Блис

Состав

действующее вещество Блис: рупатадина фумарат;

1 мл содержит рупатадина фумарата 1,28 мг в пересчете на рупатадин 1 мг;

вспомогательные вещества: натрия гидрофосфат безводный, кислота лимонная безводная, метилпарагидроксибензоат (Е 218), пропиленгликоль, сахароза, сахарин натрия, ароматизатор банановый, вода очищенная.

Форма выпуска 

Раствор оральный. Ошибочно считают, что это сироп.

По 100 мл во флаконе с адаптером или без адаптера. По 1 флакону со шприцом-дозатором в пачке.

На препарат Блис цена указана в каталоге сайта МИС Аптека 9-1-1.

Фармакодинамика

Блис от аллергии относится ко второму поколению антигистаминных препаратов и является антагонистом гистамина длительного действия с избирательной периферической антагонистической активностью к Н1-рецепторам. Некоторые из его метаболитов (дезлоратадин и его гидроксилированные метаболиты) сохраняют антигистаминную активность и могут частично осуществлять свой вклад в общую эффективность препарата.

Инструкция к Blis сообщает, что исследования рупатадина in vitro в высокой концентрации показали торможение дегрануляции тучных клеток, вызванное иммунологическими и неиммунологическими раздражителями, а также выход цитокинов, в частности TNF, из тучных клеток и моноцитов человека. Клиническое значение наблюдаемых экспериментальных данных еще только следует подтвердить.

Фармакодинамический эффект (уменьшение площади с пузырями, антигистаминный эффект) наблюдался и через 4 недели после лечения.

Поскольку рупатадин имеет способность блокировать высвобождение гистамина и других медиаторов воспаления, ожидается, что он будет эффективным при лечении симптомов других видов крапивницы, кроме хронической спонтанной крапивницы.

Фармакокинетика

Дети

Рупатадин быстро всасывается после введения средней дозы 5 мг со средним значением Tmax 0,5 часа после приема. Среднее значение Cmax составляло 2,5 нг/мл после одноразового приема внутрь. Что касается экспозиции, средняя общая площадь под кривой (AUC) составляла 8,86 нг•час/мл. Все эти значения аналогичны тем, которые получены у взрослых и подростков.

Средний период полувыведения рупатадина у детей составлял 3,12 часа, это меньше, чем для таблеток, которые принимают взрослые и подростки.

Эффект приема пищи

Исследования взаимодействия пищи с пероральным раствором рупатадина не проводили. Исследования влияния приема пищи проводили у взрослых и подростков, применяя рупатадин в таблетках по 10 мг. Прием пищи усиливает системное влияние рупатадина на организм (AUC) приблизительно на 23 %. Максимальная концентрация в плазме крови (Сmax) в результате приема пищи не изменяется. Эти отличия не имеют клинического значения.

Метаболизм и выведение

При исследовании экскреции у взрослых 34,6 % введенного рупатадина выводится с мочой, а 60,9 % с фекалиями, собранными за 7 дней. Рупатадин поддается значительному пресистемному метаболизму при пероральном пути введения. Неизмененная активная субстанция выявляется в моче и в фекалиях только в незначительных количествах. Это означает, что рупатадин практически полностью метаболизируется. В общем, активные метаболиты дезлоратадина и других гидроксилированных производных составляли соответственно 27 % и 48 % от общего системного влияния активных веществ. Исследования метаболизма in vitro в микросомах печени человека показали, что рупатадин метаболизируется главным образом при участии цитохрома P450 (CYP 3A4).

От чего Блис? Симптоматическое лечение аллергического ринита (включая персистирующий аллергический ринит) и крапивницы у детей с 2 до 11 лет.

Стоимость на Блис указана в каталоге сайта МИС Аптека 9-1-1, где их можно купить по самым выгодным ценам в Украине.

Гиперчувствительность к рупатадину или к какому-либо другому компоненту препарата.

Для обеспечения точной дозировки упаковка содержит шприц-дозатор.

В горловину флакона вставить шприц-дозатор и отмерить необходимое количество раствора с учетом возраста и массы тела ребенка.

Следует обратить внимание, что если флакон содержит адаптер, расположенный в горловине, в таком случае плотно вставить шприц-дозатор в шейку адаптера и перевернуть флакон вверх дном, осторожно потянуть поршень, втягивая жидкость в шприц-дозатор до нужной отметки. Набрав необходимое количество раствора, перевернуть флакон в изначальное положение и осторожно вынуть шприц-дозатор из флакона.

