Берліприл

склад:

• Діюча речовина: еналаприлу малеат.
• Допоміжні речовини: магнію стеарат, кремнію діоксид колоїдний, лактоза, натрію карбоксиметилкрохмаль.

Форма випуску:

Таблетки 0,005 г, 0,01 г і 0,02 г №30.

Інгібітор АПФ, антигіпертензивний препарат. Еналаприл є проліками: в результаті його гідролізу утворюється еналаприлат, який пригнічує АПФ, в результаті відбувається зменшення утворення ангіотензину II, що призводить до зменшення виділення альдостерону. При цьому знижується ОПСС, систолічний та діастолічний артеріальний тиск, пост- і переднавантаження на міокард.

Еналапрілат розширює артерії більшою мірою, ніж вени, при цьому рефлекторного підвищення ЧСС не відзначається. Лікарський препарат підсилює коронарний і нирковий кровообіг, зменшує розпад брадикініну, збільшує синтез простагландину.

Антигіпертензивний ефект berlipril більш виражений при високому рівні реніну плазми крові, ніж при нормальному або зниженому його рівні. Зниження АТ в терапевтичних межах не впливає на мозковий кровообіг, кровотік в судинах мозку підтримується на достатньому рівні та на фоні зниженого АТ.

При тривалому застосуванні зменшується гіпертрофія лівого шлуночка міокарда і міоцитів стінок артерій резистивного типу. Застосування препарату запобігає прогресуванню серцевої недостатності та уповільнює розвиток дилатації лівого шлуночка. Покращує кровопостачання ішемізованого міокарда, знижує агрегацію тромбоцитів.

Дослідження гемодинаміки у хворих на есенціальну артеріальну гіпертензію довели, що зниження артеріального тиску супроводжувалося зменшенням периферичного опору в артеріях та збільшенням хвилинного об’єму крові, але частота серцевих скорочень незначно змінювалася або не змінювалася. Після застосування Берліприлу кровообіг у нирках збільшувався; ступінь клубочкової фільтрації залишався незміненим. Ознаки затримки натрію та води не спостерігалися. Проте у пацієнтів, у яких швидкість клубочкової фільтрації (ШКФ) до початку терапії була низькою, цей показник, зазвичай, підвищувався.

Час настання антигіпертензивної дії при прийомі всередину - 1 ч, максимум його спостерігається через 4-6 год, дія зберігається протягом 24 год.

У деяких хворих для досягнення оптимального рівня АТ необхідна терапія протягом декількох тижнів. При серцевої недостатності помітний клінічний ефект спостерігається при тривалому лікуванні - 6 місяців і більше.

Не виявлено ніяких серйозних відмінностей у фармакокінетиці еналаприлату у дітей порівняно з дорослими. Результати свідчать про збільшення AUC (при нормуванні доз у розрахунку на масу тіла) з віком, однак таке збільшення AUC не спостерігалося, якщо дози нормувалися у розрахунку на площу тіла. У стаціонарному стані середній ефективний період напівнакопичення еналаприлату становив 14 год.

Фармакокінетика

всмоктування. При прийомі всередину абсорбується 60% препарату. Прийом їжі не впливає на абсорбцію еналаприлу.

розподіл. Зв'язування з білками плазми становить 50%. Cmax в плазмі крові досягається через 1 год, еналаприлату - через 3-4 годин. Еналапрілат легко проходить крізь гістогематичні бар'єри, виключаючи гематоенцефалічний бар'єр; невелика кількість проникає через плацентарний бар'єр і в грудне молоко.

метаболізм. Еналаприл швидко метаболізується в печінці з утворенням активного метаболіту еналаприлату, який є більш активним інгібітором АПФ, ніж еналаприл. Біодоступністьпрепарату 40%.

виведення. T1/2 еналаприлату - близько 11 год. Виводиться з організму переважно нирками - 60% (20% - у вигляді еналаприлу та 40% - у вигляді еналаприлату), через кишечник - 33% (6% - у вигляді еналаприлу та 27% - в вигляді еналаприлату).

