Айлар

Склад

діюча речовина: інсулін гларгин;

1 мл інсуліну гларгіну (ДНК-рекомбінантний) 100 МО

• 1 картридж містить 3 мл розчину для ін'єкцій, відповідає 300 Од. інсуліну гларгіну;
• 1 флакон містить 10 мл розчину для ін'єкцій, відповідає 1000 Од. інсуліну гларгіну;

Допоміжні речовини: метакрезол, гліцерин (85%), цинку хлорид, кислота соляна розведена або розчин натрію гідроксиду, вода для ін'єкцій.

Форма випуску

Розчин для ін'єкцій (по 3 мл у картриджі. По 5 картриджів в блістері, по 1 блістеру в пачці. По 10 мл у флаконі. По 1 флакону в пачці).

Основні фізико-хімічні властивості: прозора безбарвна рідина.

Фармакодинаміка

Інсулін гларгин розроблений як аналог інсуліну людини, який має низьку розчинність в нейтральній середовищі. У препараті він повністю розчинним завдяки кислому середовищі розчину для ін'єкцій (рН 4). Після введення в підшкірні тканини кислий розчин нейтралізується, що приводить до виникнення мікропреціпітатів, з яких постійно вивільняється невелика кількість інсуліну гларгіну. Це забезпечує плавний (без піків) і передбачуваний профіль кривої залежності «концентрації - час», а також більш тривалу дію препарату.

Інсулін гларгін метаболізується до 2 активних метаболітів – M1 та M2 (див. розділ «Фармакокінетика»).

Зв’язування з інсуліновим рецептором: результати досліджень in vitro свідчать про те, що афінність інсуліну гларгіну та його метаболітів M1 і M2 до інсулінового рецептора людини подібна до афінності людського інсуліну.

Зв’язування з рецептором ІФР-1 (інсуліноподібного фактора росту 1): афінність інсуліну гларгіну до рецептора ІФР-1 приблизно у 5–8 разів вища за афінність людського інсуліну (але приблизно у 70–80 разів нижча, ніж афінність ІФР-1 до цього рецептора), у той час як метаболіти M1 і M2 зв’язуються з рецептором ІФР-1 з афінністю, дещо нижчою за афінність людського інсуліну.

Велика тривалість дії підшкірно введеного інсуліну гларгіну безпосередньо пов'язана з повільною абсорбцією, що дозволяє застосовувати препарат один раз на добу. Характер дії в часі інсуліну і його аналогів, таких як інсулін гларгин, може мати значну індивідуальну варіабельність.

Після введення інсуліну гларгіну та інсуліну людини симптоми гіпоглікемії або контррегуляції гормональної відповіді були аналогічними у здорових добровольців і хворих на цукровий діабет I типу.

Було проведено 24-тижневе дослідження у паралельних групах, в якому взяли участь 125 дітей з цукровим діабетом І типу віком від 2 до 6 років, де інсулін гларгін, що призначався один раз на добу вранці, порівнювався із НПХ-інсуліном, що призначався один або два рази на добу як базальний інсулін. Учасники обох груп дослідження отримували болюсні ін’єкції інсуліну перед прийомом їжі.

Головна мета дослідження – продемонструвати, що НПХ-інсулін принаймні не має переваг перед інсуліном гларгіном стосовно сукупного ризику гіпоглікемій, – досягнута не була, і на фоні застосування інсуліну гларгіну спостерігалася тенденція до збільшення частоти гіпоглікемічних явищ [співвідношення частоти в групах застосування інсуліну гларгіну: НПХ [95 % довірчий інтервал (ДІ)] = 1,18 (0,97–1,44)].

Фармакокінетика

Порівняння концентрації інсуліну в плазмі крові у здорових добровольців і у хворих на цукровий діабет вказувало на більш повільну і тривалу абсорбцію, а також продемонструвало відсутність піку активності після введення препарату інсуліну гларгіну у порівнянні з НПХ-інсуліном людини. Таким чином, отримані концентрації інсуліну гларгіну повністю відповідали профілю фармакодинамічної активності препарату в часі.

