Бромокриптин

Таблетки по 2,5 мг; капсульно-по 5 или 10 мг.

1 таблетка содержит 2,5 мг бромокриптина (в виде 2,87 мг бромокриптина мезилат);

Вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный, магния стеарат, тальк, повидон, крахмал кукурузный, целлюлоза микрокристаллическая, лактоза.

Фармакодинамика.

Бромокриптин рихтер является ингибитором секреции пролактина и стимулятором рецепторов дофамина. Сфера применения бромокриптина включает в себя эндокринологические и неврологические показания. Фармакологические свойства препарата будут обсуждаться для каждого вида показаний.

Механизм действия

Эндокринологические свойства

Бромокриптин ингибирует секрецию гормона передней доли гипофиза пролактина, не влияя на нормальный уровень других гормонов, высвобождающихся передней долей гипофиза.

У пациентов с акромегалией бромокриптин снижает повышенный уровень гормона роста (соматотропный гормон, СТГ). Эти эффекты обусловлены стимуляцией рецепторов дофамина.

В послеродовой период пролактин необходим для начала и поддержания послеродовой лактации. В другое время увеличение секреции пролактина вызывает патологическую лактацию (галакторею) и/или расстройства овуляции и менструации.

В качестве специфического ингибитора секреции пролактина бромокриптин можно применять для предотвращения или угнетения физиологической лактации, а также для лечения пролактин-индуцированных патологических состояний. При аменорее и/или ановуляции (с или без галактореи) бромокриптин можно применять для восстановления менструального цикла и овуляции.

При применении бромокриптина обычные мероприятия, проводимые при подавлении лактации, такие как ограничение потребления жидкости, не требуются. Кроме того, бромокриптин не замедляет послеродовую инволюцию матки и не повышает риск тромбоэмболии. Показано, что бромокриптин останавливает рост или уменьшает размер аденом гипофиза, секретирующих пролактин (пролактиномы).

У пациентов с акромегалией, кроме снижения уровня гормона роста и пролактина в плазме крови, бромокриптин оказывает благоприятное влияние на клинические симптомы и толерантность к глюкозе.

Бромокриптин облегчает клинические симптомы синдрома поликистоза яичников путем восстановления нормальной схемы секреции лютеинизирующего гормона (ЛГ).

Неврологические свойства

Благодаря дофаминергической активности бромокриптин эффективен в лечении болезни Паркинсона при введении в дозах, обычно превышающих дозы, рекомендованные для эндокринологических показаний. Это нарушение характеризуется специфической нигростриарной нехваткой дофамина. Стимуляция рецепторов дофамина бромокриптином при таких условиях способна восстановить нейрохимический баланс в полосатом теле.

Что касается клинических аспектов, бромокриптин облегчает тремор, ригидность мышц, брадикинезию и другие симптомы заболевания Паркинсона на всех стадиях. Обычно терапевтический эффект длится в течение многих лет (до настоящего времени хорошие результаты были зарегистрированы у пациентов, лечившихся до 8 лет). Бромокриптин можно применять в виде монотерапии или на ранних, так и на поздних стадиях в сочетании с другими препаратами против болезни Паркинсона.

Комбинированное лечение с леводопой приводит к усилению противопаркинсонического эффекта и часто позволяет снизить необходимую дозу леводопы. Бромокриптин особенно полезен для пациентов, у которых во время лечения леводопой уменьшается терапевтический эффект или возникают осложнения, например аномальные самопроизвольные движения (хореоатетоидная дискинезия и/или болезненная дистония), ухудшение состояния в конце действия дозы и феномен «включения-выключения».

Бромокриптин уменьшает выраженность симптомов депрессии, часто наблюдаемых у пациентов с болезнью Паркинсона. Это обусловлено свойственными ему антидепрессивными свойствами, подтвержденными в контролируемых исследованиях у больных эндогенной или психогенной депрессией пациентов без паркинсонизма.

Педиатрическая популяция

Безопасность и эффективность применения бромокриптина у детей установлены только для пролактиномы и акромегалии у пациентов младше 7 лет (см. разделы «Особенности применения» и «Способ применения и дозы»).

