Анастрозол

Склад:

• діюча речовина: анастрозол;
• 1 таблетка містить 1 мг анастрозолу;
• Допоміжні речовини: магнію стеарат, кросповідон, барвник FD & C жовтий № 5, Лудіпрес® (лактоза, повідон, кросповідон).

Форма випуску:

Таблетки (по 20 таблеток в блістері, по 3 блістери в картонній коробці).

Основні фізико-хімічні властивості:

Таблетки жовтого кольору квадратної форми, плоскі з обох сторін, з округлими краями, з рискою і гравіруванням "ВР" з одного боку і "1" - з іншого. На поверхні таблеток допускається мармуровість.

Фармакодинаміка

Анастрозол є потужним і Високовибірково нестероїдних інгібітором ароматази. У жінок в постменопаузі естрадіол в основному виробляється шляхом перетворення в периферичних тканинах андростендіону в естрон за допомогою ферменту - ароматази. Естрон далі перетворюється в естрадіол. Зниження рівня естрадіолу має терапевтичний ефект у жінок, хворих на рак молочної залози. У жінок в постменопаузі прийом анастрозолу в добовій дозі 1 мг призводить до зниження рівня естрадіолу на 80%. Анастрозол не має прогестагенной і андрогенної активності. Анастрозол в добових дозах до 10 мг не діє на секрецію кортизолу і альдостерону, виміряний до і після стандартного тесту на стимуляцію АКТГ. Отже, заместительное введення кортикостероїдів робити не потрібно.

Клінічна ефективність і безпека

Поширений рак молочної залози

Терапія першої лінії для жінок у постменопаузальному періоді з поширеним раком молочної залози

Два подвійних сліпих контрольованих клінічних дослідження з подібним дизайном (дослідження 1033IL/0030 та дослідження 1033IL/0027) проводили з метою оцінювання ефективності анастрозолу порівняно з тамоксифеном як препаратом першої лінії для лікування місцево-поширеного або метастатичного раку молочної залози з позитивними або непозитивними РМЗ у жінок у постменопаузальному періоді. Загалом 1021 пацієнтка була рандомізована для застосування Анастрозолу в дозі 1 мг 1 раз на добу або тамоксифену в дозі 20 мг 1 раз на добу. Головними кінцевими результатами в обох дослідженнях були час прогресування пухлини, частота об'єктивної відповіді пухлини та безпека.

Оцінка головних кінцевих показників дослідження 1033IL/0030 продемонструвала, що анастрозол мав статистично значущу перевагу над тамоксифеном стосовно часу прогресування пухлини (відношення ризиків (ВР) 1,42; 95% довірчий інтервал (ДІ) [1,11; 1,82], медіана часу до прогресування 11,1 та 5,6 місяця для анастрозолу та тамоксифену відповідно; р=0,006); частота об'єктивної відповіді пухлини була однаковою для анастрозолу та тамоксифену. Дослідження 1033IL/0027 продемонструвало, що частота об'єктивної відповіді пухлини і час прогресування пухлини для анастрозолу і тамоксифену були подібними. Оцінка вторинних кінцевих характеристик підтвердила оцінку основних кінцевих характеристик ефективності. Досить низький рівень летальних випадків у групах лікування обох досліджень не дозволив зробити висновки про відмінності показників загального виживання.

Фармакокінетика

Всмоктування анастрозола швидке, максимальна концентрація в плазмі крові досягається протягом 2:00 (натще). Анастрозол виводиться повільно. Період напіввиведення становить 40-50 годин. Їжа дещо уповільнює швидкість всмоктування, але не його ступінь. Незначні зміни швидкості всмоктування не призводять до клінічно значимого впливу на постійну концентрацію препарату в плазмі крові при щоденному прийомі 1 таблетки анастрозола.

Приблизно 90-95% від постійної концентрації досягається після 7 днів прийому препарату. Немає відомостей про залежність фармакокінетичних параметрів анастрозолу від часу або дози.

Фармакокінетика анастрозолу не залежить від віку постменопаузі жінок.

Фармакокінетика анастрозолу у дітей не вивчалася.

Анастрозол зв'язується з білками плазми на 40%.

Анастрозол екстенсивно метаболізується в постменопаузі жінок, менше 10% дози виводиться з сечею в незміненому вигляді протягом 72 годин після введення дози препарату. Метаболізм анастрозолу здійснюється шляхом n-деалкілування, гідроксилювання і глюкуронізації. Метаболіти виводяться переважно з сечею. Триазол - основний метаболіт у плазмі крові, не пригнічує ароматази.

Кліренс анастрозолу у добровольців, хворих на цироз печінки в стабільному стані або з порушенням функції нирок, не відрізнявся від кліренсу у здорових добровольців.

Анастрозол у разі раку молочної залози є ефективним препаратом для лікування раку молочної залози у жінок, особливо в постменопаузальному періоді, завдяки своїй дії на зниження рівня естрогену, що сприяє стримуванню росту ракових клітин і підвищенню шансів на повне одужання.

