Арутимол

Краплі від тиску в очах Арутимол лікарі радять купити пацієнтам, які страждають від підвищеного очного тиску та глаукоми. Тиск усередині ока підвищується, коли внутрішньоочна рідина починає тиснути на оболонку ока, стискаючи зорові нервові волокна й судини. В результаті, порушується нормальна робота очного апарату, починається його атрофія. При розвитку глаукоми знижується гострота зору, атрофується зоровий нерв, з'являються дефекти полів зору. Застосування очних крапель Арутимол дає змогу знизити тиск до прийнятних значень, запобігаючи надлишковому виробленню внутрішньоочної рідини.

Купити очні краплі Арутимол при гемангіомі можна за допомогою сайту МІС Аптека 9-1-1 за привабливою вартістю.
Актуальна ціна на краплі для очей Арутимол вказана в каталозі сайту МІС Аптека 9-1-1.

Основна діюча речовина крапель Арутимол – тимолол. Він здатен блокувати бета-1 і бета-2 адренорецептори, що призводить до зниження інтенсивності вироблення внутрішньоочної рідини. Це знижує не тільки підвищений, а й звичний для організму внутрішньоочний тиск. Тимолол не викликає змін акомодації і не впливає на зіницю.

Згідно з інструкцією, ліки від внутрішньоочного тиску Арутимол починають діяти через 20–25 хвилин після введення в область кон’юнктиви. Внутрішньоочний тиск максимально зменшується через 60–120 хвилин після застосування препарату. Ефект триває близько доби.

Краплі очні, розчин.

Основні фізико-хімічні властивості: прозорий розчин вільний від суспендованих частинок.

Протиглаукомний препарат. Код АТХ S01E D01.

Фармакодинаміка

Тимолол є неселективним β-блокатором, який не чинить симпатоміметичної або місцевоанестезуючої (мембраностабілізуючої) дії. Тимолол інгібує β₁-рецептори, локалізовані переважно у серцевих м’язах, а також β₂-рецептори.

Тимолол зменшує стимулюючий ефект катехоламіну на серце. У результаті сповільнюється провідність атріовентикулярної блокади, зменшується частота серцебиття і хвилинний об’єм серця. Блокада β-адренорецепторів у бронхах і бронхіолах призводить до підвищення резистентності дихальних шляхів через відсутність протидії для парасимпатичної діяльності.

Місцева дія на очі

Очні краплі Арутимол® зменшують як підвищений, так і нормальний внутрішньоочний тиск (ВОТ).

Точний механізм дії тимололу, що проявляється у зменшенні внутрішньоочного тиску, до цього часу невідомий. Однак флуорофотометричні та тонографічні дослідження свідчать про те, що ефект тимололу може бути зумовлений зменшенням секреції водянистої вологи. Деякі дослідження також показали покращення відтоку водянистої вологи.

У деяких пацієнтів після тривалого лікування було відзначено пониження чутливості до тимололу, як і до інших препаратів, що знижують внутрішньоочний тиск.

Довгострокові дослідження з участю 164 пацієнтів, досліджуваних щонайменше 3 роки, показали, що після досягнення стабілізації внутрішньоочного тиску не виникало жодних серйозних змін цього тиску.

На відміну від міотичних засобів тимолол зменшує внутрішньоочний тиск, не впливаючи на акомодацію та розмір зіниці. Відсутність міозу особливо важлива для пацієнтів із катарактою. У випадку переходу пацієнта від міотичних засобів до тимололу необхідно провести корекцію рефракції після зменшення міотичної дії.

Фармакокінетика

Дія препарату настає, як правило, через 20 хвилин після місцевого застосування, досягає максимуму приблизно через 1-2 години. Ефект триває до 24 годин.

Рівень концентрації тимололу на першій і другій годині піcля введення 2 крапель тимололу 0,5 % становить 150 нг/100 мг. За 7 годин рівень концентрації зменшується до 10 нг/100 мг.

Радіоактивність, еквівалентну 1-10 нг тимололу/100 мг тканини, було зафіксовано у рогівці, третій повіці, райдужній оболонці/циліарному тілі.

Системна абсорбція: дослідження показали, що тимолол хімічно абсорбується після місцевого очного застосування. Дослідження показало, що тимолол було знайдено

у сечовині всіх здорових добровольців і пацієнтів (тимолол малеат і його метаболіти екскретуються переважно нирками).

