Бромокриптин

Таблетки по 2,5 мг; капсульно-по 5 або 10 мг.

1 таблетка містить 2,5 мг бромокриптину (у вигляді 2,87 мг бромокриптину мезилату);

Допоміжні речовини: кремнію діоксид колоїдний, магнію стеарат, тальк, повідон, крохмаль кукурудзяний, целюлоза мікрокристалічна, лактоза.

Фармакодинаміка.

Бромокриптин ріхтер є інгібітором секреції пролактину та стимулятором рецепторів дофаміну. Сфера застосування бромокриптину включає ендокринологічні та неврологічні показання. Фармакологічні властивості препарату обговорюватимуться для кожного виду показань.

Механізм дії
Ендокринологічні властивості

Бромокриптин пригнічує секрецію гормону передньої частки гіпофізу пролактину, не впливаючи на нормальний рівень інших гормонів, що вивільняються передньою часткою гіпофіза.

У пацієнтів із акромегалією бромокриптин знижує підвищений рівень гормону росту (соматотропний гормон, СТГ). Ці ефекти зумовлені стимуляцією рецепторів дофаміну.

У післяпологовий період пролактин необхідний для початку та підтримки післяпологової лактації. В інший час збільшення секреції пролактину викликає патологічну лактацію (галакторею) та/або розлади овуляції та менструації.

Як специфічний інгібітор секреції пролактину бромокриптин можна застосовувати для запобігання або пригнічення фізіологічної лактації, а також для лікування пролактин-індукованих патологічних станів. При аменореї та/або ановуляції (з або без галактореї) бромокриптин можна застосовувати для відновлення менструального циклу та овуляції.

При застосуванні бромокриптину звичайні заходи, які проводяться при пригніченні лактації, такі як обмеження споживання рідини, не потрібні. Крім того, бромокриптин не уповільнює післяпологову інволюцію матки та не підвищує ризик тромбоемболії. Показано, що бромокриптин зупиняє зростання або зменшує розмір аденом гіпофізу, що секретує пролактин (пролактиноми).

У пацієнтів з акромегалією, крім зниження рівня гормону росту та пролактину в плазмі крові, бромокриптин має сприятливий вплив на клінічні симптоми та толерантність до глюкози.

Бромокриптин полегшує клінічні симптоми синдрому полікістозу яєчників шляхом відновлення нормальної схеми секреції лютеїнізуючого гормону (ЛГ).

Неврологічні властивості

Завдяки дофамінергічній активності бромокриптин ефективний у лікуванні хвороби Паркінсона при введенні в дозах, які зазвичай перевищують дози, рекомендовані для ендокринологічних показань. Це порушення характеризується специфічним нігростріарним браком дофаміну. Стимуляція рецепторів дофаміну бромокриптином за таких умов здатна відновити нейрохімічний баланс у смугастому тілі.

Що стосується клінічних аспектів, бромокриптин полегшує тремор, ригідність м'язів, брадикінезію та інші симптоми захворювання на Паркінсон на всіх стадіях. Зазвичай терапевтичний ефект триває багато років (досі хороші результати були зареєстровані в пацієнтів, які лікувалися до 8 років). Бромокриптин можна застосовувати як монотерапії або на ранніх, так і на пізніх стадіях у поєднанні з іншими препаратами проти хвороби Паркінсона.

Комбіноване лікування з леводопою призводить до посилення протипаркінсонічного ефекту і часто дозволяє знизити необхідну дозу леводопи. Бромокриптин особливо корисний для пацієнтів, у яких під час лікування леводопою зменшується терапевтичний ефект або виникають ускладнення, наприклад, аномальні мимовільні рухи (хореоатетоїдна дискінезія та/або хвороблива дистонія), погіршення стану в кінці дії дози та феномен «вмикання-вимкнення».

Бромокриптин зменшує вираженість симптомів депресії, які часто спостерігаються у пацієнтів з хворобою Паркінсона. Це зумовлено властивими йому антидепресивними властивостями, підтвердженими у контрольованих дослідженнях у хворих на ендогенну або психогенну депресію пацієнтів без паркінсонізму.

Педіатрична популяція

Безпека та ефективність застосування бромокриптину у дітей встановлені тільки для пролактиноми та акромегалії у пацієнтів віком до 7 років (див. розділи «Особливості застосування» та «Спосіб застосування та дози»).