При введенні інсуліну гларгіну 1 раз на добу рівноважна концентрація досягається вже через 2 - 4 дні після першої ін'єкції.

При внутрішньовенному введенні період напіввиведення інсуліну гларгіну та інсуліну людини були порівнянними.

Після введення препарату у пацієнтів з цукровим діабетом інсулін гларгин швидко метаболізується в карбоксильної кінці бета-ланцюга з утворенням двох активних метаболітів - M1 (21A-гліцин-інсулін) і M2 (21A-гліцин-дес-30B-треонін-інсулін). У плазмі крові головною циркулюючої з'єднанням є метаболіт М1. Експозиція М1 зростає пропорційно введеній дозі інсуліну гларгіну. Фармакокінетичні та фармакодинамічні дані свідчать про те, що ефект підшкірної ін'єкції інсуліну гларгіну пов'язаний переважно з експозицією М1. Інсулін гларгин і метаболіт М2 у більшості учасників досліджень не виявлялися, а коли їх зміст можна було визначити, їх концентрації не залежали від введеної дози інсуліну гларгіну.

У клінічних дослідженнях при аналізі підгруп, сформованих за віком і статтю, не було виявлено різниці в показниках безпеки та ефективності між пацієнтами, які отримували інсулін гларгин, і досліджуваної популяцією в цілому.

Діти та підлітки

У дітей, які отримували інсулін гларгин, проводилося визначення мінімальних рівнів інсуліну гларгіну і його основних метаболітів (М1 і М2) в плазмі крові, за результатами якого було встановлено, що закономірності змін концентрацій у плазмі крові подібні у дорослих, і не було виявлено жодних доказів в користь кумуляції інсуліну гларгіну або його метаболітів при тривалому застосуванні препарату.

Лікування цукрового діабету у дорослих, підлітків і дітей від 2 років.

Підвищена чутливість до діючої речовини або до будь-якої допоміжної речовини, що входить до складу препарату.

Існує ряд речовин, які впливають на метаболізм глюкози, а отже, їх застосування може зажадати корекції дози інсуліну гларгіну.

До речовин, які можуть посилювати гіпоглікемічний ефект інсуліну та збільшувати схильність до гіпоглікемії, належать пероральні протидіабетичні лікарські засоби, інгібітори АПФ (АПФ), дизопірамід, фібрати, флуоксетин, інгібітори моноаміноксидази (МАО), пентоксифілін, пропоксифен, саліцилати та сульфаніламідні протимікробні засоби.

До речовин, які можуть послаблювати гіпоглікемічний ефект інсуліну, відносяться кортикостероїди, даназол, діазоксид, сечогінні засоби, глюкагон, ізоніазид, естрогени та прогестини, похідні фенотіазину, соматропін, препарати-симпатоміметики (адреналін (адреналін), сальбутамол, тербуталін), гормони щитоподібної залози , атипові антипсихотичні лікарські засоби (наприклад, клозапін і оланзапин) і інгібітори протеаз.

Бета-блокатори, клонідин, солі літію або алкоголь можуть як посилювати, так і послаблювати гіпоглікемічну дію інсуліну. Пентамідин може викликати гіпоглікемію, після якої іноді настає гіперглікемія.

Крім того, під дією симпатолітичних засобів, таких як бета-блокатори, клонідин, гуанетидин і резерпін, ознаки адренергічної зворотної можуть слабшати або зовсім зникати.

Айлар не є препаратом вибору для лікування діабетичного кетоацидозу. Замість нього у таких випадках рекомендується внутрішньовенне введення звичайного (регуляр) інсуліну.

