Ампісульбін

Склад:

діюча речовина: ampicillin, sulbactam;

1 флакон містить 1,5 г стерильної суміші ампіциліну натрієвої солі і сульбактаму натрієвої солі у відношенні 2:1 у перерахуванні на ампіцилін 1,0 г та сульбактам 0,5 г.

Форма випуску

Порошок для розчину для ін’єкцій

По 1,5 г у флаконах; по 10 флаконів у пачці.

Ампісульбін - комбінована антибактеріальна речовина, що застосовується для лікування широкого спектру бактеріальних інфекцій. Його ін'єкційна форма дозволяє вводити препарат внутрішньовенно, що забезпечує швидке надходження в організм та ефективне усунення збудників інфекції.

Препарат використовується в медичній практиці при інфекціях дихальних шляхів, сечостатевої системи, шкіри, кісток, суглобів, а також при сепсисі та внутрішньочеревних інфекціях. Додатково його призначають для передопераційної профілактики гнійних ускладнень.

Розчин Ампісульбіну готують перед введенням, чітко дотримуючись умов розведення. У деяких випадках застосування може бути обмеженим – це залежить від результатів дослідження та загального стану пацієнта.

На основі клінічного досвіду лікар індивідуально обирає схему лікування. Також важливо розділити курс терапії на необхідну кількість введень для відновлення здоров'я пацієнта. 

Фармакодинаміка

Ампісульбін - комбінований препарат, який має широкий спектр антибактеріальної (бактерицидної) дії. Ампіцилін - напівсинтетичний пеніцилін широкого спектра дії, є бактерицидним компонентом Ампісульбіну ®, діє на чутливі мікроорганізми у фазі активного розмноження шляхом пригнічення біосинтезу мукопептида клітинної стінки. Сульбактам не має вираженої антибактеріальної активності, він підсилює антимікробну дію інших антибіотиків.

Завдяки комбінації сульбактаму натрію та ампіциліну натрію розширюється спектр і збільшується вираженість антимікробної дії компонентів препарату.

Ампісульбін активний щодо більшості грампозитивних і грамнегативних мікроорганізмів: Staphylococcus spp. (В тому числі штамів, які продукують β-лактамазу); Streptococcus spp., В тому числі S. pyogenes, S. viridans, S. pneumoniae, S. Faecalis, Haemophilus influenzae і Н. parainfluenzae (в тому числі штамів, які продукують β-лактамазу); Branhamella catarralis, Neisseria meningitidis, N. gonorrhoeae; Escherichia coli; Klebsiella spp .; Proteus spp. (Індолпозитивні та індолнегативні штами); Citrobacter spp .; Enterobacter spp .; Morganella morganii; Clostridium spp .; неспороутворюючих анаеробів - Peptococcus spp. і Peptostreptococcus spp .; Bacteroides spp. в тому числі Bacteroides fragilis.

Фармакокінетика

Фармакокінетичні параметри сульбактаму та ампіциліну збігаються. Сmax в крові та Т½ ампіциліну при використанні його в сполученні з сульбактамом аналогічні відповідним показникам при введенні одного ампіциліну в еквівалентній дозі.

Ампісульбін добре розподіляється в більшості тканин і біологічних рідин організму, добре проникає в жовч, мокротиння, гній. Проникнення в рідини головного і спинного мозку низьке, однак посилюється при наявності запалення мозкових оболонок. Концентрація компонентів у плевральній і перитонеальній рідині відповідає концентраціям, які відзначають в сироватці крові. У низьких концентраціях виявляється в грудному молоці. Залежно від дози та способу введення ампісульбіну концентрація виявляється в крові протягом 6-8 год. Т½ становить близько 1 год. Виводиться переважно з сечею (75-80%) в незміненому вигляді.

Інфекції верхніх і нижніх дихальних шляхів (синусит, середній отит, бактеріальні пневмонії); інфекції сечових шляхів та пієлонефрит, внутрішньочеревні інфекції (перитоніт, холецистит, ендометрит); сепсис, інфекції шкіри, м'яких тканин, кісток і суглобів, а також гонококові інфекції. Передопераційна профілактика гнійних ускладнень у хірургії, акушерстві та гінекології.

