Дорзітім

Склад

діючі речовини: дорзоламід; тимолол;

1 мл 20 мг дорзоламідом у вигляді 22,26 мг дорзоламідом гідрохлориду та 5 мг тимололу у вигляді 6,830 мг тимололу малеату;

Допоміжні речовини: бензалконію хлорид, маніт (Е 421), натрію дигідрат, 1 М розчин натрію гідроксиду, гідроксиетилцелюлоза, вода для ін'єкцій.

Форма випуску

Очні краплі, розчин (по 5 мл у флаконі поліетиленовому з крапельницею і контролем першого розкриття, по 1 флакону в пачці).

Основні фізико-хімічні властивості

Майже безбарвний, злегка в'язкий, опалесцирующая розчин.

Дорзітім – це комбіновані краплі для очей Дорзітім на основі дорзоламіду та тимололу, призначені для зниження внутрішньоочного тиску при відкритокутовій глаукомі та гіпертонії ока. Препарат застосовувався в клінічних дослідженнях, де щодо монотерапії іншими антиглаукомними засобами демонстрував більш виражений ефект нормалізації тиску, з хорошою переносимістю у більшості пацієнтів.

Фармакодинаміка

До складу лікарського засобу входять дві діючі речовини: дорзоламідом гідрохлорид і тимололу малеат. Кожен з цих компонентів знижує підвищений внутрішньоочний тиск шляхом зниження секреції внутрішньоочної рідини, але при різним механізмом дії.

Дорзоламідом гідрохлорид є потужним інгібітором карбоангідрази II типу. Інгібування карбоангідрази міліарного тіла призводить до зниження секреції внутрішньоочної рідини за рахунок уповільнення освіти бікарбонатних іонів, що, в свою чергу, призводить до зниження транспорту натрію і рідини.

Тимололу малеат є неселективним блокатором бета-блокатори. Точний механізм дії тимололу, що проявляється в зменшенні внутрішньоочного тиску, до сих пір ніхто не знає. Флуориметричний і тонографічні дослідження свідчать про те, що ефект тимололу зумовлений зменшенням секреції гуморального рідини. Крім того, тимолол може посилювати відтік вологи.

Одночасне дію двох компонентів призводить до більш вираженого зниження внутрішньоочного тиску, ніж монотерапія цими препаратами.

Після місцевого застосування краплі Дорзітім знижують внутрішньоочний тиск незалежно від того, пов'язано з його підвищення з глаукомою. Підвищений внутрішньоочний тиск відіграє значну роль в патогенезі пошкодження зорового нерва і втрати полів зору при глаукомі.

Дорзітім знижує внутрішньоочний тиск без розвитку характерних для міотичних коштів побічних ефектів, таких як нічна сліпота, спазм акомодації, звуження зіниці.

Фармакокінетика

Дорзоламідом гідрохлорид. При місцевому застосуванні дорзоламід проникає в системний кровотік. При тривалому застосуванні дорзоламід накопичується в еритроцитах в результаті зв'язування з карбоангідрази II типу, підтримуючи дуже малі концентрації вільного препарату в плазмі. Внаслідок метаболізму дорзоламід утворює єдиний N-дезетільній метаболіт, який менш виражено блокує карбоангідрази II типу в порівнянні з його первісній формі, але також пригнічує карбоангідрази I типу менш активний ізоензими. Метаболіт також накопичується в еритроцитах, де зв'язується, головним чином, з карбоангідрази I типу. Приблизно 33% дорзоламідом зв'язується з білками плазми крові. Дорзоламід виводиться з сечею в незміненому вигляді та у вигляді метаболіту. Після відміни лікарського засобу дорзоламід виводиться нелінійно з еритроцитів, характеризується початковим швидким зниженням концентрації і подальшою фазою повільного виведення з періодом напіввиведення близько 4 місяці.

Тимололу малеат. Після місцевого очного застосування тимолол абсорбується системно. Системна експозиція тимолола визначалася після місцевого застосування офтальмологічного 0,5% розчину 2 рази на добу. Максимальна концентрація в плазмі крові після застосування ранкової дози становила 0,46 нг / мл, а після застосування вечірньої дози - 0,35 нг / мл.

Підвищений внутрішньоочний тиск у пацієнтів з відкритокутовою глаукомою або псевдоексфоліативним глаукомою, коли місцеве застосування одних тільки бета-блокаторів недостатньо.

Придбати Дорзітім можна за допомогою сайту МІС Аптека 9-1-1 за найдоступнішими цінами в Україні.

