Блогір

Склад

Діюча речовина: дезлоратадин;

1 мл розчину орального містить 0,5 мг дезлоратадину;

допоміжні речовини: сорбіту розчин, що не кристалізується (Е 420); пропіленгліколь; гіпромелоза; сукралоза; натрію цитрат; ароматизатор рідкий зі смаком тутті-фрутті; кислота лимонна безводна; вода очищена.

1 таблетка містить 5 мг дезлоратадину;

допоміжні речовини: калію полакрилін; кислота лимонна, моногідрат; заліза оксид червоний (Е 172); магнію стеарат; ароматизатор рідкий зі смаком тутті-фрутті; натрію кроскармелоза; аспартам (Е 951); целюлоза мікрокристалічна; маніт (Е 421).

Лікарська форма

Розчин оральний.

Основні фізико-хімічні властивості: прозорий безбарвний розчин.

Таблетки, що диспергуються в ротовій порожнині.

Основні фізико-хімічні властивості: круглі плоскі таблетки коричнево-рожевого кольору з вкрапленнями, зі скошеними краями та тисненням «5» на одному боці.

Фармакотерапевтична група

Антигістамінні засоби для системного застосування. Код АТХ R06A X27.

Фармакодинаміка

Дезлоратадин – це неседативний антигістамінний препарат тривалої дії, що чинить селективну антагоністичну дію на периферичні H1-рецептори. Після перорального застосування дезлоратадин селективно блокує периферичні гістамінові H1-рецептори.

У дослідженнях in vitro дезлоратадин продемонстрував на клітинах ендотелію свої антиалергічні та протизапальні властивості. Це проявлялося пригніченням виділення прозапальних цитокінів, таких як IL-4, IL-6, IL-8 та IL-13 з мастоцитів/базофілів людини, а також пригнічення експресії молекул адгезії, таких як Р-селектин. Клінічна значущість цих спостережень ще потребує підтвердження.

У клінічних дослідженнях високих доз, у яких дезлоратадин вводили щоденно у дозі до 20 мг протягом 14 днів, статистично значущі зміни з боку серцево-судинної системи не спостерігалися. У клінічно-фармакологічному дослідженні при застосуванні 45 мг на день (у 10 разів більше максимальної добової клінічної дози) протягом 10 днів, подовження інтервалу QT не спостерігалося.

У пацієнтів з алергічним ринітом дезлоратадин ефективно усував такі симптоми, як чхання, виділення з носа та свербіж, а також подразнення очей, сльозотечу та почервоніння, свербіж піднебіння. Дезлоратадин ефективно контролював симптоми упродовж 24 годин.

Дезлоратадин майже не проникає в центральну нервову систему. У контрольованих клінічних дослідженнях при прийомі в рекомендованій дозі 5 мг на добу частота виникнення сонливості не відрізнялася від групи плацебо. У клінічних дослідженнях одноразовий прийом дезлоратадину у добовій дозі 7,5 мг не чинив впливу на психомоторну активність.

Дезлоратадин ефективно полегшує тяжкість перебігу сезонного алергічного риніту з урахуванням сумарного показника опитувальника по оцінці якості життя при рінокон'юнктівіті. Максимальне покращення відзначалося в пунктах опитувальника, пов'язаних з практичними проблемами і щоденною діяльністю, які обмежували симптоми.

Хронічну ідіопатичну кропив'янку вивчали в клінічній моделі з умовами кропив'янки. Оскільки викид гістаміну є причинним фактором при всіх формах кропив'янки, очікується, що дезлоратадин буде ефективно полегшувати симптоми при інших формах кропив'янки, включаючи хронічну ідіопатичну кропив'янку.

Фармакокінетика

Всмоктування

Концентрації дезлоратадину у плазмі крові можна визначити через 30 хвилин після прийому препарату. Дезлоратадин добре абсорбується, максимальна концентрація досягається приблизно через 3 години; період напіввиведення становить приблизно 27 годин. Ступінь кумуляції дезлоратадину відповідав його періоду напіввиведення (приблизно 27 годин) та частоті прийому 1 раз на добу. Біодоступність дезлоратадину була пропорційна до дози у діапазоні від 5 до 20 мг.

У фармакокінетичну дослідженні, в якому демографічні дані пацієнтів можна було порівняти з загальною популяцією з сезонним алергічним ринітом, у 4 % учасників спостерігалась вища концентрація дезлоратадину. Ця кількість може варіюватися залежно від етнічної приналежності. Максимальна концентрація дезлоратадину була приблизно в 3 рази вища через приблизно 7 годин, термінальний період напіввиведення становив приблизно 89 годин. Профіль безпеки цих пацієнтів не відрізнявся від профілю у загальній популяції.

Розподіл

Дезлоратадин помірно зв'язується з білками плазми (83-87 %). При застосуванні дози дезлоратадину (від 5 до 20 мг) 1 раз на добу протягом 14 днів ознак клінічно значущої кумуляції препарату не виявлено.

