Асафен

Склад

Діюча речовина: кислота ацетилсаліцилова;

1 таблетка містить 80 мг кислоти ацетилсаліцилової;

допоміжні речовини: маніт (Е 421), натрію сахарин, крохмаль прежелатинізований, кислота стеаринова, ароматизатор апельсиновий, барвник FD & C червоний № 40 лаковий 14 % (Е 129), барвник хіноліновий жовтий (Е 104).

Лікарська форма

Таблетки жувальні.

Основні фізико-хімічні властивості: оранжево-рожеві, круглі, двоопуклі таблетки з відбитком «ASA 80» з одного боку та рискою – з другого.

Фармакотерапевтична група

Аналгетики та антипіретики. Код АТX N02B A01.

Фармакодинаміка

Ацетилсаліцилова кислота чинить антиагрегантну дію, зменшує активність тромбоцитів через пригнічення утворення тромбоксану А₂ шляхом ацетилування циклооксигенази тромбоцитів.

Зазначений інгібуючий ефект особливо виражений для тромбоцитів, оскільки вони не здатні до ресинтезу вказаного ферменту. Ацетилсаліцилова кислота також виявляє інші інгібуючі ефекти на тромбоцити. У зв’язку із зазначеними ефектами її застосовують при багатьох васкулярних захворюваннях.

Ацетилсаліцилова кислота належить до групи нестероїдних протизапальних засобів (НПЗЗ), чинить протизапальну, жарознижувальну та болезаспокійливу дію, що пов’язано з пригніченням нею синтезу простагландинів. Жарознижувальна дія пов’язана із впливом на гіпоталамічні центри терморегуляції. Аналгезуючий ефект зумовлений впливом на центри больової чутливості.

Фармакокінетика

Після прийому внутрішньо ацетилсаліцилова кислота швидко і повністю всмоктується в шлунково-кишковому тракті. Під час та після абсорбції вона перетворюється на основний активний метаболіт – кислоту саліцилову. Максимальний рівень ацетилсаліцилової кислоти у плазмі крові досягається через 10–20 хв, а саліцилової кислоти – через 0,3–2 години.

Ацетилсаліцилова і саліцилова кислоти повністю зв’язуються з білками плазми крові та швидко розподіляються в організмі. Метаболізм препарату проходить у печінці. Час напіврозпаду – 14–20 хв для ацетилсаліцилової кислоти та 3-6 годин для саліцилатів при застосуванні низьких доз препарату. Препарат виводиться у вигляді метаболітів, переважно нирками.

Період напіввиведення саліцилової кислоти збільшується залежно від прийнятої дози препарату та становить 2 год, 4 год і 20 год для доз 0,5 г, 1 г та 5 г відповідно. Препарат проникає через плаценту, а також потрапляє у грудне молоко, спинномозкову рідину та проникає через гематоенцефалічний бар’єр.

• Профілактика порушень мозкового кровообігу, вторинна профілактика інфаркту міокарда та нестабільної стенокардії у дорослих.
• Больовий синдром різного генезу, гарячка.

Лікарський засіб приймають внутрішньо після їди, таблетку слід розжувати і запити достатньою кількістю води або іншої рідини.

Профілактика порушень мозкового кровообігу, вторинна профілактика інфаркту міокарда та нестабільної стенокардії: 80–320 мг на добу за 1–3 прийоми.

Ацетилсаліцилова кислота призначена для тривалого застосування, тривалість терапії встановлює лікар індивідуально. Самолікування є ризикованим, призначення препарату має особливості.

Больовий синдром різного генезу, гарячка.
Тривалість застосування як болезаспокійливого та жарознижувального засобу – не більше 3–5 днів. 

Дорослі: по 320–640 мг 4–6 разів на добу залежно від потреби.
Максимальна добова доза – 3–4 г.

Діти віком від 16 років: по 10–15 мг на 1 кг маси тіла на добу кожні 4 години залежно від потреби. Максимальна добова доза – 65 мг/кг маси тіла, але не більше максимальної дози для дорослих.

У зв’язку з тим, що таблетки не мають кишковорозчинної оболонки, для запобігання виникненню реакції гіперчутливості та ерозивно-виразкових пошкоджень необхідно за годину до прийому Асафену прийняти препарати, які знижують секрецію (омепразол, антациди) або мають гастропротекторну дію (кверцетин).

• Гіперчутливість до ацетилсаліцилової кислоти, інших саліцилатів, нестероїдних протизапальних засобів, анальгетиків, антипіретиків або до будь-якого компонента лікарського засобу.
• Астма, спричинена застосуванням саліцилатів або речовин з подібною дією, особливо НПЗЗ, в анамнезі.
• Гострі пептичні виразки.
• Пептичні виразки в анамнезі.
• Геморагічний діатез.
• Ниркова недостатність тяжкого ступеня.
• Печінкова недостатність тяжкого ступеня.
• Серцева недостатність тяжкого ступеня.
• Комбінація з метотрексатом у дозуванні 15 мг/тиждень або більше.(див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»).
• Останній триместр вагітності.

З обережністю: Препарат призначають при неконтрольованій гіпертензії, схильності до кровотеч, вираженій анемії, порушеннях функції печінки чи нирок, бронхіальній астмі, поліпах носа, виразках шлунково-кишкового тракту, а також при одночасному застосуванні з антикоагулянтами чи ібупрофеном.