Рівень у крові: концентрації тимололу у плазмі крові після місцевого застосування рекомендованих клінічних доз часто неможливо детектувати (менше 2 мг/мл), причому ні після одноразового введення дози, ні після двотижневого лікування.

Максимальні концентрації у плазмі крові після застосування 2 крапель препарату 2 рази на день становили 9,6 нг/мл. Це спостерігалося через 30-90 хвилин після застосування.

Краплі Арутимол 0,5 мг і в інших дозуваннях слід застосовувати для корекції підвищеного внутрішньоочного тиску. Його також призначають у процесі корекції первинних і вторинних глауком – відкритокутової, афактичної, вродженої та ін. Разом із міотиками ці краплі включають до схеми лікування глаукоми. При вродженій глаукомі Арутимол є препаратом вибору, якщо інші терапевтичні заходи не були достатньо ефективними.

Купити Арутимол онлайн, а також перевірити наявність Арутимолу в аптеках можна за допомогою сайту МІС Аптека 9-1-1 за привабливою вартістю.
Актуальна ціна Арутимола вказана в каталозі сайту МІС Аптека 9-1-1.

За інструкцією, Арутимол не можна застосовувати пацієнтам із:

• серцевою недостатністю, брадикардією, зокрема в гострому періоді інших серцевих захворювань (наприклад, при кардіогенному шоці);
• проблемами зі слизовими оболонками дихальної системи;
• вираженою непереносимістю компонентів препарату;
• дистрофією тканин рогівки або високим ризиком її розвитку.

Також Арутимол не призначають пацієнтам до 18 років, під час вагітності та грудного вигодовування.

Препарат застосовується з обережністю при низці хронічних захворювань. Під регулярним лікарським контролем його приймають люди, у яких діагностовано:

• ендокринологічні хвороби, наприклад, цукровий діабет;
• порушення в роботі дихальної системи, особливо легенів;
• захворювання щитоподібної залози – тиреотоксикоз;
• хронічні порушення роботи судин і серця;
• цереброваскулярну недостатність.

Приймаючи рішення купити Арутимол, пацієнти, які страждають на цукровий діабет, повинні знати, що його застосування одночасно з інсуліном або засобами аналогічного спрямування здатне призводити до гіпоглікемії. Препарат також не можна використовувати разом із ліками з групи бета-блокаторів, оскільки в цьому випадку їхня дія значно підсилюється.

Якщо пацієнту було запропоновано купити Арутимол у Києві або іншому місті України після курсу міотиків, йому може знадобитися відповідна корекція зору (можуть бути проблеми з рефракцією).

У комбінації з адреналіном тимолол сприяє надмірному розширенню зіниці. Також він підвищує ефективність міорелаксантів, тому в разі необхідності їхнього застосування Арутимол слід скасовувати не менше ніж за 2 доби.

Пацієнтам, які цікавляться цінами на Арутимол і приймають резерпін або інші препарати, що блокують кальцієві канали, слід пам'ятати, що тимолол здатний знижувати тиск, сповільнювати серцевий ритм.

У разі регулярного застосування препарату:

• Слід відмовитися від використання м'яких контактних лінз. Діючі речовини крапель можуть проникати в їхній матеріал і накопичуватися, негативно впливаючи на слизові та тканини ока під час використання лінз.
• Жорсткі контактні лінзи можна продовжувати носити, але надягати їх слід не раніше, ніж через чверть години після закапування Арутимолом.
• Потрібно проходити медичне обстеження за призначеним планом, контролювати величину внутрішньоочного тиску. Слід контролювати стан рогівки, щоб якомога раніше виявити можливі порушення в роботі очного апарату, які може спровокувати тимолол.
• Якщо планується операція, яка вимагає загальної анестезії, Арутимол слід скасовувати мінімум за 2 доби до неї.

Тільки для офтальмологічного застосування.

Під час лікування препаратом Арутимол®, краплі очні, 0,25%/0,5% необхідно регулярно стежити за внутрішньоочним тиском і рогівкою.

Як і інші офтальмологічні препарати місцевого застосування, тимолол абсорбується системно. Завдяки β-адренергічному компоненту при застосуванні Арутимол®, краплі очні, 0,25%/0,5% можуть виникнути такі ж побічні реакції з боку серцево-судинної системи, легенів та інші побічні реакції, які спостерігаються при застосуванні системних бета-адренергічних блокаторів. Частота виникнення системних побічних реакцій при місцевому офтальмологічному застосуванні є нижчою, ніж при систематичному застосуванні.

