Бетофтан

Склад

• діюча речовина: 1 мл крапель містить бетаксололу гідрохлориду (в перерахунку на 100% суху речовину) 2,8 мг, що еквівалентно 2,5 мг бетаксололу;
• допоміжні речовини: натрію полістіролсульфонат, карбомер (974Р), N-лауроілсаркозін, кислота борна, маніт (Е 421), динатрію едетат, бензалконію хлорид, розчин натрію гідроксиду та / або кислота хлористоводнева розведена, вода для ін'єкцій.

Форма випуску

Краплі очні (по 5 мл у флаконі № 1 в пачці з картону).

Основні фізико-хімічні властивості

Суспензія від білого до майже білого кольору.

Краплі очні Бетофтан широко застосовуються в офтальмології для підтримання нормального внутрішньоочного тиску. Препарат діє як блокатор beta-рецепторів, що уповільнює патологічний процес та сприяє збереженню здорового стану сітківки. Бетофтан має помірний гіпотензивний ефект і добре переноситься, викликаючи мінімум системних побічних ефектів. Його дія може посилюватись при сумісному застосуванні з іншими засобами, що дозволяє збільшити загальну тривалість терапії. При використанні контактних лінз слід бути обережними. Викликати серйозні побічні ефекти краплі для очей Бетофтан можуть рідко, проте вимагають спостереження у фахівця.

Фармакодинаміка

Дані, отримані в ході контрольованих клінічних досліджень за участю пацієнтів хворих на хронічну відкритокутову глаукому і очну гіпертензію, вказують на те, що лікування із застосуванням бетаксололу забезпечує тривалий позитивний вплив на поле зору, ніж при застосуванні тимололу, неселективного бета-блокатора. До того ж, при застосуванні бетаксололу не спостерігалося негативного впливу на кровопостачання очного нерва. Бетаксолол підтримує або поліпшує очне кровообіг / перфузію.

При місцевому застосуванні бетаксололу в формі очних крапель він має незначний вплив або зовсім не впливає на звуження зіниці та має мінімальний вплив на легеневу та серцево-судинну функцію. Бетаксолол для офтальмологічного застосування не мав істотного впливу на функцію легенів, було встановлено при вимірюванні об'єму максимального видиху в секунду, максимального життєвого об'єму легенів і їх співвідношення. Ніяких ознак серцево-судинної бета-адренергічної блокади під час дослідження не спостерігалося.

Фармакокінетика

Бетаксолол має високу ліпофільність, що призводить до високого ступеня проникності в рогівку і високі концентрації препарату в тканинах ока. Зміст бетаксололу в плазмі після місцевого застосування низький. Під час клінічних фармакокінетичних досліджень концентрації в плазмі крові нижче межі кількісного визначення 2 нг / мл. Бетаксолол характеризується хорошою абсорбцією при пероральному застосуванні, низькими втратами при першому проходженні та відносно тривалим періодом напіввиведення, який становить приблизно 16-22 години. Виводиться бетаксолол, як правило, нирками, менше - з калом. Основними метаболітами є дві форми карбоксильної кислоти та бетаксолол у незміненому вигляді, які виводяться з сечею (приблизно 16% від прийнятої дози).

Бетаксолол починає діяти, як правило, через 30 хвилин, а максимальний ефект, як правило, досягається через 2 години після місцевого застосування. Разова доза забезпечує зниження внутрішньоочного тиску протягом 12 годин.

Для зниження внутрішньоочного тиску у хворих на хронічну відкритокутову глаукому або очну гіпертензію (як монотерапія, так і в комбінації з іншими лікарськими засобами).

Купити краплі очні Бетофтан можна за допомогою сайту МІС Аптека 9-1-1 за найдоступнішими цінами в Україні.

• Підвищена чутливість до активної субстанції або до будь-якого з компонентів препарату.
• Синусова брадикардія, синдром дисфункції синусового вузла, дисфункція синусно-передсердного вузла, атріовентрикулярна блокада II або III ступеня, неконтрольована водієм ритму. Виражена серцева недостатність або кардіогенний шок.
• Реактивне захворювання дихальних шляхів, включаючи бронхіальну астму тяжкого ступеня або бронхіальною астмою тяжкого ступеня в анамнезі, хронічні обструктивні захворювання легень важкого ступеня.

Тільки для офтальмологічного застосування.

Частота виникнення побічних реакцій при місцевому застосуванні в око є нижчою, ніж при системному застосуванні. Щодо зменшення системної абсорбції див. розділ «Спосіб застосування та дози».