• Підвищена чутливість до однієї або обох діючих речовин або до будь-якого з допоміжних компонентів лікарського засобу;
• захворювання респіраторного тракту, в тому числі бронхіальна астма і важкі хронічні обструктивні захворювання легень,
• синусова брадикардія, антріовентрікулярна блокада II або III ступеня, виражена серцева недостатність, кардіогенний шок
• тяжке порушення функції нирок (кліренс креатиніну менше 30 мл/хв) або гіперхлоремічний ацидоз,
• період вагітності та годування груддю, дитячий вік.

Дорзітім призначають по 1 краплі в кон'юнктивальний мішок двічі на добу.

1. Перед першим застосуванням препарату необхідно переконатися, що кришечка не пошкоджена.
2. Щоб відкрити флакон, необхідно відкрутити кришку, повертаючи її проти годинникової стрілки.
3. Нахил голову і відтягнути нижню повіку вниз для появи простору між століттям і оком.
4. Перевернути флакон догори дном і акуратно натиснути великим і вказівним пальцями на стінки флакона, поки одна крапля не впаде в простір між століттям і оком.

НЕ торкатися поверхні ока або століття наконечником флакона.

При неправильному використанні флакон може інфікуватися і стати причиною серйозних інфекційних ушкоджень очей з подальшою втратою зору.

5. Повторіть пункти 3 і 4 для обох очей, якщо це призначено лікарем.
6. Закрити флакон кришкою, щільно її закриття. Чи не буде натиснута на кришку дуже сильно, оскільки можна пошкодити флакон або кришку.

Лікарський засіб можна застосовувати протягом тривалого часу. Відомо, що у пацієнтів після початкової стабілізації внутрішньоочного тиску не спостерігалося значних змін середнього показника тиску, що свідчать про зниження чутливості до препарату.

Вартість на очні краплі Дорзітім вказана в каталозі сайту МІС Аптека 9-1-1.

При передозуванні тимололу можливий розвиток системних ефектів передозування бета-блокаторів системного застосування: запаморочення, головний біль, задишка, брадикардія, бронхоспазм і зупинка серця. Найочікуваніші симптоми передозування дорзоламідом - порушення електролітного балансу, розвиток ацидозу і можливий вплив на центральну нервову систему.

Є обмежені дані по випадкового або навмисного передозування дорзоламідом гідрохлориду. Повідомлялося про сонливість після перорального прийому. При місцевому застосуванні спостерігалися нудота, запаморочення, головний біль, слабкість, незвичайні сни, дисфагія.

Лікування: симптоматичне і підтримуюче.

Моніторинг рівня електролітів в сироватці крові (головним чином калію) і показників рН крові. Тимолол не виводиться повністю при діалізі.

З боку кістково-м'язової системи та сполучної тканини: тимололу малеат, краплі очні: системний червоний вовчак.

З боку нервової системи: дорзоламідом гідрохлорид, краплі очні: головний біль; запаморочення, парестезії;

тимолола малеат, краплі очні: головний біль; запаморочення, депресія; безсоння нічні кошмари втрата пам'яті, парестезії, посилення симптомів міастенії гравіс, ослаблення лібідо інсульт.

З боку органів зору: Дорзітім ^®: печіння і поколювання; кон'юнктиви ін'єкція, нечіткість зору, ерозія рогівки, відчуття свербежу в оці, сльозотеча

дорзоламідом гідрохлорид, краплі очні: запалення повік, подразнення повік; іридоцикліт; подразнення ока, включаючи почервоніння, біль в оці, лущення століття тимчасова міопія (зникає при припиненні лікування), набряк рогівки зниження очкового тиску, відшарування судинної оболонки ока (з подальшою фільтрує операцією);

тимолола малеат, краплі очні: симптоми подразнення очей, в тому числі блефарит, кератит зниження чутливості рогівки, сухість слизової оболонки ока; порушення зору, включаючи зміни рефракції (в деяких випадках - через скасування міотичних засобів); птоз, диплопія, відшарування судинної оболонки ока (з подальшою фільтрує операцією).

З боку органів слуху: тимололу малеат, краплі очні дзвін у вухах.

З боку серцево-судинної системи: тимололу малеат, краплі очні: брадикардія, синкопе; артеріальна гіпотензія, біль у грудній клітці посилене серцебиття набряки, аритмія, застійна серцева недостатність, блокада серця, зупинка серця, ішемія головного мозку, кульгавість, феномен Рейно, відчуття холоду в кистях і стопах.

З боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння: Дорзітім ^®: синусит, задишка, дихальна недостатність, риніт

дорзоламідом гідрохлорид, краплі очні: носова кровотеча;

тимолола малеат, краплі очні: задишка; бронхоспазм (переважно у пацієнтів з уже існуючим бронхоспастичним захворюванням) кашель.