Дети (возраст от 7 до 17 лет)

Применение бромокриптина для лечения пролактиномы и акромегалии у детей описано в опубликованных тематических и ретроспективных когортных исследованиях. Однако есть только данные о нескольких частных случаях применения бромокриптина детям в возрасте до 7 лет.

Бромокриптин описан как эффективное неинвазивное средство для лечения пролактиномы и акромегалии у детей. При акромегалии лечение бромокриптином приводит к угнетению высвобождения гормона роста (концентрация IGF-1).

При гиперпролактинемии бромокриптин эффективно снижает уровень пролактина в сыворотке крови, что позволяет нормализовать рост и половое созревание. Применяемая доза бромокриптина у детей колебалась от 1,25 до 20 мг/сут. Рекомендуется с осторожностью начинать титрование дозы для детей. Безопасность применения в группе детей подросткового возраста предположительно соответствует таковой во взрослой группе по этим показаниям. Однако у пациентов помладше, особенно в возрастной группе до 7 лет, данных недостаточно для оценки безопасности и определения эффективности.

Фармакокинетика.

Всасывание

Таблетки Бромокриптин хорошо всасываются после перорального применения. У здоровых добровольцев после приема таблеток период полуабсорбции бромокриптина составляет 0,2–0,5 часа, а максимальная концентрация бромокриптина в плазме крови достигается в течение 1–3 часов. После приема пероральной дозы бромокриптина 5 мг C max составляет 0,465 нг/мл.

Распределение

Максимальный уровень препарата в плазме крови достигается в течение 1-3 часов. Эффект уменьшения уровня пролактина проявляется уже через 1–2 ч после перорального приема, достигает максимума (снижение концентрации пролактина более чем на 80%) через 5–10 часов и поддерживается на близком к максимальному уровню в течение 8–12 часов.

Биотрансформация

Бромокриптин подвергается интенсивной пресистемной биотрансформации в печени, что находит отражение в комплексном профиле метаболитов и почти полном отсутствии исходной субстанции в моче и кале. Он проявляет высокую аффинность CYP3A, а основным путем метаболического превращения является гидроксилирование пролинового кольца циклопептидного компонента. Таким образом, следует ожидать, что ингибиторы и/или мощные субстраты CYP3A4 будут ингибировать выведение бромокриптина и приводить к повышению его уровня в плазме крови. Бромокриптин также представляет собой мощный ингибитор CYP3A4 с рассчитанным значением IC50 1,6 мкМ. Однако, учитывая низкие терапевтические концентрации свободного бромокриптина у пациентов, нельзя ожидать значительных изменений метаболизма другого препарата, выведение которого опосредуется системой CYP3A4.

Вывод

Вывод исходного вещества из плазмы крови двухфазный, период полувыведения составляет примерно 15 часов (диапазон 8–20 часов). Исходное вещество и его метаболиты почти полностью выводятся с калом, только 6% выводится с мочой. Связывание препарата с белками плазмы крови составляет 96%.

Характеристики у пациентов

Нет никаких доказательств того, что пожилой возраст может напрямую изменять фармакокинетические свойства и переносимость бромокриптина. Однако у пациентов с нарушениями функции печени скорость элиминации может быть увеличена, а содержание препарата в плазме крови возрастает, что требует коррекции дозы.

Для подавления послеродовой лактации (молокообразования), когда она противопоказана, также галакторея (молокоистечение вне периода кормления грудью), вызванная приемом лекарственных средств (нейролептики и противозачаточные средства).

Более подробную информацию о препарате содержит инструкция для Бромокриптин. Если по каким-либо причинам данный препарат противопоказан, рекомендуем обратиться к доктору, который сможет подобрать Бромокриптин аналоги.

Дозы

Максимальная доза не должна превышать 30 мг/сут.

Взрослые

Поскольку бромокриптин применяют для лечения разных состояний, то и рекомендуемые схемы дозировки отличаются. В большинстве случаев, независимо от конечной дозы, оптимальный ответ с минимальными побочными реакциями лучше достигается путем постепенного увеличения дозы бромокриптина.

