Блис

Состав

Действующее вещество: рупатадина фумарат;

1 мл содержит рупатадина фумарата 1,28 мг в пересчете на рупатадин 1 мг;

другие составляющие: натрия гидрофосфат безводный, кислота лимонная безводная, метилпарагидроксибензоат (Е 218), пропиленгликоль, сахароза, сахарин натрия, ароматизатор банановый, вода очищенная.

Лекарственная форма

Раствор оральный.

Основные физико-химические свойства: прозрачная бесцветная или желтоватая жидкость с банановым запахом.

Фармакотерапевтическая группа

Прочие антигистаминные препараты для системного применения. Код ATX R06A X28.

Фармакодинамика

Блис от аллергии относится ко второму поколению антигистаминных препаратов и является антагонистом гистамина длительного действия с избирательной периферической антагонистической активностью к Н1-рецепторам. Некоторые из его метаболитов (дезлоратадин и его гидроксилированные метаболиты) сохраняют антигистаминную активность и могут частично осуществлять свой вклад в общую эффективность препарата.

Инструкция к Blis сообщает, что исследования рупатадина in vitro в высокой концентрации показали торможение дегрануляции тучных клеток, вызванное иммунологическими и неиммунологическими раздражителями, а также выход цитокинов, в частности TNF, из тучных клеток и моноцитов человека. Клиническое значение наблюдаемых экспериментальных данных еще только следует подтвердить.

Фармакодинамический эффект (уменьшение площади с пузырями, антигистаминный эффект) наблюдался и через 4 недели после лечения.

Поскольку рупатадин имеет способность блокировать высвобождение гистамина и других медиаторов воспаления, ожидается, что он будет эффективным при лечении симптомов других видов крапивницы, кроме хронической спонтанной крапивницы.

Фармакокинетика

Дети

В подгруппе детей 2-5 и 6-11 лет рупатадин быстро всасывался, а средняя Cmax составляла 1,9 нг/мл и 2,5 нг/мл после повторной пероральной дозы соответственно. Что касается экспозиции, средняя общая площадь под кривой (AUC) составляла 10,4 нг·ч/мл у детей 2-5 лет и 10,7 нг·ч/мл у детей 6-11 лет. Все эти значения аналогичны тем, которые получены у взрослых и подростков.

Средний период полувыведения рупатадина у детей 2-5 лет составлял 15,9 часа, а у детей 6-11 лет – 12,3 часа, что дольше, чем у взрослых и подростков.

Эффект приема пищи

Исследования взаимодействия пищи с пероральным раствором рупатадина не проводили. Исследования влияния приема пищи проводили у взрослых и подростков, применяя рупатадин в таблетках по 10 мг. Прием пищи усиливает системное влияние рупатадина на организм (AUC) приблизительно на 23 %. Максимальная концентрация в плазме крови (Сmax) в результате приема пищи не изменяется. Эти отличия не имеют клинического значения.

Метаболизм и выведение

При исследовании экскреции у взрослых 34,6 % введенного рупатадина выводится с мочой, а 60,9 % с фекалиями, собранными за 7 дней. Рупатадин поддается значительному пресистемному метаболизму при пероральном пути введения. Неизмененная активная субстанция выявляется в моче и в фекалиях только в незначительных количествах. Это означает, что рупатадин практически полностью метаболизируется. В общем, активные метаболиты дезлоратадина и других гидроксилированных производных составляли соответственно 27 % и 48 % от общего системного влияния активных веществ. Исследования метаболизма in vitro в микросомах печени человека показали, что рупатадин метаболизируется главным образом при участии цитохрома P450 (CYP 3A4).

От чего Блис? Симптоматическое лечение аллергического ринита (включая персистирующий аллергический ринит) и крапивницы у детей с 2 до 11 лет.

Гиперчувствительность к рупатадину или к какому-либо другому компоненту препарата.

Для обеспечения точной дозировки упаковка содержит шприц-дозатор.

В горловину флакона вставить шприц-дозатор и отмерить необходимое количество раствора с учетом возраста и массы тела ребенка.

Следует обратить внимание, что если флакон содержит адаптер, расположенный в горловине, в таком случае плотно вставить шприц-дозатор в шейку адаптера и перевернуть флакон вверх дном, осторожно потянуть поршень, втягивая жидкость в шприц-дозатор до нужной отметки. Набрав необходимое количество раствора, перевернуть флакон в изначальное положение и осторожно вынуть шприц-дозатор из флакона.

После использования промыть детали шприца-дозатора теплой водой.

Дозировка

Дети с 2 до 11 лет

С массой тела от 10 кг, но менее 25 кг: 2,5 мл (2,5 мг рупатадина) орального раствора 1 раз в сутки независимо от приема пищи.

С массой тела от 25 кг: 5 мл (5 мг рупатадина) орального раствора 1 раз в сутки независимо от приема пищи.

Не сообщали о случаях передозировки препаратом у взрослых и детей. В ходе исследования клинической безопасности рупатадин хорошо переносился в суточной дозе 100 мг в течение 6 дней. Наиболее распространенной побочной реакцией была сонливость. При случайном проглатывании очень высоких доз следует провести симптоматическое лечение и принять необходимые поддерживающие меры.

Частота побочных реакций определяется следующим образом: часто (≥ 1/100, < 1/10), нечасто (≥ 1/1000, < 1/100).

Со стороны крови и лимфатической системы: редко – эозинофилия, нейтропения.

Со стороны нервной системы: часто – головная боль, сонливость; нечасто – головокружение.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: нечасто – тошнота.

Со стороны кожи и соединительной ткани: нечасто – экзема, ночная потливость.

Инфекции и инвазии: редко – грипп, назофарингит, инфекции верхних дыхательных путей.