После использования промыть детали шприца-дозатора теплой водой.

Дозировка

Дети с 2 до 11 лет

С массой тела от 10 кг, но менее 25 кг: 2,5 мл (2,5 мг рупатадина) орального раствора 1 раз в сутки независимо от приема пищи.

С массой тела от 25 кг: 5 мл (5 мг рупатадина) орального раствора 1 раз в сутки независимо от приема пищи.

Не сообщали о случаях передозировки препаратом у взрослых и детей. В ходе исследования клинической безопасности рупатадин хорошо переносился в суточной дозе 100 мг в течение 6 дней. Наиболее распространенной побочной реакцией была сонливость. При случайном проглатывании очень высоких доз следует провести симптоматическое лечение и принять необходимые поддерживающие меры.

Частота нежелательных реакций определена таким образом: часто (≥ 1/100 < 1/10; нечасто (≥ 1/1000 < 1/100).

Со стороны крови и лимфатической системы: нечасто – эозинофилия, нейтропения.

Со стороны нервной системы: часто – головная боль, сонливость; нечасто – головокружение.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: нечасто – тошнота.

Со стороны кожи и соединительной ткани: нечасто – экзема, ночная потливость.

Инфекции и инвазии: нечасто – грипп, назофарингит, инфекции верхних дыхательных путей.

Общие нарушения: нечасто – утомляемость.

Применение в период беременности и кормления грудью

Лекарственное средство применяется детям.

Дети

Лекарство Блис применяется детям в возрасте от 2 до 11 лет.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Лекарственное средство применяется детям.

Исследования взаимодействия рупатадина в виде орального раствора у детей не проводили.

Исследования взаимодействия были проведены только у взрослых и подростков (старше 12 лет) с применением рупатадина в виде таблеток 10 мг.

Влияние других лекарственных средств на рупатадин

Совместного назначения с мощными ингибиторами CYP3A4 (включая итраконазол, кетоконазол, вориконазол, позаконазол, ингибиторы ВИЧ-протеазы, кларитромицин, нефазодон) следует избегать. При совместном назначении с умеренными ингибиторами CYP3A4 (эритромицин, флуканозол, дилтиазем) следует проявлять осторожность.

Совместное назначение рупатадина в дозе 20 мг и кетоконазола или эритромицина усиливает системное влияние рупатадина в 10 раз и последних – в 2–3 раза. Эти комбинации не сопровождаются изменениями интервала QT или увеличением частоты побочных реакций по сравнению с отдельным применением указанных препаратов.

Взаимодействие с грейпфрутом

Одновременный прием рупатадина в таблетках по 10 мг и грейпфрутового сока в 3,5 раза усиливает общее действие рупатадина. Это происходит потому, что сок грейпфрута содержит один или больше компонентов, которые ингибируют CYP3A4 и могут повысить концентрацию в плазме крови препаратов, метаболизм которых осуществляется с помощью CYP3A4, таких как рупатадин. Кроме того, было высказано предположение, что грейпфрут может влиять на кишечные транспортные системы лекарственных средств, таких как гликопротеин-P. Не следует употреблять грейпфрутовый сок одновременно с приемом препарата.

Влияние рупатадина на другие лекарственные средства

Следует соблюдать осторожность при одновременном назначении рупатадина с другими лекарственными средствами, которые метаболизируются и имеют узкий терапевтический индекс, поскольку данные о влиянии рупатадина на другие лекарственные средства ограничены.

Взаимодействие с алкоголем

После приема алкоголя доза рупатадина 10 мг оказывает незначительное влияние на результаты некоторых тестов на психомоторную работоспособность, что значительно не отличается от влияния приема только одного алкоголя. Доза 20 мг усиливала изменения, вызванные приемом алкоголя.

Взаимодействие с депрессантами ЦНС

Как и в случае применения других антигистаминных препаратов, нельзя исключить взаимодействия с депрессантами ЦНС.

Взаимодействие со статинами

Бессимптомное повышение креатинфосфокиназы иногда отмечали во время клинических исследований рупатадина. Риск при взаимодействии со статинами (некоторые из них также метаболизируются изоферментом CYP3A4 цитохрома P450) неизвестен. Поэтому рупатадин следует с осторожностью применять при одновременном назначении со статинами.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25°С в недоступном для детей месте. Срок годности – 2 года.

Срок годности после первого вскрытия флакона – 12 месяцев.