Азипол

Склад:

діюча речовина: азитроміцин в формі азитроміцину дигідрату;

1 таблетка містить азитроміцину 250 мг або 500 мг у формі азитроміцину дигідрату;

Допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна (101), целюлоза мікрокристалічна (102), повідон (90), натрію кроскармелоза, натрію лаурилсульфат, кремнію діоксид колоїдний, магнію стеарат. Оболонка: поліетиленгліколь (8000), гідроксипропілцелюлоза, гіпромелоза (Е 5), гіпромелоза (Е 15), Opaspray K-1R-4210A, індиготин (E 132).

Форма випуску:

Таблетки, вкриті плівковою оболонкою:

• по 250 мг: по 3 таблетки в блістері, по 2 блістери в картонній коробці.
• по 500 мг: по 2 або 3 таблетки в блістері, по 1 блістеру в картонній коробці

Основні фізико-хімічні властивості:

Таблетки по 250 мг: блакитні, округлі, вкриті плівковою оболонкою, двоопуклі з однорідною поверхнею.

Таблетки по 500 мг: блакитні, округлі, вкриті плівковою оболонкою, двоопуклі з однорідною поверхнею.

Азипол - це препарат, що містить азитроміцин, який застосовується для лікування інфекційних захворювань, спричинених чутливими до нього мікроорганізмами. Його призначають перорально при інфекціях верхніх дихальних шляхів (фарингіт, тонзиліт, синусит, отит), нижніх дихальних шляхів (бронхіт, пневмонія), інфекціях шкіри та м'яких тканин (пика, імпетиго, хвороба Лайма), а також при генітальних інфекціях, включаючи.

У хворого можуть виникати різні прояви інфекції, такі як підвищення температури, біль чи запалення, і у таких випадках важливо своєчасно звернутися до лікаря. У процесі терапії необхідно дотримуватися режиму прийому препарату та рекомендації фахівця, оскільки це знижує ризик розвитку ускладнень та підвищує ефективність лікування.
Препарат добре всмоктується при пероральному прийомі, і його дія може тривати до декількох діб. Регулярне спостереження за станом пацієнта дозволяє лікарю вказувати на динаміку одужання та коригувати лікування за потреби. Азипол сприяє відновленню нормальної роботи дихальної системи та шкірного покриву при інфекційних ураженнях. Актуальна ціна на Азипол 500 вказана в каталозі сайту МІС Аптека 9-1-1. Азипол інструкція, а також інформація «Азипол від чого» знаходиться на сайті МІС Аптека 9-1-1.

Фармакодинаміка

Азитроміцин є антибіотиком групи азалідів, нового покоління макролідів. Принцип дії азитроміцину базується на зв'язці рибосомальной субодиниці мікроорганізму (50s), що таким чином пов'язує синтез бактеріальних білків. Він не впливає на синтез нуклеїнової кислоти. У терапевтичних дозах азитроміцин є бактериостатиков, при високих дозах - має бактерицидну дію. Активна субстанція проникає в більшій мірі в фагоцити та фібробласти, може сприяти надзвичайно їх дистрибуції в запалених тканинах.

механізм резистентності

Резистентність до азитроміцину є природною чи набутою. Є три основних механізми резистентності у бактерій: альтерація місця мішені, альтерації в транспорті антибіотика або модифікації антибіотика.

Повна перехресна резистентність до еритроміцину, азитроміцину, інших макролідів і лінкозамінів серед Streptococcus pneumoniae, бета-гемолітичного стрептокока групи А,

Enterococcus faecalis і Staphylococcus aureus, включаючи метицилінстійкі S. Aureus (MRSA).