Оперативні втручання: Через здатність пригнічувати агрегацію тромбоцитів (що зберігається кілька днів), прийом препарату підвищує ризик кровотеч під час хірургічних операцій, зокрема видалення зуба.

Діти та вірусні інфекції: Застосування дітям з лихоманкою та/або вірусними захворюваннями (грип, вітряна віспа) можливе лише за призначенням лікаря як терапії другої лінії через ризик розвитку синдрому Рея (небезпечної для життя енцефалопатії). Без консультації лікаря не слід застосовувати дітям віком від 16 років із ГРВІ.

Застосування у період вагітності або годування груддю

Препарат слід з обережністю застосовувати під час першого і другого триместрів (лише за чіткої необхідності, у найнижчій дозі та якомога коротший термін).

Застосування протипоказане під час третього триместру через ризик серцево-легеневої токсичності для плода, порушення функції нирок, пригнічення пологової діяльності та подовження часу кровотечі.

Саліцилати проникають у грудне молоко в концентраціях, що дорівнюють або перевищують материнські. У разі регулярного застосування високих доз (> 300 мг/день) годування груддю слід припинити.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами

Досліджень щодо впливу препарату на швидкість реакції не проводилося.

Дозозалежність: Більшість побічних реакцій ацетилсаліцилової кислоти залежать від дози препарату.

Система крові та кровотворення: Частим наслідком є подовження часу кровотечі та мікрокровотечі (70%). Рідко або поодиноко виникають лейкопенія, тромбоцитопенія, агранулоцитоз, анемія (зокрема постгеморагічна залізодефіцитна), а також гемоліз у пацієнтів із дефіцитом глюкозо-6-фосфатдегідрогенази.

Шлунково-кишковий тракт: Часто спостерігаються шлунково-кишкові симптоми, мікрокровотечі; нечасто — нудота, блювання, діарея, диспепсія, печія та біль у животі. Рідше та в поодиноких випадках можливі запалення, виразки, кровотечі та перфорації ЖКТ.

Імунна система та алергічні реакції: Нечасто виникає астма; поодиноко — кропив'янка, риніт, бронхоспазм, ангіоневротичний набряк та зниження тиску до стану шоку. Дуже рідко можливі тяжкі шкірні реакції (синдром Стівенса–Джонсона, токсичний епідермальний некроліз) та анафілактичний шок.

Нервова система та органи слуху: Поодиноко трапляються головний біль, запаморочення, тиніт (шум у вухах), порушення зору, сонливість і сплутаність свідомості. При застосуванні у великих дозах можливі шум у вухах та минуща втрата слуху.

Інші системи органів: Рідкісні випадки включають гіпоглікемію, транзиторну печінкову недостатність, порушення функції нирок (до гострої ниркової недостатності) та синдром Рея. Також через пригнічення агрегації тромбоцитів можливі носові кровотечі, гематоми та кровотечі з ясен або сечостатевої системи.

При одночасному прийомі

Асафену і антикоагулянтів у високих дозах підвищується ризик кровотечі. Не рекомендується застосовувати одночасно з гепарином і тиклопідин через підвищення ризику виникнення геморагічних ускладнень;

Асафену і метотрексату посилюється побічна дія метотрексату, зокрема при його застосуванні у високих дозах, через підвищення токсичності останнього;

Асафену і пероральних протидіабетичних препаратів (похідних сульфонілсечовини) відбувається посилення гіпоглікемічного ефекту;

Асафену з ГКС, а також при вживанні алкоголю підвищується ризик шлунково-кишкових кровотеч;

Асафену з інтерфероном можливо зниження активності останнього;

Асафен послаблює дію гіпотензивних засобів, а також протиподагричних препаратів, які посилюють виведення сечової кислоти;

застосування антацидних засобів на фоні лікування Асафеном (особливо в дозах понад 3 г для дорослих і більше 1.5 г для дітей) може викликати зниження високого сталого рівня саліцилатів у крові (необхідно дотримуватися двогодинний інтервал між прийомами антацидів і Асафену).

Гостре отруєння ацетилсаліциловою кислотою супроводжується вираженими порушеннями кислотно-основного та електролітного балансу (респіраторний і метаболічний ацидоз, гіпокаліємія). При легкій інтоксикації (200-400 мкг/мл) можливі нудота, блювота, болі в епігастральній ділянці, а також (особливо у дітей і людей похилого віку) шум у вухах, зниження зору і слуху.

При значному передозуванні (понад 400 мкг/мл) виникає нескладне мислення, сплутаність свідомості, сонливість, колапс, тремор, задишка, ядуха, зневоднення, гіпертермія, ацидоз, порушення вуглеводного обміну.

Лікування крім загальних заходів (промивання шлунка, призначення ентеросорбентів) повинно бути направлено на прискорення виведення препарату і нормалізації кислотно-лужної рівноваги; разом з введенням розчинів бікарбонату натрію, цитрату або лактату натрію, а також хлориду калію призначають діуретики (форсований лужний діурез) під контролем показників крові. У важких випадках проводять гемодіаліз.

Зберігати в недоступному для дітей місці при температурі не вище 25°С.

Купити Асафен для розрідження крові можна за допомогою сайту МІС Аптека 9-1-1 за привабливою вартістю. Актуальна ціна на медикамент вказана у каталозі сайту МІС Аптека 9-1-1.

• Державний реєстр лікарських засобів України / drlz.com.ua;
• Aspirin / pubchem.ncbi.nlm.nih.gov;
• Aspirin / drugbank.com.