Біфок

Склад

діючі речовини: 1 таблетка містить ібупрофену 200 мг (0,2 г), кодеїну фосфату гемігідрату (в перерахунку на кодеїну основу моногідрат) 10 мг (0,01 г);

Допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, крохмаль картопляний, натрію крохмалю (тип А), гіпромелоза (гідроксипропілметилцелюлоза), кросповідон, кремнію діоксид колоїдний, тальк, кальцію стеарат.

Форма випуску

По 10 таблеток в блістері, по 1 блістеру в пачці з картону.

Фармакодинаміка

Ібупрофен - нестероїдний протизапальний засіб (НПЗЗ), похідне пропіонової кислоти, який виявляє аналгетичну, жарознижувальну та протизапальну дію. Механізм дії полягає в пригніченні синтезу простагландинів - медіаторів болю, запалення та гипертермической реакції. Крім того, ібупрофен можна зупинити пригнічує агрегацію тромбоцитів.

Кодеїн - опіоїдний аналгетичний засіб, ефекти якого подібні ефектів морфіну, однак зі значно слабкіше аналгетичну дію і більш м'яким седативним ефектом чинить протикашльову дію.

Фармакокінетика

Ібупрофен швидко абсорбується в травному тракті. Максимальна концентрація в сироватці крові визначається через 45 хвилин після застосування (у разі прийому натщесерце), в разі застосування під час їжі - через 1-2 години після прийому. Ібупрофен метаболізується в печінці, виводиться нирками (90%) в незміненому вигляді та у вигляді метаболітів, а також з жовчю. Період напіввиведення - близько 2:00. Ібупрофен активно (99%) зв'язується з білками плазми крові, повільно проникає в синовіальні порожнини, де його концентрація може залишатися високою, в той час як концентрація в плазмі крові зменшується. У літніх пацієнтів не спостерігається істотних відмінностей в фармакокінетичному профілі.

Кодеїн і його солі швидко всмоктуються з травного тракту. При прийомі кодеїну максимальна концентрація в плазмі крові досягається протягом 1:00. Період напіввиведення з плазми - 3-4 години. Метаболізується О-і N-деметилювання в печінці з утворенням морфіну і норкодеіну, які мають власну аналгетичну активність. Кодеїн і його метаболіти виводяться нирками, переважно у вигляді кон'югатів з глюкуроновою кислотою.

Для короткочасного лікування гострої, помірного болю, яка не знімається іншими анальгетиками, такими як парацетамол, ібупрофен або ацетилсаліцилова кислота (зокрема головний біль, мігрень, періодичний біль, зубний біль, невралгія, ревматичний і м'язовий біль, біль в спині).

Підвищена чутливість до ібупрофену, кодеїну або до будь-якого з компонентів препарату.
Реакції гіперчутливості (в том.ч. Астма, риніт, ангіоневротичний набряк або кропив'янка), які спостерігалися раніше після застосування ібупрофену, ацетилсаліцилової кислоти (аспірину) або інших нестероїдних протизапальних засобів (НПЗЗ).
Виразкова хвороба шлунка та дванадцятипалої кишки / кровотеча в активній формі або рецидиви в анамнезі (два і більш виражених епізоди підтвердженої виразкової хвороби або кровотечі).
Ерозивно-виразкові ураження шлунково-кишкового тракту у фазі загострення, в тому числі виразковий коліт, виразка, хвороба Крона.
Шлунково-кишкова кровотеча або перфорація стінки шлунково-кишкового тракту в анамнезі, пов'язаний із прийомом НПЗЗ.
Цереброваскулярні або інші кровотечі.
Порушення кровотворення або згортання крові.
Важка серцева недостатність (NYHA клас IV).
Гостра респіраторна депресія (пригнічення дихання), обструктивні захворювання дихальних шляхів (емфізема), бронхіальна астма.
Черепно-мозкові травми.
Підвищення внутрішньочерепного тиску.
Ризик паралітичної непрохідності кишечника, хронічні запори.
Важка печінкова недостатність.
Тяжка ниркова недостатність.
Важка дегідратація.
Стан алкогольного сп'яніння.
Одночасне застосування інгібіторів моноаміноксидази (МАО).
Дітям для знеболювання після проведення тонзилектомії та / або аденоідектомія.

Для прийому при нетривалому застосуванні.

Препарат застосовують дорослим і дітям старше 12 років по 1-2 таблетки кожні 4-6 годин. Таблетки запивати водою.

