Аспікам

Склад

діюча речовина: meloxicam;

1 таблетка містить мелоксикаму 7,5 мг або 15 мг

Допоміжні речовини: лактоза, повідон, кросповідон, магнію стеарат.

Форма випуску

По 10 таблеток в блістері, по 1, 2 або 3 (10, 20 або 30 таблеток) блістери в картонній коробці.

Фармакодинаміка

Мелоксикам належить до нестероїдних протизапальних препаратів (НПЗП) групи оксикамов, селективний інгібітор ЦОГ-2, в своїй структурі містить енолеву кислоту має протизапальну, болезаспокійливу і жарознижуючу дію. Механізм дії лікарського засобу полягає у здатності пригнічувати біосинтез простагландинів, які є медіаторами запалення, завдяки селективному інгібуванню ЦОГ-2.

Механізм дії пов'язується із селективним інгібуванням ЦОГ-2 в порівнянні з ЦОГ-1. Терапевтичної ефект НПЗП пов'язаний з пригніченням синтезу ЦОГ-2, тоді як інгібування ЦОГ-1 призводить до токсичного ураження шлунка та нирок. У порівнянні з неселективними інгібіторами ЦОГ рідше викликає побічні реакції з боку травного тракту і нирок.

Фармакокінетика

Всмоктування.

Мелоксикам добре всмоктується з травного тракту незалежно від прийому їжі. Біодоступність лікарського засобу становить 89%. Рівноважна концентрація досягається на 3-5-й день лікування.

Розподіл.

Приблизно 99% препарату зв'язується з білками плазми крові. Мелоксикам проникає в синовіальну рідину, де його концентрація приблизно наполовину нижче, ніж в плазмі крові. Обсяг розподілу становить в середньому 11 л.

Метаболізм.

Метаболізм відбувається в печінці шляхом окислення метильних груп з утворенням 4 неактивних метаболітів.

Виведення (висновок).

Екскреція мелоксикаму відбувається у вигляді метаболітів. Менше 5% добової дози виводиться в незміненому вигляді з калом, невелика кількість - з сечею. Період напіввиведення становить 20 годин.

Кліренс становить 8 мл/хв, знижується в осіб похилого віку.

• Короткочасне симптоматичне лікування загострення остеоартрозу.
• Тривале симптоматичне лікування ревматоїдного артриту та анкілозуючого спондиліту.

• Гіперчутливість до мелоксикаму або інших складових лікарського засобу, або до активних речовин з подібною дією, таких як нестероїдні протизапальні засоби, ацетилсаліцилова кислота. Мелоксикам не слід призначати пацієнтам, у яких виникали симптоми бронхіальної астми, носові поліпи, ангіоневротичний набряк або кропив'янка після прийому ацетилсаліцилової кислоти або інших нестероїдних протизапальних засобів
• шлунково-кишкова кровотеча або перфорація, пов'язана з попередньою терапією НПЗП в анамнезі
• активна або рецидивуючий виразка / кровотеча в анамнезі (два або більше окремих підтверджених випадків виразки або кровотечі)
• тяжка печінкова недостатність
• тяжка ниркова недостатність без застосування діалізу;
• шлунково-кишкова кровотеча, цереброваскулярна кровотеча в анамнезі або інші порушення згортання крові;
• тяжка серцева недостатність
• лікування ПЕРІОПЕРАЦІЙНОЇ болю при коронарного шунтування (АКШ).
• III триместрі вагітності;
• діти у віці до 16 років.

Застосовують всередину.

Добову кількість лікарського засобу слід застосовувати разово, запиваючи водою або іншою рідиною, під час прийому їжі.

Побічні реакції можна мінімізувати шляхом застосування найменшої ефективної дози протягом найкоротшого тривалості лікування, необхідної для контролю симптомів. Слід періодично оцінювати потребу пацієнта в симптоматичному полегшенні та відповідь на лікування.

Загострення остеоартрозу: 7,5 мг/добу (1 таблетка 7,5 мг). Якщо необхідно, дозу можна збільшити до 15 мг/добу (1 таблетка 15 мг або 2 таблетки 7,5 мг).

Ревматоїдний артрит, анкілозуючий спондиліт: 15 мг/добу (1 таблетка 15 мг або 2 таблетки 7,5 мг).

Згідно терапевтичним ефектом дозу можна зменшити до 7,5 мг/добу (1 таблетка 7,5 мг).