Контрольні точки чутливості азитроміцину для типових бактеріальних патогенів:

згідно NCCLS (National Commettee on Clinical Laboratory Standards):

• чутливість ≤ 2 мг/л; стійкість ≥8 мг/л;
• Haemophilus spp.: Чутливість ≤4 мг/л
• Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes: чутливість ≤0,5 мг/л; стійкість ≥2 мг/л;

згідно EUCAST (European Commettee on Antimicrobial Susceptibility Testing):

• Haemophilis influenzae і Haemophilis parainfluenzae: чутливість ≤0,125 мг/л; стійкість> 4 мг/л;
• Streptococcus pneumoniae і Streptococcus pyogenes: чутливість ≤0,25 мг/л; стійкість ≥0,5 мг/л;
• Staphylococcus aureus: чутливість ≤ 1 мг/л; стійкість ≥2 мг/л;
• Neisseria gonorrhoeae: чутливість ≤ 0,25 мг/л; стійкість> 0,5 мг/л.

чутливість

Переважаюча здобута резистентність може варіювати географічно та з часом, переважно при лікуванні важких інфекцій. При необхідності слід знайти рекомендації експерта по локальному поширенню резистентності.

Антибактеріальний спектр азитроміцину:

Фармакокінетика

А бсорбція

Після прийому всередину азитроміцин швидко абсорбується і розподіляється по організму. Іжа зменшує абсорбцію азитроміцину зі шлунково-кишкового тракту, який застосовується у формі капсул, що призводить до зниження С _max на 54%, а AUC на 43%. Біодоступність азитроміцину досягає 34%.

поширення

Зв'язування азитроміцину варіює згідно концентрацією в плазмі. Він зв'язується з білками плазми приблизно на 20% (7-51%) і зі збільшенням концентрації азитроміцину ступінь зв'язування з білками зменшується. Обсяг розподілу азитроміцину досягає 31,1 л/кг.

Завдяки швидкому розподіленню в тканинах і внутрішньоклітинної пенетрации концентрація азитроміцину в тканинах вище, ніж в сироватці (більше ніж в 100 разів). Рівень азитроміцину в лейкоцитах дуже високий. Після одноразового застосування 1,2 г азитроміцину середній рівень концентрації в лейкоцитах становить до 140 мкг/мл. Азитроміцин також легко проникає в інші тканини та рідини організму, наприклад кістки, сперму, простату, яєчник, матку, маткові труби, шлунок, печінку і жовчний міхур. Однак немає відповідно задокументованих контрольованих досліджень щодо застосування азитроміцину для лікування інфекцій вищезгаданих тканин. Висока концентрація в тканинах може не бути явною з підвищенням клінічної ефективності, незважаючи на те, що це є важливим для ефективності лікування. Антибактеріальна ефективність азитроміцину залежить, в тому числі, від рівня рН. Азитроміцин легко проникає в лізосоми, де низький рівень рН може зменшити їх активність. Азитроміцин слабо проникає в спинномозкову рідину, де його концентрація не перевищує 0,01 мкг/мл.

метаболізм

Азитроміцин незначно метаболізується в печінці з утворенням неактивних метаболітів.

виведення

Кліренс азитроміцину досягає 630 мл/хв. Період напіввиведення становить 68 годин. Азитроміцин виводиться головним чином з жовчю, переважно у незміненому вигляді. Тільки 6,5% активної речовини виводиться з сечею в незміненому вигляді.

Фармакокінетика в особливих групах пацієнтів

Пацієнти з порушеннями функції нирок

У пацієнтів з легкими та середньої тяжкості порушеннями функції нирок (GFR 10-80) в порівнянні з пацієнтами з нормальною функцією нирок (GFR> 80 мл/хв) середнє значення C _max і AUC _0-120 підвищується до 5,1% і 4, 2% відповідно до наступної пероральної разової дози азитроміцину 1000 мг. У пацієнтів з тяжкими порушеннями функції нирок середнє значення C _max і AUC _0-120 зростає до 61% і 35% відповідно в порівнянні з нормальним.

Пацієнти з порушеннями функції печінки

На сьогоднішній день немає доказів промаркованих змін фармакокінетики азитроміцину у пацієнтів із середнім ступенем порушення функції печінки у порівнянні з пацієнтами з нормальною функцією печінки.

