Амписульбин

Состав:

действующее вещество: ampicillin, sulbactam;

1 флакон содержит 1,5 г стерильной смеси ампициллина натриевой соли и сульбактама натриевой соли в соотношении 2:1 в пересчете на ампициллин 1,0 г и сульбактам 0,5 г.

Форма выпуска

Порошок для раствора для инъекций

По 1,5 г во флаконах; по 10 флаконов в пачке.

Амписульбин — комбинированное антибактериальное вещество, применяемое для лечения широкого спектра бактериальных инфекций. Его инъекционная форма позволяет вводить препарат внутривенно, что обеспечивает быстрое поступление в организм и эффективное устранение возбудителей инфекции.

Препарат используется в медицинской практике при инфекциях дыхательных путей, мочеполовой системы, кожи, костей, суставах, а также при сепсисе и внутрибрюшных инфекциях. Дополнительно его назначают в целях предоперационной профилактики гнойных осложнений.

Раствор Амписульбина готовят перед введением, строго соблюдая условия разведения. В некоторых случаях применение может быть ограниченным — это зависит от результатов исследования и общего состояния пациента.

На основе клинического опыта врач индивидуально подбирает схему лечения. Также важно разделить курс терапии на необходимое количество введений для полноценного восстановления здоровья пациента.

Фармакодинамика

Амписульбин — комбинированный препарат, обладающий широким спектром антибактериального (бактерицидного) действия. Ампициллин — полусинтетический пенициллин широкого спектра действия, является бактерицидным компонентом Амписульбина, действует на чувствительные микроорганизмы в фазе активного размножения путем угнетения биосинтеза мукопептида клеточной стенки. Сульбактам не имеет выраженной антибактериальной активности, он усиливает антимикробное действие других антибиотиков.

Благодаря комбинации сульбактама натрия и ампициллина натрия расширяется спектр и увеличивается выраженность противомикробного действия компонентов препарата.

Амписульбин активен в отношении большинства грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов: Staphylococcus spp. (в том числе штаммов, продуцирующих β-лактамазу); Streptococcus spp., в том числе S. pyogenes, S. viridans, S. pneumoniae, S. Faecalis, Haemophilus influenzae и Н. parainfluenzae (в том числе штаммов, продуцирующих β-лактамазу); Branhamella catarralis, Neisseria meningitidis, N. gonorrhoeae; Escherichia coli;Klebsiella spp.; Proteus spp. (индолположительные и индолотрицательные штаммы); Citrobacter spp.; Enterobacter spp.; Morganella morganii; Clostridium spp.; неспорообразующих анаэробов — Peptococcus spp. и Peptostreptococcus spp.; Bacteroides spp. в том числе Bacteroides fragilis.

Фармакокинетика

Фармакокинетические параметры сульбактама и ампициллина совпадают. Сmax в крови и Т½ ампициллина при использовании его в сочетании с сульбактамом аналогичны соответствующим показателям при введении одного ампициллина в эквивалентной дозе.

Амписульбин хорошо распределяется в большинстве тканей и биологических жидкостей организма, хорошо проникает в желчь, мокроту, гной. Проникновение в жидкости головного и спинного мозга низкое, однако усиливается при наличии воспаления мозговых оболочек. Концентрация компонентов в плевральной и перитонеальной жидкости соответствует концентрациям, которые отмечают в сыворотке крови. В низких концентрациях выявляется в грудном молоке. В зависимости от дозы и способа введения амписульбин отмечают в крови в течение 6–8 ч. Т½ составляет около 1 ч. Выводится преимущественно с мочой (75–80%) в неизмененном виде.

Инфекции верхних и нижних дыхательных путей (синусит, средний отит, бактериальные пневмонии); инфекции мочевых путей и пиелонефрит, внутрибрюшные инфекции (перитонит, холецистит, эндометрит); сепсис, инфекции кожи, мягких тканей, костей и суставов, а также гонококковые инфекции. Предоперационная профилактика гнойных осложнений в хирургии, акушерстве и гинекологии.

• Гиперчувствительность к компонентам препарата.
• Гиперчувствительность к пенициллинам и цефалоспоринам в анамнезе.
• Инфекционный мононуклеоз (см. раздел «Особенности применения»).
• Поражение печени, связанное с применением ампициллина в анамнезе.
• Внутримышечное введение противопоказано детям в возрасте до 2 лет.

Перед применением проводят внутрикожную пробу на повышенную чувствительность к антибиотику и растворителю. Амписульбин назначают в/в и в/м. Для в/в введения Амписульбин необходимо развести стерильной водой для инъекций или любым другим совместимым р-ром и дать постоять до полного исчезновения образовавшейся пены, чтобы визуально оценить полноту растворения. Дозу можно вводить в виде болюсной инъекции на протяжении по крайней мере 3 мин. А при большем разведении дозу можно вводить как в виде болюсной инъекции, так и в виде в/в инфузии на протяжении 15–30 мин.

