Алмірал

Діюча речовина: диклофенак.
3 мл розчину (1 ампула) містять диклофенаку натрію 75 мг.
Допоміжні речовини: пропіленгліколь, спирт бензиловий, натрію формальдегід сульфоксилат, натрію метабісульфіт (Е 223), натрію гідроксид, вода для ін’єкцій.

Лікарська форма: розчин для ін’єкцій.

Форма випуску: по 3 мл розчину в ампулі; по 5 ампул у фасонному блістері, по 1 або 2 блістери у картонній коробці.

Нестероїдні протизапальні та протиревматичні засоби. Похідні оцтової кислоти та споріднені сполуки. Код АТХ М01АВ05.

Фармакодинаміка

Алмірал — нестероїдний протизапальний препарат із вираженими знеболювальними та протизапальними властивостями. Механізм дії пов’язаний із пригніченням активності простагландинсинтетази (циклооксигенази), що призводить до зменшення синтезу простагландинів.

Диклофенак натрію у концентраціях, еквівалентних терапевтичним у людини, не пригнічує біосинтез протеогліканів у хрящовій тканині in vitro.

При одночасному застосуванні з опіоїдами для полегшення післяопераційного болю Алмірал суттєво зменшує потребу в опіоїдних аналгетиках.

Фармакокінетика

Після внутрішньом’язового введення 75 мг диклофенаку абсорбція починається негайно. Максимальна концентрація у плазмі крові досягається приблизно через 20 хвилин.

При внутрішньовенній інфузії протягом 2 годин максимальна концентрація у плазмі крові становить приблизно 1,9 мкг/мл.

Площа під кривою «концентрація — час» (AUC) після внутрішньом’язового або внутрішньовенного введення приблизно вдвічі більша, ніж після перорального або ректального застосування, оскільки відсутній ефект першого проходження через печінку.

Диклофенак на 99,7 % зв’язується з білками плазми крові, переважно з альбуміном. Проникає у синовіальну рідину, де максимальна концентрація досягається через 2–4 години після досягнення пікової концентрації у плазмі крові.

Метаболізується переважно шляхом гідроксилювання та метоксилювання з утворенням фенольних метаболітів, які надалі перетворюються на глюкуронідні кон’югати.

Період напіввиведення з плазми крові становить 1–2 години. Приблизно 60 % введеної дози виводиться із сечею у вигляді метаболітів та їхніх кон’югатів, менше ніж 1 % — у незміненому вигляді. Решта виводиться із жовчю через кишечник.

У пацієнтів із тяжким порушенням функції нирок можливе підвищення концентрації метаболітів диклофенаку.

При внутрішньом’язовому введенні Алмірал застосовують для лікування:

• запальних і дегенеративних форм ревматизму, ревматоїдного артриту, анкілозуючого спондиліту, остеоартриту, спондилоартриту, вертебрального больового синдрому та несуглобового ревматизму;
• гострих нападів подагри;
• ниркової та біліарної колік;
• болю та набряку після травм і операцій;
• тяжких нападів мігрені.

При внутрішньовенному введенні у вигляді інфузій препарат застосовують для лікування або профілактики післяопераційного болю.

• Підвищена чутливість до диклофенаку, натрію метабісульфіту або будь-яких інших компонентів препарату.
• Кровотеча або перфорація шлунково-кишкового тракту в анамнезі, пов’язана з попереднім застосуванням нестероїдних протизапальних засобів (НПЗЗ).
• Активна виразкова хвороба або кровотеча, рецидивуюча виразкова хвороба чи кровотеча в анамнезі (два або більше підтверджених епізоди).
• Напади бронхіальної астми, ангіоневротичний набряк, кропив’янка або гострий риніт, спричинені застосуванням ацетилсаліцилової кислоти, ібупрофену чи інших НПЗЗ.
• Запальні захворювання кишечнику (хвороба Крона, виразковий коліт).
• Печінкова недостатність.
• Ниркова недостатність (кліренс креатиніну менше 15 мл/хв/1,73 м²).
• Застійна серцева недостатність (NYHA II–IV).
• Ішемічна хвороба серця, зокрема стенокардія або перенесений інфаркт міокарда.
• Цереброваскулярні захворювання, зокрема перенесений інсульт або транзиторні ішемічні атаки.
• Захворювання периферичних артерій.
• Високий ризик післяопераційних кровотеч, порушення згортання крові, гемостазу або кровотворення, цереброваскулярні кровотечі.
• Лікування періопераційного болю при аортокоронарному шунтуванні або застосуванні апарату штучного кровообігу.
• III триместр вагітності.
• Дитячий вік (розчин для ін’єкцій протипоказаний дітям).