Чи не перевищувати дозу 15 мг/добу.

Пацієнтам із підвищеним ризиком розвитку побічних реакцій, наприклад зі шлунково-кишковими захворюваннями в анамнезі або факторами ризику розвитку серцево-судинних захворювань, лікування слід розпочинати з дози 7,5 мг на добу.

Для пацієнтів із термінальною стадією ниркової недостатності, які перебувають на гемодіалізі, доза не повинна перевищувати 7,5 мг на добу. Пацієнтам із легкою та середньою нирковою недостатністю (а саме пацієнтам із кліренсом креатиніну 25 мл/хв) зниження дози не потрібне.

Купити Аспікам можна за допомогою сайту МІС Аптека 9-1-1 за привабливою вартістю. Актуальна на Аспікам ціна вказана в каталозі сайту МІС Аптека 9-1-1.

Симптоми гострого передозування НПЗП зазвичай обмежуються летаргією, сонливістю, нудотою, блювотою і епігастральній болем, які в цілому є оборотними при підтримуючої терапії. Може виникнути шлунково-кишкова кровотеча. Важке отруєння може призвести до артеріальної гіпертензії, гострої ниркової недостатності, дисфункції печінки, пригнічення дихання, комі, судом, серцево-судинної недостатності та зупинки серця. Повідомлялося про анафілактоїдні реакції при терапевтичному застосуванні НПЗП, також може спостерігатися при передозуванні.

При передозуванні НПЗП пацієнтам рекомендується симптоматичні та підтримуючі заходи. Дослідження показали прискорення виведення мелоксикаму шляхом прийому 4 пероральних доз холестираміну 3 рази на добу.

Дані досліджень та епідеміологічні дані дозволяють припустити, що застосування деяких НПЗЗ (особливо у високих дозах і при тривалому лікуванні) може бути пов'язано з невеликим підвищенням ризику судинних тромботичних явищ (наприклад інфаркту міокарда або інсульту).

Набряк, артеріальна гіпертензія і серцева недостатність спостерігалися при лікуванні НПЗЗ.

Більшість побічних ефектів, які спостерігаються шлунково-кишкового походження. Може спостерігатися виразка, перфорація або шлунково-кишкова кровотеча, іноді летальна, особливо у пацієнтів похилого віку. Після застосування спостерігалися нудота, блювота, діарея, метеоризм, запор, диспепсія, біль у животі, мелена, блювання кров'ю, виразковий стоматит, загострення коліту та хвороби Крона. З меншою частотою спостерігався гастрит.

З боку крові: анемія, відхилення показників аналізу крові від норми (включаючи зміну кількості лейкоцитів), лейкопенія, тромбоцитопенія.

Дуже рідко повідомлялося про випадки агранулоцитозу.

З боку імунної системи: алергічні реакції, крім анафілактичних або анафілактоїдних; анафілактичніреакції, анафілактоїдні реакції, включаючи шок.

З боку психіки: зміна настрою, нічні кошмари, сплутаність свідомості, дезорієнтація, безсоння.

З боку нервової системи: головний біль, запаморочення, сонливість.

З боку органу зору: порушення функції зору, нечіткість зору; кон'юнктивіт.

З боку органів слуху: вертиго, дзвін у вухах.

З боку серцево-судинної системи: серцебиття, підвищення артеріального тиску, припливи.

Повідомлялося про серцевої недостатності, пов'язаної з лікуванням НПЗЗ.

З боку дихальної системи: бронхіальна астма у пацієнтів з алергією на ацетилсаліцилову кислоту та інші нестероїдні протизапальні засоби, інфекції верхніх дихальних шляхів, кашель.

Шлунково-кишковий тракт: диспепсія, нудота, блювота, біль у животі, запор, метеоризм, діарея, прихована або макроскопічна шлунково-кишкова кровотеча, стоматит, гастрит, відрижка, коліт, гастродуоденальная виразка, езофагіт, шлунково-кишкова перфорація.

Шлунково-кишкова кровотеча, виразка або перфорація можуть бути важкими та потенційно летальними, особливо у пацієнтів похилого віку.

З боку травної системи: порушення показників функції печінки (наприклад підвищення трансаміназ або білірубіну), гепатит, жовтяниця, печінкова недостатність.

З боку шкіри: ангіоневротичний набряк, свербіж, висип, синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз, кропив'янка, бульозний дерматит, мультиформна еритема, фотосенсибілізація, ексфоліативний дерматит.