Сульбактам натрия/ампициллин натрия ампулы для парентерального применения можно также вводить глубоко в мышцу; если инъекции болезненные, то для растворения порошка можно использовать 0,5% стерильный р-р лидокаина гидрохлорида для инъекций.

Применение у взрослых

Как правило, доза Амписульбина варьирует от 1,5 до 12 г/сут в несколько приемов каждые 6 или 8 ч. При менее тяжелых инфекциях препарат можно вводить через 12 ч.

Тяжесть инфекции Суточная доза Амписульбина в/м, в/в, г
Легкая
Средней тяжести
Тяжелая 1,5–3 (от 0,5+1 до 1+2)
до 6 (2+4)
до 12 (4+8)

Кратность введения дозы зависит от степени тяжести заболевания и функции почек пациента. Как правило, лечение продолжают еще на протяжении 48 ч после нормализации температуры тела и исчезновения других патологических признаков. Продолжительность курса терапии составляет 5–14 дней, однако в более тяжелых случаях ее можно увеличить или дополнительно назначить ампициллин.

1500 мг сульбактама натрия/ампициллина натрия содержит около 115 мг (5 ммоль) натрия.

Для профилактики хирургических инфекций доза Амписульбина составляет 1,5–3 г, ее следует вводить во время наркоза, что обеспечивает достаточное время для достижения эффективных концентраций в сыворотке крови и тканях во время операции. Дозу можно вводить повторно через каждые 6–8 ч; при большинстве хирургических вмешательств применение антибиотика, как правило, прекращают через 24 ч после операции, если не показано введение Амписульбина с лечебной целью.

Для лечения неосложненной гонореи Амписульбин можно вводить 1 раз в дозе 1,5 г.

С целью увеличения продолжительности наличия сульбактама и ампициллина в плазме крови следует одновременно назначать пробенецид в дозе 1 г перорально.

Применение для лечения детей

Во время лечения большинства инфекций у новорожденных и детей доза Амписульбина составляет 150 мг/кг/сут (что соответствует 50 мг/кг/сут сульбактама и 100 мг/кг/сут ампициллина).

Детям, в том числе новорожденным и детям грудного возраста препарат, как правило, вводят каждые 6–8 ч согласно обычной практике применения ампициллина.

Новорожденным во время первой недели жизни (особенно недоношенным) препарат, как правило, назначают в дозе 75 мг/кг массы тела (что соответствует 25 мг/кг/сут сульбактама и 50 мг/кг/сут ампициллина) с интервалом 12 ч.

Нарушение функции почек

У больных с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина <30 мл/мин) выведение сульбактама и ампициллина нарушается одинаково, поэтому соотношение их в плазме крови не изменяется. Таким больным Амписульбин следует вводить реже согласно обычной практике применения ампициллина.

Концентрированный р-р для в/м применения следует использовать на протяжении 1 ч после растворения.

• Аллергические реакции: сыпь, зуд, гиперемия, крапивница, ринит, конъюнктивит, редко — лихорадка, боль в суставах, эозинофилия, эксфолиативный дерматит, пурпура, мультиформная экссудативная эритема, синдром Стивенса — Джонсона, очень редко — отек Квинке, анафилактический шок.
• Со стороны ЖКТ: тошнота, рвота, диарея, изменения вкуса, боль в животе, стоматит, глоссит, сухость во рту, кишечный дисбактериоз, гастрит, энтероколит, геморрагический колит. В процессе лечения или на протяжении нескольких недель после окончания антибиотикотерапии существует достоверность развития псевдомембранозного колита.
• Со стороны печени и гепатобилиарной системы: гепатит, холестатическая желтуха.
• Со стороны центральной и периферической нервной системы: при применении в высоких дозах у больных с почечной недостаточностью — головокружение, головная боль, тремор, судороги, нейропатия.
• Местные реакции: отек, зуд, гиперемия в месте введения.
• Лабораторные показатели: умеренное повышение активности печеночных трансаминаз, лактатдегидрогеназы, ЩФ, креатинина, псевдоположительные результаты неферментативных глюкозурических тестов и реакции Кумбса.
• Другие: обратимые нарушения гемопоэза (лейкопения, тромбоцитопения, гемолитическая анемия, агранулоцитоз), интерстициальный нефрит, суперинфекция, кандидоз. При применении Амписульбина у больных с бактериемией (сепсис) возможна реакция бактериолиза (реакция Яриша — Герксгеймера).

Перед началом терапии необходимо исключить наличие у пациента гиперчувствительности к ампициллину и другим β-лактамным антибиотикам.

В процессе лечения необходим систематический контроль функции почек, печени и картины периферической крови. При БА, поллинозе и других аллергических заболеваниях препарат применяют одновременно с десенсибилизирующими средствами.

При применении в высоких дозах у больных с почечной недостаточностью возможно токсическое действие на ЦНС.

Длительное или повторное применение может привести к быстрому росту резистентной микрофлоры, развитию суперинфекции, вызванной резистентными микроорганизмами.