Рекомендуемая схема приема описана ниже

В начале лечения доза составляет пол таблетки (1,25 мг) перед сном, через 2–3 дня дозу следует увеличить до 1 таблетки (2,5 мг) перед сном. Затем дозу можно увеличивать на 0,5 таблетки – 1 таблетку (1,25 мг – 2,5 мг) с интервалами в 2–3 дня до достижения суточной дозы 2×2,5 мг. Дальнейшее увеличение дозы, если оно необходимо, производить аналогичным образом.

Подавление лактации по медицинским показаниям

Предотвращение или подавление лактации: в день родов применять 1,25 мг (пол таблетки) с пищей утром и вечером с последующим введением 2,5 мг 2 раза в сутки в течение 14 дней. Для этих показаний постепенное увеличение дозы бромокриптина не требуется.

Для предотвращения лактации лечение следует начинать в течение нескольких часов после родов или прерывания беременности, но не раньше стабилизирующихся жизненных показателей. Иногда через 2 или 3 дня после остановки лечения появляется небольшое выделение молока. Это можно остановить, восстановив лечение в той же дозе в течение следующей недели.

Гиперпролактинемия

Женщины: бромокриптин вводят постепенно согласно предложенной схеме, увеличивая дозу до 5-10 мг/сут.

У большинства пациентов с гиперпролактинемией надлежащая реакция достигается путем применения дозы 7,5 мг/сут в несколько приемов. Лечение продолжают до полного прекращения выделения молока, при сопутствующей аменорее – до нормализации менструального цикла.

Мужчины: бромокриптин вводят постепенно согласно предложенной схеме. Клинически изучались дозы до 15 мг/сут. Лечение продолжают до достижения оптимального терапевтического ответа.

Пролактиномы

Бромокриптин вводят постепенно согласно предложенной схеме. Дозу можно увеличивать на 2,5 мг в сутки с интервалами в 2-3 дня следующим образом: 2,5 мг каждые 8 ​​часов, 2,5 мг каждые 6 часов, 5 мг каждые 6 часов. Пациенты реагировали на дозу до 30 мг/сут.

Акромегалия

Бромокриптин вводят постепенно согласно предложенной схеме. Затем дозу можно увеличивать на 2,5 мг в сутки с интервалами в 2-3 дня следующим образом: 2,5 мг каждые 8 ​​часов, 2,5 мг каждые 6 часов, 5 мг каждые 6 часов, увеличивая до 10–20 мг в сутки в зависимости от клинической реакции и побочных эффектов.

Болезнь Паркинсона

Для обеспечения оптимальной переносимости вводят бромокриптин постепенно следующим образом:

1-я неделя: 1,25 мг перед сном.

2-я неделя: 2,5 мг перед сном.

3-я неделя: 2,5 мг 2 раза в сутки.

4-я неделя: 2,5 мг 3 раза в сутки.

После достижения трехкратного приема в сутки суточная доза может увеличиваться на 2,5 мг каждые 3–14 дней в зависимости от реакции пациента.

Бромокриптин следует медленно титровать, чтобы достичь минимальной эффективной дозы для каждого пациента. Адекватный терапевтический ответ может быть достигнут в течение 6-8 недель; если это не произошло, суточную дозу можно дополнительно увеличивать на 2,5 мг/сут еженедельно.

Повышение дозы можно продолжать до достижения оптимальной дозы. При монотерапии или комбинированной терапии обычно эта доза составляет 10–30 мг/сут. Пациентам, уже получающим леводопу, дозу леводопы можно постепенно уменьшать, в то время как дозу бромокриптина увеличивать до достижения оптимального баланса. У некоторых пациентов леводопа может быть полностью отменена.

Пациенты пожилого возраста

Отсутствуют клинические показания в пользу того, что бромокриптин представляет особую опасность для пожилых людей.

Пациенты с нарушениями функции печени

У пациентов с нарушениями функции печени скорость выведения препарата может снижаться и уровень препарата в плазме крови может возрастать, что требует коррекции доз.

Способ применения

Применяют внутрь. Данное лекарственное средство всегда следует принимать во время еды.

Дети.