Діти (вік від 7 до 17 років)

Застосування бромокриптину для лікування пролактиноми та акромегалії у дітей описано в опублікованих тематичних та ретроспективних когортних дослідженнях. Однак є лише дані про декілька окремих випадків застосування бромокриптину дітям віком до 7 років.

Бромокриптин описаний як ефективний неінвазивний засіб для лікування пролактиноми та акромегалії у дітей. При акромегалії лікування бромокриптином призводить до пригнічення вивільнення гормону росту (концентрація IGF-1).

При гіперпролактинемії бромокриптин ефективно знижує рівень пролактину в сироватці крові, що дозволяє нормалізувати ріст та статеве дозрівання. Застосовувана доза бромокриптину в дітей віком коливалася від 1,25 до 20 мг/сут. Рекомендується з обережністю розпочинати титрування дози для дітей. Безпека застосування у групі дітей підліткового віку, ймовірно, відповідає такій у дорослій групі за цими показаннями. Однак у молодших пацієнтів, особливо у віковій групі до 7 років, даних недостатньо для оцінки безпеки та визначення ефективності.

Фармакокінетика.

Всмоктування

Таблетки Бромокриптин добре всмоктуються після перорального застосування. У здорових добровольців після прийому таблеток період напівабсорбції бромокриптину становить 0,2-0,5 години, а максимальна концентрація бромокриптину в плазмі досягається протягом 1-3 годин. Після пероральної дози бромокриптину 5 мг C max становить 0,465 нг/мл.

Розподіл

Максимальний рівень препарату в плазмі досягається протягом 1-3 годин. Ефект зменшення рівня пролактину проявляється вже через 1-2 години після перорального прийому, досягає максимуму (зниження концентрації пролактину більш ніж на 80%) через 5-10 годин і підтримується на близькому до максимального рівня протягом 8-12 годин.

Біотрансформація

Бромокриптин піддається інтенсивній пресистемній біотрансформації в печінці, що відбивається в комплексному профілі метаболітів і майже повній відсутності вихідної субстанції в сечі та калі. Він виявляє високу афінність CYP3A, а основним шляхом метаболічного перетворення є гідроксилювання пролінового кільця циклопептидного компонента. Таким чином, слід очікувати, що інгібітори та/або потужні субстрати CYP3A4 будуть інгібувати виведення бромокриптину та призводити до підвищення його рівня у плазмі крові. Бромокриптин також є потужним інгібітором CYP3A4 з розрахованим значенням IC50 1,6 мкМ. Однак з огляду на низькі терапевтичні концентрації вільного бромокриптину у пацієнтів не можна очікувати значних змін метаболізму іншого препарату, виведення якого опосередковується системою CYP3A4.

Висновок

Виведення вихідної речовини з плазми двофазний, період напіввиведення становить приблизно 15 годин (діапазон 8-20 годин). Вихідна речовина та її метаболіти майже повністю виводяться з калом, лише 6% виводиться із сечею. Зв'язування препарату з білками плазми становить 96%.

Характеристики у пацієнтів

Немає жодних доказів того, що літній вік може безпосередньо змінювати фармакокінетичні властивості та переносимість бромокриптину. Однак у пацієнтів з порушеннями функції печінки швидкість елімінації може бути збільшена, а вміст препарату в плазмі зростає, що потребує корекції дози.

Для пригнічення післяпологової лактації (молокоутворення), коли вона протипоказана, також галакторея (молокоїстеченіє поза періодом годування грудьми), викликана прийомом лікарських засобів (нейролептики та протизаплідні засоби).

Більш детальну інформацію про препарат містить інструкція для бромокриптину. Якщо з якихось причин цей препарат протипоказаний, рекомендуємо звернутися до лікаря, який зможе підібрати аналоги Бромокриптин.

Дози

Максимальна доза не повинна перевищувати 30 мг на добу.

Дорослі

Оскільки бромокриптин застосовують для лікування різних станів, то схеми дозування, що рекомендуються, відрізняються. Найчастіше, незалежно від кінцевої дози, оптимальна відповідь з мінімальними побічними реакціями краще досягається шляхом поступового збільшення дози бромокриптину.