Не застосовувати більше 6 таблеток протягом 24 годин. Максимальна добова доза ібупрофену становить 1200 мг (еквівалентно 6 таблеткам препарату). Мінімальний інтервал між прийомами препарату - 4:00.

Лікарський засіб слід застосовувати найменшу ефективну дозу протягом найменшого можливого періоду, необхідного для позбавлення від симптомів, але не більше 3 днів. У разі необхідності застосовувати препарат більше 3 днів, або якщо симптоми не зникають або погіршуються, пацієнт повинен звернутися до лікаря для коригування схеми лікування.

Пацієнтам похилого віку з порушеннями функції печінки та / або нирок застосовують більш низькі дози препарату згідно з рекомендаціями лікаря.

Застосування лікарського засобу в дозах, що перевищують рекомендовані дози або застосування препарату протягом тривалого часу може призвести до фізичної або психологічної залежності та до симптомів занепокоєння і дратівливості після припинення лікування.

Застосування ібупрофену дітям в дозі 400 мг/кг може привести до появи симптомів інтоксикації. У дорослих ефект дози менш виражений. Період напіввиведення при передозуванні становить 1,5-3 години.

Симптоми передозування ибупрофеном. У більшості пацієнтів застосування клінічно значної кількості НПЗЗ викликало тільки нудоту, блювоту, біль в епігастральній ділянці або рідше - діарею. Також можуть виникати шум у вухах, головний біль та шлунково-кишкова кровотеча. При більш важкому отруєнні спостерігається токсичне ураження центральної нервової системи, яке проявляється як сонливість, іноді - збуджений стан і дезорієнтація або кома. Іноді у пацієнтів розвиваються судоми. При важкому отруєнні може виникати метаболічний ацидоз і подовження ПВ / збільшення значення МНО (міжнародного нормалізованого відношення, ймовірно, через взаємодію з факторами згортання крові, циркулюючих в кров'яному руслі). Може виникнути гостра ниркова недостатність і пошкодження печінки. У хворих на бронхіальну астму можливе загострення перебігу астми.

Лікування. Лікування повинно бути симптоматичним і підтримуючим, а також включати забезпечення прохідності дихальних шляхів і моніторинг серцевої функції і основних показників життєдіяльності до нормалізації стану пацієнта. Рекомендується пероральне застосування активованого вугілля протягом 1:00 після застосування потенційно токсичної дози ібупрофену. При частих або тривалих судомах лікування слід проводити внутрішньовенним введенням діазепаму або лоразепама. У разі бронхіальної астми слід застосовувати бронходилататори.

Симптоми передозування кодеїном: зазвичай нудота і блювота, може виникати значне звуження зіниць, тахікардія. При тяжкому отруєнні можливі респіраторна депресія, збудження, судоми, артеріальна гіпотензія, втрата свідомості. Депресія центральної нервової системи, зокрема пригнічення дихання, посилюється при одночасному застосуванні кодеїну із засобами з седативною дією (алкоголем, психотропними засобами).

Лікування: симптоматична терапія, у тому числі заходи з підтримки дихального центру: моніторинг основних показників стану організму (пульс, дихання, температура тіла, артеріальний тиск). Прийом активованого вугілля доцільно, якщо пройшло більше 1:00 з моменту застосування кодеїну в дозі, що перевищує 350 мг для дорослих і 5 мг/кг маси тіла для дітей. При виникненні пригнічення дихання або коми слід застосувати штучне дихання і налоксон в. Налоксон є конкуруючим антагоністом і має короткий період напіввиведення, таким чином може знадобитися повторне застосування великих доз для пацієнтів з важким отруєнням. Слід спостерігати за станом пацієнта протягом не менше 4:00 після прийому або 8.00 в випадках застосування підтримуючої терапії.

Пов'язані з ібупрофеном
Найчастіше спостерігалися побічні реакції з боку шлунково-кишкового тракту. Побічні реакції мають дозозалежний характер, зокрема, ризик виникнення шлунково-кишкової кровотечі залежить від застосовуваних доз і тривалості лікування.

З боку імунної системи: нечасто - реакції гіперчутливості, що супроводжуються кропив'янкою і свербежем; дуже рідко - тяжкі реакції гіперчутливості, симптоми яких можуть включати набряк обличчя, язика і гортані, задишку, тахікардію, гіпотензії (анафілаксія, ангіоневротичний набряк або важкий шок) *; частота невідома - реактивність дихальних шляхів, включаючи астму, бронхоспазм або задишка.