Додаткові протипоказання для внутрішньовенного застосування:

• Одночасне застосування інших НПЗЗ або антикоагулянтів, включаючи низькі дози гепарину.
• Геморагічний діатез в анамнезі, підтверджена або підозрювана цереброваскулярна кровотеча.
• Операції з високим ризиком кровотечі.
• Бронхіальна астма в анамнезі.
• Помірне або тяжке порушення функції нирок (рівень креатиніну в сироватці крові понад 160 мкмоль/л).
• Гіповолемія або зневоднення незалежно від причини.

Препарат Алмірал, розчин для ін’єкцій, застосовують дорослим внутрішньом’язово або у вигляді внутрішньовенних інфузій.

Препарат слід застосовувати у найменшій ефективній дозі протягом найкоротшого періоду часу, необхідного для контролю симптомів.

Дорослі

Алмірал, розчин для ін’єкцій, не слід застосовувати більше ніж 2 дні. У разі необхідності лікування можна продовжити таблетками або супозиторіями диклофенаку.

Внутрішньом’язове введення

Зазвичай призначають 75 мг (1 ампула) 1 раз на добу. Препарат вводять шляхом глибокої внутрішньом’язової ін’єкції у верхній зовнішній сектор великого сідничного м’яза.

У тяжких випадках, наприклад при коліках, добову дозу можна збільшити до 150 мг (2 ампули). Між ін’єкціями необхідно дотримуватися інтервалу в кілька годин, вводячи препарат по одній ампулі в кожну сідницю.

Як альтернативу 75 мг розчину для ін’єкцій можна комбінувати з іншими лікарськими формами диклофенаку (таблетками або супозиторіями), не перевищуючи максимальної сумарної добової дози 150 мг диклофенаку натрію.

При тяжких нападах мігрені початкова доза становить 75 мг (1 ампула). За необхідності у той самий день можливе застосування супозиторіїв диклофенаку по 100 мг. Загальна добова доза у перший день не повинна перевищувати 175 мг.

Дані щодо застосування препарату Алмірал для лікування нападів мігрені понад один день відсутні.

Внутрішньовенні інфузії

Безпосередньо перед початком інфузії Алмірал необхідно розвести у 100–500 мл 0,9 % розчину натрію хлориду або 5 % розчину глюкози. Обидва розчини потрібно буферизувати розчином натрію бікарбонату (0,5 мл 8,4 % розчину або 1 мл 4,2 % розчину).

Для інфузій використовують лише прозорі розчини.

Алмірал не можна вводити у вигляді внутрішньовенної болюсної ін’єкції.

Рекомендовані режими введення:

• Для лікування помірного та тяжкого післяопераційного болю: 75 мг вводять безперервною інфузією протягом 30 хвилин — 2 годин. За необхідності інфузію можна повторити через 4–6 годин, не перевищуючи максимальної добової дози 150 мг.
• Для профілактики післяопераційного болю: через 15 хвилин — 1 годину після хірургічного втручання вводять навантажувальну дозу 25–50 мг, після чого продовжують інфузію зі швидкістю приблизно 5 мг/годину до максимальної добової дози 150 мг.

Пацієнти літнього віку

Пацієнтам літнього віку, особливо ослабленим або з низькою масою тіла, рекомендується застосовувати найнижчі ефективні дози через підвищений ризик побічних реакцій.