Период беременности и кормления грудью

Амписульбин при беременности

По результатам исследований на данный момент никаких доказательств вредного воздействия на плод выявлено не было. Сульбактам проникает через плацентарный барьер. Ограниченный опыт применения сульбактама/ампициллина был получен у 244 женщин при своевременных или преждевременных родах. Тем не менее, безопасность применения сульбактама/ампициллина у беременных женщин или женщин, кормящих грудью, установлена не была. Таким образом, сульбактам/ампициллин следует применять во время беременности, только если потенциальная польза превышает возможный риск.

Кормление грудью

Инструкция для Амписульбина сообщает, что в низких концентрациях ампициллин ( ̴ 0,11 до 3 мг/л) и сульбактам ( ̴ 0,13 до 2,8 мг/л) проникают в грудное молоко. Применение сульбактама/ампициллина женщинам, кормящим грудью, может приводить к возникновению у детей побочных реакций, таких как диарея. Сульбактам/ампициллин можно применять в период кормления грудью, только если потенциальная польза превышает возможный риск.

Дети

Следует соблюдать осторожность при применении препарата у детей, особенно если в анамнезе матери отмечают повышенную чувствительность к β-лактамным антибиотикам.

Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами и работе с другими механизмами

Во время лечения препаратом у некоторых пациентов возможно возникновение побочных реакций со стороны ЦНС (см. ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ), поэтому необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и выполнении других потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.

Имеющиеся данные относительно острой токсичности ампициллина/сульбактама у человека ограничены. Можно было бы ожидать, что передозировка этого лекарственного препарата приведет к проявлениям, которые соответствуют профилю побочных эффектов препарата Амписульбин® (см. раздел «Побочные реакции» ниже). Ожидается, что в случае передозировки побочные реакции будут регистрироваться чаще и будут более тяжелой степени. Очень высокие дозы бета-лактамных антибиотиков могут приводить к эпилептическим приступам. Поскольку как ампициллин, так и сульбактам удаляются из кровотока путем гемодиализа, проведение гемодиализа может усиливать выведение лекарственного препарата из организма в случае передозировки у пациентов с нарушением функции почек. Анафилактический шок, который не является отравлением, наблюдается очень редко, однако всегда является опасным для жизни.

Терапия

Для устранения судорог, обусловленных передозировкой, следует применять диазепам. В случае анафилактического шока безотлагательно следует начать надлежащую терапию.

Важными являются следующие взаимодействия лекарственных средств между данным препаратом и другими лекарственными препаратами:

Ацетилсалициловая кислота, индометацин и фенилбутазон задерживают элиминацию пенициллинов.

Другие антибиотики или химиотерапевтические препараты

Сульбактам/ампициллин не следует применять одновременно с другими бактериостатическими химиотерапевтическими препаратами или антибиотиками, такими как тетрациклины, эритромицин, сульфаниламидные препараты или хлорамфеникол, поскольку возможно снижение эффективности препарата.

Аллопуринол

Пациенты, получающие аллопуринол, имеют повышенный риск развития кожных реакций при одновременном применении сульбактама/ампициллина.

Аминогликозиды

Смешивание ампициллина с аминогликозидами in vitro приводит к взаимной инактивации; если эти группы антибактериальных препаратов применять одновременно, то вводить их необходимо в разные места с интервалом не менее 1 часа (см. раздел «Несовместимость»).

Антикоагулянты

Парентеральные пенициллины могут вызвать нарушение агрегации тромбоцитов и изменение протромбинового времени. При одновременном применении антикоагулянтов эти эффекты могут иметь аддитивный характер.

Метотрексат

Одновременное применение метотрексата с пенициллинами приводило к снижению клиренса метотрексата и соответствующему повышению токсичности метотрексата. Необходимо тщательно наблюдать за пациентами. Может потребоваться повышение дозы кальция фолината и его применение в течение более длительных периодов времени.

Пробенецид

Одновременное применение пробенецида приводит к повышению и продлению уровней ампициллина и сульбактама в сыворотке крови и концентраций ампициллина в желчи, а также к продлению периода полувыведения и повышению риска токсичности в результате ингибирования почечной экскреции (канальцевой секреции).

Влияние на лабораторные анализы

Ложноположительные результаты могут возникать при использовании неферментативных методов определения сахара в моче (реактива Бенедикта, реактива Фелинга и Клинитеста). После применения ампициллина беременным женщинам наблюдалось временное снижение концентрации общего конъюгированного эстриола, эстриол-глюкуронида, эстрогена и эстрадиола в плазме крови.

В оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С. Изучите отзывы и рекомендации, чтобы сделать правильный выбор и убедиться в качестве товара. Купить Амписульбин можно с помощью сайта МИС Аптека 9-1-1 по выгодной стоимости.

Актуальная цена на Амписульбин указана в каталоге сайта МИС Аптека 9-1-1.

• Государственный реестр лекарственных средств Украины / drlz.com.ua;
• Ampicillin / drugs.com;
• Ampicillin / medlineplus.gov.