Біотрансформація

Фермент, який відповідає за метаболізм дезлоратадину, поки ще не виявлено, тому неможливо повністю виключити деякі взаємодії з іншими лікарськими препаратами. Дезлоратадин не пригнічує CYP3A4 in vivo, дослідження in vitro продемонстрували, що лікарський препарат не пригнічує CYP2D6, субстрат або інгібітор P-глікопротеїну.

Виведення

У дослідженні одноразового прийому дезлоратадину в дозі 7,5 мг прийом їжі (жирний висококалорійний сніданок) не впливає на фармакокінетику дезлоратадину.  Також встановлено, що грейпфрутовий сік також не впливає на фармакокінетику дезлоратадину.

Усунення симптомів, пов’язаних з:

• алергічним ринітом, таких як чхання, виділення з носа, свербіж, набряк та закладеність носа, свербіж та почервоніння очей, сльозотеча, свербіж піднебіння та кашель;
• кропив’янкою, таких як свербіж та висипання.

Підвищена чутливість до дезлоратадину або до інших компонентів препарату, або до лоратадину.

Застосовувати перорально дорослим та підліткам віком від 12 років незалежно від вживання їжі по 10 мл розчину орального (5 мг дезлоратадину) 1 раз на добу.

Лікування інтермітуючого алергічного риніту (наявність симптомів менше 4 днів на тиждень або менше 4 тижнів) слід проводити з урахуванням даних анамнезу: припинити після зникнення симптомів та відновити після повторного їх виникнення.
При персистуючому алергічному риніті (наявність симптомів більше 4 днів на тиждень або більше 4 тижнів) необхідно продовжити лікування протягом усього періоду контакту з алергеном.

Дорослим та підліткам (віком від 12 років) застосовувати по 1 таблетці 1 раз на добу незалежно від вживання їжі, для усунення симптомів, асоційованих з алергічним ринітом (включаючи інтермітуючий та персистуючий алергічний риніт) та кропив'янкою. Не слід запивати водою або іншою рідиною. Таблетку слід приймати одразу після розкриття блістера.

Терапію інтермітуючого алергічного риніту (наявність симптомів менше 4 днів на тиждень або менше 4 тижнів) необхідно проводити з урахуванням даних анамнезу: припинити після зникнення симптомів та відновити після повторного їх виникнення.

При персистуючому алергічному риніті (наявність симптомів більше 4 днів на тиждень або більше 4 тижнів) необхідно продовжувати лікування протягом усього періоду контакту з алергеном.

Діти

Розчин застосовувати дітям віком від 1 року перорально незалежно від вживання їжі у таких дозах:

• діти віком від 1 до 5 років: по 2,5 мл розчину орального (1,25 мг дезлоратадину) 1 раз на добу;
• діти віком від 6 до 11 років: по 5 мл розчину орального (2,5 мг дезлоратадину) 1 раз на добу;
• підлітки віком від 12 років: по 10 мл розчину орального (5 мг дезлоратадину) 1 раз на добу.

Існують обмежені дані клінічних досліджень ефективності застосування таблеток дезлоратадину у підлітків від 12 до 17 років.

Ефективність та безпека застосування дезлоратадину дітям віком до 12 років не встановлена.

Клінічно значущих змін у концентрації дезлоратадину у плазмі крові при сумісному застосуванні з кетоконазолом, еритроміцином, азитроміцином, флюоксетином, циметидином виявлено не було. У зв’язку з тим, що фермент, який відповідає за метаболізм дезлоратадину, не встановлений, взаємодію з іншими лікарськими засобами повністю виключити не можна.

У клінічних дослідженнях таблеток дезлоратадину при сумісному застосуванні еритроміцину або кетоконазолу жодних клінічно значущих взаємодій не спостерігалося.

У клініко-фармакологічних дослідженнях при застосуванні препарату разом з алкоголем,  не відзначалося посилення  негативного впливу етанолу на психомоторну функцію. Однак у постреєстраційному періоді спостерігалися випадки непереносимості алкоголю та алкогольна інтоксикація під час застосування препарату. Тому необхідно бути обережними при застосуванні алкоголю у період лікування.

Вплив на результати лабораторних досліджень

Застосування розчину Блогір-3 необхідно припинити приблизно за 48 годин до проведення шкірних проб, оскільки антигістамінні препарати можуть попереджати виникнення чи зменшувати прояви позитивних дерматологічних реакцій на подразники.

Класифікація частоти проявів

дуже часто (>=1/10); часто (>=1/100 – <1/10); нечасто (>=1/1000 – <1/100); рідко (>=1/10 000 – <1/1000); дуже рідко (<1/10 000); частота невідома (не підлягає оцінці з огляду на обмеженість наявних даних).

Найчастіші загальні реакції у дорослих/підлітків:

стомлюваність (1,2 %), сухість у роті (0,8 %) та головний біль (0,6 %).

Побічні реакції за системами органів (для обох форм):

З боку психіки: дуже рідко — галюцинації; частота невідома — аномальна поведінка, агресія, пригнічений настрій.

