Боризол

Состав:

действующее вещество: рилузол;

1 таблетка содержит рилузола 50 мг;

Вспомогательные вещества: кальция гидрофосфат, целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный, натрия кроскармеллоза, магния стеарат

пленочная оболочка: гипромеллоза, лактоза, титана диоксид (Е 171), макрогол, триацетин.

Форма выпуска:

По 10 таблеток в блистере, по 6 блистеров в пачке.

Рилузол – производное бензотиазола, проявляет многостороннее влияние на механизм глутаматной нейротрансмиссии. Рилузол влияет на процессы нервной передачи в структурах головного мозга, контролирующих двигательные и чувствительные функции организма. Механизм его действия до конца не выяснен. Предположительно, рилузол блокирует процесс высвобождения глутаматов. Глутамат (основной нейротрансмиттер процессов возбуждения центральной нервной системы) играет определенную роль в гибели клеток. Активация синтеза глутамата имеет патогенетическое значение при нейродегенеративных заболеваниях мозга, т.е. глутамат оказывает повреждающее действие на нейроны и может опосредствовать гибель клеток при повреждениях различной этиологии. Активация глутаматной передачи приводит к ослаблению спонтанной локомоции, а уменьшение глутаматных влияний усиливает моторику.

Боризол применяется у взрослых пациентов с боковым амиотрофическим склерозом (БАС) с целью продления жизни и отсрочки момента, когда может требоваться проведение инвазивной механической вентиляции лёгких.

Препарат назначается индивидуально, с учётом стадии заболевания, состояния дыхательной функции и общего самочувствия пациента. При длительном применении Боризола у некоторых пациентов может наблюдаться снижение прогрессирования симптомов БАС, однако эффективность может варьироваться, и в ряде случаев возможна необходимость прекращения терапии по медицинским показаниям.

Все назначения и указания по дозировке должен давать лечащий врач, исходя из клинической картины и реакции организма пациента на препарат. Изучите отзывы и рекомендации, чтобы сделать правильный выбор и убедиться в качестве товара. Актуальная цена на Боризол таблетки указана в каталоге сайта МИС Аптека 9-1-1. Боризол инструкция находится на сайте МИС Аптека 9-1-1.

Применение Боризола способствует возможности самостоятельно передвигаться, активизирует моторные функции, отодвигает срок необходимости проведения трахеотомии, искусственной вентиляции легких у пациентов с боковым амиотрофическим склерозом.

Фармакодинамика

Рилузол – производное бензотиазола, проявляет многостороннее влияние на механизм глутаматной нейротрансмиссии. Рилузол влияет на процессы нервной передачи в структурах головного мозга, контролирующих двигательные и чувствительные функции организма. Механизм его действия до конца не выяснен. Предположительно, рилузол блокирует процесс высвобождения глутаматов. Глутамат (основной нейротрансмиттер процессов возбуждения центральной нервной системы) играет определенную роль в гибели клеток. Активация синтеза глутамата имеет патогенетическое значение при нейродегенеративных заболеваниях мозга, т.е. глутамат оказывает повреждающее действие на нейроны и может опосредствовать гибель клеток при повреждениях различной этиологии. Активация глутаматной передачи приводит к ослаблению спонтанной локомоции, а уменьшение глутаматных влияний усиливает моторику.

Применение Боризола способствует возможности самостоятельно передвигаться, активизирует моторные функции, отодвигает срок необходимости проведения трахеотомии, искусственной вентиляции легких у пациентов с боковым амиотрофическим склерозом.

Фармакокинетика

Рилузол быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация в плазме достигается через 60-90 мин после приема. Всасываемость рилузола составляет 90 %, абсолютная биодоступность – 60 %. Уровень и степень абсорбции снижаются после приема препарата вместе с пищей, содержащей большое количество жира.

Рилузол распределяется во всех тканях организма. Проникает через гематоэнцефалический барьер и в грудное молоко. В крови 97 % рилузола связывается с белками плазмы, главным образом с альбуминами и липопротеинами.

Метаболизм рилузола осуществляется в печени в два этапа: гидроксилирование цитохромом Р450 с последующей глюкуронизацией.

Период полувыведения составляет 9-15 часов.

Около 90% рилузола выводится с мочой (60 % из них – в виде глюкуронидов), 10% - с калом.

Для продления жизни или отстрочки времени проведения механической вентиляции пациентам с боковым амиотрофическим склерозом (БАС).