Рекомендована схема прийому описана нижче

На початку лікування доза становить пів таблетки (1,25 мг) перед сном, через 2-3 дні дозу слід збільшити до 1 таблетки (2,5 мг) перед сном. Потім дозу можна збільшувати на 0,5 таблетки – 1 таблетку (1,25 мг – 2,5 мг) з інтервалами у 2–3 дні до досягнення добової дози 2×2,5 мг. Подальше збільшення дози, якщо воно необхідно, робити аналогічним чином.

Пригнічення лактації за медичними показаннями

Запобігання або пригнічення лактації: в день пологів застосовувати 1,25 мг (підлогу таблетки) з їжею вранці та ввечері з наступним введенням 2,5 мг 2 рази на добу протягом 14 днів. Для цих показань поступове збільшення дози бромокриптину не потрібне.

Для запобігання лактації лікування слід починати протягом декількох годин після пологів або переривання вагітності, але не раніше життєвих показників, що стабілізуються. Іноді через 2 або 3 дні після припинення лікування з'являється невелике виділення молока. Це можна зупинити, відновивши лікування у тій же дозі протягом наступного тижня.

Гіперпролактинемія

Жінки: бромокриптин вводять поступово згідно із запропонованою схемою, збільшуючи дозу до 5-10 мг/добу.

У більшості пацієнтів з гіперпролактинемією належна реакція досягається шляхом застосування дози 7,5 мг на добу за кілька прийомів. Лікування продовжують до припинення виділення молока, при супутній аменореї – до нормалізації менструального циклу.

Чоловіки: бромокриптин вводять поступово згідно із запропонованою схемою. Клінічно вивчалися дози до 15 мг на добу. Лікування продовжують до досягнення оптимальної терапевтичної відповіді.

Пролактиноми

Бромокриптин вводять поступово згідно із запропонованою схемою. Дозу можна збільшувати на 2,5 мг на добу з інтервалами в 2-3 дні в такий спосіб: 2,5 мг кожні 8 годин, 2,5 мг кожні 6 годин, 5 мг кожні 6 годин. Пацієнти реагували на дозу до 30 мг на добу.

Акромегалія

Бромокриптин вводять поступово згідно із запропонованою схемою. Потім дозу можна збільшувати на 2,5 мг на добу з інтервалами на 2-3 дні наступним чином: 2,5 мг кожні 8 годин, 2,5 мг кожні 6 годин, 5 мг кожні 6 годин, збільшуючи до 10–20 мг на добу залежно від клінічної реакції та побічних ефектів.

Хвороба Паркінсона

Для забезпечення оптимальної переносимості бромокриптин вводять поступово наступним чином:

1-й тиждень: 1,25 мг перед сном.

2-й тиждень: 2,5 мг перед сном.

3-й тиждень: 2,5 мг 2 рази на добу.

4-й тиждень: 2,5 мг 3 рази на добу.

Після досягнення триразового прийому на добу, добова доза може збільшуватися на 2,5 мг кожні 3-14 днів залежно від реакції пацієнта.

Бромокриптин слід повільно титрувати, щоб досягти мінімальної ефективної дози для кожного пацієнта. Адекватна терапевтична відповідь може бути досягнута протягом 6-8 тижнів; якщо це не сталося, добову дозу можна додатково збільшувати на 2,5 мг на добу щотижня.

Підвищення дози можна продовжувати до досягнення оптимальної дози. При монотерапії або комбінованій терапії зазвичай ця доза становить 10-30 мг на добу. Пацієнтам, які вже отримують леводопу, дозу леводопи можна поступово зменшувати, тоді як дозу бромокриптину збільшувати до досягнення оптимального балансу. У деяких пацієнтів леводопа може бути повністю відмінена.

Пацієнти похилого віку

Відсутні клінічні показання на користь того, що бромокриптин становить особливу небезпеку для людей похилого віку.

Пацієнти з порушеннями функції печінки

У пацієнтів з порушеннями функції печінки швидкість виведення препарату може знижуватися і рівень препарату в плазмі може зростати, що потребує корекції доз.

Спосіб застосування

Застосовують внутрішньо. Цей лікарський засіб завжди слід приймати під час їжі.

Діти.

Діти (вік від 7 до 17 років)

Безпека та ефективність застосування бромокриптину у дітей встановлена ​​лише для пролактиноми та акромегалії у пацієнтів молодше 7 років.