Пацієнти похилого віку

Фармакокінетика азитроміцину у пацієнтів похилого віку (65-85 років) була подібною до такої у пацієнтів молодшого віку. Однак у літніх жінок спостерігалася велика максимальна концентрація (збільшення на 30-50%), але не досягалося суттєвої накопичення лікарського засобу.

діти

Було проведено 2 клінічних дослідження за участю 2 вікових груп дітей (1-5 років і 5-15 років). Азитроміцин в дозі до 10 мг/кг маси тіла в перший день досягав 5 мг/кг протягом днів з 2 по 5. Середнє C _max досягало 0,216 мкг/мл і 0,383 мкг/мл відповідно, і було трохи нижче, ніж у дорослих.

Інфекції, спричинені чутливими до азитроміцину мікроорганізмами:

• верхніх дихальних шляхів (бактеріальний фарингіт, тонзиліт, синусит, отит середнього вуха);
• нижніх дихальних шляхів (бактеріальний бронхіт і загострення хронічного бронхіту, позалікарняна пневмонія)
• шкіри та м'яких тканин (хронічна мігруюча еритема (I стадія хвороби Лайма), бешиха, імпетиго і вторинна піодермія )
• генітальні інфекції (неускладнений та ускладнений уретрит / цервіцит, спричинений Chlamydia trachomatis)

Підвищена чутливість до азитроміцину, еритроміцину, інших макролідів або кетолідніх антибіотиків, або інших компонентів препарату. Тяжкі порушення функції печінки або нирок.

Препарат Азипол застосовують всередину по 1:00 до або через 2:00 після прийому їжі. Один раз на день. Таблетки не слід ділити.

Дорослі та діти з масою тіла понад 45 кг

При лікуванні інфекцій верхніх і нижніх дихальних шляхів, шкіри та м'яких тканин застосовують 500 мг (1 таблетка по 500 мг або 2 таблетки по 250 мг) один раз в день 3 дні підряд. При лікуванні хронічної мігруючої еритеми (перша стадія хвороби Лайма-захворювання, яке переноситься кліщами) в перший день приймають 1 г одноразово і з 2 по 5 день приймають по 500 мг 1 раз на день. При лікуванні неускладнених негонорейний уретриту і цервіциту доза 1000 мг є одноразовою дозою.

мігруюча еритема

Повна доза становить 3 г, її слід приймати за схемою: в перший день - 1 г, а потім по 500 мг від 2 по 5 день в окремих добових дозах.

літні пацієнти

Не вимагають корекції дози (дозування таке ж, як для дорослих пацієнтів).

Пацієнти з порушеннями функції нирок

Пацієнти з легкими порушеннями функції нирок не потребують корекції дози (кліренс креатиніну> 40 мл/хв). Слід з обережністю застосовувати препарат пацієнтам з тяжкими порушеннями функції нирок.

Пацієнти з порушеннями функції печінки

Пацієнти з легкими та середньої тяжкості порушеннями функції печінки не потребують корекції дози. Не було проведено досліджень щодо застосування азитроміцину пацієнтам з тяжкими порушеннями функції печінки. Азитроміцин метаболізується в печінці та виводиться з жовчю, тому його не слід застосовувати пацієнтам з важкими захворюваннями печінки. У разі пропуску прийому однієї дози препарату пропущену дозу слід прийняти якомога раніше, а наступні - зі звичайним інтервалом 24 години.

Немає доступних даних про передозування азитроміцину. Характерними симптомами передозування макролідами є: оборотна втрата волосся, біль в животі, розлади слуху, сильна нудота, блювота і діарея. У разі передозування слід застосовувати активоване вугілля і симптоматичну терапію і при необхідності прийняти підтримуючих заходів. Специфічного антидоту немає.

