лечения десвенлафаксином. Не следует применять десвенлафаксин течение 14 дней после отмены ингибиторов МАО, предназначенных для лечения психических расстройств. Кроме того, не следует начинать терапию десвенлафаксином пациентов, проходящих лечение линезолидом или метиленовым синим для внутривенного введения (см. "Способ применения и дозы", "Противопоказания", "Особенности применения").

Серотонинергические средства

Принимая во внимание механизм действия десвенлафаксину и возможность развития серотонинового синдрома, следует с осторожностью применять десвенлафаксин в комбинации с другими препаратами, которые могут повлиять на системы серотонинергических нейромедиаторов (см. "Способ применения и дозы", "Противопоказания", "Особенности применения").

Этанол

Элифор не увеличивает нарушения психических и моторных навыков, вызванных этанолом. Однако, как и во время приема других препаратов, действующих на центральную нервную систему, пациентам следует рекомендовать избегать приема алкоголя во время применения Элифора.

Влияние лекарственного средства на результаты лабораторных исследований

Сообщалось о ложноположительные иммунологические скрининговые анализы мочи на фенциклидин и амфетамин у пациентов, применяющих десвенлафаксин. Это связано с отсутствием специфичности скрининг-тестов. Ложноположительные результаты анализов можно ожидать в течение нескольких дней после прекращения приема десвенлафаксину. Подтверждающие тесты, такие как газовая хроматография / масс-спектрометрия, могут отличить десвенлафаксин от фенциклидина и амфетамина.

Хранить при температуре не выше 25°С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Cрок годности - 3 года.  Изучите отзывы и рекомендации, чтобы сделать правильный выбор и убедиться в качестве товара.