З боку сечовидільної системи: затримка натрію і води, гіперкаліємія, зміни показників функції нирок (підвищення креатиніну та / або сечовини сироватки крові), гостра ниркова недостатність, зокрема у пацієнтів з факторами ризику, інфекції сечовивідних шляхів, порушення частоти сечовипускання.

Загальні розлади: набряк, включаючи набряк нижніх кінцівок, грипоподібні симптоми.

З боку кістково-м'язової системи: артралгія, біль у спині, ознаки та симптоми, пов'язані з суглобами.

Окремі серйозні та / або часті побічні реакції.

Дуже рідко повідомлялося про випадки агранулоцитозу у пацієнтів, які лікувалися мелоксикамом і іншими потенційно мієлотоксичними лікарськими засобами.

Побічні реакції, не спостерігалося при застосуванні препарату, але які загальноприйнято характерні для інших з'єднань класу.

Органічне нирковий поразки, що, ймовірно, призводить до гострої ниркової недостатності Дуже рідко повідомлялося про випадки інтерстиціального нефриту, гострого тубулярного некрозу, нефротичного синдрому і папілярного некрозу.

Особливості застосування
Повідомлялося про небезпечні для життя тяжкі ураження шкіри: синдром Стівенса-Джонсона та токсичний епідермальний некроліз при застосуванні мелоксикаму. Якщо у пацієнта присутні симптоми або ознаки синдрому Стівенса-Джонсона чи токсичного епідермального некролізу (наприклад, шкірні висипання, які прогресують часто з пухирцями або ураженням слизової оболонки), необхідно припинити лікування мелоксикамом.

Як і при лікуванні більшістю НПЗП, описано поодинокі випадки підвищення рівня трансаміназ у сироватці крові, підвищення рівня білірубіну в сироватці крові або інших показників функції печінки, як і підвищення креатиніну в сироватці крові та азоту сечовини крові, та інші відхилення лабораторних показників. У більшості випадків ці відхилення були незначні та мали тимчасовий характер. При значному або стійкому підтвердженні таких відхилень застосування мелоксикаму слід припинити та виконати контрольні тести.

НПЗП можуть посилити затримку натрію, калію та води і вплинути на натрійуретичний ефект діуретиків. Крім того, може спостерігатися зниження антигіпертензивного ефекту гіпотензивних лікарських засобів.

У пацієнтів з легкою та помірною нирковою недостатністю, які отримують пеметрексед, лікування мелоксикамом необхідно призупинити принаймні на 5 днів до введення пеметрекседу, у день введення та щонайменше на 2 дні після введення.

Пацієнтам з артеріальною гіпертензією та/або із застійною серцевою недостатністю легкого та середнього ступеня в анамнезі рекомендується ретельне спостереження, оскільки при терапії НПЗП спостерігалися затримка рідини та набряк.

Гіперкаліємії можуть сприяти цукровий діабет або одночасне застосування лікарських засобів, що підвищують каліємію. У таких випадках необхідно регулярно здійснювати контроль рівня калію.

Застосування в період вагітності та годування груддю

Під час I і II триместру вагітності мелоксикам не слід застосовувати, за винятком крайньої необхідності.

Мелоксикам протипоказаний в III триместрі вагітності.

Застосування не рекомендується жінкам, які годують груддю.

Діти

Протипоказаний дітям віком до 16 років.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами

Рекомендується утримуватися від керування автомобілем або роботи з механізмами.

Фармакодинамічні взаємодії.

Інші нестероїдні протизапальні засоби та ацетилсаліцилова кислота ≥ 3 г / дозу. Не рекомендується комбінація з іншими НПЗП, включаючи ацетилсаліцилову кислоту в протизапальних дозах (≥ 1 г - разова доза або ≥ 3 г - загальна добова доза).

Кортикостероїди (наприклад глюкокортикоїди). Одночасне застосування з кортикостероїдами вимагає обережності через підвищений ризик кровотечі або появи виразок в травному тракті.

Антикоагулянти або гепарин, який застосовується в геріатричної практиці або в терапевтичних дозах. Значно підвищується ризик кровотеч внаслідок пригнічення функції тромбоцитів і пошкодження гастродуоденальної слизової оболонки. НПЗЗ можуть посилювати ефекти антикоагулянтів, таких як варфарин. Не рекомендується одночасне застосування НПЗП та антикоагулянтів або гепарину в геріатричної практиці або в терапевтичних дозах.