Побічні ефекти азитроміцину спостерігалися протягом клінічних досліджень, де в більшості випадків симптоми були незначними та зникали після відміни препарату. Скасування лікування була необхідна приблизно для 0,7% пацієнтів, які отримували багаторазові дози. Частими реакціями були шлунково-кишкового тракту, переважно діарея, а а також нудота і біль в животі. Клінічні дослідження проведені за участю дітей у віці від 6 місяців до 12 років при застосуванні добових доз азитроміцину від 5 до 20 мг/кг маси тіла. Побічні ефекти можна було порівняти з такими у дорослих та стосувалися в основному шлунково-кишкового тракту.

серцеві розлади

Рідко посилене серцебиття і біль в грудній клітці, кардіальна аритмія, включаючи шлуночкова тахиаритмии torsades de pointes (як наслідок пролонгації інтервалу QT).

З боку кровоносної та лімфатичної систем

Рідко тромбоцитопенія, лейкопенія, нейтропенія.

З боку імунної системи

Рідко анафілаксія (дуже рідко летальна), включаючи ангіоневротичний едема.

З боку шлунково-кишкового тракту

Часто: біль у животі, нудота, блювота і діарея, яка призводить до дегідратації.

Нечасто рідкий стілець, метеоризм, диспепсія.

Рідко запор, псевдомембранозний коліт, зміна кольору язика, панкреатит, мелений.

Розлади метаболізму і харчування

Нечасто анорексія, гіперкаліємія.

З боку печінки та жовчного міхура

Рідко дисфункція печінки, включаючи гепатит і холестатична жовтяниця, печінкової некроз і печінкової розлади, дуже рідко можуть привести до летального результату.

З боку нирок та сечовидільної систем

Рідко нефрити, інтерстиціальні нефрити та гостра ниркова недостатність.

З боку ЦНС

Нечасто: запаморочення і головний біль, сонливість, судоми (які так само спостерігаються при застосуванні інших макролідів), зміна смакових відчуттів і зміна у відчутті запахів.

Рідко парестезії, гіперактивність і нервове збудження, втрата свідомості, втрата рівноваги.

З боку шкіри та підшкірних тканин

Нечасто: алергічні реакції, включаючи почервоніння, свербіж, висипи, фоточутливість рідко синдром Стівенса - Джонсона, мультиформна еритема, токсичний епідермальний некроз.

Інфекції та інвазії

нечасто вагініт

рідко кандидоз

Психічні розлади

Рідко агресія і занепокоєння, нервозність, збудження.

Розлади кістково - м'язової системи та сполучної тканини

Нечасто: артралгія

судинні розлади

Рідко: артеріальна гіпотензія

загальні розлади

Рідко: відчуття втоми.

У рідкісних випадках виникали серйозні алергічні реакції, включаючи ангіоневротичний едема і анафілактичні реакції (рідко-летальні). Алергічні реакції могли повторюватися після скасування симптоматичного лікування, і інший цикл пролонгованого лікування міг бути необхідний. Азитроміцин не слід застосовувати пацієнтам з важкою соціально придбаної пневмонією, з додатковими факторами ризику, які вимагають госпіталізації або застосування антибіотиків в парентеральной формі. Азитроміцин ефективний для лікування фарингіту стрептококової природи, проте немає доступних досліджень, які доводять його ефективність в попередженні гострої ревматичної лихоманки.

Антибактеріальні агенти, які застосовують при лікуванні негонококкових уретриту, можуть маскувати або затримувати симптоми гонореї або сифілісу. Тому в кожному випадку лікування уретритів або цервицитов, що передаються статевим шляхом, слід провести відповідні тести для встановлення діагнозу можливої інфекції T. palladium або N. gonorrhoeae.

Протягом лікування рекомендується контроль щодо ознак суперінфекції (наприклад, грибкової інфекції).