Купить лекарственное средство можно с помощью сайта МИС Аптека 9-1-1 по самым доступным ценам в Украине.

• Повышенная чувствительность к рилузолу и к другим компонентам препарата;
• почечная недостаточность;
• печеночная недостаточность;
• повышение активности печеночных трансаминаз в 3 раза выше верхней границы нормы.

Наиболее часто наблюдались такие побочные реакции как астения, тошнота и отклонение от нормы показателей функциональных проб печени.

Побочные реакции, информация о которых приведена ниже, классифицированы по органам и системам и по частоте их возникновения: очень часто (≥ 10 %); часто (≥ 1 % и < 10 %); нечасто (≥ 0,1 % и < 1 %); редко (≥ 0,01 % и < 0,1 %); очень редко (< 0,01 %), с неизвестной частотой (нельзя определить на основании имеющихся данных).

Со стороны крови: нечасто − анемия; были сообщения о развитии тяжелой нейтропении.

Со стороны иммунной системы: нечасто − анафилактоидные реакции, реакции анафилаксии, в том числе ангионевротический отек.

Со стороны нервной системы: часто − головная боль, головокружение, периоральная парестезия, сонливость, вертиго.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто − тахикардия; сообщалось о случаях умеренного повышения артериального давления.

Со стороны дхательной системы: нечасто − снижение легочной функции, интерстициальные заболевания легких, включая гиперсенситивные пневмониты.

Со стороны пищеварительной системы: очень часто − тошнота; часто − диарея, абдоминальные боли, рвота; нечасто − панкреатиты. Возможна анорексия.

Со стороны гепатобилиарной системы: очень часто − повышение уровня печеночных ферментов, в том числе аланинаминотрансферазы, в сыворотке крови обычно в течение 3 месяцев от начала лечения рилузолом; это повышение может ассоциироваться с желтухой; при длительном применении препарата в течение 2-6 месяцев уровень аланинаминотрансферазы может постепенно уменьшиться до начальных величин.

У пациентов, участвовавших в клинических исследованиях рилузола, и у которых уровни АЛТ превышали более чем в 5 раз верхнюю границу нормы, лечение было прекращено. Эти уровни в большинстве случаев в течение 2-4 месяцев возвращались к значениям, которые были менее чем в 2 раза ниже верхней границы нормы.

Данные исследования рилузола свидетельствуют о том, что у лиц монголоидной расы существует больший риск нарушения функции печени – анормальные показатели печеночных тестов у 3,2 % (194/5995) пациентов монголоидной расы и у 1,8 % (100/5641) пациентов европеоидной расы.

Сообщалось о случаях гепатита.

Общие нарушения: очень часто − астения; часто − боли различной локализации; сообщалось о случаях развития ригидности мышц.

Большинство побочных реакций рилузола являются дозозависимыми.

Боризол следует с осторожностью применять пациентам с острыми заболеваниями печени, с повышенным уровнем трансаминаз или билирубина в сыворотке крови, пациентам, перенесшим активную форму гепатита. При исходном повышении нескольких показателей функции печени (особенно билирубина) не следует применять рилузол.

Рекомендуется определять уровень сывороточных трансаминаз, в том числе AЛT, до начала лечения, ежемесячно в течение первых 3 месяцев терапии, в дальнейшем 1 раз в 3 месяца в течение первого года лечения и периодически после этого. У пациентов, имевших повышенный уровень аланинаминотрансферазы, исследования следует проводить чаще.

Если уровень аланинаминотрансферазы более чем в 5 раз превышает верхнюю границу нормы, препарат следует отменить. Повторное применение Боризола в подобной ситуации не рекомендуется.

При развитии любых фебрильных состояний необходимо проверить картину крови и прекратить прием препарата при выявлении нейтропении.

Случаи интерстициальных заболеваний легких были зарегистрированы у пациентов, получавших рилузол; некоторые из них были тяжелыми. При появлении таких симптомов, как сухой кашель и/или одышка, следует сделать рентгенографию органов грудной клетки. При наличии признаков интерстициальных заболеваний легких применение рилузола следует немедленно прекратить. В большинстве случаев симптомы исчезали после отмены препарата и проведения симптоматического лечения.

В период лечения Боризолом не следует употреблять алкоголь.

Фармакокинетические данные показывают, что нет необходимости в коррекции дозировки препарата пациентам пожилого возраста, однако его следует применять с осторожностью, учитывая возрастное снижение функции печени и почек.