Дети (возраст от 7 до 17 лет)

Безопасность и эффективность применения бромокриптина у детей установлена ​​только для пролактиномы и акромегалии у пациентов младше 7 лет

Купить таблетки Бромокриптин от лактации можно с помощью сайта МИС Аптека 9-1-1 по привлекательной стоимости.
Актуальная цена на таблетки для прекращения лактации Бромокриптин указана в каталоге сайта МИС Аптека 9-1-1.

Нарушения психики: нечасто - подавленное настроение, спутанность сознания, психомоторное возбуждение, галлюцинации; редко - психоз, очень редко — гиперсексуальность, повышение либидо, патологическое влечение к азартным играм.

Со стороны нервной системы: часто - головная боль, головокружение, сонливость; нечасто - дискинезия; редко - бессонница, парестезия; очень редко - эпизоды внезапного засыпания, ринорея спинномозговой жидкости.

Со стороны органа зрения: редко - снижение остроты зрения, затуманивание зрения.

Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: редко - звон или шум в ушах.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто - снижение АД, ортостатическая гипотензия (очень редко приводящая к обмороку); редко - тахикардия, брадикардия, аритмия, перикардит, констриктивный перикардит; очень редко - фиброз створок клапанов сердца, обратимая бледность пальцев верхних и нижних конечностей (особенно у пациентов с синдромом Рейно в анамнезе); частота неизвестна - учащение приступов стенокардии.

Со стороны дыхательной системы: часто - заложенность носа; редко - одышка, плеврит, плевральный выпот, плевральный фиброз, фиброз легких.

Со стороны ЖКТ: часто - тошнота, рвота, запор; нечасто - сухость во рту; редко - боль в животе, диарея, язвенные поражения стенок желудка и кишечника, желудочно-кишечные кровотечения, ретроперитонеальный фиброз.

Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто - аллергический дерматит, алопеция.

Со стороны костно-мышечной системы: нечасто - спазм мышц.

Со стороны мочевыделительной системы: нечасто - недержание мочи.

Общие расстройства и нарушения в месте введения: нечасто - повышенная утомляемость; редко - периферические отеки; очень редко - возникновение в случае резкой отмены препарата синдрома, напоминающего злокачественный нейролептический синдром.

Со стороны лабораторных и инструментальных исследований: очень редко - гипонатриемия.

Сообщалось также о редких случаях (при применении бромокриптина для подавления лактации в послеродовом периоде) повышения АД, инфаркта миокарда, инсульта, судорог или нарушений психики.

Беременность (первые 3 мес.), нарушения ритма сердца, недавно перенесенный инфаркт миокарда, спастические состояния (сужение просвета) периферических сосудов, психические заболевания. Во время приема бромокриптина нельзя применять алкогольные напитки; препараты, угнетающие центральную нервную систему; пероральные контрацептивы (принимаемые через рот гормональные противозачаточные препараты). Не следует назначать препарат лицам, профессия которых требует быстрой психической и физической реакции.

В инструкции нет информации про применение Бромокриптин для похудения и Бромокриптин для мужчин (Бромокриптин в спорте). Бромокриптин при мастопатии нужно принимать с осторожностью и только после назначения врача.

Если женщин с состояниями, которые не связаны с гиперпролактинемией, лечат бромокриптином, препарат следует назначать в наименьшей эффективной дозе, необходимой для облегчения симптомов. Это необходимо для того, чтобы избежать уменьшения концентрации пролактина в плазме крови ниже уровня нормы и развития в связи с этим нарушений функции желтого тела.

Были сообщения об отдельных случаях развития желудочно-кишечных кровотечений и язвы желудка. При развитии таких осложнений бромокриптин следует отменить. Во время лечения бромокриптином необходимо тщательное наблюдение за пациентами, страдающих язвенной болезнью или имели ее в анамнезе.