Під час лікування необхідно контролювати стан пацієнтів щодо можливого виникнення шлунково-кишкових кровотеч.

Рекомендована максимальна добова доза становить 150 мг.

Діти

Алмірал у формі розчину для ін’єкцій протипоказаний дітям.

Ліки Алмірал можна купити за допомогою сайту МІС Аптека 9-1-1 за привабливою вартістю. Актуальна ціна на препарат Алмірал в ампулах вказана в каталозі сайту МІС Аптека 9-1-1.

Симптоми. Типова клінічна картина передозування диклофенаку відсутня.

Можливі головний біль, нудота, блювання, біль в епігастральній ділянці, шлунково-кишкова кровотеча, діарея, запаморочення, дезорієнтація, збудження, сонливість, дзвін у вухах, втрата свідомості, судоми та кома. При тяжкому отруєнні можливі гостра ниркова недостатність та ураження печінки.

Лікування. Специфічного антидоту немає. Лікування симптоматичне та підтримувальне, спрямоване на усунення ускладнень і підтримання життєво важливих функцій організму.

При частих або тривалих судомах можливе внутрішньовенне введення діазепаму. Подальші лікувальні заходи визначають залежно від клінічного стану пацієнта.

При застосуванні препарату Алмірал можливий розвиток побічних реакцій з боку різних органів і систем. Частота та вираженість небажаних реакцій можуть залежати від дози і тривалості лікування.

З боку крові та лімфатичної системи: дуже рідко — тромбоцитопенія, лейкопенія, анемія (включаючи гемолітичну та апластичну), агранулоцитоз.

З боку імунної системи: рідко — реакції гіперчутливості, анафілактичні та анафілактоїдні реакції, включаючи артеріальну гіпотензію і шок; дуже рідко — ангіоневротичний набряк.

Психічні розлади: дуже рідко — дезорієнтація, депресія, безсоння, нічні кошмари, дратівливість та інші психічні порушення.

З боку нервової системи: часто — головний біль, запаморочення; рідко — сонливість, втомлюваність; дуже рідко — парестезії, порушення пам’яті, судоми, тривожність, тремор, асептичний менінгіт, порушення смакових відчуттів, інсульт. Частота невідома — сплутаність свідомості, галюцинації, порушення чутливості, загальне нездужання.

З боку органів зору: дуже рідко — порушення зору, затуманення зору, диплопія; частота невідома — неврит зорового нерва.

З боку органів слуху: часто — вертиго; дуже рідко — дзвін у вухах, порушення слуху.

З боку серця та судин: дуже рідко — відчуття серцебиття, біль у грудях, серцева недостатність, інфаркт міокарда, артеріальна гіпертензія, артеріальна гіпотензія, васкуліт. Частота невідома — синдром Коуніса.

З боку дихальної системи: рідко — бронхіальна астма, включаючи задишку; дуже рідко — пневмоніт.

З боку травної системи: часто — нудота, блювання, діарея, диспепсія, біль у животі, метеоризм, зниження апетиту; рідко — гастрит, шлунково-кишкові кровотечі, блювання з кров’ю, мелена, виразки шлунка або кишечнику, у тому числі з кровотечею чи перфорацією; дуже рідко — коліт, запор, стоматит, глосит, порушення з боку стравоходу, мембранні стриктури кишечнику, панкреатит.

З боку печінки та жовчовивідних шляхів: часто — підвищення рівня печінкових трансаміназ; рідко — гепатит, жовтяниця, порушення функції печінки; дуже рідко — фульмінантний гепатит, гепатонекроз, печінкова недостатність.

З боку шкіри та підшкірних тканин: часто — висипання; рідко — кропив’янка; дуже рідко — екзема, еритема, мультиформна еритема, синдром Стівенса — Джонсона, токсичний епідермальний некроліз, ексфоліативний дерматит, випадання волосся, фоточутливість, пурпура, свербіж.