Нет специальных рекомендаций по коррекции доз пациентам с нарушением функции почек, однако применять рилузол пациентам этой группы следует с осторожностью. При почечной недостаточности применение препарата противопоказано.

Нет специальных рекомендаций по дозированию рилузола для пациентов различной расовой принадлежности.

Стоимость на медикамент указана в каталоге сайта МИС Аптека 9-1-1.

При передозировке возможны неврологические и психиатрические симптомы, острая токсическая энцефалопатия со ступором, коматозным состоянием, а также метгемоглобинемия.

Специфического антидота нет. В случае передозировки рекомендуется симптоматическая и поддерживающая терапия.

Боризол может влиять на фармакодинамику препаратов, связывающихся с альбуминами и липопротеинами.

Ингибиторы цитохрома Р450 (кофеин, диклофенак, диазепам, имипрамин, флувоксамин, фенацетин, теофиллин, амитриптилин, хинолоны) потенциально способны замедлять элиминацию рилузола.

Индукторы цитохрома Р450 (рифампицин, омепразол) и табакокурение способны ускорять элиминацию рилузола из организма.

Ингибиторы CYP1A2 (например, кофеин, диклофенак, диазепам, ницерголин, кломипрамин, имипрамин, флувоксамин, фенацетин, теофиллин, амитриптилин и хинолоны) потенциально способны замедлять элиминацию рилузола и, таким образом, усиливать его эффекты и увеличивать риск рилузол-ассоциированных побочных реакций.

Меры предосторожности при приеме

Следует воздерживаться от управления автотранспортом или работы с другими механизмами, поскольку во время лечения могут наблюдаться головокружение и сонливость.

Клинические исследования показали, что рилузол продлевает жизнь пациентам с БАС (см. раздел «Фармакодинамика»). Продолжительность жизни была определена для пациентов, которые были живыми, которым не проводили интубацию с целью механической вентиляции, а также трахеотомию.

Нет никаких доказательств того, что рилузол оказывает терапевтический эффект на моторную функцию, функцию легких, на фасцикуляции, мышечную силу и моторные симптомы. Рилузол не показал эффективности при применении на поздних стадиях БАС.

Безопасность и эффективность рилузола исследовали только у пациентов с БАС. Поэтому препарат не следует применять пациентам с любой другой формой заболеваний моторных нейронов.

Нарушение функции печени.

Рилузол следует назначать с осторожностью пациентам с нарушением функции печени в анамнезе или пациентам с незначительным повышением уровня трансаминаз сыворотки крови (АЛТ, АСТ в 3 раза выше верхней границы нормы) и уровней билирубина и/или гаммаглютамилтрансферазы (ГГТ).

Начальное повышение нескольких показателей функции печени (особенно билирубина) должно исключать применение рилузола.

Из-за риска развития гепатита до начала и в процессе лечения рилузолом следует определять уровни трансаминаз сыворотки крови, включая АЛТ. Уровень АЛТ следует определять ежемесячно в течение первых 3 месяцев лечения, каждые 3 месяца до конца первого года и периодически в дальнейшем. Уровни АЛТ следует чаще определять у пациентов, у которых развивается повышение уровня АЛТ.

Рилузол следует отменить, если уровень АЛТ повышается в 5 раз по сравнению с верхней границей нормы. Нет опыта уменьшения дозы или повторной попытки назначения препарата пациентам, у которых АЛТ превышал в 5 раз верхнюю границу нормы. Повторное назначение препарата пациентам в такой ситуации не может быть рекомендовано.

Нейтропения.

Следует предупредить пациентов о необходимости немедленно сообщать врачу о любом заболевание, сопровождающемся лихорадкой. Наличие лихорадки обязывает врача немедленно исследовать картину крови с определением количества лейкоцитов и отменить рилузол в случае выявления нейтропении.

Период беременности и кормления грудью

Применение Боризола в период беременности противопоказано.

Рилузол проникает в грудное молоко, поэтому при лечении женщин, кормящих грудью, рекомендуется прекратить грудное вскармливание.

Другие особые случаи при приеме

Безопасность и эффективность применения рилузола детям и подросткам не изучались, поэтому препарат не применяют в педиатрической практике.

Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортом или другими механизмами

Никаких исследований влияния рилузола на способность управлять транспортными средствами или другими механизмами не проводили, но пациентов следует предупредить о возможности возникновения головокружения или потери сознания в период лечения, поэтому не следует управлять автотранспортом или другими механизмами во время лечения препаратом.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25°С.

Срок годности -36 мес.