Дезиретт

Склад

діюча речовина: desogestrel;

1 таблетка містить 0,075 мг дезогестрела;

Допоміжні речовини: лактоза, кукурудзяний крохмаль, повідон, α-токоферол, кремнію діоксид колоїдний, кремнію діоксид водний, кислота стеаринова

оболонка: гіпромелоза, поліетиленгліколь, титану діоксид (Е 171).

Форма випуску

Таблетки, вкриті плівковою оболонкою (по 28 таблеток в блістері, по 1 або 3 блістери в картонній коробці)

Основні фізико-хімічні властивості

Круглі, гладкі, білі таблетки.

Фармакодинаміка

Механізм дії.

Препарат Дезіретт є так званим препаратом «пили», який містить тільки прогестаген (дезогестрел). Контрацептивний ефект препарату Дезіретт досягається, в основному, за рахунок пригнічення овуляції, а також збільшення в'язкості цервікального слизу.

Фармакокінетика

Всмоктування. Після прийому внутрішньо препарату Дезіретт дезогестрел (ДЗГ) швидко всмоктується і перетворюється в його біологічно активний метаболіт етоногестрел (Енг). Досягнувши рівноважних станів, пікові рівні в сироватці досягається через 1,8 години після прийому всередину таблетки, а біодоступність ЕНГ становить приблизно 70%.

Розподіл. Енг на 95,5-99% пов'язаний з білками плазми крові (переважно з альбуміном) і в меншій мірі - з глобуліном, що зв'язує статеві гормони.

Метаболізм. ДСО метаболізується за допомогою гідроксилювання і дегидрогенизации в активний метаболіт ЕНГ. Енг метаболізується за допомогою утворення сульфатних і кон'югатів з глюкуроновою кислотою.

Висновок. Енг виводиться з періодом напіввиведення близько 30 годин як при одноразовому, так і при багаторазовому введенні. Рівні в плазмі при рівноважному стані досягається через 4-5 днів. Кліренс сироватки при введенні ЕНГ становить приблизно 10 літрів на годину. Висновок ЕНГ і його метаболіти як в формі вільного стероїду, так і в формі кон'югатів відбувається з сечею і калом (у співвідношенні 1,5: 1). У годуючих, Енг виділяється з грудним молоком при співвідношенні молоко / сироватка 0,37 / 0,55.

На підставі цих даних при споживанні 150 мл/кг / день молока 0,01-0,05 мкг ЕНГ може потрапити в організм дитини.

Пероральна контрацепція.

Підвищена чутливість до активної речовини або до будь-якого іншого компонента препарату.

Активне тромбоемболічнізахворювання вен.

Важкі захворювання печінки (у тому числі в анамнезі).

Відомі або підозрювані злоякісні гормонозалежні пухлини.

Вагінальна кровотеча неясної етіології.

Алергія на сою.

Встановлена або підозрювана вагітність.

Таблетки слід застосовувати в тому порядку, який вказаний на упаковці, кожен день приблизно в один і той же час, при необхідності запиваючи невеликою кількістю рідини. Кожен день необхідно застосовувати по одній таблетці протягом 28 днів. Наступну упаковку починають відразу після використання попередньої упаковки.

Як починати прийом препарату Дезіретт.

При відсутності попереднього застосування гормональних контрацептивів (протягом останнього місяця).

Застосування препарату слід починати в 1-й день менструального циклу (в 1-й день менструальної кровотечі). Допускається починати прийом на 2-5-й день, але тоді під час першого циклу протягом перших 7 днів прийому таблеток рекомендується використовувати бар'єрний метод контрацепції.

Після аборту протягом першого триместру.

Після аборту протягом I триместру застосування препарату рекомендується розпочати відразу; додатковий метод контрацепції не обов'язково.

Після пологів або аборту протягом II триместру.