Видаляється при гемодіалізі (швидкість 62 мл/хв) і перитонеального діалізу.

• артеріальна гіпертензія (симптоматична, реноваскулярна, в т.ч. при склеродермії);
• хронічна серцева недостатність (у складі комбінованої терапії);
• безсимптомний порушення функції лівого шлуночка після перенесеного інфаркту міокарда.

Препарат Берліприл ® приймають всередину незалежно від прийому їжі.

При монотерапії артеріальної гіпертензії початкова доза становить 5 мг 1 раз/добу. При відсутності клінічного ефекту через 1-2 тижні. дозу підвищують на 5 мг. На початку лікування після першого прийому препарату хворі повинні перебувати під медичним наглядом протягом 2 год і додатково 1 ч, поки не стабілізується артеріальний тиск. При необхідності та досить хорошій переносимості дозу можна збільшити до 40 мг/добу за 1-2 прийоми. Через 2-3 тижнів. переходять на підтримуючу дозу 10-40 мг/добу, розділену на 1-2 прийоми. Максимальна добова доза таблетки від тиску Берліприл становить 40 мг.

При помірній артеріальній гіпертензії середня добова доза становить 10 мг.

У разі призначення Берліприлу пацієнтам, одночасно отримують діуретики, початкова доза препарату повинна становити 2,5 мг/добу. Надалі можливе підвищення дози.

Для пацієнтів похилого віку рекомендована початкова доза становить 1,25 мг, водночас у даній категорії пацієнтів частіше спостерігається більш виражений гіпотензивний ефект і подовження часу дії препарату, що пов'язано зі зменшенням швидкості виведення еналаприлату.

Хворим з гіпонатріємією (концентрація іонів натрію в сироватці крові менше 130 ммоль / л) початкова доза Берліприлу ® повинна становити 2,5 мг 1 раз/добу.

При реноваскулярной гіпертензії початкова доза - 2.5-5 мг/добу. Максимальна добова доза - 20 мг.

При хронічній серцевій недостатності початкова доза - 2.5 мг одноразово, потім дозу збільшують на 2.5-5 мг через кожні 3-4 дні відповідно до клінічної реакцією до максимально переносимих доз в залежності від величини АТ, але не вище 40 мг/добу одноразово або в 2 прийоми. У хворих з низьким систолічним тиском (менш 110 мм рт.ст.) терапію слід починати з дози 1.25 мг. Підбір дози має проводитися протягом 2-4 тижнів. або в більш короткі терміни. Середня підтримуюча доза - 5-20 мг/добу за 1-2 прийоми.

При безсимптомному порушенні функції (дисфункції) лівого шлуночка препарат призначають по 2,5 мг 2 рази / добу. Дозу підбирають з урахуванням переносимості до 20 мг/добу і поділяють її на 2 прийоми.

При хронічній нирковій недостатності кумуляція препарату настає при зниженні фільтрації менше 10 мл/хв. При КК 80-30 мл/хв доза Берліприлу ® зазвичай становить 5-10 мг/добу, при КК 30-10 мл/хв - 2.5-5 мг/добу, при КК <10 мл/хв - 1.25-2.5 мг/добу тільки в дні діалізу.

Тривалість лікування залежить від ефективності терапії. При занадто вираженому зниженні артеріального тиску дозу препарату поступово зменшують.

Препарат застосовують як в монотерапії, так і в поєднанні з іншими антигіпертензивними засобами.

Ліки Берліприл від тиску можна купити за допомогою сайту МІС Аптека 9-1-1. Актуальна ціна таблетки Берліприл від підвищеного тиску вказана в каталозі сайту МІС Аптека 9-1-1.

З боку серцево-судинної системи: артеріальна гіпотензія, ортостатичний колапс; рідко - болі за грудиною, стенокардія, інфаркт міокарда (звичайно пов'язані з вираженим зниженням АТ), аритмії (передсердна бради- або тахікардія, мерехтіння передсердь), серцебиття, тромбоемболія гілок легеневої артерії, болі в області серця, непритомність.