Гіпоглікемія

Для зменшення ризику виникнення гіпоглікемії дуже важливими є дотримання пацієнтом дози препарату, режиму харчування, правильне введення інсуліну, а також проінформованість хворого стосовно симптомів гіпоглікемії. Існує ряд факторів, які підвищують схильність до виникнення гіпоглікемії та вимагають ретельного спостереження за станом хворого, а іноді і корекції дози лікарського засобу. До них належать:

• зміна місця введення інсуліну;
• підвищення чутливості до інсуліну (наприклад, при усуненні стресових факторів);
• незвичне, надмірне або тривале фізичне навантаження;
• супутнє захворювання (наприклад, блювання, понос);
• нераціональне харчування;
• пропуск прийому їжі;
• вживання алкоголю;
• деякі порушення ендокринної системи (порушення функції щитовидної залози, недостатність аденогіпофіза чи кори надниркових залоз) у стадії декомпенсації.

Пацієнтів потрібно попередити про необхідність постійно змінювати місце ін’єкції, щоб зменшити ризик розвитку ліподистрофії та амілоїдозу шкіри.

Якщо у хворого спостерігається нормальний чи знижений рівень глікозильованого гемоглобіну, це може вказувати на виникнення у нього періодичних недіагностованих (особливо нічних) епізодів гіпоглікемії.

Комбінація лікарського засобу Айлар з піоглітазоном

Про випадки серцевої недостатності повідомлялося при застосуванні піоглітазону в поєднанні з інсуліном, особливо у пацієнтів з ризиком розвитку серцевої недостатності. Це слід враховувати, розглядаючи можливість лікування комбінацією піоглітазону та препарату Айлар. При застосуванні цієї комбінації пацієнти мають бути під наглядом через можливість виникнення симптомів серцевої недостатності, збільшення маси тіла і набряку. У разі будь-якого погіршення кардіологічних симптомів застосування піоглітазону необхідно припинити.

Застосування в період вагітності та годування груддю

Вагітність Немає даних контрольованих клінічних досліджень щодо застосування інсуліну гларгіну в період вагітності. Дані щодо застосування цього препарату вагітним жінкам (дані про більш ніж 1000 випадків вагітності) вказують на те, що інсулін гларгин не має шкідливого впливу на перебіг вагітності, а також не викликає ні вад розвитку у плода / новонародженого, ні токсичного впливу на нього. Не виявлено ознак репродуктивної токсичності у тварин. Препарат Айларов можна призначати під час вагітності, якщо в цьому є необхідність.

Пацієнткам, хворим на цукровий діабет, що виник до вагітності, і пацієнткам з гестаційним діабетом протягом усього періоду вагітності дуже важливо підтримувати належний метаболічний контроль. Потреба в інсуліні може зменшуватися протягом першого триместру вагітності та, як правило, зростати протягом II і III триместрів. Відразу після пологів потреба в інсуліні швидко знижується (збільшується ризик виникнення гіпоглікемії). Тому дуже велике значення має ретельний контроль рівня глюкози в крові.

Годування грудьми. Поки невідомо, чи виділяється інсулін гларгин в грудне молоко. Ніяких метаболічних ефектів, викликаних проникненням інсуліну гларгіну в організм новонародженого / немовля з грудним молоком, не очікується, оскільки інсулін гларгин є пептид, який в шлунково-кишковому тракті людини розщеплюється на амінокислоти. Однак жінки під час грудного годування можуть зажадати корекції дози та дієти.

Репродуктивна функція.

Не виявлено безпосереднього шкідливого впливу на репродуктивну функцію у тварин.

Діти

Препарат застосовувати дітям віком від 2 років тільки під контролем.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами

Здатність пацієнта до концентрації уваги та швидкість його реакції можуть порушуватися внаслідок виникнення гіпоглікемії або гіперглікемії або, наприклад, внаслідок зорових розладів. Це може бути небезпечним в тих ситуаціях, коли ці якості особливо важливі (при керуванні автотранспортом або роботи з механізмами).

Пацієнтам необхідно порадити вживати необхідних заходів безпеки, щоб уникнути гіпоглікемії під час керування транспортним засобом. Це особливо важливо для тих пацієнтів, у яких перші ознаки розвитку гіпоглікемії слабо вираженими або взагалі відсутні, а також для тих хворих, у яких гіпоглікемія виникає досить часто. Слід ретельно зважити, чи варто сідати за кермо або працювати з механізмами в такому стані.