З боку шлунково-кишкового тракту: Дорзітім ^®: зміна смакових відчуттів;

дорзоламідом гідрохлорид, краплі очні: нудота; роздратування в горлі, сухість у роті;

тимолола малеат, краплі очні: нудота, диспепсія, діарея, сухість у роті.

З боку шкіри: Дорзітім ^®: контактний дерматит

дорзоламідом гідрохлорид, краплі очні висип;

тимолола малеат, краплі очні алопеція, псоріатичний висип або загострення псоріазу.

З боку нирок і сечовивідних шляхів: Дорзітім ^®: уролітіаз.

З боку репродуктивної системи та молочних залоз: тимололу малеат, краплі очні: хвороба Пейроні.

Порушення загального стану та порушення, пов'язані зі способом застосування лікарського засобу.

Дорзітім ^®: симптоми алергічних реакцій, включаючи ангіоневротичний набряк, кропив'янку, свербіж, висипи, анафілаксії, бронхоспазм,

дорзоламідом гідрохлорид, краплі очні: астенія / слабкість.

Через негативний вплив на час проведення імпульсу бета-блокатори слід призначати з обережністю пацієнтам із блокадою серця І ступеня.

Супутня терапія. Вплив на внутрішньоочний тиск або відомий вплив системних бета-блокаторів може посилюватися при застосуванні тимололу пацієнтами, які вже отримують системний бета-блокатор. Слід ретельно спостерігати за відповіддю на лікування у таких пацієнтів. Застосування двох місцевих бета-адреноблокаторів не рекомендується (див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»).

Додаткові ефекти бета-блокаторів

Гіпоглікемія/діабет. Бета-блокатори слід з обережністю застосовувати пацієнтам, схильним до спонтанної гіпоглікемії, або пацієнтам із лабільним діабетом, оскільки бета-блокатори можуть маскувати симптоми гіпоглікемії.

Застосування в період вагітності та годування груддю

Краплі Дорзітім не застосовують у період вагітності.

Невідомо, чи виводиться дорзоламід в грудне молоко. Тимолол секретується з грудним молоком. Тому на період лікування слід припинити годування груддю.

Діти

Чи не застосовують.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами

Дослідження впливу лікарського засобу на здатність керувати автотранспортом або іншими механізмами не проводилися. Однак, з огляду на наведені побічні реакції, слід утримуватися від керування автотранспортом та іншими механізмами.

У разі супутнього застосування інших місцевих офтальмологічних лікарських засобів Дорзітім необхідно застосовувати з інтервалом не менше 10 хвилин.

Спеціальні дослідження взаємодії Дорзітіма та інших препаратів не проводилися. Чи не спостерігалося взаємодій при одночасному застосуванні лікарського засобу Дорзітім і таких груп препаратів системної дії інгібітори АПФ, блокатори кальцієвих каналів, сечогінні засоби, нестероїдні протизапальні (включаючи ацетилсаліцилову кислоту) і гормони (естроген, інсулін, тироксин).

Однак існує можливість виникнення додаткових ефектів і гіпотензії і / або вираженої брадикардії при одночасному застосуванні тимололу малеату з блокаторами кальцієвих каналів для перорального застосування, препаратами, що знижують вироблення катехоламінів, або блокаторами бета-блокатори, антиаритмічними препаратами (включаючи аміодарон), глікозидами наперстянки, парасимпатоміметики , наркотичними засобами та інгібіторами МАО.

При одночасному застосуванні інгібіторів CYP2D6 (хінідин селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну) і тимололу повідомлялося про потенціювання системної бета-блокади (зниження ЧСС, депресія).

Хоча Дорзітім в якості монотерапії має незначний вплив на розмір зіниці ока, іноді повідомлялося про мідріаз внаслідок одночасного застосування тимололу малеату місцевої дії і адреналіну (адреналіну).

Бета-блокатори можуть посилювати гіпоглікемічні ефекти протидіабетичних лікарських засобів.

Бета-блокатори для перорального застосування можуть провокувати розвиток «рикошетне» артеріальної гіпертензії при скасуванні клонідину.

Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 °C.

Зберігати в недоступному для дітей місці.

Термін придатності - 2 роки.

Після відкриття флакона термін зберігання не більше 4 тижнів. Купити Дорзітім можна за допомогою сайту МІС Аптека 9-1-1 за вигідною вартістю. Актуальна ціна на Дорзітім вказана в каталозі сайту МІС Аптека 9-1-1.