Захворювання рогівки

При місцевому застосуванні в око бета-блокаторів може виникати сухість очей. Слід з обережністю застосовувати бета-блокатори пацієнтам із захворюваннями рогівки.

Інші бета-блокатори

При застосуванні бетаксололу пацієнтам, які вже отримують системний бета-блокувальний засіб, вплив на внутрішньоочний тиск може посилюватись. Відомі ефекти системної бета-блокади. При застосуванні бета-блокувальних засобів пацієнтам цієї категорії слід уважно спостерігати за реакцією. Не рекомендується застосовувати два бета-адренергічних засоби місцевої дії одночасно (див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»).

Для зниження внутрішньоочного тиску в пацієнтів із закритокутовою глаукомою Бетофтан® необхідно застосовувати лише у комбінації з міотичними засобами.

Хоріоїдне відшарування

Повідомлялося про хоріоїдне відшарування при застосуванні терапії супресантами на водній основі (наприклад, тимолол, ацетазоламід) після процедур фільтрації.

Хірургічна анестезія

Бета-блокувальні анестезувальні препарати можуть блокувати дію системних бета-агоністів, наприклад адреналіну. Якщо пацієнт приймає бетаксолол, слід повідомити про це анестезіолога.

Здійснюючи носослізну оклюзію або утримуючи повіки закритими протягом 2 хвилин, можна зменшити системну абсорбцію препарату. Це може знизити системну дію та збільшити місцеву дію лікарських засобів.

Загальні

• Як і інші офтальмологічні препарати для місцевого застосування, бетаксолол абсорбується системно. Через наявність бета-адренергічного компонента при застосуванні бетаксололу можуть виникнути такі ж побічні реакції з боку серцево-судинної, дихальної систем та інші види побічних реакцій, як і при застосуванні системних блокаторів бета-адренергічних рецепторів.

Порушення з боку серцевої системи

• У пацієнтів зі серцево-судинними захворюваннями (наприклад, коронарне захворювання серця, стенокардія Принцметала та серцева недостатність) та артеріальною гіпотензією слід критично оцінювати необхідність терапії зі застосуванням бета-блокаторів і розглянути можливість застосування інших діючих речовин. Необхідно спостерігати за станом пацієнтів із серцево-судинними захворюваннями. Через несприятливий вплив бета-блокаторів на час провідності їх з обережністю можна призначати лише пацієнтам із блокадою серця І ступеня.

Порушення з боку судинної системи

• Слід з обережністю здійснювати лікування пацієнтів із порушенням периферичного кровообігу тяжкого ступеня (тобто тяжкі форми захворювання Рейно або синдрому Рейно).

Порушення з боку дихальних шляхів

• Надходили повідомлення про реакції з боку дихальної системи, в тому числі про летальні випадки внаслідок бронхоспазму, у пацієнтів з астмою після застосування деяких бета-блокаторів. Слід з обережністю призначати цей препарат пацієнтам із бронхіальною астмою легкого/помірного ступеня, у тому числі в анамнезі, або хронічними обструктивними захворюваннями легень (ХОЗЛ) легкого/помірного ступеня.

Гіпоглікемія/діабет

• Бета-адреноблокатори слід з обережністю застосовувати пацієнтам, схильним до спонтанної гіпоглікемії, та пацієнтам з лабільним діабетом, оскільки бета-блокатори можуть маскувати симптоми гострої гіпоглікемії.

Гіпертиреоз

• Бета-адреноблокатори також можуть маскувати ознаки гіпертиреозу.

М’язова слабкість

• Бета-адреноблокатори можуть посилювати слабкість м’язів, що пов’язано з певними симптомами міастенії (наприклад, диплопія, птоз та загальна слабкість).

Анафілактичні реакції

• Під час застосування бета-блокаторів пацієнти з атопією в анамнезі або анафілактичними реакціями тяжкого ступеня на різні алергени в анамнезі можуть мати сильнішу реакцію при повторному застосуванні препарату з цими ж алергенами, а також можуть не реагувати на звичайні дози адреналіну, які застосовуються для лікування анафілактичних реакцій.

Контактні лінзи

• Бетофтан® містить бензалконію хлорид, який може спричиняти подразнення ока і знебарвлювати м’які контактні лінзи. Слід уникати контакту з м’якими контактними лінзами. Пацієнтів слід попередити про те, що необхідно зняти контактні лінзи перед застосуванням очних крапель Бетофтан® і зачекати 15 хвилин, перш ніж вставляти контактні лінзи.

Застосування у період вагітності або годування груддю

Репродуктивна функція

Дані щодо впливу лікарського засобу на репродуктивну функцію людини відсутні.

