Атенолол

Склад

Діюча речовина: atenolol;

1 таблетка містить атенололу 50 мг або 100 мг;

допоміжні речовини:

• для таблеток 50 мг: лактоза, моногідрат; магнію стеарат; крохмаль кукурудзяний;
• для таблеток 100 мг: лактоза, моногідрат; магнію стеарат; крохмаль картопляний.

Лікарська форма

Таблетки.

Основні фізико-хімічні властивості: таблетки білого або майже білого кольору, круглої форми з двоопуклою поверхнею і рискою з одного боку.

Фармакотерапевтична група

Селективні блокатори β-адренорецепторів. Код АТХ С07А В03.

Фармакодинаміка

Кардіоселективний блокатор β-адренорецепторів. Проявляє антиангінальний, антигіпертензивний та антиаритмічний ефект. Не має внутрішньої симпатоміметичної і мембраностабілізуючої активності. Зменшує автоматизм синусового вузла, уповільнює атріовентрикулярну провідність, знижує скоротливість міокарда та його потребу у кисні. Чинить негативну хроно-, дромо-, батмо- та ізотропну дії.

Фармакокінетика

Після прийому внутрішньо у травному тракті всмоктується 50-60 % атенололу. Максимальна концентрація у плазмі крові (2 мкг/мл) спостерігається через 2-4 години. Період напіввиведення становить 6-7 годин. Менше 5 % атенололу зв’язується з білками крові. Атенолол – гідрофільний засіб, погано проникає крізь гематоенцефалічний і плацентарний бар’єр та проникає у грудне молоко. Атенолол незначною мірою (менше 10 %) метаболізується у печінці. Більша частина атенололу (85 %) виводиться з сечею у незміненому стані.
Період напіввиведення у хворих із нирковою недостатністю може бути тривалішим. Видаляється при гемодіалізі.

• Лікування артеріальної гіпертензії.
• Лікування і профілактика нападів стенокардії (хронічна стабільна і нестабільна стенокардія, особливо у разі поєднання з тахікардією та артеріальною гіпертензією).
• Порушення серцевого ритму (аритмія, синусова тахікардія, профілактика надшлуночкової тахікардії, пароксизмальна суправентрикулярна тахікардія, мерехтіння та тріпотіння передсердь; вентрикулярні (шлуночкові аритмії), у тому числі спричинені підвищеним фізичним навантаженням, прийомом симпатоміметичних засобів; профілактика шлуночкової тахікардії і мерехтіння шлуночків.
• Інфаркт міокарда (лікування і профілактика для зниження летальності і зменшення ризику повторного інфаркту).

• Підвищена чутливість до атенололу або до інших β-адренорецепторів, або до будь-яких компонентів препарату;
• гостра серцева недостатність;
• кардіогенний шок;
• атріовентрикулярна блокада ІІ і ІІІ ступенів;
• синдром слабкості синусового вузла;
• синоатріальна блокада;
• синусова брадикардія (частота серцевих скорочень менше 45 за хвилину);
• артеріальна гіпотензія (систолічний тиск менше 90 мм рт. ст.);
• бронхіальна астма;
• метаболічний ацидоз;
• пізні стадії порушення периферичного кровообігу;
• одночасний прийом інгібіторів МАО (за винятком інгібіторів МАО-В);
• нелікована феохромоцитома;
• ниркова недостатність;
• дитячий вік.

Таблетки ковтають, не розжовуючи і запивають невеликою кількістю рідини, перед прийомом їжі, бажано в один і той же час.

Дози препарату і тривалість лікування лікар встановлює індивідуально залежно від отриманого терапевтичного ефекту.
Інфаркт міокарда:  після внутрішнього введення, через 12 годин після ін’єкції призначають 50 мг перорально і 100 мг ще через 12 годин.

Хронічна стабільна і нестабільна стенокардія: зазвичай призначають по 100 мг атенололу 1 раз на добу або 50 мг, які приймають за 2 рази.

Артеріальна гіпертензія: лікування, як правило, розпочинають із застосування 100 мг Атенололу-Астрафарм 1 раз на добу. Деяким пацієнтам достатньо 50 мг на добу. Ефект спостерігається через 2 тижні. У разі неефективності застосовують атенолол разом із діуретиками.

Суправентрикулярні (надшлуночкові) і вентрикулярні (шлуночкові) аритмії: Атенолол-Астрафарм призначають 1-2 рази на добу по 50-100 мг.

Максимальна добова доза – 200 мг.

У хворих зі значним порушенням функції нирок дози Атенололу-Астрафарм залежать від рівня кліренсу креатиніну (КК): при КК 10-30 мл/хв дози знижують у 2 рази (по 50 мг на добу або через день), а при КК менше 10 мл/хв дози знижують у 4 рази порівняно зі звичайними.

