Боризол

Склад:

діюча речовина: рилузол;

1 таблетка містить рілузола 50 мг;

Допоміжні речовини: кальцію гідрофосфат, целюлоза мікрокристалічна, кремнію діоксид колоїдний, натрію кроскармелоза, магнію стеарат

плівкова оболонка: гіпромелоза, лактоза, титану діоксид (Е 171), макрогол, триацетин.

Форма випуску:

По 10 таблеток в блістері, по 6 блістерів в пачці.

Рілузол - похідне бензотіазол, проявляє багатостороннє вплив на механізм глутаматной нейротрансмиссии. Рілузол впливає на процеси нервової передачі в структурах головного мозку, які контролюють рухові та чутливі функції організму. Механізм його дії до кінця не з'ясований. Імовірно, рилузол блокує процес вивільнення глутамату. Глутамат (основний нейротрансмиттер процесів збудження центральної нервової системи) відіграє певну роль в загибелі клітин. Активація синтезу глутамату має патогенетичне значення при нейродегенеративних захворюваннях мозку, тобто глутамат надає шкідливу дію на нейрони та може опосередковувати загибель клітин при пошкодженнях різної етіології. Активація глутаматной передачі призводить до послаблення спонтанної локомоції, а зменшення глутаматних впливів посилює моторику.

Боризол застосовується у дорослих пацієнтів з бічним аміотрофічним склерозом (БАС) з метою продовження життя та відстрочення моменту, коли може бути потрібне проведення інвазивної механічної вентиляції легень.

Препарат призначається індивідуально, з урахуванням стадії захворювання, стану дихальної функції та загального самопочуття пацієнта. При тривалому застосуванні Боризолу у деяких пацієнтів може спостерігатися зниження прогресування симптомів БАС, проте ефективність може змінюватись, і в ряді випадків можлива необхідність припинення терапії за медичними показаннями.

Всі призначення та вказівки з дозування повинен давати лікар, виходячи з клінічної картини та реакції організму пацієнта на препарат. Вивчіть відгуки та рекомендації, щоб зробити правильний вибір та переконатися у якості товару. Актуальна ціна на Боризол таблетки вказана в каталозі сайту МІС Аптека 9-1-1. Боризол інструкція знаходиться на сайті МІС Аптека 9-1-1.

Застосування Борізола сприяє можливості самостійно пересуватися, активізує моторні функції, відсуває термін необхідності проведення трахеотомії, штучної вентиляції легенів у пацієнтів з бічний аміотрофічний склероз.

Фармакодинаміка

Рілузол - похідне бензотіазол, проявляє багатостороннє вплив на механізм глутаматной нейротрансмиссии. Рілузол впливає на процеси нервової передачі в структурах головного мозку, які контролюють рухові та чутливі функції організму. Механізм його дії до кінця не з'ясований. Імовірно, рилузол блокує процес вивільнення глутамату. Глутамат (основний нейротрансмиттер процесів збудження центральної нервової системи) відіграє певну роль в загибелі клітин. Активація синтезу глутамату має патогенетичне значення при нейродегенеративних захворюваннях мозку, тобто глутамат надає шкідливу дію на нейрони та може опосередковувати загибель клітин при пошкодженнях різної етіології. Активація глутаматной передачі призводить до послаблення спонтанної локомоції, а зменшення глутаматних впливів посилює моторику.

Застосування Борізола сприяє можливості самостійно пересуватися, активізує моторні функції, відсуває термін необхідності проведення трахеотомії, штучної вентиляції легенів у пацієнтів з бічний аміотрофічний склероз.

Фармакокінетика

Рілузол швидко всмоктується в шлунково-кишковому тракті. Максимальна концентрація в плазмі досягається через 60-90 хв після прийому. Всмоктуваність рілузола становить 90%, абсолютна біодоступність - 60%. Рівень і ступінь абсорбції знижуються після прийому препарату разом з їжею, що містить велику кількість жиру.

Рілузол розподіляється у всіх тканинах організму. Проникає через гематоенцефалічний бар'єр і в грудне молоко. У крові 97% рілузола зв'язується з білками плазми, головним чином з альбумінами та ліпопротеїнами.

Метаболізм рілузола здійснюється в печінці в два етапи: гидроксилирование цитохромом Р450 з подальшою глюкуронізацією.

Період напіввиведення становить 9-15 годин.

Близько 90% рілузола виводиться з сечею (60% з них - у вигляді глюкуронідів), 10% - з калом.

Для продовження життя або відстрочення часу проведення механічної вентиляції пацієнтам із бічним аміотрофічним склерозом (БАС).