Вагітність

Немає достатніх даних щодо застосування бетаксололу вагітним жінкам. Щодо зменшення системної абсорбції див. розділ «Спосіб застосування та дози».

В епідеміологічних дослідженнях не було виявлено негативного впливу на формування плода, але при пероральному застосуванні бета-блокаторів було виявлено ризик затримки внутрішньоутробного розвитку. Крім цього, при застосуванні бета-блокаторів до пологів у

новонароджених спостерігалися симптоми бета-блокади (наприклад, брадикардія, артеріальна гіпотензія, респіраторний дистрес та гіпоглікемія).

Бетаксолол не слід застосовувати під час вагітності, окрім випадків гострої необхідності. Однак, якщо Бетофтан® застосовувався до пологів, у перші дні після народження необхідно здійснювати ретельний моніторинг стану новонародженого.

Період годування груддю

Бета-блокатори проникають у грудне молоко, що може спричинити виникнення серйозних побічних ефектів у новонароджених, які перебувають на грудному вигодовуванні. Однак при застосуванні терапевтичних доз бетаксололу у вигляді очних крапель навряд чи в грудне молоко потрапить кількість препарату, яка може викликати клінічні симптоми бета-блокади новонародженого. Щодо зменшення системної абсорбції див. розділ «Спосіб застосування та дози».

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами

Бетофтан не впливає або має незначний вплив на здатність керувати автотранспортом чи працювати з іншими механізмами. Тимчасове затуманення зору або інші порушення зору можуть негативно впливати на здатність керувати автотранспортом або працювати з іншими механізмами. Якщо затуманення зору виникає під час закапування, пацієнту необхідно зачекати, доки зір проясниться, перш ніж керувати автотранспортом або іншими механізмами.

Для офтальмологічного застосування.

Дорослим, включаючи людей похилого віку

Рекомендована доза становить 1 краплю Бетофтану, яку закопують в кон'юнктивальний мішок ураженого ока (очей) 2 рази на день. Деяким пацієнтам для стабілізації гіпотензивної дії Бетофтан потрібно застосовувати кілька тижнів. Рекомендується ретельне спостереження за хворими на глаукому.

Якщо при застосуванні в рекомендованих дозах внутрішньоочний тиск пацієнта не контролюється належним чином, можна застосовувати супутню терапію з іншими протиглаукомними препаратами.

Після застосування рекомендується щільне закриття повіки або носослізна оклюзія. Це знижує системну абсорбцію ліків, введених в око, і зменшує ймовірність виникнення системних побічних ефектів.

У разі супутньої терапії іншими місцевими офтальмологічними препаратами слід дотримуватись інтервалу 10-15 хвилин між їх застосуванням.

Вартість на краплі для очей Бетофтан вказана в каталозі сайту МІС Аптека 9-1-1.

Застосування дітям та підліткам

Ефективність та безпечність очних крапель Бетофтан при застосуванні пацієнтам віком до 18 років не встановлена.

Застосування при порушеннях функції печінки та нирок

Бетофтан не досліджувався в цій категорії пацієнтів.

Спосіб застосування

Перед застосуванням препарату флакон слід добре струсити.

Щоб попередити забруднення кінчика крапельниці та суспензії, необхідно бути обережним і не торкатися повік, прилеглих ділянок або інших поверхонь кінчиком флакона-крапельниці.

У разі випадкового ковтання препарату симптоми передозування можуть включати брадикардії, гіпотензії, серцевої недостатності та бронхоспазм.

У разі передозування препаратом Бетофтан лікування повинно бути симптоматичним і підтримуючим.

З боку серця: брадикардія, тахікардія, аритмія.

З боку судин: артеріальна гіпотензія.

З боку нервової системи: головний біль, непритомність, дисгевзія, запаморочення.

З боку органу зору: відчуття дискомфорту в оці, затуманення зору, посилена сльозотеча, відчуття стороннього тіла в очах, точковий кератит, кератит, кон'юнктивіт, блефарит, зниження гостроти зору, порушення зору, світлобоязнь, біль в очах, сухість очей, астенопія, блефароспазм , незвичайне відчуття в оці, свербіж очей, виділення з очей, утворення лусочок по краях вік, запалення очей, подразнення очей, кон'юнктивальні порушення, кон'юнктивальний набряк, гіперемія, катаракта, офтальмологічні порушення, еритема повік.

З боку дихальних шляхів, торакальні та медіастинальні порушення: астма, задишка, порушення з боку дихальних шляхів, кашель, ринорея, риніт.