З боку ЦНС і периферичної нервової системи: дуже часто - запаморочення, часто - головний біль, слабкість, безсоння, тривога, сплутаність свідомості, підвищена стомлюваність, сонливість (2-3%); дуже рідко при прийомі високих доз - нервозність, депресія, парестезії.

З боку органів чуття: дуже рідко - вестибулярні порушення, порушення слуху і зору, шум у вухах.

З боку травної системи: сухість у роті, анорексія, нудота, блювання, запор, діарея; рідко - болі в області живота, кишкова непрохідність, панкреатит, порушення функції печінки та жовчовивідних шляхів, гепатит, жовтяниця.

З боку дихальної системи: непродуктивний сухий кашель, інтерстиціальний пневмоніт, бронхоспазм, задишка, ринорея, фарингіт (менш ніж у 2%).

Алергічні реакції: може виникати шкірний висип, ангіоневротичний набряк обличчя, губ, язика, голосової щілини та / або гортані, кінцівок, дисфонія, поліморфна еритема, ексфоліативний дерматит, синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз, пемфігус, свербіж, кропив'янка, фотосенсибілізація, серозит, васкуліт, міозит, артралгія, артрит, стоматит, глосит.

З боку лабораторних показників: гіперкреатинінемія, підвищення вмісту сечовини, підвищення активності печінкових трансаміназ, гіпербілірубінемія, гіперкаліємія, гіпонатріємія; в окремих випадках - зниження гематокриту і вмісту гемоглобіну, підвищення ШОЕ, тромбоцитопенія, нейтропенія, агранулоцитоз (у хворих з аутоімунними захворюваннями), еозинофілія.

З боку сечовидільної системи: порушення функції нирок, протеїнурія.

Інші: алопеція, зниження лібідо, припливи.

Препарат в цілому переноситься добре і в більшості випадків не викликає побічних реакцій, що вимагають відміни терапії.

• ангіоневротичнийнабряк, пов'язаний з прийомом інгібіторів АПФ, в анамнезі;
• порфірія;
• вагітність;
• період годування груддю;
• дитячий та підлітковий вік до 18 років;
• підвищення чутливості до еналаприлу або інших інгібіторів АПФ.

Вагітність і лактація

Препарат протипоказаний до застосування при вагітності та в період лактації (грудного вигодовування).

З обережністю слід призначати Берліприл ® при первинному гіперальдостеронізм, двосторонньому стенозі ниркових артерій, стенозі артерії єдиної нирки, гіперкаліємії, стані після трансплантації нирки, аортальному стенозі, мітральному стенозі з порушеннями гемодинаміки, идиопатическом гіпертрофічному субаортальному стенозі, захворюваннях сполучної тканини, ІХС, цереброваскулярних захворюваннях, цукровому діабеті, нирковій недостатності (протеїнурія понад 1 г/добу), печінкової недостатності, при одночасному прийомі з імунодепресантами та салуретиками, у пацієнтів похилого віку (старше 65 років).

Слід здійснювати ретельний лікарський контроль при призначенні Берліприлу ® пацієнтам з тяжкою серцевою недостатністю, ІХС та захворюваннями судин мозку, у яких різке зниження артеріального тиску може призвести до інфаркту міокарда, інсульту або порушення функції нирок.

З обережністю призначають Берліприл ® пацієнтам зі зниженим ОЦК (в результаті терапії діуретиками, при обмеженні споживання кухонної солі, проведенні гемодіалізу, діареї і блювоті), тому що підвищений ризик раптового і вираженого зниження артеріального тиску після застосування навіть мінімальної дози інгібітору АПФ.

Транзиторна гіпотензія не є протипоказанням для продовження лікування Берліпрілом після стабілізації артеріального тиску. У разі повторного вираженого зниження артеріального тиску слід зменшити дозу або відмінити препарат.

При призначенні Берліприлу ® пацієнтам, які перебувають на гемодіалізі, слід враховувати, що застосування високопроточних діалізних мембран підвищує ризик розвитку анафілактичної реакції. Корекція режиму дозування у дні, вільні від діалізу, повинна здійснюватися в залежності від рівня артеріального тиску. До і після прийому Берліприлу ® необхідний контроль артеріального тиску, рівня гемоглобіну, калію, креатиніну, сечовини, активності печінкових ферментів, наявності білка в сечі.

