Азтек

Склад

діюча речовина: азитроміцин;

1 таблетка містить азитроміцину дигідрату еквівалентно азитроміцину 250 мг або 500 мг

Допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, натрію лаурилсульфат, натрію крохмалю, полівінілпіролідон, натрію кроскармелоза, тальк, магнію стеарат, понсо 4R (Е124), титану діоксид (Е 171), гідроксипропілметилцелюлоза, поліетиленгліколь 400.

Форма випуску

Таблетки, вкриті плівковою оболонкою.

250 мг: по 6 таблеток в блістері, по 1 блістеру в картонній упаковці.

500 мг: по 3 таблетки в блістері, по 1 блістеру в картонній упаковці.

Азтек - антибіотик із групи азалідів, що містить азитроміцин, що застосовується для лікування бактеріальних інфекцій верхніх та нижніх дихальних шляхів, шкіри та м'яких тканин. Особливості фармакокінетики препарату включають високу тканинну проникність, що було продемонстровано у дослідженнях за участю здорових добровольців, де одночасна дія з циклоспорином призводила до клінічно значущого підвищення рівня останнього у плазмі. Взаємодії з препаратами, що метаболізуються через цитохром P450, загалом мінімальні, але потребують моніторингу. Побічні реакції розвиваються часто у вигляді шлунково-кишкових розладів, нечасто у вигляді порушення функції печінки з підвищенням рівня трансаміназ або болю в епігастрії; невідомо, наскільки часто трапляються випадки тимчасової втрати слуху чи інші ефекти на системи організму. При передозуванні можливий розвиток подібних реакцій, тому важливо дотримуватись рекомендованого дозування для запобігання небажаному впливу.

Фармакодинаміка

Азитроміцин є макролідних антибіотиком, який належить до групи азалідів. Молекула утворюється в результаті введення атома азоту в лактоновое кільце еритроміцину А. Механізм дії азитроміцину полягає в придушенні синтезу бактеріального білка за рахунок зв'язування з 50 S-субодиницею рибосом і пригнічення транслокації пептидів.

Механізм резистентності.

Повна перехресна резистентність існує серед Streptococcus pneumoniae, бета-гемолітичного стрептокока групи А, Enterococcus faecalis і Staphylococcus aureus, включаючи метицилін-резистентний золотистий стафілокок (MRSA), до еритроміцину, азитроміцину, інших макролідів і лінкозамідів.

Поширеність набутої резистентності може бути різною в залежності від місцевості та часу для виділених видів, тому локальна інформація про резистентність необхідна особливо при лікуванні тяжких інфекцій. У разі необхідності можна звернутися за кваліфікованою порадою, якщо місцева поширеність резистентності є такою, коли ефективність препарату при лікуванні принаймні деяких типів інфекцій сумнівна.

Фармакокінетика

Біодоступність після перорального прийому становить приблизно 37%. Максимальна концентрація в сироватці крові досягається через 2-3 години після прийому препарату.

При прийомі азитроміцин розподіляється по всьому організму. У фармакокінетичних дослідженнях було показано, що концентрація азитроміцину в тканинах значно вище (в 50 разів), ніж в плазмі крові, що свідчить про сильне зв'язування препарату з тканинами.

Зв'язування з білками плазми крові варіює в залежності від плазмових концентрацій і становить від 12% при 0,5 мкг/мл до 52% при 0,05 мкг/мл в сироватці крові. Обсяг розподілу в рівноважному стані (VV ss) становив 31,1 л/кг.

Кінцевий період плазмового напіввиведення повністю відбиває період напіввиведення з тканин протягом 2-4 днів.

Приблизно 12% дози азитроміцину виділяються незмінними з сечею протягом наступних 3 днів. Особливо високі концентрації постійного азитроміцину були виявлені в жовчі людини. Також в жовчі були виявлені 10 метаболітів, які утворювались за допомогою N- та O-деметилювання, гідроксилювання кілець дезозаміну і агликона і розщеплення кладінози кон'югату. Порівняння результатів рідинної хроматографії та мікробіологічних аналізів показало, що метаболіти азитроміцину не є мікробіологічно активними.

Інфекції, викликані мікроорганізмами, чутливими до азитроміцину:

• ЛОР-органів ( бактеріальний фарингіт / тонзиліт, синусит, середній отит);
• інфекції дихальних шляхів ( бактеріальний бронхіт, позалікарняна пневмонія);
• інфекції шкіри та м'яких тканин мігруюча еритема (початкова стадія хвороби Лайма), бешиха, імпетиго, вторинні піодерматози, акне вульгаріс (вугрі звичайні) середнього ступеня тяжкості;
• інфекції, що передаються статевим шляхом: неускладнені генітальні інфекції, викликані Chlamydia trachomatis.