Женщины в послеродовом периоде

Редко сообщалось о развитии серьезных нежелательных явлений, включая артериальную гипертензию, инфаркт миокарда, судороги, инсульт или психические расстройства у женщин в послеродовом периоде, которые получали бромокриптин для подавления лактации. Развития эпилептических приступов или инсульта у некоторых пациенток предшествовал сильную головную боль и/или временные нарушения зрения. Следует тщательно контролировать уровень артериального давления особенно в течение первых дней лечения. В случае развития артериальной гипертензии, боли в грудной клетке, сильного, прогрессирующего и неослабевающего головной боли с нарушениями зрения или без таковых, или признаков токсического действия на ЦНС, лечение бромокриптином следует немедленно прекратить и пациентку следует немедленно обследовать.

Особая осторожность необходима пациентам, которые используют (или недавно) сопутствующее лечение препаратами, способными изменять артериальное давление, а именно сосудосуживающими средствами, такими как симпатомиметики или алкалоиды спорыньи, в том числе эргометрин и метилэргометрин. Хотя окончательных доказательств взаимодействия между бромокриптином и этими препаратами нет, их одновременное применение в послеродовом периоде не рекомендуется.

Аденомы, секретирующие пролактин

Поскольку у пациентов с макроаденомами гипофиза болезнь может сопровождаться гипофункцией гипофиза в результате сжатия или разрушения ткани гипофиза, до начала применения бромокриптина пациентам необходимо пройти полное обследование функций гипофиза и начать соответствующую заместительную терапию в случае необходимости. Пациентам с вторичной недостаточностью надпочечников важной является заместительная терапия кортикостероидами.

Следует тщательно отслеживать изменения размеров опухолей у пациентов с макроаденомами гипофиза, а в случае появления разрастания опухоли следует взвесить целесообразность применения хирургических процедур. Если при применении бромокриптина у пациентки с аденомой гипофиза развивается беременность, следует обеспечить тщательное наблюдение за пациенткой. Аденомы, которые секретируют пролактин, могут разрастаться в период беременности. У таких пациенток лечение бромокриптином часто приводит к уменьшению размеров опухолей и быстрого ослабления дефектов поля зрения. В тяжелых случаях сжатия зрительного и других черепных нервов может вызывать необходимость в срочной операции на надпочечниках.

Нарушение поля зрения является известным осложнением макропролактиномы. Эффективное лечение бромокриптином приводит к уменьшению гиперпролактинемии, а также часто - до устранения нарушения зрения. Однако у некоторых пациентов позже может развиться вторичное нарушение поля зрения, несмотря на нормализованный уровень пролактина и уменьшения размера опухоли, может развиться в результате смещения зрительной хиазмы, которая опускается в почти пустое турецкое седло. В таких случаях дефекты поля зрения могут уменьшиться после снижения дозы бромокриптина, хотя при этом наблюдаются несколько повышенные уровни пролактина и небольшое разрастание опухоли. Поэтому рекомендуется контроль полей зрения у пациентов с макропролактиномы с целью ранней диагностики вторичного выпадения полей зрения вследствие грыжи хиазмы и коррекции дозы бромокриптина.

У некоторых пациентов с аденомы, выделяющих пролактин, которые применяли бромокриптин, наблюдалась ринорея спинномозговой жидкости, это может возникать вследствие уменьшения размеров опухоли с инвазивным ростом.

Лечение бромокриптином может быть связано с сонливостью и случаями внезапного засыпания, особенно у пациентов с болезнью Паркинсона. Внезапное засыпание во время повседневной деятельности, в некоторых случаях даже без осознания этого пациентом и без предупредительных признаков, наблюдалось очень редко. Пациенты должны быть информированы о такой возможности, им следует рекомендовать избегать управления автотранспортом и работы с механизмами в период лечения бромокриптином. Пациентам, у которых наблюдались сонливость и/или случай внезапного засыпания, необходимо воздерживаться от управления автотранспортом или работы с механизмами (см. Раздел «Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами»). Более того, в таком случае следует рассмотреть возможность снижения дозы или прекращения лечения.

