Атенолол

Состав

Действующее вещество: atenolol;

1 таблетка содержит атенолол 50 мг или 100 мг;

другие составляющие:

• для таблеток 50 мг: лактоза, моногидрат; магния стеарат; крахмал кукурузный;
• для таблеток 100 мг: лактоза, моногидрат; магния стеарат; крахмал картофельный.

Лекарственная форма

Таблетки.

Основные физико-химические свойства: таблетки белого или почти белого цвета, круглой формы с выпуклой поверхностью и риской с одной стороны.

Фармакотерапевтическая группа

Селективные блокаторы β-адренорецепторов. Код АТХ С07А В03.

Фармакодинамика

Кардиоселективный блокатор β-адренорецепторов. Оказывает антиангинальный, антигипертензивный и антиаритмический эффект. Не обладает внутренней симпатомиметической и мембраностабилизирующей активностью. Уменьшает автоматизм синусового узла, замедляет атриовентрикулярную проводимость, снижает сократимость миокарда и их потребность в кислороде. Оказывает отрицательное хроно-, дромо-, батмо- и изотропное действия.

Фармакокинетика

После приема внутрь в пищеварительном тракте всасывается 50-60% атенолола. Максимальная концентрация в плазме крови (2 мкг/мл) наблюдается через 2-4 часа. Период полувыведения составляет 6-7 часов. Менее 5% атенолола связывается с белками крови. Атенолол – гидрофильный препарат, плохо проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьер и проникает в грудное молоко. Атенолол незначительно (менее 10%) метаболизируется в печени. Большая часть атенолола (85%) выводится с мочой в неизмененном состоянии.
Период полувыведения у больных с почечной недостаточностью может быть более длительным. Удаляется при гемодиализе.

• Лечение артериальной гипертензии.
• Лечение и профилактика приступов стенокардии (хроническая стабильная и нестабильная стенокардия, особенно при сочетании с тахикардией и артериальной гипертензией).
• Нарушения сердечного ритма (аритмия, синусовая тахикардия, профилактика наджелудочковой тахикардии, пароксизмальная суправентрикулярная тахикардия, мерцание и трепетание предсердий; вентрикулярные (желудочковые аритмии), в том числе вызванные повышенной физической нагрузкой; тахикардии и мерцания желудочков
• Инфаркт миокарда (исцеление и профилактика для понижения летальности и уменьшения риска повторного инфаркта).

• Повышенная чувствительность к атенололу или другим β-адренорецепторам, или к любым компонентам препарата;
• острая сердечная недостаточность;
• кардиогенный шок;
• атриовентрикулярная блокада ІІ и ІІІ степеней;
• синдром слабости синусового узла;
• синоатриальная блокада;
• синусовая брадикардия (частота сердечных сокращений менее 45 в минуту);
• артериальная гипотензия (систолическое давление менее 90 мм рт. ст.);
• бронхиальная астма;
• метаболический ацидоз;
• поздние стадии нарушения периферического кровообращения;
• одновременный прием ингибиторов МАО (за исключением ингибиторов МАО-В);
• нелеченая феохромоцитома;
• почечная недостаточность;
• детский возраст.

Таблетки проглатывают, не разжевывая и запивают небольшим количеством жидкости, перед приемом пищи, желательно в одно и то же время.

Дозы и продолжительность лечения врач устанавливает индивидуально в зависимости от полученного терапевтического эффекта.
Инфаркт миокарда: после внутреннего введения, через 12 ч после инъекции назначают 50 мг перорально и 100 мг через 12 ч.

Хроническая стабильная и нестабильная стенокардия обычно назначают по 100 мг атенолола 1 раз в сутки или 50 мг, которые принимают за 2 раза.

Артериальная гипертензия: лечение, как правило, начинают с применения 100 мг Атенолола-Астрафарма 1 раз в сутки. Некоторым пациентам достаточно 50 мг/сут. Эффект наблюдается через 2 нед. При неэффективности применяют атенолол вместе с диуретиками.

Суправентрикулярные (сверхжелудочковые) и вентрикулярные (желудочковые) аритмии: Атенолол-Астрафарм назначают 1-2 раза в сутки по 50-100 мг.

Максимальная суточная дозировка – 200 мг.

У больных со значительным нарушением функции почек дозы Атенолола-Астрафарма зависят от уровня клиренса креатинина (КК): при УК 10-30 мл/мин дозы снижают в 2 раза (по 50 мг в сутки или через день), а при УК менее 10 мл/мин дозы понижают.