У хворих із зазначенням на розвиток ангіоневротичного набряку в анамнезі є підвищений ризик його розвитку при прийомі інгібіторів АПФ.

Раптове припинення прийому Берліприлу ® не призводить до синдрому відміни (різкого підйому артеріального тиску).

За новонародженими та грудними дітьми, які піддавалися внутрішньоутробному впливу інгібіторів АПФ, рекомендується вести ретельне спостереження для своєчасного виявлення вираженого зниження артеріального тиску, олігурії, гіперкаліємії і неврологічних розладів, можливих внаслідок зменшення ниркового і мозкового кровотоку при зниженні артеріального тиску, що викликається інгібіторами АПФ. При олігурії необхідно підтримку артеріального тиску і ниркової перфузії шляхом введення відповідних рідин і судинозвужувальних засобів.

Перед дослідженням функції паращитовидних залоз Берліприл ® слід скасувати.

В період лікування Берліпрілом слід дотримуватися обережності при виконанні фізичних вправ при спекотній погоді, тому що існує ризик розвитку дегідратації і надмірного зниження артеріального тиску через зниження об'єму циркулюючої крові.

В період лікування Берліпрілом не рекомендується вживати алкогольні напої.

Перед хірургічним втручанням (включаючи стоматологію) необхідно попередити лікаря (хірурга/анестезіолога) про застосування інгібіторів АПФ.

Вплив на здатність керувати транспортними засобами та механізмами

В період лікування необхідно утримуватися від керування автотранспортом і занять потенційно небезпечними видами діяльності, що потребують підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій, тому що можливо запаморочення, особливо після початкової дози інгібітору АПФ і у хворих, які приймають діуретичні засоби.

Симптоми: виражене зниження артеріального тиску аж до розвитку колапсу, інфаркту міокарда, гострого порушення мозкового кровообігу або тромбоемболічних ускладнень, судоми, ступор.

Лікування: перевести хворого в горизонтальне положення на низьку подушку; промивання шлунка і призначення сольового проносного; заходи, спрямовані на стабілізацію АТ: в / в введення фізіологічного розчину, плазмозамінних препаратів, при необхідності - введення ангіотензину II, гемодіаліз (швидкість виведення еналаприлату - 62 мл/хв).

Препарати, що підвищують ризик виникнення ангіоотеку: інгібітори неприлізину, рацекадотрил, інгібітори mTOR (наприклад, темсіролімус, сиролімус, еверолімус) та віллдагліптин.

При одночасному застосуванні Берліприлу з НПЗЗ можливе зменшення його антигіпертензивної дії.

При одночасному застосуванні Берліприлу з калійзберігаючимидіуретиками можливий розвиток гіперкаліємії.

При одночасному застосуванні етанолу з Берліпрілом можливий розвиток вираженої гіпотензії.

Подвійна блокада (наприклад, при додаванні інгібітора АПФ до антагоніста рецептора ангіотензину ІІ) повинна обмежуватися тільки окремими випадками з ретельним контролем артеріального тиску, функції нирок і рівнів електролітів. Під час декількох досліджень повідомляли, що у пацієнтів зі встановленим атеросклеротичним ураженням судин, серцевою недостатністю або діабетом з кінцевим ураженням органів, подвійна блокада РAAС пов’язана з вищою частотою артеріальної гіпотензії, непритомних станів, гіперкаліємії і погіршення функції нирок (у тому числі гострої ниркової недостатності) порівняно з такою при застосуванні одного препарату, діючого на РAAС.

Еналаприл послаблює дію препаратів, що містять теофілін.

При одночасному застосуванні Берліприлу з солями літію можливе уповільнення виведення літію.

Одночасне застосування циметидину підвищує концентрацію еналаприлу в плазмі крові.

Список Зберігати в недоступному для дітей місці при температурі не вище 25 °C. Термін придатності - 3 роки.