• Підвищена чутливість до азитроміцину, еритроміцину або до будь-якого макролідного або кетолідного антибіотика, або до будь-якого іншого компонента препарату.
• Через теоретичну можливість ерготизму азитроміцин не слід призначати одночасно з похідними ріжків.

Азтек приймати всередину 1 раз на добу незалежно від прийому їжі. Таблетки ковтати не розжовуючи. У разі пропуску прийому 1 дози препарату пропущену дозу слід прийняти якомога раніше, а наступні - з інтервалами у 24 години.

Для дорослих і дітей з масою тіла понад 45 кг: при інфекціях ЛОР-органів, дихальних шляхів, шкіри та м'яких тканин (за винятком хронічної мігруючої еритеми): по 500 мг протягом 3 діб.

При акне вульгаріс рекомендована загальна доза азитроміцину становить 6 г, яку слід приймати за такою схемою: 1 таблетка по 500 мг 1 раз на добу протягом 3 днів, після чого - 1 таблетку по 500 мг 1 раз на тиждень протягом 9 тижнів. Дозу другого тижня слід приймати через 7 днів після першого прийому таблетки, а 8 наступних доз слід приймати з інтервалами в 7 днів.

При хронічній мігруючої еритеми: 1 г в 1-й день, потім по 500 мг з 2-го по 5-й день лікування. Курс лікування становить 5 днів.

При інфекціях, що передаються статевим шляхом: одноразово 1 г (2 таблетки по 500 мг або 4 таблетки по 250 мг). Курсова доза - 1 г.

Для пацієнтів з незначними порушеннями функції нирок (швидкість клубочкової фільтрації 10-80 мл/хв) можна використовувати те ж саме дозування, і для пацієнтів з нормальною функцією нирок. Азитроміцин необхідно з обережністю призначати пацієнтам з тяжкими порушеннями функції нирок (швидкість клубочкової фільтрації <10 мл/хв).

При печінковій недостатності препарат не слід застосовувати пацієнтам з важкими захворюваннями печінки, оскільки азитроміцин метаболізується в печінці та виводиться з жовчю. Досліджень, пов'язаних з лікуванням таких пацієнтів із застосуванням азитроміцину, не проводилося.

Пацієнтам похилого віку корекція дози не потрібна.

Оскільки пацієнти похилого віку можуть входити до груп ризику порушень електричної провідності серця, рекомендується дотримуватися обережності при застосуванні азитроміцину в зв'язку з ризиком розвитку серцевої аритмії і аритмії torsade de pointes.

Лікарський препарат можна купити за допомогою сайту МІС Аптека 9-1-1.

Досвід клінічного застосування азитроміцину свідчить про те, що побічні ефекти, які розвиваються при прийомі високих, ніж рекомендовано, доз препарату, подібні, що спостерігаються при застосуванні звичайних терапевтичних доз, а саме: вони можуть включати діарею, нудоту, блювоту, зворотний втрату слуху. У разі передозування при необхідності рекомендується прийом активованого вугілля і проведення загальних симптоматичних і підтримують лікувальних заходів.

У наступній таблиці наведені побічні реакції, визначені за допомогою клінічних дослідження і в період постмаркетингового спостереження при застосуванні всіх лікарських форм азитроміцину відповідно до системно-органного класу і частотності. Небажані реакції, зареєстровані в період постмаркетингового спостереження, виділені курсивом. Групи по частоті проявів визначали за допомогою такої шкали: дуже часто (≥1 / 10); часто (≥1 / 100 до <1/10); нечасто (≥1 / 1000 до <1/100); рідко (≥1 / 10000 до <1/1000), дуже рідко (<1/10000); невідомо (не можна визначити за наявними даними). У межах кожної групи за частотою проявів побічні ефекти відзначені в порядку зменшення їх тяжкості.

Небажані реакції можливо або ймовірно пов'язані з азитроміцином на основі даних, отриманих в ході клінічних досліджень і в період постмаркетингового спостереження.

Інформація про побічні ефекти, які, можливо, пов'язані з профілактикою і лікуванням Mycobacterium Avium Complex, базується на даних клінічних досліджень і спостережень в постмаркетинговий період. Ці небажані реакції відрізняються за типом або за частотою від тих, про які повідомлялося при застосуванні швидкодіючих лікарських форм і лікарських форм тривалої дії:

Побічні реакції, можливо пов'язані з профілактикою і лікуванням Mycobacterium Avium Complex.

Застосування в період вагітності та годування груддю

Вагітність.