З боку шлунково-кишкового тракту: нудота, дисгевзія.

З боку шкіри та підшкірних тканин: дерматит, висипання, облисіння.

Загальні порушення: астенія.

З боку імунної системи: підвищена чутливість.

З боку психіки: занепокоєння, зниження лібідо, безсоння, депресія.

Як і при застосуванні інших офтальмологічних лікарських засобів місцевої дії, бетаксолол абсорбується в системний кровотік. Це може викликати такі ж побічні ефекти як і при застосуванні системних бета-блокаторів. Частота виникнення системних побічних реакцій при місцевому застосуванні в око менше, ніж при системному застосуванні. Наведені побічні реакції спостерігалися в межах класу офтальмологічних бета-блокаторів.

Додаткові побічні реакції, які спостерігалися при застосуванні офтальмологічних бета-блокаторів і можуть виникнути при застосуванні очних крапель Бетофтан:

З боку імунної системи: системні алергічні реакції, що включають ангіоневротичного набряку, кропив'янка, локалізовані та генералізовані висипання, свербіж, анафілактичні реакції, токсичний епідермальний некроліз.

Порушення метаболізму і засвоєння поживних речовин: гіпоглікемія.

З боку психіки: депресія, нічні жахи, втрата пам'яті, галюцинації, психоз, сплутаність свідомості.

З боку нервової системи: непритомність, порушення мозкового кровообігу, ішемія головного мозку, посилення симптомів міастенії gravis, парестезія.

Офтальмологічні порушення: симптоми подразнення очей (наприклад, печіння, поколювання, свербіж, сльозотеча, почервоніння), блефарит, хоріоїдного відшарування після операції фільтрації (див. Розділ «Особливості застосування»), зменшення чутливості рогівки, ерозія рогівки, птоз, диплопія.

З боку серця: біль у грудях, прискорене серцебиття, набряк, застійна серцева недостатність, AV блокада, зупинка серця, серцева недостатність.

З боку судин: артеріальна гіпотензія, феномен Рейно, похолодання кінцівок, посилення переміжної кульгавості.

Респіраторні, торакальні та медіастинальні порушення: бронхоспазм (переважно у пацієнтів з наявним бронхоспастичним захворюванням).

З боку шлунково-кишкового тракту: диспепсія, діарея, біль в животі, блювота, сухість у роті, глосит.

З боку шкіри та підшкірних тканин: псоріазоподібні висип або загострення псоріазу.

З боку кістково-м'язової системи та сполучної тканини міалгія.

З боку репродуктивної системи та молочних залоз: сексуальна дисфункція, імпотенція.

Загальні порушення і реакції в місці введення: астенія / стомлюваність.

Додатково було виявлено підвищення рівня антинуклеарних антитіл клінічна релевантність не встановлена.

Спеціальних досліджень щодо взаємодії бетаксололу з іншими лікарськими засобами не проводилося.

• Існує ймовірність виникнення додаткових ефектів, що призводять до гіпотензії та / або вираженої брадикардії, при застосуванні офтальмологічного розчину, що містить бета-блокатори, одночасно з пероральними блокаторами кальцієвих каналів, бета-адренорецепторами блокують засобами, антиаритмічними засобами (включаючи аміодарон) або глікозидами наперстянки, парасимпатоміметики , гуанетидином.
• Бета-блокатори можуть знижувати чутливість до адреналіну, який застосовується для лікування анафілактичних реакцій. Слід призначати з обережністю пацієнтам з атопією або анафілаксією в анамнезі.
• У рідкісних випадках повідомлялося про мідріаз, що виникає при одночасному застосуванні офтальмологічних бета-блокаторів і адреналіну (епінефрину).
• Якщо одночасно застосовується кілька лікарських засобів для місцевого застосування в очі, необхідно почекати не менше 5 хвилин між їх застосуванням. Очні мазі слід застосовувати останніми.
• Оскільки бетаксолол є блокатором адренорецепторів, його слід з обережністю призначати пацієнтам, які паралельно застосовують адренергічні психотропні засоби, через ризик посилення їх дії.

Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 °C.

Зберігати в недоступному для дітей місці.

2 роки.

Термін придатності після відкриття флакона 28 діб.

Не застосовувати препарат після закінчення терміну придатності, зазначеного на упаковці.

За рецептом.

Інструкція для очних крапель Бетофтан знаходиться на сайті МІС Аптека 9-1-1.

• Державний реєстр лікарських засобів України / drlz.com.ua;
• Betaxolol / ncbi.nlm.nih.gov;
• Betaxolol Ophthalmic / medlineplus.gov.