Хворим, які перебувають на гемодіалізі, слід застосовувати 50 мг препарату після кожного діалізу.

Це необхідно робити в умовах стаціонару, оскільки може відбутися помітне зниження артеріального тиску.

Діти

Препарат не застосовують дітям.

З боку серцево-судинної системи: брадикардія, артеріальна гіпотензія, порушення атріовентрикулярної провідності (аж до зупинки серця) і прояви симптомів серцевої недостатності, відчуття холоду і парестезії у кінцівках. В окремих випадках у хворих зі стенокардією не можна виключити посилення нападів.

З боку нервової системи: запаморочення, відчуття підвищеної втомлюваності, головний біль, порушення сну, нічні жахи, депресивні розлади, галюцинації, психози, безсоння або сонливість, сплутаність свідомості.

З боку травного тракту: диспепсія, діарея, нудота, запор, гепатотоксичність, сухість у роті, порушення рівня трансаміаз, внутрішньопечінковий холестаз.

З боку ендокринної системи: можливий розвиток гіпоглікемічного стану, особливо у хворих на цукровий діабет на тлі гіпоглікемічної терапії.

З боку імунної системи: свербіж, почервоніння шкіри, екзантема, фотосенсибілізація, реакції гіперчутливості (ангіоневротичний набряк), шкірні висипання (загострення псоріазу), уртикарні висипання, підвищення рівня антинуклеарних антитіл.

З боку сечовидільної системи: в окремих випадках спостерігалися випадки порушення лібідо і потенції, гінекомастія, імпотенція, утруднене сечовипускання.

З боку дихальної системи: у хворих зі схильністю можливих проявів бронхіальної обструкції; бронхоспазм.

З боку системи крові: пурпура, тромбоцитопенія.

Інші: кон’юнктивіт або зменшення секреції слізних залоз, підвищене потовиділення, порушення зору, м’язова слабкість, відчуття сухості в очах, алопеція, псоріазоподібні шкірні реакції.

При одночасному застосуванні атенололу та:

• протидіабетичних засобів для перорального застосування, інсуліну можливе посилення або пролонгування їхньої дії. Одночасне застосування бета-адреноблокаторів із похідними сульфонілсечовини підвищує ризик розвитку тяжкої гіпоглікемії. При цьому симптоми гіпоглікемії (особливо тахікардія та тремор) можуть маскуватися або зникати . У зв’язку з цим необхідно здійснювати регулярний контроль цукру в крові; 
• трициклічних антидепресантів, барбітуратів, фенотіазидів, нітрогліцерину, діуретиків, вазодилататорів та інших антигіпертензивних засобів (наприклад, празозину) можливе посилення гіпотензивного ефекту;
• блокаторів кальцієвих каналів (типу ніфедипін), крім посилення гіпотензивного ефекту, може розвинутися серцева недостатність;
• блокаторів кальцієвих каналів з негативним ізотропним ефектом (типу верапаміл, дилтіазем) можливе посилення їхньої дії, особливо у пацієнтів з порушеннями вентрикулярної функції та/або атріовентрикулярної провідності, що підвищує ризик розвитку артеріальної гіпотензії, брадикардії. У разі необхідності внутрішньовенного введення верапамілу це слід робити не менш ніж через 48 годин після відміни атенололу;
• серцевих глікозидів, резерпіну, α-метилдопи, гуанфацину та клонідину може виникнути значне уповільнення частоти серцевих скорочень;
• індометацину може знижуватися антигіпертензивний вплив атенололу;
• наркотичних засобів та антисептиків посилюється антигіпертензивний ефект. При цьому проявляється адитивна, негативна ізотропна дія обох засобів;
• периферичних міорелаксантів (наприклад, суксаметоній, тубокурарин) може виникнути посилення нервово-м´язової  блокади, тому перед операцією, що супроводжується наркозом, анестезіолога слід проінформувати про те, що хворий приймає препарат Атенолол-Астрафарм;
• еуфіліну і теофіліну можливе пригнічення терапевтичних ефектів;
• лідокаїну можливе зменшення його виведення і підвищення ризику токсичної дії лідокаїну;
• симпатоміметичних засобів, наприклад, адреналіну, може сприяти зниженню дії β-адреноблокаторів.

У хворих, які приймають одночасно Атенолол-Астрафарм і клонідин, останній можна відмінити тільки через кілька днів після припинення лікування препаратом. 