Немає адекватних даних про застосування азитроміцину вагітним жінкам. У дослідженнях репродуктивної токсичності у тварин тератогенного шкідливого впливу азитроміцину на плід не відзначено, однак препарат проникав через плаценту. Безпека застосування азитроміцину під час вагітності не підтверджено. Тому азитроміцин призначають під час вагітності, тільки якщо користь перевищує ризик.

Годування грудьми.

Інструкція повідомляє, що азитроміцин проникає в грудне молоко, але відповідних і належним чином контрольованих клінічних досліджень, які давали б можливість охарактеризувати фармакокінетику екскреції азитроміцину в грудне молоко, не проводилося.

Діти

Препарат в даній лікарській формі можна застосовувати дітям з масою тіла більше 45 кг. Для цієї групи дітей рекомендується призначати дорослу дозу.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами

Докази того, що азитроміцин може погіршувати здатність керувати автотранспортом або іншими механізмами відсутні, але слід враховувати можливість розвитку побічних реакцій, таких як делірій, галюцинації, запаморочення, сонливість, непритомність, судоми, порушення зору, які можуть вплинути на здатність керувати автотранспортом або іншими механізмами.

Слід обережно призначати азитроміцин пацієнтам разом з іншими ліками, які можуть подовжувати інтервал QT (див. Розділ «Особливості застосування»).

Антациди. При вивченні впливу одночасного застосування антацидів на фармакокінетику азитроміцину загалом не спостерігалося змін у біодоступності, хоча плазмові пікові концентрації азитроміцину зменшувалися приблизно на 25%. Не слід приймати одночасно азитроміцин і антациди.

Цетиризин. У здорових добровольців при одночасному застосуванні азитроміцину протягом 5 днів з цетиризином 20 мг в рівноважному стані не спостерігалися явища фармакокінетичної взаємодії або істотні зміни інтервалу QT.

Діданозін. При одночасному застосуванні добових доз 1200 мг азитроміцину з 400 мг диданозину в добу в шести ВІЛ-позитивних добровольців не було виявлено впливу на фармакокінетику диданозину в рівноважному стані в порівнянні з плацебо.

Дигоксин і колхіцин. Повідомлялося, що одночасне застосування макролідних антибіотиків, включаючи азитроміцин, і субстратів Р-глікопротеїну, таких як дигоксин і колхіцин, призводить до підвищення рівня субстрату Р-глікопротеїну в сироватці крові. Отже, при одночасному застосуванні азитроміцину і субстрату Р-глікопротеїну, такого як дігоксин, необхідно враховувати можливість підвищення концентрації субстрату в сироватці крові. Зідовудін.Однократние дози 1000 мг і 1200 мг або 600 мг багаторазові дози азитроміцину мали незначний вплив на плазмову фармакокінетику або виділення з сечею зидовудину або його глюкуроновою метаболітів. Однак прийом азитроміцину підвищував концентрації фосфорилированного зидовудину, клінічно активного метаболіту, в мононуклеарах в периферійному кровообігу. Клінічна значущість цих даних не з'ясована, але може бути корисною для пацієнтів.

Азитроміцин не має суттєвої взаємодії з печінковою системою цитохрому Р450. Вважається, що препарат не має фармакокінетичної лікарського взаємодії, спостерігається з еритроміцином та іншими макролідами. Азитроміцин не викликає індукцію або інактивації цитохрому Р450 через цитохром-метаболітних комплекс.

Ріжки. враховуючи теоретичну можливість виникнення ерготизму одночасне введення азитроміцину в похідними ріжків не рекомендується.

Були проведені фармакокінетичні дослідження застосування азитроміцину і наступних препаратів, метаболізм яких в значній мірі відбувається за участю цитохрому Р450.

Аторвастатин. одночасне застосування аторвастатину (10 мг на добу) і азитроміцину (500 мг на добу) не викликало зміни концентрацій аторвастатину в плазмі крові (на основі аналізу інгібування HMG CoA-редуктази). Однак в постмаркетинговий період були зареєстровані випадки рабдоміолізу у пацієнтів, які отримували азитроміцин зі статинами.

Карбамазепін. У дослідженні фармакокінетичної взаємодії у здорових добровольців азитроміцин не виявив значного впливу на плазмові рівні карбамазепіну або на його активні метаболіти.

Циметидин. У Фармакокінетичні дослідження впливу одноразової дози циметидину, прийнятої за 2:00 до прийому азитроміцину на фармакокінетику азитроміцину ніяких змін фармакокінетики азитроміцину не спостерігалося.