Жінці необхідно рекомендувати розпочинати приймати препарат на 21-28-й день після пологів або аборту протягом II триместру. Якщо прийом препарату починається в пізніші терміни, жінці слід додатково застосовувати бар'єрний метод протягом перших 7 днів прийому таблеток. Однак, якщо жінка після пологів або аборту до початку прийому препарату Дезіретт вже жила статевим життям, то перед початком прийому препарату спочатку слід виключити вагітність або жінка повинна дочекатися першої менструації.

Як починати прийом препарату Дезіретт при переході з інших методів контрацепції.

Перехід з комбінованого гормонального контрацептиву (комбінованого перорального контрацептиву (КПК), вагінального кільця або трансдермального пластиру).

Бажано, щоб жінка почала застосування препарату Дезіретт наступний день після останнього прийому активної таблетки (останньої таблетки, що містить активні речовини) або в день видалення вагінального кільця або пластиру. У цих випадках немає необхідності в застосуванні додаткового контрацепції.

Якщо застосування препарату починається через день після останнього прийому активної таблетки КПК (останньої таблетки, що містить активні речовини) або дня видалення вагінального кільця або пластиру, жінка повинна використовувати додатковий бар'єрний метод протягом перших 7 днів прийому таблеток.

Перехід із застосування інших препаратів, що містять тільки прогестаген ( «міні-пили», ін'єкції або внутрішньоматкова система, вивільняє прогестаген [ВМС]).

Жінка в будь-який день після припинення прийому «міні-пили" може перейти на застосування препарату Дезіретт (в разі імплантату - у день його видалення, у випадку ін'єкції - замість наступної ін'єкції), немає необхідності в додатковому методі контрацепції.

Як слід чинити у разі пропуску прийому таблеток.

Контрацепції може знизитися, якщо інтервал між прийомом двох таблеток становить більше 36 годин. Якщо запізнення з прийомом таблетки становить менше 12:00, то пропущену таблетку слід прийняти відразу, як тільки жінка згадає про це, а наступну таблетку прийняти у звичайний час. Якщо запізнення з прийомом таблетки становить більше 12:00, то жінка повинна використовувати додатковий метод контрацепції протягом наступних 7 днів. Якщо прийом препарату був пропущений протягом першого тижня його застосування і мав місце статевий акт протягом тижня, що передував пропуску прийому таблеток, то в цьому випадку слід передбачити можливість вагітності.

Рекомендації у випадку розладів з боку шлунково-кишкового тракту.

У разі виникнення важких шлунково-кишкових розладів всмоктування може бути неповним, тому треба вживати додаткових заходів контрацепції. Якщо після прийому протягом 3-4 годин виникло блювання, то всмоктування може бути неповним. В цьому випадку слід дотримуватися рекомендацій по пропущених таблеток, наведених у відповідному розділі (див. «Як слід чинити у разі пропуску прийому таблеток").

Не повідомлялося про серйозні шкідливі ефекти в результаті передозування. Симптоми, які можуть виникнути нудота, блювота, у молодих дівчат - незначна вагінальна кровотеча. Антидот відсутній, подальше лікування повинно бути симптоматичним.

У клінічних випробуваннях препарату Дезіретт найчастіше були зареєстровані побічні ефекти (> 2,5%): порушення менструації, акне, зміни настрою, біль в молочних залозах, нудота і збільшення маси тіла. Відповідно до класифікації MedDRA, показані побічні дії і частота (нечасто, рідко, дуже рідко), які, пов'язані із застосуванням препарату.

Можуть виникнути такі побічні реакції, як виділення з молочних залоз і дуже рідко-позаматкова вагітність.

У жінок, які застосовували пероральні контрацептиви (комбіновані), спостерігався ряд серйозних побічних реакцій. Вони включають венозні тромбоемболічні порушення, артеріальні тромбоемболічні порушення, гормонозалежні пухлини (наприклад, рак молочної залози, рак печінки) і хлоазма.

Застосування в період вагітності та годування груддю

Вагітність.

Дезіретт не призначається під час вагітності. Якщо вагітність настає під час прийому Дезіретт, прийом слід припинити.