Больным, находящимся на гемодиализе, следует применять 50 мг после каждого диализа.

Это необходимо делать в условиях стационара, поскольку может произойти заметное понижение артериального давления.

Дети

Препарат не используют детям.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия, артериальная гипотензия, нарушение атриовентрикулярной проводимости (вплоть до остановки сердца) и проявление симптомов сердечной недостаточности, ощущение холода и парестезии в конечностях. В некоторых случаях у больных со стенокардией нельзя исключить усиление приступов.

Со стороны нервной системы: головокружение, ощущение повышенной утомляемости, головные боли, нарушение сна, ночные ужасы, депрессивные расстройства, галлюцинации, психозы, бессонница или сонливость, спутанность сознания.

Со стороны пищеварительного тракта: диспепсия, диарея, тошнота, запор, гепатотоксичность, сухость во рту, нарушение уровня трансамиаза, внутрипеченочный холестаз.

Со стороны эндокринной системы: возможно развитие гипогликемического состояния, особенно у больных сахарным диабетом на фоне гипогликемической терапии.

Со стороны иммунной системы: зуд, покраснение кожи, экзантема, фотосенсибилизация, реакции гиперчувствительности (ангионевротический отек), кожная сыпь (обострение псориаза), уртикарная сыпь, повышение уровня антинуклеарных антител.

Со стороны мочевыделительной системы: в редких случаях наблюдались случаи нарушения либидо и потенции, гинекомастия, импотенция, затрудненное мочеиспускание.

Со стороны дыхательной системы: у больных с предрасположенностью возможных проявлений бронхиальной обструкции; Бронхоспазм.

Со стороны системы крови: пурпура, тромбоцитопения.

Другие: конъюнктивит или уменьшение секреции слезных желез, повышенное потоотделение, нарушение зрения, мышечная слабость, ощущение сухости в глазах, алопеция, псориазообразные кожные реакции.

При одновременном применении атенолола и:

• противодиабетических средств для перорального применения, инсулина возможно усиление или пролонгирование их действия. Одновременное применение бета-адреноблокаторов с производными сульфонилмочевины повышает риск развития тяжелой гипогликемии. При этом симптомы гипогликемии (особенно тахикардия и тремор) могут маскироваться или исчезать. В этой связи необходимо осуществлять регулярный контроль сахара в крови;
• трициклических антидепрессантов, барбитуратов, фенотиазидов, нитроглицерина, диуретиков, вазодилататоров и других антигипертензивных средств (например, празозина) возможно усиление гипотензивного эффекта;
• блокаторов кальциевых каналов (типа нифедипин), кроме усиления гипотензивного эффекта, может развиться сердечная недостаточность;
• блокаторов кальциевых каналов с отрицательным изотропным эффектом (типа верапамил, дилтиазем) возможно усиление их действия, особенно у пациентов с нарушениями вентрикулярной функции и/или атриовентрикулярной проводимости, что повышает риск развития артериальной гипотензии, брадикардии. В случае необходимости введения верапамила это следует делать не менее чем через 48 часов после отмены атенолола;
• сердечных гликозидов, резерпина, -метилдопы, гуанфацина и клонидина может возникнуть значительное замедление частоты сердечных сокращений;
• индометацин может снижаться антигипертензивное влияние атенолола;
• наркотических средств и антисептиков усиливается антигипертензивный эффект При этом проявляется аддитивное, отрицательное изотропное действие обоих средств;
• периферических миорелаксантов (например, суксаметоний, тубокурарин) может возникнуть усиление нервно-мышечной блокады, поэтому перед операцией, сопровождающейся наркозом, анестезиолог следует проинформировать о том, что больной принимает препарат Атенолол-Астрафарм;
• эуфиллина и теофиллина возможно угнетение терапевтических эффектов;
• лидокаина возможно уменьшение его выведения и повышение риска токсического действия лидокаина;
• симпатомиметические средства, например адреналина, могут способствовать снижению действия β-адреноблокаторов.

У больных, принимающих одновременно атенолол-астрафарм и клонидин, последний можно отменить только через несколько дней после прекращения лечения препаратом.