Дозування

Айларов містить інсулін гларгин - аналог інсуліну тривалої дії. Препарат вводять один раз в день в будь-який час доби, але кожен раз в один і той же час. Шприц-ручка дозволяє вводити дози інсуліну із кроком в 1 одиницю.

Режим дозування Айларов (доза і час введення) слід підбирати індивідуально. Пацієнтам з цукровим діабетом II типу, Айларов можна застосовувати одночасно з пероральними гіпоглікемічними лікарськими засобами. Сила дії цього лікарського засобу виражається в одиницях. Ці одиниці застосовуються виключно для препарату Айларов і відрізняються від МО чи одиниць, в яких виражається сила дії інших аналогів інсуліну.

Діти та підлітки

Застосовується дітям у віці від 2 років.

Пацієнти похилого віку (від 65 років)

У людей похилого віку вікове прогресуюче погіршення функції нирок може стати причиною постійного зменшення потреби в інсуліні.

Ниркова недостатність

У пацієнтів з нирковою недостатністю потреба в інсуліні може бути зменшена через послаблення метаболізму інсуліну.

Печінкова недостатність

У пацієнтів з печінковою недостатністю потреба в інсуліні може зменшуватися через зниження здатності до глюконеогенезу та уповільнення метаболізму інсуліну.

Перехід від інших інсулінів на препарат Айлар

При переході від схем лікування інсулінами середньої тривалості дії або тривалої дії на схему лікування препаратом Айлар може виникнути потреба у зміні дози базального інсуліну, а також у корекції супутньої протидіабетичної терапії (доз і часу введення додатково застосовуваних звичайних (регуляр) інсулінів або аналогів інсуліну швидкої дії чи доз пероральних протидіабетичних лікарських засобів).

Переведення з дворазового введення НПХ-інсуліну на препарат Айлар

Щоб зменшити ризик розвитку гіпоглікемії у нічні або у ранні ранкові години, пацієнтам, які змінюють режим застосування базального інсуліну з дворазового введення НПХ-інсуліну на одноразове введення Айлару, потрібно зменшити дозу базального інсуліну на 20–30 % протягом перших тижнів лікування.

Спосіб введення

Айларов слід вводити підшкірно.

Айларов не можна вводити внутрішньовенно. Тривала дія препарату Айларов обумовлена його введенням в підшкірно-жирову тканину. Введення звичайної підшкірної дози може привести до виникнення важкої гіпоглікемії.

Немає клінічних значущої різниці в рівнях інсуліну або глюкози в плазмі крові після введення інсуліну гларгіну в черевну ділянку, ділянку дельтоподібного м'яза або стегна. При кожній наступній ін'єкції місце уколу слід щоразу змінювати в межах ділянки тіла, рекомендованої для введення інсуліну.

Айларов не можна змішувати з будь-яким іншим інсуліном або розводити. При змішуванні або розведенні може змінитися профіль дії препарату в часі. Крім цього, змішування з іншими інсулінами може привести до утворення осаду.

Шприц-ручка для інсуліну

Введення препарату Айларов в картриджах передбачає необхідність використання відповідного дозуючого пристрою - шприц-ручки. Рекомендується використовувати пристрої: VitalPen (Copernicus Sp. Z oo, Польща), i-PEN (INSUPen) ( «Biocon Limited», Індія) або аналогічні.

Шприц-ручки слід використовувати відповідно до рекомендацій, наданих виробником ін'єкційного пристрою.

Слід чітко дотримуватися інструкцій виробника з використання шприц-ручки під час заправки картриджа, приєднання голки та введення інсуліну.

Якщо шприц ручка для інсуліну Айлар пошкоджена або не працює належним чином (через механічні дефекти), її слід знищити, а замість неї використовувати нову шприц-ручку.

У разі несправності шприц-ручки (див. Інструкцію по використанню шприц-ручки) розчин з картриджа можна набрати в шприц (відповідний для введення інсуліну та розрахований на 100 одиниць / мл) і зробити ін'єкцію.