З боку нервової системи: нечасто - головний біль дуже рідко - асептичний менінгіт. Патогенний механізм асептичного менінгіту, викликаного лікарськими засобами, не з'ясований. Наявні дані по асептичного менінгіту, пов'язаного з прийомом НПЗЗ, вказують на реакцію гіперчутливості (через тимчасовий зв'язок з прийомом препарату і зникнення симптомів після відміни препарату). Слід зазначити, що у пацієнтів з аутоімунними захворюваннями (системний червоний вовчак і змішане захворювання сполучної тканини) при лікуванні ібупрофеном спостерігалися поодинокі випадки симптомів асептичного менінгіту (ригідність потиличних м'язів, головний біль, нудота, блювота, лихоманка і втрата).

З боку психіки: частота невідома - тільки при тривалому застосуванні: депресія, галюцинації, сплутаність свідомості.

З боку органів чуття: частота невідома - при тривалому застосуванні можуть виникати порушення зору, неврит зорового нерва.

З боку серцево-судинної системи: частота невідома - серцева недостатність, набряки, артеріальна гіпертензія.

З боку системи крові та лімфатичної системи: дуже рідко - гематопоетичні розлади (анемія, лейкопенія, тромбоцитопенія, панцитопенія, агранулоцитоз). Першими ознаками таких порушень є лихоманка, біль в горлі, поверхневі виразки в ротовій порожнині, грипоподібні симптоми, важка форма виснаження, кровотечі та гематоми невідомої етіології.

Шлунково-кишковий тракт: рідко - біль в животі, нудота, диспепсія рідко - діарея, метеоризм, запор, блювання дуже рідко - виразкова хвороба шлунка та дванадцятипалої кишки, шлунково-кишкова перфорація або шлунково-кишкова кровотеча, мелена, кривава блювота, які можуть в деяких випадках привести до летального результату (особливо у пацієнтів похилого віку); виразковий стоматит, гастрит, частота невідома - загострення коліту та хвороби Крона.

З боку травної системи: дуже рідко - порушення функції печінки.

З боку сечовидільної системи: дуже рідко - гостре порушення функції нирок, папілонекроз, особливо при тривалому застосуванні НПЗП, в поєднанні з підвищенням рівня сечовини в сироватці крові та появою набряків.

З боку шкіри та підшкірної клітковини: нечасто - різні види висипання на шкірі *; дуже рідко - тяжкі форми шкірних реакцій, такі як, бульозні реакції, включаючи мультиформну еритема (в т. ч. синдром Стівенса-Джонсона) та токсичний епідермальний некроліз.

Лабораторні дослідження: дуже рідко - зниження рівня гемоглобіну.

Загальні порушення: нездужання, втома.

Побічні реакції, пов'язані з кодеїном

З боку імунної системи: шкірний висип, свербіж, кропив'янка, утруднене дихання, підвищена пітливість, почервоніння обличчя.

З боку нервової системи: головний біль, підвищення внутрішньочерепного тиску, порушення (невгамовність / тривога), нездужання або виснаженості, запаморочення, сонливість, емоційна лабільність, дисфорія, гіпотермія, судоми, сплутаність свідомості, галюцинації, депресія, розвиток толерантності або залежності.

З боку органів зору: звуження зіниць, порушення гостроти зору, світлочутливість, подвоєння зображення.

З боку кістково-м'язової системи: ригідність м'язів.

Шлунково-кишковий тракт: запор, спазм жовчовивідних шляхів, нудота, блювання, сухість у роті.

З боку дихальної системи: пригнічення дихання.

З боку серцево-судинної системи: брадикардія, серцебиття, ортостатична гіпотензія, артеріальна гіпотензія, тахікардія.

З боку сечовидільної системи: спазм сечовивідних шляхів, утруднене сечовипускання.

З боку репродуктивної системи: зниження лібідо і потенції.

Регулярне застосування кодеїну або тривале лікування призводить до розвитку залежності, а також до збудженого стану і дратівливості при скасуванні кодеїну.

Застосування в період вагітності та годування груддю

Препарат протипоказаний в період вагітності або годування груддю.

Діти

Препарат застосовують дітям віком до 12 років.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами

Пацієнтам, які при прийомі лікарського засобу відчувають запаморочення, сонливість, дезорієнтацію, галюцинації або порушення зору, слід відмовитися від керування автотранспортом або роботи з механізмами.