Одновременный прием с другими лекарствами:

• Не использовать внутривенно блокаторы кальциевых каналов (верапамил, дилтиазем) или противоаритмические средства (дизопирамид), кроме больных в интенсивной терапии (врач выясняет соотношение польза/риск).
• Повышается риск тяжелой гипогликемии при комбинации с производными сульфонилмочевины.

Воздействие на обмен веществ и сахарный диабет: возможна пурпура, манифестация латентного или ухудшение течения существующего сахарного диабета, нарушение липидного обмена (снижение ЛПВП, повышение триглицеридов).

Правила отмены: запрещено самовольно изменять дозу или прекращать прием из-за риска синдрома отмены; снижение дозы должно быть постепенным.

Особая осторожность и надзор требуются в следующих случаях:

• Атриовентрикулярная блокада I степени.
• Сахарный диабет с колебаниями сахара, длительное голодание или тяжелые физические нагрузки (риск гипогликемии).
• Феохромоцитома, нарушение функции печени и/или почек.
• Псориаз (в анамнезе или семейном), нарушение периферического кровообращения (синдром Рейно).
• Десенсибилизирующая терапия или тяжелые аллергические реакции в анамнезе.
• Тиреотоксикоз (может маскировать симптомы гипертиреоза и тахикардии).
• Вазоспастическая стенокардия (Принцметала) — применение не рекомендуется.
• Миастения.

Хирургические вмешательства: терапию прекращают за 24 часа до операции или выбирают анестетик с минимальным инотропным действием.

Пациенты пожилого возраста: лечение начинают с уменьшенных доз; При брадикардии, гипотензии или нарушениях ритма дозу снижают или отменяют препарат.

Противопоказания через состав препарат содержит лактозу, поэтому противопоказан при непереносимости галактозы, дефиците лактазы или глюкозо-галактозной мальабсорбции.

Применение в период беременности или кормления грудью

Атенолол проникает через плацентарный барьер. В период беременности (особенно в I триместре) препарат Атенолол-Астрафарм можно применять только тогда, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода, поскольку до сих пор отсутствует достаточный опыт его применения беременным, особенно на ранних стадиях. Если женщины принимали атенолол, то в связи с возможностью возникновения у ребенка брадикардии, гипогликемии и подавление дыхания лечение следует прекратить не менее чем за 24-48 часов до родов. Если это невозможно, то ребенок должен находиться под тщательным наблюдением в течение 24-48 часов после родов.

Атенолол проникает в грудное молоко, поэтому при лечении препаратом следует прекратить кормление грудью.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

В начале лечения, при повышении дозировки и развития побочных реакций, может уменьшаться скорость реакции, поэтому следует воздерживаться от управления автотранспортными средствами и работы с точными механизмами.

Симптомы: Клиническая картина зависит от степени интоксикации и проявляется в основном нарушением со стороны кардиоваскулярной и центральной нервной систем.

Передозировка может привести к артериальной гипотензии, брадикардии, сердечной недостаточности и кардиогенному шоку. В тяжелых случаях наблюдаются нарушения дыхания, бронхоспазм, рвота, нарушение сознания; крайне редко – генерализованные судорожные приступы.

Лечение: в случае передозировки или при состоянии, когда есть угроза снижения частоты сердечных сокращений и/или артериального давления, лечение атенололом следует прекратить. В отделениях интенсивной терапии следует проводить тщательное наблюдение за жизненными параметрами и при необходимости их корректировать.
При необходимости назначают:

• атропин (0,5-2 мг внутривенно в виде болюса);
• глюкагон: начальная доза 1-10 мг внутривенно (струйно), в последствии - 2-2,5 мг/ч в виде длительной инфузии;
• симпатомиметики в зависимости от массы тела и эффекта (допамин, добутамин, изопреналин, оксипреналин или адреналин).

Если наблюдается рефрактерность терапии брадикардии, возможна временная электрокардиостимуляция.

При бронхоспазме назначают β2-симпатомиметики в виде аэрозоля (при недостаточности эффекта также внутривенно) или аминофиллина внутривенно.

При генерализованных судорогах назначают медленное внутривенное ведение диазепама.

Удаляется путём гемодиализа.

Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 ⁰С.

Срок годности – 3 года. 

Купить таблетки Атенолол можно с помощью сайта МИС Аптека 9-1-1 по привлекательной стоимости.

• Государственный реестр лекарственных средств Украины / drlz.com.ua;
• Atenolol / nhs.uk;
• Atenolol (oral route) / mayoclinic.org.