Картридж

Перед тим як вставити картридж у шприц-ручку, його необхідно витримати протягом 1 - 2:00 при кімнатній температурі. Перевірити картридж перед його використанням. Його можна застосовувати тільки тоді, коли розчин в ньому є прозорим, безбарвним, без видимих ​​твердих часток і має таку ж консистенцію, як вода. Оскільки Айларов є розчином, він не потребує ресуспендування перед застосуванням.

Перед ін'єкцією слід видалити з картриджа всі бульбашки повітря (див. Інструкцію по використанню шприц-ручки). Забороняється знову наповнювати порожні картриджі.

Перед кожною ін'єкцією перевіряти етикетку на інсуліні, щоб уникнути помилкового введення замість інсуліну гларгіну інших інсулінів (див. Розділ «Особливості застосування»).

Флакон

Перевірити флакон перед його використанням. Його можна застосовувати тільки тоді, коли розчин в ньому є прозорим, безбарвним, без видимих ​​твердих часток і має таку ж консистенцію, як вода.

Оскільки Айларов є розчином, він не потребує ресуспендування перед застосуванням.

Купити Айлар інсулін можна за допомогою сайту МІС Аптека 9-1-1 за доступною вартістю. Актуальна ціна на медикамент вказана у каталозі сайту МІС Аптека 9-1-1.

Вивчіть відгуки та рекомендації, щоб зробити правильний вибір та переконатися у якості товару.

Симптоми

Передозування інсуліну може призвести до важкої, а іноді тривалої гіпоглікемії, яка може бути небезпечною для життя хворого.

Лікування

Нетяжкі гіпоглікемію зазвичай можна скорегувати пероральним застосуванням вуглеводів. Може знадобитися також корекція дози лікарського препарату і внесення змін в режим харчування або фізичної активності.

Більш важка гіпоглікемія, яка супроводжується комою, судомами або неврологічними порушеннями, вимагає внутрішньом'язового / підшкірного введення глюкагону або введення концентрованого розчину глюкози. Оскільки гіпоглікемія може повторитися навіть після явного поліпшення клінічного стану хворого, необхідними заходами є тривалий прийом вуглеводів і спостереження за пацієнтом.

Гіпоглікемія, як правило, є найбільш частою побічною реакцією, спостерігається при інсулінотерапії. Вона виникає тоді, коли доза введеного інсуліну набагато перевищує потребу в ньому.

Небажані реакції, пов'язані із застосуванням препарату, наводяться нижче класами органів та систем по MedDRA.

З боку імунної системи: алергічні реакції.

Метаболічні та аліментарні порушення: гіпоглікемія.

З боку нервової системи: дисгевзія.

З боку органу зору: порушення зору, ретинопатія.

З боку шкіри та підшкірних тканин: ліпогіпертрофія, ліпоатрофія.

З боку опорно-рухової системи та сполучної тканини: міалгія.

Порушення загального стану та реакції у місці введення: реакції в місці ін'єкційного введення препарату, набряк.

Метаболічні та аліментарні розлади

Важкі епізоди гіпоглікемії, особливо якщо вони виникають неодноразово, можуть стати причиною ураження нервової системи. Тривала або тяжка гіпоглікемія може становити загрозу для життя хворого.

У багатьох пацієнтів появі симптомів, що свідчать про недостатнє надходження глюкози до тканин головного мозку (нейроглікопенія), передують ознаки адренергічної зворотної. Як правило, чим більше і швидше знижується рівень цукру в крові, тим більш вираженою є адренергічна контррегуляція і інтенсивніше проявляються характерні симптоми.

З боку імунної системи

Реакції гіперчутливості негайного типу на інсулін виникають рідко. Проявами таких реакцій на інсулін (в тому числі на інсулін гларгин) або допоміжні речовини можуть бути генералізовані шкірні реакції, ангіоневротичний набряк, бронхоспазм, гіпотензія та шок, які можуть становити загрозу для життя хворого.