Купити таблетки Бромокриптин від лактації можна за допомогою сайту МІС Аптека 9-1-1 за привабливою вартістю.
Актуальна ціна на пігулки для припинення лактації Бромокриптин вказана в каталозі сайту МІС Аптека 9-1-1.

Порушення психіки: нечасто – пригнічений настрій, сплутаність свідомості, психомоторне збудження, галюцинації; рідко – психоз, дуже рідко – гіперсексуальність, підвищення лібідо, патологічний потяг до азартних ігор.

З боку нервової системи: часто – головний біль, запаморочення, сонливість; нечасто – дискінезія; рідко – безсоння, парестезія; дуже рідко – епізоди раптового засинання, ринорея спинномозкової рідини.

З боку органу зору: рідко – зниження гостроти зору, затуманювання зору.

З боку органу слуху та лабіринтні порушення: рідко – дзвін чи шум у вухах.

З боку серцево-судинної системи: нечасто - зниження артеріального тиску, ортостатична гіпотензія (дуже рідко призводить до непритомності); рідко – тахікардія, брадикардія, аритмія, перикардит, констриктивний перикардит; дуже рідко – фіброз стулок клапанів серця, оборотна блідість пальців верхніх та нижніх кінцівок (особливо у пацієнтів із синдромом Рейно в анамнезі); частота невідома – почастішання нападів стенокардії.

З боку дихальної системи: часто – закладеність носа; рідко – задишка, плеврит, плевральний випіт, плевральний фіброз, фіброз легень.

З боку шлунково-кишкового тракту: часто – нудота, блювання, запор; нечасто – сухість у роті; рідко – біль у животі, діарея, виразкові ураження стінок шлунка та кишечника, шлунково-кишкові кровотечі, ретроперитонеальний фіброз.

З боку шкіри та підшкірних тканин: нечасто – алергічний дерматит, алопеція.

З боку кістково-м'язової системи: нечасто – спазм м'язів.

З боку сечовидільної системи: нечасто – нетримання сечі.

Загальні розлади та порушення в місці введення: нечасто – підвищена стомлюваність; рідко – периферичні набряки; дуже рідко – виникнення у разі різкої відміни препарату синдрому, що нагадує злоякісний нейролептичний синдром.

З боку лабораторних та інструментальних досліджень: дуже рідко – гіпонатріємія.

Повідомлялося також про поодинокі випадки (при застосуванні бромокриптину для пригнічення лактації у післяпологовому періоді) підвищення артеріального тиску, інфаркту міокарда, інсульту, судом або порушень психіки.

Вагітність (перші 3 міс.), Порушення ритму серця, недавно перенесений інфаркт міокарда, спастичні стани (звуження просвіту) периферичних судин, психічні захворювання. Під час прийому бромокриптина не можна застосовувати алкогольні напої; препарати, які пригнічують центральну нервову систему; пероральніконтрацептиви (прийняті через рот гормональні протизаплідні препарати). Не слід призначати препарат особам, професія яких вимагає швидкої психічної і фізичної реакції.

В інструкції немає інформації про застосування Бромокриптин для схуднення та Бромокриптин для чоловіків (Бромокриптин у спорті). Бромокриптин при мастопатії слід приймати з обережністю та лише після призначення лікаря.

Якщо жінок із станами, які не пов'язані з гіперпролактинемією, лікують бромокриптином, препарат слід призначати у найменшій ефективній дозі, необхідної для полегшення симптомів. Це необхідно для того, щоб уникнути зменшення концентрації пролактину в плазмі крові нижче за рівень норми та розвитку у зв'язку з цим порушень функції жовтого тіла.

Були повідомлення про окремі випадки розвитку шлунково-кишкових кровотеч та виразки шлунка. При розвитку таких ускладнень слід відмінити бромокриптин. Під час лікування бромокриптином необхідне ретельне спостереження за пацієнтами, які страждають на виразкову хворобу або мали її в анамнезі.