Дети и подростки (в возрасте от 7 до 17 лет)

Безопасность и эффективность применения бромокриптина у детей исследовались только для пролактиномы и акромегалии у пациентов в возрасте от 7 лет. Есть только изолированные данные о применении бромкриптина детям до 7 лет. Однако опыт клинического применения, в том числе постмаркетинговые отчеты о побочных эффектах, не выявил различий в переносимости между взрослыми и подростками или детьми. Несмотря на то, что не наблюдали никаких различий в побочных реакциях у детей, получающих бромокриптин, большая чувствительность в некоторых молодых людей не может быть категорически исключена, и рекомендуется осторожно титровать дозу у детей.

Болезнь Паркинсона

У пациентов, принимающих бромокриптин, иногда наблюдался плевральный и перикардиальный выпот, а также фиброз плевры и легких и констриктивный перикардит. Пациенты с плеврально-легочными нарушениями с не выявленных причин требуют тщательного осмотра; в таких случаях следует рассматривать целесообразность прекращения лечения бромокриптином.

У нескольких пациентов, которые использовали бромокриптин, особенно в течение длительных периодов и в высоких дозах, наблюдались случаи ретроперитонеального фиброза. Для обеспечения выявления ретроперитонеального фиброза на его ранних обратных стадиях рекомендуется отслеживать его проявления (например, боль в спине, отек нижних конечностей, нарушение функции почек) у данной группы пациентов.

В случае диагностирования или подозрения на наличие фиброзных изменений в ретроперитонеальном пространстве лечения препаратами бромокриптина следует прекратить.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Беременность

Пациенткам, желающим забеременеть, бромокриптин, как и все другие лекарственные средства, после подтверждения беременности следует отменить, за исключением случаев, когда есть медицинские показания для продолжения терапии. Отмена бромокриптина при беременности не приводила к увеличению частоты случаев ее самопроизвольного прерывания. Клинический опыт показывает, что применение бромокриптина в период беременности не оказывает негативного влияния на ее течение или завершение.

Если беременность наступает при наличии у больной аденомы гипофиза и лечение бромокриптином прекратили, необходимо внимательно наблюдать пациентку в течение всего срока беременности. В случае появления признаков выраженного увеличения пролактиномы, например головных болей или сужения полей зрения, лечение бромокриптином может быть возобновлено или проведено оперативное вмешательство.

Период кормления грудью

Поскольку бромокриптин угнетает лактацию, его не следует применять матерям, избравшим грудное вскармливание.

Фертильность

Фертильность может быть восстановлена ​​при лечении бромокриптином. Поэтому женщинам репродуктивного возраста, не желающим забеременеть, следует посоветовать использовать надежный метод контрацепции.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Поскольку в период применения лекарственного средства, особенно в первые несколько дней лечения, у пациентов иногда могут возникать гипотензивные реакции, приводящие к снижению бдительности, им следует быть особенно осторожными при управлении автотранспортом или работе с механизмами.

Пациентам, получающим бромокриптин и у которых появляются сонливость и/или случаи внезапного засыпания, следует рекомендовать отказаться от управления автотранспортом или участия в деятельности, при которой уменьшение внимания может увеличить риск серьезных травм или летального исхода (например, при работе с механизмами) для них или других людей, пока такие повторяющиеся эпизоды.

Признаки и симптомы.

Во всех случаях передозировки бромокриптина (принятого самостоятельно) пациенты выжили. Максимальная однократно принятая доза бромокриптина, известная в настоящее время, составляет 325 мг. Симптомы передозировки включают рвоту, тошноту, головокружение, артериальная гипотензия, ортостатической гипотензии, тахикардию, вялость, сонливость, галлюцинации.

Существуют единичные сообщения о детях, случайно употребляли бромкриптин. При этом регистрировали такие побочные реакции как рвота, сонливость и лихорадка. Пациенты выздоравливали самостоятельно за несколько часов или после соответствующего лечения.

Лечение передозировки

В случае передозировки рекомендовано принять активированный уголь, но если препарат был принят внутрь совсем недавно, можно промыть желудок.

Лечение острой интоксикации симптоматическое. Для лечения рвоты или галлюцинаций может быть показан метоклопрамид.

Хранить в недоступном для детей месте.

Хранить при температуре не выше 30 ° С в защищенном от света месте.

Изучите отзывы и рекомендации, чтобы сделать правильный выбор и убедиться в качестве товара.