Порушення з боку серця.

Слід критично оцінити доцільність терапії β-блокаторами для пацієнтів із серцево-судинними захворюваннями (наприклад, ішемічна хвороба серця, стенокардія Принцметала та серцева недостатність) і гіпотонією і розглянути можливість терапії іншими активними речовинами. Необхідно спостерігати за пацієнтами із серцево-судинними захворюваннями на предмет виявлення ознак погіршення їх стану, а також можливого виникнення побічних реакцій.

У пацієнтів із серцево-судинними захворюваннями (наприклад, ішемічна хвороба серця, стенокардія Принцметала та серцева недостатність) та артеріальною гіпертензією слід уважно оцінити лікування β-блокаторами та розглянути лікування препаратами з іншими діючими речовинами. Необхідно спостерігати за пацієнтами з серцево-судинними захворюваннями на предмет виявлення ознак погіршення їх стану, а також можливого виникнення побічних реакцій. Через негативний вплив на час проведення імпульсу β-блокатори слід призначати з великою обережністю пацієнтам із блокадою серця I ступеня.

Порушення з боку судин.

З обережністю слід призначати лікування пацієнтам з тяжкими порушеннями периферичного кровообігу (наприклад, тяжка форма хвороби Рейно або синдрому Рейно).

Порушення з боку органів дихання.

Зареєстровані респіраторні реакції, зокрема летальний наслідок через бронхоспазм у хворих з астмою після введення деяких офтальмологічних β -блокаторів. Тимолол слід з обережністю застосовувати пацієнтам із хронічним обструктивним захворюванням легень легкого або середнього ступеня тяжкості та лише у випадку, якщо потенційна користь перевищує потенційний ризик.

Інші β -блокатори

Вплив на внутрішньоочний тиск та відомі ефекти системної бета-блокади можуть посилюватися, коли тимолол призначати пацієнтам, які вже отримують системні β -блокатори. Необхідно ретельно спостерігати за відповідною реакцією таких пацієнтів. Не рекомендується одночасне застосування двох місцевих β -адреноблокаторів (див. «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»).

Гіпоглікемія/діабет

β -блокатори слід з обережністю застосовувати пацієнтам, схильним до спонтанної гіпоглікемії, або пацієнтам з лабільним діабетом, оскільки β -блокатори можуть маскувати ознаки і симптоми гострої гіпоглікемії.

Гіпертиреоз.

β -блокатори можуть маскувати ознаки гіпертиреозу.

Захворювання рогівки.

Офтальмоологічні β -блокатори можуть спричинити сухість очей. Слід з обережністю призначати лікування пацієнтам із захворюваннями рогівки.

Анафілактичні реакції

Під час прийому β -блокаторів пацієнти з атопією в анамнезі або важкою анафілактичною реакцією на різні алергени можуть бути більш чутливими до повторного застосування таких алергенів і нечутливі до звичайних доз адреналіну, яким зазвичай лікують анафілактичні реакції .

Відшарування судинної оболонки

Повідомлялося про відшарування судинної оболонки при застосуванні терапії, що пригнічує продукування внутрішньоочної рідини (наприклад, тимолол, ацетазоламід) після трабекулотомії.

Анестезія під час хірургічних втручань

Офтальмологічні β -блокатори можуть блокувати системну дію β -агоністів, наприклад, адреналіну. Необхідно попередити анестезіолога про те, що пацієнт отримує тимолол.

Бензалконію хлорид може спричинити подразнення очей. Слід уникати контакту з м’якими контактними лінзами. Хлорид бензалконію може призвести до зміни кольору м’яких контактних лінз. Контактні лінзи слід зняти перед закапуванням препарату Арутимол®, краплі очні, 0,25 %/0,5 % і надягти знову не раніше, ніж через 15 хвилин.

Було отримано повідомлення, що блокатори β-адренорецепторів спричиняють слабкість м’язів, що пов’язано з певними симптомами міастенії (наприклад, диплопія, птоз та загальна слабкість). Також надходила інформація, що тимолол спричиняє слабкість м’язів у деяких пацієнтів з міастенією gravis або із симптомами міастенії.