Жінки у післяпологовому періоді

Рідко повідомлялося про розвиток серйозних небажаних явищ, включаючи артеріальну гіпертензію, інфаркт міокарда, судоми, інсульт або психічні розлади у жінок післяпологового періоду, які отримували бромокриптин для пригнічення лактації. Розвиток епілептичних нападів або інсульту у деяких пацієнток передував сильний головний біль та/або тимчасові порушення зору. Слід ретельно контролювати рівень артеріального тиску, особливо протягом перших днів лікування. У разі розвитку артеріальної гіпертензії, болю в грудній клітці, сильного, прогресуючого і неослабного головного болю з порушеннями зору або без таких або ознак токсичної дії на ЦНС лікування бромокриптином слід негайно припинити і пацієнтку слід негайно обстежити.

Особлива обережність необхідна пацієнтам, які використовують (або нещодавно) супутнє лікування препаратами, здатними змінювати артеріальний тиск, а саме судинозвужувальними засобами, такими як симпатоміметики або алкалоїди ріжків, у тому числі ергометрин та метилергометрин. Хоча остаточних доказів взаємодії між бромокриптином та цими препаратами немає, їх одночасне застосування у післяпологовому періоді не рекомендується.

Аденоми, що секретують пролактин

Оскільки у пацієнтів з макроаденомами гіпофіза хвороба може супроводжуватися гіпофункцією гіпофіза внаслідок стиснення або руйнування тканини гіпофіза, до початку застосування бромокриптину пацієнтам необхідно пройти повне обстеження функцій гіпофізу та розпочати відповідну замісну терапію у разі потреби. Пацієнтам з вторинною недостатністю надниркових залоз важливою є замісна терапія кортикостероїдами.

Слід ретельно відстежувати зміни розмірів пухлин у пацієнтів з макроаденомами гіпофіза, а у разі появи розростання пухлини слід зважити на доцільність застосування хірургічних процедур. Якщо при застосуванні бромокриптину у пацієнтки з аденомою гіпофіза розвивається вагітність, слід забезпечити ретельне спостереження за пацієнткою. Аденоми, що секретують пролактин, можуть розростатися під час вагітності. У таких пацієнток лікування бромокриптином часто призводить до зменшення розмірів пухлин та швидкого ослаблення дефектів поля зору. У важких випадках стискування зорового та інших черепних нервів може викликати необхідність термінової операції на надниркових залозах.

Порушення зору є відомим ускладненням макропролактиномы. Ефективне лікування бромокриптином призводить до зменшення гіперпролактинемії, а також часто до усунення порушення зору. Однак у деяких пацієнтів пізніше може розвинутись вторинне порушення поля зору, незважаючи на нормалізований рівень пролактину та зменшення розміру пухлини, може розвинутися в результаті зміщення зорової хіазми, яка опускається у майже порожнє турецьке сідло. У таких випадках дефекти поля зору можуть зменшитись після зниження дози бромокриптину, хоча при цьому спостерігаються дещо підвищені рівні пролактину та невелике розростання пухлини. Тому рекомендується контроль полів зору у пацієнтів з макропролактиномами з метою ранньої діагностики вторинного випадання полів зору внаслідок грижі хіазми та корекції дози бромокриптину.

У деяких пацієнтів з аденоми, які виділяють пролактин, які застосовували бромокриптин, спостерігалася ринорея спинномозкової рідини, що може виникати внаслідок зменшення розмірів пухлини з інвазивним зростанням.

Лікування бромокриптином може бути пов'язане із сонливістю та випадками раптового засипання, особливо у пацієнтів із хворобою Паркінсона. Раптове засинання під час повсякденної діяльності, у деяких випадках навіть без усвідомлення цього пацієнтом та без запобіжних ознак, спостерігалося дуже рідко. Пацієнти повинні бути поінформовані про таку можливість, їм слід рекомендувати уникати керування автотранспортом та роботи з механізмами в період лікування бромокриптином. Пацієнтам, у яких спостерігалися сонливість та/або випадок раптового засипання, необхідно утримуватись від керування автотранспортом або роботи з механізмами (див. розділ «Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами»). Більше того, у такому випадку слід розглянути можливість зниження дози або припинення лікування.