Введення препаратів інсуліну може привести утворення антитіл до нього. Під час клінічних випробувань в групах пацієнтів, які отримували лікування НПХ-інсуліном та інсуліном гларгин, утворення антитіл, що перехресно реагували з людським інсуліном, спостерігалося з однаковою частотою. У рідкісних випадках через наявність антитіл до інсуліну може виникати потреба в корекції дози, щоб запобігти виникненню гіпо- або гіперглікемії.

З боку органів зору

Якщо потужність глюкози в крові може привести до тимчасове порушення зору внаслідок тимчасової зміни тургору і порушення рефракції кришталика.

Ризик прогресування діабетичної ретинопатії зменшується при досягненні тривалої нормалізації рівня глюкози в крові. Проте інтенсифікація інсулінотерапії з раптовим покращенням глікемічного контролю може супроводжуватися тимчасовим погіршенням перебігу діабетичної ретинопатії. У хворих проліферативну ретинопатію, особливо в тих, яким не проводилася фотокоагуляція, епізоди тяжкої гіпоглікемії можуть привести до виникнення тимчасової втрати зору.

З боку шкіри та підшкірних тканин

Як і при застосуванні будь-яких інших препаратів інсуліну, в місці ін'єкційного введення може виникати ліподистрофія, внаслідок чого швидкість всмоктування інсуліну в місці ін'єкції зменшується. Постійна зміна місця ін'єкції в межах окремої ін'єкційної ділянки дозволяє зменшити ці явища або попередити їх появу.

Порушення загального стану та реакції у місці введення

До реакцій, що виникають у місці введення, належать почервоніння шкіри, біль, свербіння, кропив'янка, припухлість або запалення. Більшість нетяжких реакцій на інсулін, які виникають у місці введення препарату, зазвичай проходять протягом періоду від кількох днів до кількох тижнів.

Зрідка інсулін може призводити до затримки в організмі натрію і появи набряків, особливо у випадках, коли завдяки посиленню інтенсивності інсулінотерапії вдається поліпшити глікемічний контроль, до цього не був адекватним.

Діти та підлітки

Загалом профіль безпеки препарату у дітей (до 18 років) не відрізняється від його профілю безпеки у дорослих пацієнтів.

Повідомлялося про часте виникнення реакцій у місці введення препарату (біль у місці введення препарату, реакція в місці введення препарату), а також реакцій з боку шкіри (висип, кропив'янка) у дітей і підлітків (≤ 18 років) в порівнянні з дорослими.

Дані досліджень з безпеки застосування препарату у дітей віком до 2 років поки відсутні.

При проведенні інсулінотерапії лікар може розглянути Айлар аналоги для забезпечення стабільного контролю рівня глюкози у пацієнтів з цукровим діабетом.

Важливо! Детальніша інформація, показання, дозування та побічні дії описані в документі Айлар інструкція, який обов'язково додається до кожної упаковки.

Зберігати в недоступному для дітей місці!

невідкриті картриджі

Зберігати при температурі від + 2 °C до +8 °C (у холодильнику). Чи не заморожувати! Не допускати контакту з морозильним відділенням або накопичувачами холоду. Зберігати картридж у зовнішній картонній упаковці для захисту від дії світла.

невідкриті флакони

Зберігати при температурі від + 2 °C до +8 °C (у холодильнику). Чи не заморожувати! Не допускати контакту з морозильним відділенням або накопичувачами холоду. Зберігати флакон у зовнішній картонній упаковці для захисту від дії світла.

• Картриджі - 2 роки.
• Флакони - 2 роки.

Термін придатності після першого використання картриджа

Термін придатності в картриджі після відкриття - 28 діб за умови зберігання при температурі не вище 25 °C. Захищати від перегріву і прямих сонячних променів.

Картриджі, які використовуються, не слід тримати в холодильнику.

Термін придатності після відкриття флакона

Термін придатності у флаконі після відкриття - 28 діб за умови зберігання при температурі не вище 25 °C. Захищати від перегріву і прямих сонячних променів. Зберігати флакон у зовнішній картонній упаковці для захисту від дії світла.

Рекомендується вказувати на етикетці дату першого відкриття флакона.