В інших випадках застосування гепарину потрібна обережність через підвищений ризик кровотеч. Необхідний ретельний контроль МНО (міжнародного нормалізованого відношення), якщо доведена неможливість уникнути даної комбінації.

Тромболітичні та антиагрегаційні лікарські засоби. Підвищений ризик кровотеч внаслідок пригнічення функції тромбоцитів і пошкодження гастродуоденальної слизової оболонки.

Селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну (СІЗЗС). Підвищений ризик шлунково-кишкової кровотечі.

Діуретики, інгібітори АПФ і антагоністи ангіотензину II. НПЗЗ можуть знижувати ефект діуретиків та інших антигіпертензивних лікарських засобів. У деяких пацієнтів з порушенням функції нирок (таких як пацієнти з дегідратацією або пацієнти похилого віку з порушенням функції нирок) одночасне застосування інгібіторів АПФ або антагоністів ангіотензину II і лікарських засобів, що пригнічують ЦОГ, може привести до подальшого погіршення функції нирок, включаючи можливу гостру ниркову недостатність , звичайно є оборотною. Тому комбінацію слід застосовувати з обережністю, особливо пацієнтам літнього віку. Пацієнтам необхідно отримувати адекватну кількість рідини, а також слід контролювати функцію нирок після початку спільної терапії і періодично в подальшому.

Інші антигіпертензивні лікарські засоби (наприклад β-адреноблокатори). Як і для нижчезазначених лікарських засобів, можливе зниження антигіпертензивного ефекту β-блокаторів (внаслідок пригнічення простагландинів з судинорозширювальний ефект).

Інгібітори кальциневрину (наприклад циклоспорин, такролімус). Нефротоксичность інгібіторів кальциневрину може посилюватися НПЗЗ внаслідок медіації ефектів ниркових простагландинів. Під час лікування слід контролювати функцію нирок. Рекомендований ретельний контроль функції нирок, особливо у пацієнтів похилого віку.

Внутрішньоматкові засоби контрацепції. НПЗЗ знижують ефективність внутрішньоматкових протизаплідних засобів. Раніше повідомлялося про зниження ефективності внутрішньоматкових засобів контрацепції при застосуванні НПЗП, але це вимагає подальшого підтвердження.

Фармакокінетична взаємодія вплив мелоксикаму на фармакокінетику інших лікарських засобів.

Літій. Є дані про НПЗП, які підвищують рівень концентрації літію в плазмі крові (внаслідок зниження ниркової екскреції літію), до токсичних величин. Одночасне застосування літію і НПЗП не рекомендується. Якщо комбінована терапія необхідна, слід ретельно контролювати вміст літію в плазмі крові на початку лікування, при підборі дози та при припиненні лікування мелоксикамом.

Метотрексат.НПВС можуть зменшувати канальцеву секрецію метотрексату, тим самим підвищуючи концентрацію в плазмі крові. З цієї причини не рекомендується паралельно застосовувати НПЗП пацієнтам, які приймають високу дозу метотрексату (понад 15 мг/тиждень). Ризик взаємодії НПЗП і метотрексату слід враховувати також пацієнтам, які отримують низьку дозу метотрексату, зокрема у пацієнтів з порушеною функцією нирок. Якщо потрібно комбіноване лікування, необхідно контролювати показники крові та функції нирок. Слід дотримуватися обережності, якщо прийом НПЗЗ і метотрексату триває 3 дні поспіль, оскільки плазмовий рівень метотрексату може підвищитися і посилити токсичність. Хоча фармакокінетика метотрексату (15 мг на тиждень) не зазнала впливу супутнього лікування мелоксикамом, слід вважати,

Фармакокінетична взаємодія вплив інших лікарських засобів на фармакокінетику мелоксикаму.

Холестирамін. Холестирамін прискорює виведення мелоксикаму внаслідок порушення внутрішньопечінкового циркуляції, тому кліренс мелоксикаму підвищується на 50% і період напіввиведення знижується до 13 ± 3:00. Ця взаємодія є клінічно значущим.

Не виявлено клінічно значущої фармакокінетичної взаємодії при одночасному прийомі з антацидами, циметидином та дигоксином.

Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 °C в недоступному для дітей місці. Термін придатності - 3 роки.