З боку нирок та сечовивідних шляхів: дуже рідко — гостре ушкодження нирок, гематурія, протеїнурія, нефротичний синдром, інтерстиціальний нефрит, нирковий папілярний некроз.

Реакції у місці введення: часто — біль, затвердіння та інші реакції у місці ін’єкції; рідко — набряк; дуже рідко — абсцес; частота невідома — некроз у місці ін’єкції, медикаментозна емболія (синдром Ніколау).

З боку репродуктивної системи: дуже рідко — імпотенція.

Застосування диклофенаку, особливо у високих дозах (150 мг на добу) та протягом тривалого часу, пов’язане з підвищеним ризиком артеріальних тромботичних ускладнень, зокрема інфаркту міокарда та інсульту.

При виникненні порушень зору під час лікування необхідно провести офтальмологічне обстеження.

Алмірал слід застосовувати у найменшій ефективній дозі протягом найкоротшого можливого періоду. Не рекомендується одночасне застосування з іншими нестероїдними протизапальними засобами (НПЗЗ).

З особливою обережністю препарат призначають пацієнтам літнього віку, особам із захворюваннями шлунково-кишкового тракту, серця, печінки та нирок, артеріальною гіпертензією або бронхіальною астмою.

Під час лікування можливі шлунково-кишкові кровотечі, виразки, порушення функції печінки та нирок. Диклофенак також може підвищувати ризик інфаркту міокарда та інсульту, особливо при застосуванні високих доз.

Препарат може спричиняти тяжкі алергічні та шкірні реакції, а також маскувати симптоми інфекційних захворювань.

При внутрішньом’язовому введенні необхідно суворо дотримуватися техніки ін’єкції через ризик пошкодження тканин, некрозу та розвитку синдрому Ніколау.

При тривалому застосуванні диклофенаку рекомендується контролювати показники крові, функцію печінки та нирок.

Алмірал може негативно впливати на жіночу фертильність, тому не рекомендується жінкам, які планують вагітність.

Застосування у період вагітності або годування груддю

У I та II триместрах вагітності Алмірал застосовують лише за крайньої необхідності, коли очікувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плода. Починаючи з 20-го тижня вагітності, диклофенак може спричиняти порушення функції нирок плода та маловоддя.

У III триместрі вагітності препарат протипоказаний.

У період годування груддю Алмірал не рекомендується застосовувати, оскільки диклофенак у невеликих кількостях проникає у грудне молоко.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами

Пацієнтам, у яких під час застосування Алміралу виникають запаморочення, сонливість, порушення зору або інші реакції з боку центральної нервової системи, слід утримуватися від керування автотранспортом та роботи з механізмами.

Диклофенак може підвищувати концентрацію літію, дигоксину та фенітоїну в крові, а також посилювати токсичність метотрексату, циклоспорину й такролімусу.

Одночасне застосування з антикоагулянтами, антитромботичними засобами, іншими НПЗЗ, кортикостероїдами та антидепресантами групи СІЗЗС підвищує ризик кровотеч, зокрема шлунково-кишкових.

Алмірал може знижувати ефективність діуретиків та антигіпертензивних препаратів. У поєднанні з калійзберігаючими діуретиками можливе підвищення рівня калію в крові.

При одночасному застосуванні з антидіабетичними засобами можливі зміни рівня глюкози в крові. Хінолонові антибіотики можуть підвищувати ризик судом.

Колестипол і холестирамін можуть зменшувати всмоктування диклофенаку при пероральному застосуванні. Інгібітори та індуктори CYP2C9 можуть змінювати його концентрацію в крові.

Перед одночасним застосуванням Алміралу з іншими лікарськими засобами необхідно проконсультуватися з лікарем.

Зберігати при температурі не вище 25 °С в оригінальній упаковці у недоступному для дітей місці.
Термін придатності: 3 роки.

Категорія відпуску: за рецептом.

• Державний реєстр лікарських засобів України / drlz.com.ua;
• Diclofenac (Oral Route) Description and Brand Names  / mayoclinic.org;
• Diclofenac: medicine to treat pain and swelling / nhs.uk.