Ібупрофен, як і інші нестероїдні протизапальні засоби, не слід застосовувати в поєднанні з:

ацетилсаліциловою кислотою (аспірином), оскільки це може збільшити ризик виникнення побічних реакцій, крім випадків, коли лікар призначив низькі дози аспірину (не вище 75 мг на добу). Дані експериментальних досліджень свідчать про те, що при одночасному застосуванні ібупрофен може конкурентно пригнічувати антиагрегантну дію низьких доз аспірину. Хоча існує невизначеність щодо екстраполяції цих даних на клінічну ситуацію, ймовірність того, що регулярне, тривале застосування ібупрофену може знизити кардіозахисною ефект низьких доз ацетилсаліцилової кислоти, не може бути виключена. При нерегулярному застосуванні ібупрофену такі клінічно значущі ефекти вважаються малоймовірними.
іншими НПЗП, у тому числі селективними інгібіторами ЦОГ-2 (ЦОГ-2): слід уникати одночасного застосування двох або більше НПЗЗ, оскільки це може підвищити ризик побічних ефектів.
З обережністю слід застосовувати ібупрофен у комбінації з наступними лікарськими засобами:

кортикостероїди, це може підвищити ризик утворення виразок і кровотеч у шлунково-кишковому тракті;
антигіпертензивні засоби (інгібітори АПФ і антагоністи ангіотензину II) і діуретики: НПЗП можуть знижувати ефект цих препаратів. У деяких пацієнтів з порушенням функції нирок (наприклад, у пацієнтів із зневодненням або у літніх пацієнтів з ослабленою функцією нирок) одночасне застосування інгібітору АПФ або антагоніста ангіотензину II і препаратів, що пригнічують ЦОГ, може призводити до подальшого погіршення функції нирок, включаючи можливу гостру ниркову недостатність , зазвичай має оборотний характер. Тому такі комбінації слід призначати з обережністю, особливо пацієнтам літнього віку. Діуретики можуть підвищувати ризик нефротоксичної дії НПЗП
антикоагулянти НПЗЗ можуть посилити лікувальний ефект таких антикоагулянтів, як варфарин (див. розділ «Особливості застосування»);
антитромбоцитарні засоби та селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну: підвищений ризик виникнення шлунково-кишкової кровотечі
серцеві глікозиди: НПЗЗ можуть посилювати порушення серцевої функції, знижувати функцію фільтрації нирок і підвищувати рівень глікозидів в плазмі крові
літій: існують докази потенційного підвищення рівня літію в плазмі крові
метотрексат: існує ймовірність підвищення рівня препарату в плазмі крові
циклоспорин, такролімус: можливе підвищення ризику нефротоксичності;
мифепристон НПЗП не слід застосовувати раніше, ніж через 8-12 днів після застосування міфепристону, оскільки вони можуть знизити його ефективність;
зидовудин: відомо про підвищений ризик гематологічної токсичності при спільному застосуванні зидовудину і НПЗЗ. Існують докази підвищення ризику розвитку гемартроза і гематоми у ВІЛ-інфікованих пацієнтів, які страждають на гемофілію, у разі супутнього лікування зидовудином та ібупрофеном.
хінолонові антибіотики: одночасний прийом з ібупрофеном може підвищити ризик виникнення судом;
- препарати сульфонілсечовини та фенітоїн: можливе посилення ефекту.

Кодеїн не слід застосовувати в комбінації з:

інгібіторами МАО (МАО): через можливий ризик виникнення збудження або пригнічення центральної нервової системи.
Застосування кодеїну можна почати не раніше ніж через 2 тижні після припинення прийому інгібіторів МАО.

З обережністю слід застосовувати кодеїн в комбінації з наступними лікарськими засобами:

препарати, що містять спирт етиловий, анестетики, анксіолитики, снодійні препарати, трициклічні антидепресанти, антипсихотичні, антигістамінні засоби з седативним ефектом: гальмівну дію опіоїдних анальгетиків на ЦНС може посилюватися цими лікарськими засобами;
антигіпертензивні засоби: через можливе посилення гіпотензивної дії;
антидіарейні кошти (лоперамід, каолін) підвищується ризик гострого запору, який може привести до завороту кишок;
ципрофлоксацин: опіоїди знижують концентрацію препарату в плазмі;
мексилетин: через можливе уповільнення абсорбції мексилетину;
метоклопрамід, домперидон: через можливе антагонізм дії;
ритонавір: можливе підвищення рівня кодеїну в плазмі крові
циметидин: пригнічує метаболізм опіоїдних анальгетиків;
хінідин: знижує аналгетичний ефект кодеїну;
опіоїдні антагоністи, оскільки це може викликати симптоми синдрому відміни.

Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 °C в недоступному для дітей місці.

Термін придатності - 3 роки.