З боку нервової системи: часто — головний біль; дуже рідко — запаморочення, безсоння, судоми, сонливість, психомоторна гіперактивність.

З боку шлунково-кишкового тракту: часто — сухість у роті; дуже рідко — біль у животі, нудота, блювання, диспепсія, діарея.

З боку органів зору: частота невідома — сухість очей.

З боку опорно-рухової системи та сполучної тканини / скелетно-м'язової системи: дуже рідко — міалгія.

З боку шкіри та підшкірних тканин: частота невідома — фоточутливість.

Результати досліджень: частота невідома — збільшення маси тіла.

З боку метаболізму та харчування: частота невідома — підвищення апетиту.

Судомна активність (однакові дані для обох форм):
Повідомлялося про збільшення частоти нападів судом у пацієнтів віком від 0 до 19 років (у віці 0-4 роки — 37,5 на 100 000 пацієнто-років, у віці 5-19 років — 11,3 на 100 000 пацієнто-років).

Розчин

Клінічні дослідження та діти

У дітей віком від 2 до 11 років кількість побічних реакцій була однаковою як у групі орального розчину, так і в групі плацебо.

У дітей віком від 6 до 23 місяців найчастішими побічними реакціями були діарея (3,7 %), гарячка (2,3 %) і безсоння (2,3 %).

З боку серцево-судинної системи: дуже рідко — тахікардія, відчуття серцебиття; частота невідома — подовження інтервалу QT.

Гепатобіліарна система: дуже рідко — збільшення рівня ферментів печінки, підвищений білірубін, гепатит, жовтяниця (у таблетках ці пункти розбиті інакше).

Загальні порушення: дуже рідко — реакції гіперчутливості (анафілаксія, ангіоневротичний набряк / набряк Квінке, задишка, свербіж, висипання та кропив’янка).

Таблетки

Клінічні дослідження та загальна частота

При дозі 5 мг на добу побічні реакції повідомлялися на 3 % частіше, ніж у пацієнтів, які отримували плацебо.

У підлітків віком від 12 до 17 років найпоширенішою реакцією був головний біль (5,9 % на дезлоратадині та 6,9 % на плацебо).

Специфічні ризики

Існує окремо виділений ризик психомоторної гіперактивності (аномальної поведінки), що може проявлятися у вигляді злості, агресії та збудження.

У постреєстраційному періоді окремо зафіксовані аритмії та брадикардія (частота невідома).

З боку серцево-судинної системи: дуже рідко — тахікардія, прискорене серцебиття; частота невідома — подовження інтервалу QT, суправентрикулярна тахіаритмія.

З боку печінки та жовчовивідних шляхів: дуже рідко — збільшення рівня ферментів печінки, підвищення білірубіну, гепатит; частота невідома — жовтяниця.

Загальні порушення: часто — підвищена стомлюваність; дуже рідко — реакції підвищеної чутливості (анафілаксія, набряк Квінке, задишка, свербіж, висипання та кропив’янка); частота невідома — астенія (астенія присутня лише у формі таблеток).

Судомний синдром

Дезлоратадин необхідно з обережністю призначати пацієнтам із медичним або сімейним анамнезом судом (діти більш схильні до розвитку нових судом). Лікар має ухвалити рішення щодо припинення лікування дезлоратадином хворих, у яких під час застосування препарату спостерігався напад судом.

Вміст натрію

Обидві форми містять менше 1 ммоль натрію на дозу, тобто практично вільні від натрію.

Розчин 

Ниркова недостатність: прийом препарату слід здійснювати під контролем лікаря (без уточнення ступеня).

Допоміжні речовини та обмеження: містить сорбіт (протипоказаний при вродженій непереносимості фруктози), пропіленгліколь (може спричиняти симптоми, схожі на вживання алкоголю).

Таблетки

Ниркова недостатність: прийом під контролем лікаря рекомендується лише для хворих з нирковою недостатністю високого ступеня.

Допоміжні речовини та обмеження: протипоказані пацієнтам із непереносимістю галактози, недостатністю лактози, синдромом мальабсорбції глюкози-галактози (через лактозу), а також хворим на фенілкетонурію (через вміст аспартаму).

Застосування в період вагітності або годування груддю

Не рекомендується.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами

Пацієнтів слід проінформувати, що дуже рідко може відчуватися сонливість, що може вплинути на здатність керувати автотранспортом та іншими механізмами.

У разі передозування слід застосовувати стандартні заходи для видалення неабсорбованої активної речовини. Рекомендується симптоматичне та підтримуюче лікування. 

Зберігати при температурі не вище 25 °C у недоступному для дітей місці. 

Купити Блогір можна за допомогою сайту МІС Аптека 9-1-1 за вигідною вартістю. Актуальна ціна вказана у каталозі сайту МІС Аптека 9-1-1.

• Державний реєстр лікарських засобів України / drlz.com.ua;
• Desloratadine (oral route) / mayoclinic.org;
• Desloratadine Tablets / clevelandclinic.org.