Купити Ампісульбін можна за допомогою сайту МІС Аптека 9-1-1 за вигідною вартістю.

• Гіперчутливість до компонентів препарату.
• Гіперчутливість до пеніцилінів та цефалоспоринів в анамнезі.
• Інфекційний мононуклеоз (див. розділ «Особливості застосування»).
• Ураження печінки, пов’язане із застосуванням ампіциліну в анамнезі.
• Внутрішньом’язове введення протипоказано дітям віком до 2 років.

Перед застосуванням проводять внутрішньошкірну пробу на підвищену чутливість до антибіотика і розчинника. Ампісульбін призначають в / в і в / м.

Для в / в введення Ампісульбін необхідно розвести стерильною водою для ін'єкцій або будь-яким іншим сумісним розчином та дати постояти до повного зникнення утворилася піни, щоб візуально оцінити повноту розчинення. Дозу можна вводити у вигляді болюсної ін'єкції протягом принаймні 3 хв. А при більшому розведенні дозу можна вводити як у вигляді болюсної ін'єкції, так і у вигляді в / в інфузії протягом 15-30 хв.

Сульбактам натрію / ампіцилін натрію ампулы для парентерального застосування можна також вводити глибоко в м'яз; якщо ін'єкції болючі, то для розчинення порошку можна використовувати 0,5% стерильний розчин лідокаїну гідрохлориду для ін'єкцій.

Застосування у дорослих

Як правило, доза Ампісульбіну ® варіює від 1,5 до 12 г/добу в декілька прийомів кожні 6 або 8 годин. При менш тяжких інфекціях препарат можна вводити через 12 год.

Тяжкість інфекції Добова доза Ампісульбіну ® в / м, в / в, г
Легка
середньої важкості
Важка 1,5-3 (від 0,5 + 1 до 1 + 2)
до 6 (2 + 4)
до 12 (4 + 8)

Кратність введення дози залежить від ступеня тяжкості захворювання та функції нирок пацієнта. Як правило, лікування продовжують ще протягом 48 годин після нормалізації температури тіла і зникнення інших патологічних ознак. Тривалість курсу терапії становить 5-14 днів, однак у більш тяжких випадках її можна збільшити або додатково призначити ампіцилін.

1500 мг сульбактаму натрію / ампіциліну натрію містить близько 115 мг (5 ммоль) натрію.

Для профілактики хірургічних інфекцій доза Ампісульбіну ® становить 1,5-3 г, її слід вводити під час наркозу, що забезпечує достатній час для досягнення ефективних концентрацій у сироватці крові та тканинах під час операції. Дозу можна вводити повторно через кожні 6-8 год; при більшості хірургічних втручань застосування антибіотика, як правило, припиняють через 24 години після операції, якщо не показано введення Ампісульбіну ® з лікувальною метою.

Для лікування неускладненої гонореї Ампісульбін можна вводити 1 раз в дозі 1,5 г.

З метою збільшення тривалості наявності сульбактаму та ампіциліну в плазмі крові слід одночасно призначати пробенецид у дозі 1 г перорально.

Застосування для лікування дітей

Під час лікування більшості інфекцій у новонароджених та дітей доза Ампісульбіну ® становить 150 мг/кг / добу (що відповідає 50 мг/кг/добу сульбактаму і 100 мг/кг/добу ампіциліну).

Дітям, у тому числі новонародженим і дітям грудного віку препарат, як правило, вводять кожні 6-8 год відповідно до звичайної практики застосування ампіциліну.

Новонародженим під час першого тижня життя (особливо недоношеним) препарат, як правило, призначають у дозі 75 мг/кг маси тіла (що відповідає 25 мг/кг/добу сульбактаму і 50 мг/кг/добу ампіциліну) з інтервалом 12 год.

Порушення функції нирок

У хворих з тяжкою нирковою недостатністю (кліренс креатиніну <30 мл/хв) виведення сульбактаму та ампіциліну порушується однаково, тому співвідношення їх у плазмі крові не змінюється. Таким хворим Ампісульбін слід вводити рідше згідно зі звичайною практикою застосування ампіциліну.