Головною проблемою лікування у пацієнтів із закритокутовою глаукомою є необхідність відкриття кута. Для цього потрібно звузити зіницю.

Якщо тимолол застосовується для зниження підвищеного внутрішньоочного тиску при закритокутовій глаукомі, його слід застосовувати разом з міотиком.

Як і при застосуванні інших протиглаукомних препаратів, у деяких пацієнтів спостерігалося зниження чутливості до тимололу після довготривалої терапії.

Перед загальною анестезією слід поступово припинити застосування блокаторів β -адренорецепторів, оскільки вони знижують здатність серця реагувати на стимуляцію рецепторів симпатичної системи ß-адренорецепторами.

Якщо додатково застосовувати інші очні засоби, необхідно зачекати 15 хвилин між їх застосуванням.

Слід зазначити, що під час стабілізації внутрішньоочного тиску початкове зниження може становити до 50 %, після чого ефективність препарату може зменшитися.

Вагітність.

Немає достатньо даних щодо застосування тимололу вагітними жінками. Тимололу малеат не варто застосовувати у період вагітності, якщо для його застосування немає чітких показань.

Епідеміологічні дослідження не виявили мальформативних ефектів, але продемонстрували ризик затримки внутрішньоутробного розвитку, коли β -блокатори застосовувати перорально. Крім того, ознаки і симптоми β –блокади (наприклад, брадикардія, гіпотонія, пригнічення дихання і гіпоглікемія) були виявлені у новонароджених, коли β -блокатори застосовували до пологів. Якщо тимолол застосовувати до пологів, слід проводити ретельний моніторинг стану новонароджених протягом перших кількох днів їх життя.

Годування груддю

β -блокатори проникають у грудне молоко і здатні спричинити серйозні небажані ефекти у немовляти, яке перебуває на грудному годуванні. Однак при терапевтичних дозах тимололу в очних краплях малоймовірно, що в грудному молоці їх буде досить значна кількість, щоб спричинити клінічні симптоми β -блокади у немовлят. Після ретельної оцінки співвідношення користь/ризик слід відмінити годування груддю або припинити застосування препарату Арутимол®, краплі очні, 0,25 %/0,5 %, зважаючи на користь від годування груддю для дитини та користь від терапії для жінки.

Навіть при належному застосуванні препарату Арутимол®, краплі очні, 0,25%/0,5% може впливати на зір і, таким чином, на здатність реагувати при керуванні автотранспортом, роботі з іншими механізмами або роботі в небезпечних умовах. Можливе тимчасове затуманення зору або інші зорові розлади, включаючи рефракційні зміни, диплопію, птоз, часті випадки легкої та тимчасової нечіткості зору та рідко- випадки запаморочення або підвищеної втомлюваності можуть вплинути на здатність керувати транспортним засобом або різними механізмами. При одночасному споживанні алкоголю подібні ефекти можуть посилюватись.

Якщо при закапуванні виникає затуманення зору, пацієнт повинен зачекати, поки зір не стане ясним, перш ніж керувати автомобілем або працювати з механізмами.

Для закапування в очі.

Очні краплі закапувати у нижній кон’юктивальний мішок.

На початку лікування закапувати по 1 краплі Арутимолу®, краплі очні, 0,25 % або Арутимолу®, краплі очні, 0,5 % двічі на добу.

Якщо внутрішньоочний тиск встановлюється на бажаному рівні під час регулярних оглядів, дозу можна зменшити до 1 краплі Арутимолу®, краплі очні, 0,25 % або Арутимолу®, краплі очні, 0,5 % 1 раз на добу.

Як і всі антиглаукоматозні препарати, Арутимол®, краплі очні, 0,25%/0,5% загалом призначені для довгострокового застосування.

Регулюючи внутрішньоочний тиск, важливо зазначити, що початкове зниження тиску може становити до 50 %, а потім можливе зменшення ефекту (тахіфілаксія). У період з 3-го по 12-й місяць зниження тиску стабілізується. Тому є важливим регулярний контроль тиску, особливо в перші дні після застосування крапель очних тимололу. При пероральному застосуванні β -блокаторів передбачається зниження внутрішньоочного тиску, тому важливо перевіряти, чи все ще необхідне місцеве застосування крапель очних тимололу. При систематичному застосуванні β-блокаторів додатковий ефект речовин місцевого застосування, як правило, значно менший.