• Лікування поширеного раку молочної залози у жінок в постменопаузальному періоді, за винятком пацієнток з естрогенегатівнім раком, якщо тільки раніше у них не було позитивної клінічної відповіді на тамоксифен.
• Присадка лікування інвазивного естрогенпозітівного раку молочної залози на ранніх стадіях з позитивними показниками рецептора гормону у пацієнток у постменопаузальному періоді.
• Присадка лікування естрогенпозітівного раку молочної залози на ранніх стадіях у пацієнток у постменопаузальному періоді, яким була проведена ад'ювантна терапія тамоксифеном протягом 2-3 років.

Анастрозол при гінекомастії можна використовувати тільки за призначенням лікаря. Купити ліки Анастрозол можна онлайн на сайті або в одній з аптек партнерської мережі.

Анастрозол протипоказаний пацієнткам

• в пременопаузі;
• в період вагітності та годування груддю;
• з тяжкою нирковою недостатністю (кліренс креатиніну <20 мл/хв);
• з печінковою недостатністю середнього та тяжкого ступеня;
• з відомою гіперчутливістю до анастрозолу або інших компонентів препарату.

Терапії, що включають естроген, не слід застосовувати одночасно з анастрозол, оскільки вони анулюють його фармакологічна дія.

Супутня терапія тамоксифеном. Анастрозол чоловікам не призначають.

Дорослі жінки, включаючи жінок літнього віку по 1 мг всередину 1 раз на добу.

Порушення функції нирок пацієнткам з легкими або помірними порушеннями функції нирок корекція дози не потрібна.

Порушення функції печінки: пацієнткам з незначними порушеннями функції печінки корекція дози не потрібна. Пацієнткам із захворюваннями печінки легкого ступеня тяжкості корекція дози не потрібна. Пацієнткам із помірними та тяжкими порушеннями функції печінки препарат слід застосовувати з обережністю.

Анастрозол для чоловіків не застосовується. Анастрозол для потенції не може рекомендуватися згідно з інструкцією.

Для класифікації побічних ефектів за частотою виникнення використовуються такі категорії: дуже часто (≥1 / 10); часто (≥1 / 100 і <1/10); нечасто (≥1 / 1000 і <1/100); рідко (≥1 / 1000 і <1/1000); дуже рідко (<1/10000), включаючи окремі повідомлення про випадки.

З боку репродуктивної системи:

• Часто сухість піхви.
• Рідко вагінальні кровотечі (всього протягом перших тижнів після відміни або зміни попередньої гормональної терапії на анастрозол).

З боку травної системи.

• Часто: нудота, діарея.
• Рідко анорексія, блювота, підвищення активності гамаглутамінтрансферази та лужної фосфатази.

З боку серцево-судинної системи.

• Дуже часто припливи.

З боку нервової системи.

• Часто: головний біль, астенія.
• Рідко сонливість.

З боку опорно-рухового апарату.

• Часто: артралгія, зап'ястний тунельний синдром.
• Рідко зниження мінеральної щільності тканин у зв'язку зі зниженням естрадіолу, що тим самим підвищує ризик остеопорозу та переломів кісток.

З боку шкіри та підшкірних тканин

• Часто витончення волосся, алопеція, шкірні висипання, синдром Стівенса-Джонсона, ангіоневротичний набряк.
• Дуже рідко: кропив'янка, поліморфна еритема.

З боку обмінних процесів (метаболізму).

• Рідко гіперхолестеринемія, анорексія.

Клінічний досвід випадкового передозування обмежений. Разову дозу анастрозол, що призводить до симптомів, що загрожують життю, не встановлено. Специфічного антидоту до передозування не існує, лікування повинно бути симптоматичним.

При лікуванні передозування слід враховувати можливість прийому декількох речовин. Якщо пацієнт не втратив свідомість, можна викликати блювоту. Може бути корисним діаліз, оскільки анастрозол сильно не зв'язується з білками. Рекомендується загальний підтримуючий догляд, включаючи частий моніторинг життєвих функцій і ретельне спостереження за пацієнтом.

Застосування в період вагітності та грудного вигодовування

Не застосовують.  

Діти

Не рекомендується призначати дітям через недостатність даних про безпеку та ефективність.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами

Малоймовірно, що Анастрозол впливає на цю здатність, проте через повідомлення про астенії і сонливість, пов'язані з прийомом анастрозола, рекомендується виважено підходити до проблеми керування автомобілем і роботи з іншими механізмами.

Анастрозол для підвищення тестостерону згідно з інструкцією не використовується.

Чи не виявлено відомостей про клінічно значущому лікарську взаємодію у пацієнток, які приймали одночасно Анастрозол і інші препарати, часто призначаються.

Тамоксифен не слід призначати разом з анастрозол, оскільки він може послабити фармакологічну дію останнього.

Естроген не призначають одночасно з анастрозол, оскільки ці препарати мають протилежний фармакологічна дія.

Не повідомлялося про значні клінічні взаємодії з бісфосфонатами.

Анастрозол у бодібілдингу може застосовуватися тільки за призначенням лікаря. Анастрозол для спортсменів може бути рекомендований тільки вашим лікарем.

Зберігати при температурі не вище 25 °C в сухому, захищеному від світла та недоступному для дітей місці.

Термін придатності - 3 роки.

Актуальна ціна на Анастрозолуказана в нашому каталозі. Купити Анастрозол можна онлайн на сайті або відвідавши одну з аптек партнерської мережі. Вартість препарату може бути оплачена онлайн на сайті МІС Аптека 9-1-1.