Одночасний прийом з іншими ліками:

• Не застосовувати внутрішньовенно блокатори кальцієвих каналів (верапаміл, дилтіазем) чи протиаритмічні засоби (дизопірамід), крім хворих в інтенсивній терапії (лікар з'ясовує співвідношення користь/ризик).
• Підвищується ризик тяжкої гіпоглікемії при комбінації з похідними сульфонілсечовини.

Вплив на обмін речовин і цукровий діабет: можлива пурпура, маніфестація латентного чи погіршення перебігу існуючого цукрового діабету, порушення ліпідного обміну (зниження ЛПВЩ, підвищення тригліцеридів).

Правила відміни: заборонено самовільно змінювати дозу чи припиняти прийом через ризик синдрому відміни; зниження дози має бути поступовим.

Особлива обережність та нагляд потрібні у таких випадках:

• Атріовентрикулярна блокада I ступеня.
• Цукровий діабет із коливаннями цукру, тривале голодування або важкі фізичні навантаження (ризик гіпоглікемії).
• Феохромоцитома, порушення функції печінки та/або нирок.
• Псоріаз (в анамнезі або сімейному), порушення периферичного кровообігу (синдром Рейно).
• Десенсибілізуюча терапія або тяжкі алергічні реакції в анамнезі.
• Тиреотоксикоз (може маскувати симптоми гіпертиреозу та тахікардії).
• Вазоспастична стенокардія (Принцметала) — застосування не рекомендується.
• Міастенія.

Хірургічні втручання: терапію припиняють за 24 години до операції або обирають анестетик із мінімальною інотропною дією.

Пацієнти літнього віку: лікування починають зі зменшених доз; при брадикардії, гіпотензії чи порушеннях ритму дозу знижують або відміняють препарат.

Протипоказання через склад: препарат містить лактозу, тому протипоказаний при непереносимості галактози, дефіциті лактази або глюкозо-галактозній мальабсорбції.

Застосування у період вагітності або годування груддю

Атенолол проникає крізь плацентарний бар’єр. У період вагітності (особливо у І триместрі) препарат Атенолол-Астрафарм можна застосовувати тільки тоді, коли очікувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плода, оскільки досі відсутній достатній досвід його застосування вагітним, особливо на ранніх стадіях. Якщо жінки приймали атенолол, то у зв’язку з можливістю виникнення у дитини брадикардії, гіпоглікемії та пригнічення дихання лікування слід припинити не менш як за 24-48 годин до пологів. Якщо це неможливо, то немовля має перебувати під ретельним наглядом протягом 24-48 годин після пологів.

Атенолол проникає у грудне молоко, тому під час лікування препаратом слід припинити годування груддю.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами

На початку лікування, при підвищенні дозування та розвитку побічних реакцій може зменшуватися швидкість реакції, тому слід утримуватися від керування автотранспортними засобами та роботи з точними механізмами.

Симптоми: клінічна картина залежить від ступеня інтоксикації і проявляється в основному порушенням з боку кардіоваскулярної та центральної нервової систем.

Передозування може призвести до артеріальної гіпотензії, брадикардії, серцевої недостатності та кардіогенного шоку. У тяжких випадках спостерігаються порушення дихання, бронхоспазм, блювання, порушення свідомості; вкрай рідко – генералізовані судомні напади.

Лікування: у разі передозування або при  стані, коли є загроза зниження частоти серцевих скорочень та/або артеріального тиску, лікування атенололом слід припинити. У відділеннях інтенсивної терапії слід проводити ретельний нагляд за життєвими параметрами і при необхідності їх корегувати.
При необхідності призначають:

• атропін (0,5-2 мг внутрішньовенно у вигляді болюсу);
• глюкагон: початкова доза 1-10 мг внутрішньовенно (струминно), надалі – 2-2,5 мг/год у вигляді тривалої інфузії;
• симпатоміметики залежно від маси тіла та ефекту (допамін, добутамін, ізопреналін, оксипреналін або адреналін).

Якщо спостерігається рефрактерність до терапії брадикардії, можлива тимчасова електрокардіостимуляція.

При бронхоспазмі призначають β2-симпатоміметики у вигляді аерозолю (при недостатності ефекту також внутрішньовенно) або амінофілін внутрішньовенно.

При генералізованих судомах призначають повільне внутрішньовенне ведення діазепаму.

Видаляється шляхом гемодіалізу.

Зберігати в сухому, захищеному від світла місці при температурі не вище 25 ⁰С.

Термін придатності - 3 роки.

Купити таблетки Атенолол можна за допомогою сайту МІС Аптека 9-1-1 за привабливою вартістю.

• Державний реєстр лікарських засобів України / drlz.com.ua;
• Atenolol / nhs.uk;
• Atenolol (oral route) / mayoclinic.org.