При використанні носо-слізної оклюзії або при заплющенні повік на 2 хвилини системна абсорбція знижується. Це може призвести до зменшення системних побічних ефектів і збільшення локальної активності.

У пацієнтів із сильно пігментованою райдужною оболонкою зниження тиску може відбуватись із затримкою або нижчою мірою.

Діти.

Безпека та ефективність застосування препарату дітям не встановлені.

Недоношені діти та немовлята

Дуже рідко спостерігалося апное у новонароджених, що може пояснюватися фізичною недозрілістю цих пацієнтів. Не рекомендується застосовувати цей препарат для лікування новонароджених і недоношених дітей у зв’язку з можливим впливом тимололу на центральну нервову систему. Було помічено, що у деяких випадках застосування очних крапель тимололу для лікування новонароджених і недоношених дітей призводило до значного підвищення рівня тимололу у плазмі крові дітей порівняно з дорослими.

Інші запобіжні заходи щодо застосування Арутимол®, крапель очних 0,25 %/0,5 % зазначаються у пунктах «Протипоказання» та «Побічні реакції».

Перш, ніж цікавитися цінами на Арутимол в Україні, потрібно врахувати, що лікування цим препаратом може викликати порушення зору (особливо протягом 30 хвилин після застосування), зниження тиску, відчуття втоми, запаморочення. Тому в період терапії найкраще відмовитися від керування автотранспортом, роботи в умовах, які потребують підвищеної обережності та концентрації уваги, відповідальності за життя людей і збереження обладнання. Якщо цього зробити не можна, слід утриматися від керування автомобілем протягом 35–60 хвилин після застосування препарату.

З боку імунної системи

Системні алергічні реакції, у тому числі ангіоневротичний набряк, кропив'янка, локалізовані та генералізовані висипання, свербіж, анафілактичні реакції, набряк обличчя, почервоніння.

Використання Арутимолу пацієнтами з цукровим діабетом може спровокувати розвиток гіпоглікемії.

Можливий розвиток реакцій:

• Системного характеру – порушення роботи серця, аж до його зупинки, нестабільність роботи головного мозку, дихальної системи.
• Місцевого характеру – запалення і набряклість кон’юнктивальної зони, повік, підвищене сльозовиділення, розвиток диплопії, відшарування сітківки (якщо препарат застосовувався під час операції).

Прояв небажаних реакцій посилюється під час прийому алкоголю, тому цього потрібно уникати.

При застосуванні препарату відповідно до інструкції практично виключається можливість токсичної побічної дії. Ознаками передозування є значне зниження артеріального тиску, застійна серцева недостатність, кардіогенний шок, брадикардія і зупинка серця. Крім того, можуть розвинутися дихальні порушення, бронхоспазми, шлунково-кишкові розлади, сплутаність свідомості та судоми.

В умовах інтенсивного медичного догляду, окрім загальної терапії, слід проводити моніторинг життєвих показників. У випадку передозування можна призначати такі антидоти:

• Атропін 0,5-2 мг внутрішньовенно як болюс;
• Глюкагон спочатку: 1-10 мг внутрішньовенно, далі: 2 - 2,5 мг щогодини як тривала інфузія;
• ß- симпатоміметики залежно від маси тіла і ефекту: добутамін, ізопреналін, орципреналін або адреналін.

При резистентній брадикардії слід розглянути лікування за допомогою кардіостимуляторів. При бронхоспазмі можна призначати ß₂-симпатоміметики (у вигляді аерозолю або, при необхідності, внутрішньовенно) або амінофілін внутрішньовенно. При судомах рекомендується повільне внутрішньовенне введення діазепаму.

Наведені вище заходи адаптуються до кожного окремого випадку.

Флакон із ліками слід зберігати в темному сухому прохолодному місці. Необхідно унеможливити випадкове використання, доступ до препарату дітей та осіб, за діями яких потрібен постійний контроль. Якщо є підозри, що препарат забруднений або змінив свої властивості (наприклад, прозорість, колір, в’язкість), використовувати його не можна.

У закритому вигляді препарат зберігається протягом 3 років. Відкритий флакон слід використовувати протягом 45 днів.

1. Компендіум — лікарські препарати;
2. Державний реєстр лікарських засобів;
3. JAMA.