Псевдомембранозний коліт, викликані Clostridium difficile, характеризуються діареєю вариабельной інтенсивності, яка може виникати при застосуванні антибіотиків. У легких випадках відміни препарату буває достатньо для припинення діареї. У помірних або важких випадках втрати води та електролітів необхідне лікування. Антиперистальтики протипоказані.

Порушення функції печінки. Оскільки печінка є основним шляхом виведення азитроміцину, слід обережно призначати азитроміцин пацієнтам з важкими захворюваннями печінки.

Повідомлялося про випадки фульминантного гепатиту, викликає небезпечну для життя печінкову недостатність, при прийомі азитроміцину. Необхідно проводити контроль функції печінки в разі розвитку ознак і симптомів дисфункції печінки, наприклад астенії, швидко розвивається і супроводжується жовтяницею, темною сечею, схильністю до кровотеч і печінкову енцефалопатію.

Порушення функції нирок. У пацієнтів з тяжкою дисфункцією нирок (швидкість клубочкової фільтрації <10 мл/хв) спостерігалося 33% збільшення системної експозиції азитроміцину.

Пролонговану кардиальная реполяризация або пролонгований QT-інтервал сигналізують про ризик розвитку кардіальної аритмії і torsades de pointes, які спостерігаються при лікуванні також іншими макролідами. Подібний ефект азитроміцину виключається у пацієнтів з підвищеним ризиком пролонгованої кардіальної реполяризації. Таким чином, азитроміцин не слід застосовувати:

• пацієнтам із вродженою чи задокументованої пролонгацією інтервалу QT;
• при застосуванні з іншими речовинами, які подовжують QT-інтервал, такими як антиаритмічні препарати класу IA та III, цізапірід і терфенадин;
• пацієнтам з порушеннями рівня електролітів, особливо в разі гіпокаліємії або гіпомагніємії;
• пацієнтам з клінічно значущими брадикардією, аритмією, або тяжкою серцевою недостатністю.

З огляду на теоретичну можливість виникнення ерготизму азитроміцин не слід призначати одночасно з похідними ріжків. Азитроміцин слід з обережністю застосовувати пацієнтам з неврологічними або психіатричними розладами. Не слід застосовувати азитроміцин при лікуванні інфікованих опікових ран.

Застосування в період вагітності та годування груддю

вагітність

Інструкція попереджує, що на сьогодні немає адекватних досліджень за участю вагітних жінок. Грунтуючись на результатах досліджень на тваринах, слід застосовувати препарат вагітним у разі очевидної необхідності.

Період годування грудьми

Азитроміцин проникає в грудне молоко. Слід припинити годування груддю під час лікування азитроміцином і почекати ще 2 дні після переривання лікування. Годування можна продовжити після цього.

Діти

Азитроміцин призначають дітям з масою тіла від 45 кг.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами

Ніяких досліджень щодо впливу азитроміцину на здатність керувати автотранспортом і працювати з механізмами не проводилося. Можливість виникнення побічних ефектів, таких як запаморочення і судоми, потрібно брати до уваги.

Азитроміцин слід приймати з обережністю пацієнтам, які лікуються іншими препаратами, які можуть продовжувати інтервал QT.

антациди

Антациди зменшують C _max азитроміцину, але не впливають на AUC. Азитроміцин слід приймати за 1:00 до або через 2:00 після прийому антацидів.

нельфінавір

Одночасне застосування азитроміцину (1200 мг) і Нельфінавір (750 мг три рази на день) призводить до редукції AUC Нельфінавір на 16% від середньої кількості та збільшує AUC азитроміцину до 113%, а також збільшує C _max азитроміцину до 136%. Модифікація дози непотрібна, однак слід брати до уваги побічні ефекти азитроміцину.

карбамазепін

У вивченні фармакокінетичних взаємодій у здорових добровольців не було відзначено значних ефектів фармакокінетики карбамазепіну або його активних метаболітів.

циметидин

Не відзначалося значного впливу циметидину на абсорбцію азитроміцину зі шлунково-кишкового тракту.