Екстенсивні епідеміологічні дослідження показали, що не існує підвищеного ризику ні вроджених дефектів у дітей, що народилися у жінок, які приймали пероральні контрацептиви (ПК) до вагітності, ні тератогенного ефекту, коли ПК ненавмисно приймали в ранній період вагітності. Дані фармнагляду, зібрані з різних комбінованих ПК, що містять дезогестрел, також не свідчать про підвищений ризик.

Лактація.

Як і інші контрацептиви, що містять тільки прогестаген, препарат Дезіретт не впливає на кількість або якість (концентрації білків, лактози або жирів) грудного молока, але відомо, що невелика кількість етоногестрела проникає в грудне молоко. 0,01-0,05 мкг ЕНГ на кг маси тіла в день може потрапити в організм дитини. Є деякі дані про тривалого тривалого спостереження за дітьми, чиї матері починали приймати препарат Дезіретт протягом 4-8-го тижня після пологів. Їх годували грудьми протягом 7 місяців, і вони перебували під наглядом до 1,5 років (n = 32) або до 2,5 року (n = 14). Оцінка зростання, фізичного і психомоторного розвитку не виявила будь-яких відмінностей в порівнянні з дітьми, чиї матері користувалися внутрішньоматкової системою (ВМС). Однак необхідно ретельно спостерігати за ростом і розвитком дитини. За наявними даними, препарат Дезіретт можна застосовувати під час годування груддю.

Діти

Дезіретт не призначають дітям.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами

Виходячи з фармакодинамічного профілю препарату, вважається, що Дезіретт не впливає або викликає дуже незначний вплив на здатність керувати автомобілем і працювати з механізмами.

Взаємодія між гормональними контрацептивами та іншими ліками може призвести до проривної кровотечі та / або порушення контрацептивного захисту. В основному повідомлялося про взаємодію з комбінованими контрацептивами, але іноді також повідомлялося і про контрацептиви, що містять тільки прогестаген.

Печінковий метаболізм.

Можуть виникати взаємодії з лікарськими препаратами, які індукують мікросомальні ферменти, що призводить до збільшення кліренсу статевих гормонів [наприклад, гидантоин (зокрема, фенітоїн), барбітурати (зокрема фенобарбітал), примідон, карбамазепін, рифампіцин; оксікарбазепін, рифабутин, топірамат, фельбамат, ритонавір, нелфінавір, гризеофульвін і препарати, що містять звіробій (Hypericum perforatum). ]

Жінкам, які отримують лікування одним з цих препаратів, слід крім прийому препарату Дезіретт тимчасово застосовувати бар'єрний метод або вибрати інший метод контрацепції. Бар'єрний метод доцільний при застосуванні супутніх ліків і протягом 28 днів після припинення їх застосування.

Необхідно розглянути можливість застосування негормонального методу контрацепції жінкам, які перебувають на тривалій терапії препаратами, що є індукторами мікросомальних ферментів печінки.

При застосуванні активованого вугілля всмоктування стероїду, що міститься в таблетці, може знизитися, а значить, може знизитися ефективність контрацепції препарату. В такому випадку слід діяти у відповідності з рекомендаціями пропуску прийому таблеток.

Гормональні контрацептиви можуть впливати на метаболізм інших ліків. Отже, концентрація в плазмі та в тканинах може збільшуватися (наприклад, циклоспорину) або зменшуватися.

Для виявлення можливих взаємодій слід ознайомитися з інструкцією із застосування лікарського засобу, що застосовується одночасно з препаратом Дезіретт.

Лабораторні дослідження.

Прийом контрацептивів може впливати на результати окремих лабораторних тестів, включаючи біохімічні показники функції печінки, щитоподібної залози, надниркових залоз і нирок, а також рівні транспортних білків плазми, таких як кортикостероїдзв'язуючого глобулін і фракції ліпідів / ліпопротеїнів, показники вуглеводного обміну, коагуляції і фібринолізу. Зміни зазвичай відбуваються в тканинах в межах лабораторних норм.

Спеціальних умов зберігання не вимагає.

Зберігати в недоступному для дітей місці.

Термін придатності - 3 роки