Концентрований розчин для в / м застосування слід використовувати протягом 1 год після розчинення. Актуальна ціна на медикамент вказана у каталозі сайту МІС Аптека 9-1-1.

• Алергічні реакції: висип, свербіж, гіперемія, кропив'янка, риніт, кон'юнктивіт, рідко - гарячка, біль у суглобах, еозинофілія, ексфоліативний дерматит, пурпура, мультиформна еритема, синдром Стівенса - Джонсона, дуже рідко - набряк Квінке, анафілактичний шок.
• З боку шлунково-кишкового тракту: нудота, блювання, діарея, зміни смаку, біль у животі, стоматит, глосит, сухість у роті, кишковий дисбактеріоз, гастрит, ентероколіт, геморагічний коліт. В процесі лікування або протягом кількох тижнів після закінчення антибіотикотерапії існує вірогідність розвитку псевдомембранозного коліту.
• З боку печінки та печінки: гепатит, холестатична жовтяниця.
• З боку центральної і периферичної нервової системи: при застосуванні у високих дозах у хворих з нирковою недостатністю - запаморочення, головний біль, тремор, судоми, нейропатія.
• Місцеві реакції: набряк, свербіж, гіперемія у місці введення.
• Лабораторні показники: помірне підвищення активності печінкових трансаміназ, лактатдегідрогенази, лужної фосфатази, креатиніну, псевдопозитивні результати неферментативних глюкозуричних тестів і реакції Кумбса.
• Інші: оборотні порушення гемопоезу (лейкопенія, тромбоцитопенія, гемолітична анемія, агранулоцитоз), інтерстиціальний нефрит, суперінфекція, кандидоз. При застосуванні Ампісульбіну ® у хворих з бактеріємією (сепсис) можлива реакція бактеріолізу (реакція Яриша - Герксгеймера).

Перед початком терапії необхідно виключити наявність у пацієнта гіперчутливості до ампіциліну та інших β-лактамних антибіотиків.

У процесі лікування необхідний систематичний контроль функції нирок, печінки та картини периферичної крові. При БА, полінозі та інших алергічних захворюваннях препарат застосовують одночасно з десенсибілізуючими засобами.

При застосуванні у високих дозах у хворих з нирковою недостатністю можлива токсична дія на ЦНС.

Тривале або повторне застосування може призвести до швидкого зростання резистентної мікрофлори, розвитку суперінфекцій, викликаної резистентними мікроорганізмами.

Період вагітності та годування груддю

Ампісульбін при вагітності

За результатами досліджень на даний час жодних доказів шкідливого впливу на плід виявлено не було. Сульбактам проникає через плацентарний бар’єр. Обмежений досвід застосування сульбактаму/ампіциліну було отримано у 244 жінок при своєчасних або передчасних пологах. Тим не менше, безпечність застосування сульбактаму/ампіциліну у вагітних жінок або жінок, що годують груддю, встановлена не була. Таким чином, сульбактам/ампіцилін слід застосовувати під час вагітності тільки якщо потенційна користь перевищує можливий ризик.

Годування груддю

Інструкція для Ампісульбін повідомляє, що в низьких концентраціях ампіцилін ( ̴ 0,11 до 3 мг/л) та сульбактам ( ̴ 0,13 до 2,8 мг/л) проникають у грудне молоко. Застосування сульбактаму/ампіциліну жінкам, які годують груддю, може призводити до виникнення у дітей побічних реакцій, таких як діарея. Сульбактам/ампіцилін можна застосовувати у період годування груддю, тільки якщо потенційна користь перевищує можливий ризик.

Діти

Слід дотримуватися обережності при застосуванні препарату у дітей, особливо якщо в анамнезі матері відзначають підвищену чутливість до β-лактамних антибіотиків.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами

Під час лікування препаратом у деяких пацієнтів можливе виникнення побічних реакцій з боку центральної нервової системи (див. Побічна дія), тому необхідно дотримуватися обережності при керуванні автотранспортом і виконання інших видів діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.