Общие нарушения: редко – утомляемость.

Возрастные ограничения: Безопасность и эффективность применения рупатадина у детей младше 2 лет не установлены.

Взаимодействие с ингибиторами CYP3A4: Следует избегать комбинации препарата с сильными ингибиторами CYP3A4 и с осторожностью назначать с умеренными ингибиторами. Может потребоваться корректировка дозы чувствительных субстратов (например, симвастатин, ловастатин) и препаратов с узким терапевтическим индексом (циклоспорин, такролимус, сиролимус, эверолимус, цизаприд), поскольку рупатадин повышает их концентрацию в плазме крови.

Влияние на сердечную деятельность: Рупатадин следует с осторожностью назначать пациентам с удлинением интервала QT, неускоренной гипокалиемией, а также при стойких проаритмических состояниях (клинически значимая брадикардия, острая ишемия миокарда).

Контроль печеночных показателей: У взрослых во время приема таблеток по 10 мг наблюдались редкие побочные реакции в виде повышения креатинфосфокиназы, АЛТ, АСТ и изменения функциональных печеночных проб.

Грейпфрутовый сок Не рекомендуется одновременный прием препарата с грейпфрутовым соком.

Вспомогательные вещества

Сахароза: Может быть вредной для зубов; пациентам с непереносимостью некоторых сахаров следует проконсультироваться с врачом.

Метилпарагидроксибензоат: Может вызывать аллергические реакции (возможно, замедленные).

Пропиленгликоль: содержится в количестве 200 мг на 1 мл. Одновременное применение с алкогольдегидрогеназой (например, этанолом) может вызвать побочные реакции у детей младше 5 лет. Необходимость назначения беременным или кормящим грудью женщинам рассматривается индивидуально (вещество проникает в молоко и плаценту). Пациентам с нарушениями функции почек или печени требуется медицинское наблюдение из-за риска осложнений (острый тубулярный некроз, почечная недостаточность).

Препарат содержит менее 1 ммоль натрия (23 мг) на 1 мл, что важно для пациентов на натрий-контролируемой диете.

Применение в период беременности и кормления грудью

В качестве меры пресечения рекомендуется избегать применения препарата в период беременности.

Решение о прекращении кормления грудью или прекращении/воздержании от терапии рупатадином следует принимать, учитывая пользу от кормления грудью для ребенка и пользу от лечения для матери.

Дети

Лекарство Блис применяется детям в возрасте от 2 до 11 лет.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Лекарственное средство применяется детям.

Исследования взаимодействия рупатадина в виде орального раствора у детей не проводили.

Исследования взаимодействия были проведены только у взрослых и подростков (старше 12 лет) с применением рупатадина в виде таблеток 10 мг.

Влияние других лекарственных средств на рупатадин

Совместного назначения с мощными ингибиторами CYP3A4 (включая итраконазол, кетоконазол, вориконазол, позаконазол, ингибиторы ВИЧ-протеазы, кларитромицин, нефазодон) следует избегать. При совместном назначении с умеренными ингибиторами CYP3A4 (эритромицин, флуканозол, дилтиазем) следует проявлять осторожность.

Совместное назначение рупатадина в дозе 20 мг и кетоконазола или эритромицина усиливает системное влияние рупатадина в 10 раз и последних – в 2–3 раза. Эти комбинации не сопровождаются изменениями интервала QT или увеличением частоты побочных реакций по сравнению с отдельным применением указанных препаратов.

Взаимодействие с грейпфрутом

Одновременный прием рупатадина в таблетках по 10 мг и грейпфрутового сока в 3,5 раза усиливает общее действие рупатадина. Это происходит потому, что сок грейпфрута содержит один или больше компонентов, которые ингибируют CYP3A4 и могут повысить концентрацию в плазме крови препаратов, метаболизм которых осуществляется с помощью CYP3A4, таких как рупатадин. Кроме того, было высказано предположение, что грейпфрут может влиять на кишечные транспортные системы лекарственных средств, таких как гликопротеин-P. Не следует употреблять грейпфрутовый сок одновременно с приемом препарата.

Влияние рупатадина на другие лекарственные средства

Следует соблюдать осторожность при одновременном назначении рупатадина с другими лекарственными средствами, которые метаболизируются и имеют узкий терапевтический индекс, поскольку данные о влиянии рупатадина на другие лекарственные средства ограничены.

Взаимодействие с алкоголем

После приема алкоголя доза рупатадина 10 мг оказывает незначительное влияние на результаты некоторых тестов на психомоторную работоспособность, что значительно не отличается от влияния приема только одного алкоголя. Доза 20 мг усиливала изменения, вызванные приемом алкоголя.

Взаимодействие с депрессантами ЦНС

Как и в случае применения других антигистаминных препаратов, нельзя исключить взаимодействия с депрессантами ЦНС.

Взаимодействие со статинами

Бессимптомное повышение креатинфосфокиназы иногда отмечали во время клинических исследований рупатадина. Риск при взаимодействии со статинами (некоторые из них также метаболизируются изоферментом CYP3A4 цитохрома P450) неизвестен. Поэтому рупатадин следует с осторожностью применять при одновременном назначении со статинами.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25°С в недоступном для детей месте. Срок годности – 2 года.

Срок годности после первого вскрытия флакона – 12 месяцев.ʼ

Стоимость на Блис указана в каталоге сайта МИС Аптека 9-1-1, где их можно купить по самым выгодным ценам в Украине.

• Государственный реестр лекарственных средств Украины / drlz.com.ua;
• Rupatadine: Uses, Interactions, Mechanism of Action / drugbank.com;
• Rupatadine and its role in the treatment of allergic rhinitis / ncbi.nlm.nih.gov.