Купити лікарський засіб можна за допомогою сайту МІС Аптека 9-1-1 за найдоступнішими цінами в Україні.

• Підвищена чутливість до рилузолом і до інших компонентів препарату;
• ниркова недостатність;
• печінкова недостатність;
• підвищення активності печінкових трансаміназ в 3 рази вище верхньої межі норми.

Найбільш часто спостерігалися такі побічні реакції як астенія, нудота і відхилення від норми показників функціональних проб печінки.

Побічні реакції, інформація про яких наведена нижче, класифікована за органами та системами та за частотою їх виникнення: дуже часто (≥ 10%); часто (≥ 1% і <10%); нечасто (≥ 0,1% та <1%); рідко (≥ 0,01% та <0,1%); дуже рідко (<0,01%), з невідомої частотою (не можна визначити на підставі наявних даних).

З боку крові: нечасто - анемія; були повідомлення про розвиток тяжкої нейтропенії.

З боку імунної системи: нечасто - анафілактоїдні реакції, реакції анафілаксії, в тому числі ангіоневротичний набряк.

З боку нервової системи: часто - головний біль, запаморочення, пероральна парестезія, сонливість, вертиго.

З боку серцево-судинної системи: часто - тахікардія; повідомлялося про випадки помірного підвищення артеріального тиску.

З боку дхательних системи: нечасто - зниження легеневої функції, інтерстиціальні захворювання легенів, включаючи гіперсенсітівность пневмоніти.

З боку травної системи: дуже часто - нудота; часто - діарея, біль у животі, блювота; нечасто - панкреатити. Можлива анорексія.

З боку гепатобіліарної системи: дуже часто - підвищення рівня печінкових ферментів, в тому числі аланінамінотрансферази, в сироватці крові зазвичай протягом 3 місяців від початку лікування рилузолом; це підвищення може асоціюватися з жовтяницею; при тривалому застосуванні препарату протягом 2-6 місяців рівень аланінамінотрансферази може поступово зменшитися до початкових величин.

У пацієнтів, які брали участь у клінічних дослідженнях рилузолу, і у яких рівні АЛТ перевищували більш ніж 5 разів верхню межу норми, лікування було припинено. Ці рівні в більшості випадків протягом 2-4 місяців поверталися до значень, які були менш ніж у 2 рази нижчі від верхньої межі норми.

Дані дослідження рилузолу свідчать про те, що у осіб монголоїдної раси існує більший ризик порушення функції печінки – анормальні показники печінкових тестів у 3,2 % (194/5995) пацієнтів монголоїдної раси та у 1,8 % (100/5641) пацієнтів європеоїдної раси .

Повідомлялося про випадки гепатиту.

Загальні порушення: дуже часто - астенія; часто - болі різної локалізації; повідомлялося про випадки розвитку ригідності м'язів.

Більшість побічних реакцій рілузола є дозозалежними.

Борізол слід з обережністю застосовувати пацієнтам з гострими захворюваннями печінки, з підвищеним рівнем трансаміназ або білірубіну в сироватці крові, пацієнтам, які перенесли активну форму гепатиту. При вихідному підвищенні декількох показників функції печінки (особливо білірубіну) не слід застосовувати рилузол.

Рекомендується визначати рівень сироваткових трансаміназ, в тому числі AЛT, до початку лікування, щомісяця протягом перших 3 місяців терапії, у подальшому 1 раз в 3 місяці протягом першого року лікування і періодично після цього. У пацієнтів, які мали підвищений рівень аланінамінотрансферази, дослідження слід проводити частіше.

Якщо рівень аланінамінотрансферази більше ніж у 5 разів перевищує верхню межу норми, препарат слід відмінити. Повторне застосування Борізола в подібній ситуації не рекомендується.

При розвитку будь-яких фебрильних станів необхідно перевірити картину крові та припинити прийом препарату при виявленні нейтропенії.

Випадки інтерстиціальних захворювань легень були зареєстровані у пацієнтів, які отримували рилузол; деякі з них були важкими. При появі таких симптомів, як сухий кашель і / або задишка, слід зробити рентгенографію органів грудної клітини. При наявності ознак інтерстиціальних захворювань легенів застосування рілузола слід негайно припинити. У більшості випадків симптоми зникали після відміни препарату і проведення симптоматичного лікування.

В період лікування Борізолом не слід вживати алкоголь.

Фармакокінетичні дані показують, що немає необхідності в корекції дозування препарату пацієнтам похилого віку, однак його слід застосовувати з обережністю, враховуючи вікове зниження функції печінки та нирок.

Немає спеціальних рекомендацій щодо корекції доз пацієнтам з порушенням функції нирок, проте застосовувати рилузол пацієнтам цієї групи слід з обережністю. При нирковій недостатності застосування препарату протипоказано.