циклоспорин

Деякі макроліди впливають на метаболізм циклоспорину. При одночасному застосуванні азитроміцину і циклоспорину терапевтичну ситуацію слід ретельно моніторити, враховуючи недостатність клінічних і фармакокінетичних досліджень комбінування і одночасного застосування азитроміцину і циклоспорину. При комбінованому лікуванні, якщо воно виправдане, слід проводити моніторинг рівня циклоспорину і його дозування.

теофілін

Азитроміцин не впливає на фармакокінетичні параметри теофіліну, застосованого в одноразової внутрішньовенної дози. Дослідження, що вивчали вплив азитроміцину на фармакокінетику теофіліну після застосування повторних доз, не проводилися. Оскільки інші макроліди можуть підвищувати рівень теофіліну в сироватці крові, в разі повторного їх поєднання активних речовин рівні теофіліну слід моніторити.

Пероральніантикоагулянти кумаринового типу

Після одноразового застосування варфарину не спостерігалося значного впливу азитроміцину на протромбіновий час. Однак у пацієнтів, які одночасно приймають варфарин і азитроміцин, слід моніторити зростання тенденції до геморагії, з огляду на застосування макролідних антибіотиків і варфарину і їх вплив на протромбіновий час.

зидовудин

Одноразове застосування 1 г азитроміцину і багаторазове застосування 1,2 г або 600 мг азитроміцину не впливає на фармакокінетику в плазмі або ниркову екскрецію зидовудину або його глюкуроновою метаболітів. Однак застосування азитроміцину підвищує концентрацію фосфорилювання зидовудину, клінічно активного метаболіту, в мононуклеарних клітинах периферичної крові. Клінічне значення цієї події невідомо, але це може бути перевагою для пацієнтів.

рифабутин

Про який-небудь фармакокінетичну взаємодія між азитроміцином і рифабутином не повідомлялося. Нейтропенія зустрічалася при одночасному застосуванні азитроміцину і рифабутину.

силденафіл

Азитроміцин не впливає на фармакокінетику силденафілу.

терфенадин

Фармакокінетичні дослідження не виявили доказів взаємодії між азитроміцином і терфенадином. Були поодинокі випадки, коли можливість таких взаємодій не можна було повністю виключити. Однак, немає специфічних доказів, така взаємодія виникала.

дизопірамід

Азитроміцин підвищує рівень концентрації дизопіраміду в сироватці та його кардиотоксическое ефект проявляється у формі шлуночкової тахікардії.

дигоксин

Деякі макроліди змінюють метаболізм дигоксину у внутрішніх органах у деяких пацієнтів. При одночасному застосуванні азитроміцину і дигоксину слід розглянути можливість підвищення рівня дигоксину.

Ліки, які метаболізуються цитохромом P450

Деякі макроліди підвищують рівень карбамазепіну, циклоспорину, гексобарбитала і фенітоїну в сироватці крові. Такого взаємодії ще не було встановлено для азитроміцину і вищезазначених ліків. Таким чином, ніяких детальних досліджень по такої взаємодії не проводилось.

похідні ріжків

У пацієнтів, які лікуються похідними ріжків і деякими макролідами, може виникати ерготизм. На сьогоднішній день немає даних про можливості взаємодії між похідними ріжків і азитроміцин. У зв'язку з теоретичною можливістю Ерготизм азитроміцин і похідні ерготаміну не слід комбінувати.

інші ліки

Чи не спостерігалося жодної значущої клінічної взаємодії між азитроміцином і аторвастатину, зафірлукастом, триазоламом і мідазоламом.

Зберігати при температурі не вище 25 °C в недоступному для дітей місці в оригінальній упаковці. Термін придатності - 3 роки.  Вивчіть відгуки та рекомендації, щоб зробити правильний вибір та переконатися у якості товару. Купити Азипол таблетки можна за допомогою сайту МІС Аптека 9-1-1 за вигідною вартістю.