Пероральніантикоагулянти типу кумарину. У дослідженні фармакокінетичної взаємодії азитроміцин не міняв антикоагулянтний ефект одноразової дози 15 мг варфарину, призначеного здоровим добровольцям. У постмаркетинговий період були отримані повідомлення про потенціювання антикоагулянтного ефекту після одночасного застосування азитроміцину і пероральних антикоагулянтів типу кумарину. Хоча причинний зв'язок встановлений не був, слід враховувати необхідність проведення частого моніторингу протромбінового часу при призначенні азитроміцину пацієнтам, які отримують пероральні антикоагулянти типу кумарину.

Циклоспорин. Деякі зі споріднених макролідних антибіотиків впливають на метаболізм циклоспорину. У Фармакокінетичні дослідження за участю здорових добровольців, які отримували перорально дозу азитроміцину 500 мг/добу протягом 3 днів, а потім одноразового прийому дозу циклоспорину 10 мг/кг, було продемонстровано значне підвищення С max і AUC 0-5 циклоспорину. Тому слід проявляти обережність при одночасному застосуванні цих препаратів. Якщо одночасне застосування цих препаратів необхідно, слід проводити ретельний моніторинг рівня циклоспорину і відповідно регулювати дозування.

Ефавіренц. Одночасне застосування одноразової дози азитроміцину 600 мг і 400 мг ефавірензу щодня протягом 7 днів не викликало будь-яких клінічно суттєвої фармакокінетичної взаємодії.

Флуконазол. одночасне застосування одноразової дози азитроміцину 1200 мг не призводить до зміни фармакокінетики одноразової дози флуконазолу 800 мг. Загальна експозиція і період напіввиведення азитроміцину не змінювалися при одночасному застосуванні флуконазолу, проте спостерігалося клінічно незначне зниження C mах (18%) азитроміцину.

Індинавір. одночасне застосування одноразової дози азитроміцину 1200 мг не викликає статистично достовірного впливу на фармакокінетику індинавіру, який слід приймати в дозі 800 мг 3 рази на добу протягом 5 днів.

Метилпреднізолон. У дослідженні фармакокінетичної взаємодії у здорових добровольців азитроміцин суттєво не впливав на фармакокінетику метилпреднізолону.

Мідазолам. У здорових добровольців одночасне застосування азитроміцину 500 мг протягом 3 днів не викликало клінічно значущих змін фармакокінетики та фармакодинаміки мідазоламу, який застосовувався одноразово 15 мг.

Нелфинавир. одночасне застосування азитроміцину (1200 мг) і нелфінавіру в рівноважних концентраціях (750 мг 3 рази на добу) призводить до підвищення концентрації азитроміцину. Клінічно значущих побічних явищ не спостерігали, відповідно, немає необхідності в корекції дози.

Рифабутин. Одночасне застосування азитроміцину і рифабутину не впливало на концентрації цих препаратів в сироватці крові. Нейтропенія спостерігалася у суб'єктів, які приймали одночасно азитроміцин і рифабутин. Хоча нейтропенія була пов'язана з вживанням рифабутину, причинний зв'язок з одночасним прийомом азитроміцину не був встановлений.

Силденафіл. У звичайних здорових добровольців чоловічої статі не було отримано доказів впливу азитроміцину (500 мг на добу протягом 3 днів) на значення AUC і C max силденафілу або його основного циркулюючого метаболіту.

Терфенадин. У фармакокінетичних дослідженнях не повідомлялося про взаємодію між азитроміцином і терфенадином. У деяких випадках не можна виключити можливість такої взаємодії повністю; проте немає спеціальних даних про наявність такої взаємодії.

Теофілін. Відсутні дані про клінічно суттєвої фармакокінетичної взаємодії при одночасному застосуванні азитроміцину і теофіліну здоровими добровольцями.

Триазолам. Одночасне застосування здоровими добровольцями азитроміцину 500 мг у перший день і 250 мг другого дня з 0,125 мг триазолама істотно не впливало на все фармакокінетичні показники триазолама в порівнянні з триазоламом і плацебо.

Триметоприм / сульфаметоксазол. одночасне застосування триметоприму / сульфаметоксазолу подвійний концентрації (160 мг / 800 мг) протягом 7 днів з азитроміцином 1200 мг на 7-му добу не проявляла істотного впливу на максимальні концентрації, загальну експозицію або екскрецію з сечею триметоприму або сульфаметоксазолу. Значення концентрацій азитроміцину в сироватці крові відповідали таким, які спостерігалися в інших дослідженнях.

Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 °C в недоступному для дітей місці. Термін придатності - 3 роки. Купити Азтек можна за допомогою сайту МІС Аптека 9-1-1 за вигідною вартістю. Актуальна ціна на таблетки Азтек вказана в каталозі сайту МІС Аптека 9-1-1. Азтек: інструкція із застосування знаходиться на сайті МІС Аптека 9-1-1.