Немає спеціальних рекомендацій щодо дозування рілузола для пацієнтів різної расової приналежності.

Вартість медикаменту вказана в каталозі сайту МІС Аптека 9-1-1.

При передозуванні можливі неврологічні та психіатричні симптоми, гостра токсична енцефалопатія зі ступором, коматозним станом, а також метгемоглобінемія.

Специфічного антидоту немає. У разі передозування рекомендується симптоматична та підтримуюча терапія.

Борізол може впливати на фармакодинаміку препаратів, що зв'язуються з альбумінами та ліпопротеїнами.

Інгібітори цитохрому Р450 (кофеїн, диклофенак, діазепам, іміпрамін, флувоксамін, фенацетин, теофілін, амітриптилін, хінолони) потенційно здатні сповільнювати елімінацію рілузола.

Індуктори цитохрому Р450 (рифампіцин, омепразол) і тютюнопаління здатні прискорювати елімінацію рілузола з організму.

Інгібітори CYP1A2 (наприклад, кофеїн, диклофенак, діазепам, ніцерголін, кломіпрамін, іміпрамін, флувоксамін, фенацетин, теофілін, амітриптилін і хінолони) потенційно здатні сповільнювати елімінацію релузолу і, таким чином, посилювати його ефекти та збільшувати ризик рилузол-асоційованих побічних реакцій.

Запобіжні заходи при прийомі

Слід утримуватися від керування автотранспортом або роботи з іншими механізмами, оскільки під час лікування можуть спостерігатися запаморочення і сонливість.

Клінічні дослідження показали, що рилузол продовжує життя пацієнтам із БАС (див. розділ «Фармакодинаміка»). Тривалість життя була визначена для пацієнтів, які були живими, яким не проводили інтубацію для механічної вентиляції, а також трахеотомію.

Немає жодних доказів того, що рилузол має терапевтичний ефект на моторну функцію, функцію легень, фасцікуляцію, м'язову силу та моторні симптоми. Рилузол не показав ефективності застосування на пізніх стадіях БАС.

Безпеку та ефективність рилузолу досліджували лише у пацієнтів із БАС. Тому препарат не слід застосовувати пацієнтам із будь-якою іншою формою захворювань моторних нейронів.

Порушення функції печінки.

Рилузол слід призначати з обережністю пацієнтам з порушенням функції печінки в анамнезі або пацієнтам з незначним підвищенням рівня трансаміназ сироватки крові (АЛТ, АСТ у 3 рази вище верхньої межі норми) та рівнів білірубіну та/або гаммаглютамілтрансферази (ГГТ).

Початкове підвищення кількох показників функції печінки (особливо білірубіну) повинно виключати застосування рилузолу.

Через ризик розвитку гепатиту до початку і в процесі лікування рилузол слід визначати рівні трансаміназ сироватки крові, включаючи АЛТ. Рівень АЛТ слід визначати щомісяця протягом перших 3 місяців лікування, кожні 3 місяці до кінця першого року та періодично надалі. рівні АЛТ слід частіше визначати у пацієнтів, у яких розвивається підвищення рівня АЛТ.

Рилузол слід скасувати, якщо рівень АЛТ підвищується у 5 разів у порівнянні з верхнім кордоном норми. Немає досвіду зменшення дози або повторної спроби призначення препарату пацієнтам, у яких АЛТ перевищував у 5 разів верхню межу норми. Повторне призначення препарату пацієнтам у такій ситуації не може бути рекомендоване.

Нейтропенія.

Слід попередити пацієнтів про необхідність негайно повідомляти лікаря про будь-яке захворювання, що супроводжується лихоманкою. Наявність лихоманки зобов'язує лікаря негайно досліджувати картину крові з визначенням кількості лейкоцитів та скасувати рилузол у разі виявлення нейтропенії.

Період вагітності та годування груддю

Застосування Борізолу у період вагітності протипоказане.

Рилузол проникає у грудне молоко, тому при лікуванні жінок, які годують груддю, рекомендується припинити грудне вигодовування.

Інші особливі випадки прийому

Безпека та ефективність застосування рилузолу дітям та підліткам не вивчалися, тому препарат не застосовують у педіатричній практиці.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні транспортом чи іншими механізмами

Жодних досліджень впливу рилузолу на здатність керувати транспортними засобами або іншими механізмами не проводили, але пацієнтів слід попередити про можливість виникнення запаморочення або непритомність у період лікування, тому не слід керувати автотранспортом чи іншими механізмами під час лікування препаратом.

Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25°C.

Термін придатності -36 міс.