Наявні дані щодо гострої токсичності ампіциліну/сульбактаму в людини є обмеженими. Можна було б очікувати, що передозування цього лікарського препарату призведе до проявів, які відповідають профілю побічних ефектів препарату Ампісульбін® (див. розділ «Побічні реакції» нижче). Очікується, що у разі передозування побічні реакції будуть реєструватися частіше та будуть більш тяжкого ступеня. Дуже високі дози бета-лактамних антибіотиків можуть призводити до епілептичних нападів. Оскільки як ампіцилін, так і сульбактам видаляються з кровотоку шляхом гемодіалізу, проведення гемодіалізу може посилювати виведення лікарського препарату з організму в разі передозування у пацієнтів з порушенням функції нирок. Анафілактичний шок, який не є отруєнням, спостерігається дуже рідко, проте завжди є небезпечним для життя.

Терапія

Для усунення судом, зумовлених передозуванням, слід застосовувати діазепам. У випадку анафілактичного шоку невідкладно слід розпочати належну терапію.

Важливими є наступні взаємодії лікарських засобів між даним препаратом та іншими лікарськими препаратами:

Ацетилсаліцилова кислота, індометацин та фенілбутазон затримують елімінацію пеніцилінів.

Інші антибіотики або хіміотерапевтичні препарати

Сульбактам/ампіцилін не слід застосовувати одночасно з іншими бактеріостатичними хіміотерапевтичними препаратами або антибіотиками, такими як тетрацикліни, еритроміцин, сульфаніламідні препарати або хлорамфенікол, оскільки можливе зниження ефективності препарату.

Алопуринол

Пацієнти, які отримують алопуринол, мають підвищений ризик розвитку шкірних реакцій при одночасному застосуванні сульбактаму/ампіциліну.

Аміноглікозиди

Змішування ампіциліну з аміноглікозидами in vitro призводить до взаємної інактивації; якщо ці групи антибактеріальних препаратів застосовувати одночасно, то вводити їх потрібно у різні місця з інтервалом щонайменше в 1 годину (див. розділ «Несумісність»).

Антикоагулянти

Парентеральні пеніциліни можуть спричинити порушення агрегації тромбоцитів та зміну протромбінового часу. При одночасному застосуванні антикоагулянтів ці ефекти можуть мати адитивний характер.

Метотрексат

Одночасне застосування метотрексату з пеніцилінами призводило до зниження кліренсу метотрексату та відповідного підвищення токсичності метотрексату. Необхідно ретельно спостерігати за пацієнтами. Може знадобитися підвищення дози кальцію фолінату та його застосування впродовж більш тривалих періодів часу.

Пробенецид

Одночасне застосування пробенециду призводить до підвищення та подовження рівнів ампіциліну та сульбактаму в сироватці крові та концентрацій ампіциліну в жовчі, а також до подовження періоду напіввиведення та підвищення ризику токсичності у результаті інгібування ниркової екскреції (канальцевої секреції).

Вплив на лабораторні аналізи

Хибно позитивні результати можуть виникати при використанні неферментативних методів визначення цукру в сечі (реактиву Бенедикта, реактиву Фелінга та Клінітесту). Після застосування ампіциліну вагітним жінкам спостерігалося тимчасове зниження концентрації загального кон’югованого естріолу, естріол-глюкуроніду, естрогену та естрадіолу в плазмі крові.

Несумісність. Ампісульбін неприпустимо змішувати в одній ємності з іншими медикаментозними засобами. Препарат фармацевтичні несумісний з тетрацикліном, хлорамфеніколом (левоміцетином), амфотерицином, кліндаміцином, еритроміцином, лінкоміцином, метронідазолом, поліміксином В, ацетилцистеїном, хлорпромазином, гідралазином, допаміном, гепарином, метоклопрамідом.

В оригінальній упаковці при температурі не вище 25 °C. Вивчіть відгуки та рекомендації, щоб зробити правильний вибір та переконатися у якості товару. 

Актуальна ціна на Ампісульбін вказана в каталозі сайту МІС Аптека 9-1-1.

• Державний реєстр лікарських засобів України / drlz.com.ua;
• Ampicillin / drugs.com;
• Ampicillin / medlineplus.gov.