Діти та підлітки (віком від 7 до 17 років)

Безпека та ефективність застосування бромокриптину у дітей досліджувалися лише для пролактиноми та акромегалії у пацієнтів віком від 7 років. Є лише ізольовані дані щодо застосування бромкриптину дітям до 7 років. Проте досвід клінічного застосування, зокрема постмаркетингові звіти про побічні ефекти, не виявив відмінностей у переносимості між дорослими та підлітками чи дітьми. Незважаючи на те, що не спостерігали жодних відмінностей у побічних реакціях у дітей, які отримують бромокриптин, велика чутливість у деяких молодих людей не може бути категорично виключена, і рекомендується обережно титрувати дозу у дітей.

Хвороба Паркінсона

У пацієнтів, які приймають бромокриптин, іноді спостерігався плевральний та перикардіальний випіт, а також фіброз плеври та легень та констриктивний перикардит. Пацієнти з плеврально-легеневими порушеннями з не виявлених причин потребують ретельного огляду; у разі слід розглядати доцільність припинення лікування бромокриптином.

У кількох пацієнтів, які використовували бромокриптин, особливо протягом тривалих періодів та у високих дозах, спостерігалися випадки ретроперитонеального фіброзу. Для виявлення ретроперитонеального фіброзу на його ранніх зворотних стадіях рекомендується відстежувати його прояви (наприклад, біль у спині, набряк нижніх кінцівок, порушення функції нирок) у цієї групи пацієнтів.

У разі діагностування чи підозри на наявність фіброзних змін у ретроперитонеальному просторі лікування препаратами бромокриптину слід припинити.

Застосування у період вагітності або годування груддю.

Вагітність

Пацієнткам, які бажають завагітніти, бромокриптин, як і всі інші лікарські засоби після підтвердження вагітності слід скасувати, за винятком випадків, коли є медичні показання для продовження терапії. Скасування бромокриптину при вагітності не призводило до збільшення частоти випадків мимовільного переривання. Клінічний досвід показує, що застосування бромокриптину в період вагітності не має негативного впливу на її перебіг або завершення.

Якщо вагітність настає за наявності у хворої аденоми гіпофіза та лікування бромокриптином припинили, необхідно уважно спостерігати пацієнтку протягом усього терміну вагітності. У разі появи ознак вираженого збільшення пролактиноми, наприклад головного болю або звуження полів зору, лікування бромокриптином може бути відновлено або проведено оперативне втручання.

Період годування груддю

Оскільки бромокриптин пригнічує лактацію, його не слід застосовувати матерям, які обрали грудне вигодовування.

Фертильність

Фертильність може бути відновлена ​​під час лікування бромокриптином. Тому жінкам репродуктивного віку, які не бажають завагітніти, слід порадити використати надійний метод контрацепції.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом чи іншими механізмами.

Оскільки в період застосування лікарського засобу, особливо в перші кілька днів лікування, у пацієнтів іноді можуть виникати гіпотензивні реакції, що призводять до зниження пильності, вони повинні бути особливо обережними при керуванні автотранспортом або роботі з механізмами.

Пацієнтам, які отримують бромокриптин і у яких з'являються сонливість та/або випадки раптового засипання, слід рекомендувати відмовитися від керування автотранспортом або участі в діяльності, при якій зменшення уваги може збільшити ризик серйозних травм або летального результату (наприклад, при роботі з механізмами) для них або інших людей, поки такі повторювані епізоди.

Ознаки та симптоми.

У всіх випадках передозування бромокриптину (прийнятого самостійно) пацієнти вижили. Максимальна одноразово прийнята доза бромокриптину, відома зараз, становить 325 мг. Симптоми передозування включають блювання, нудоту, запаморочення, гіпотензію, ортостатичної гіпотензії, тахікардію, млявість, сонливість, галюцинації.

Існують поодинокі повідомлення про дітей, які випадково вживали бромкриптин. При цьому реєстрували такі побічні реакції як блювання, сонливість та лихоманка. Пацієнти одужували самостійно за кілька годин або після відповідного лікування.

Лікування передозування

У разі передозування рекомендовано прийняти активоване вугілля, але якщо препарат був прийнятий внутрішньо зовсім недавно, можна промити шлунок.

Лікування гострої інтоксикації симптоматичне. Для лікування блювоти або галюцинацій може бути показаний метоклопрамід.

Зберігати у недоступному для дітей місці.

Зберігати при температурі не вище 30°С у захищеному від світла місці.

Вивчіть відгуки та рекомендації, щоб зробити правильний вибір та переконатися у якості товару.