Алмирал

Действующее вещество: диклофенак.
3 мл раствора (1 ампула) содержат диклофенака натрия 75 мг.
Вспомогательные вещества: пропиленгликоль, спирт бензиловый, натрия формальдегид сульфоксилат, натрия метабисульфит (Е 223), натрия гидроксид, вода для инъекций.

Лекарственная форма: раствор для инъекций.

Форма выпуска: по 3 мл раствора в ампуле; по 5 ампул в фасонном блистере, по 1 или 2 блистера в картонной коробке.

Нестероидные противовоспалительные и противоревматические средства. Производные уксусной кислоты и родственные соединения. Код АТХ М01АВ05.

Фармакодинамика

Алмирал — нестероидный противовоспалительный препарат с выраженными обезболивающими и противовоспалительными свойствами. Механизм действия связан с угнетением активности простагландинсинтетазы (циклооксигеназы), что приводит к уменьшению синтеза простагландинов.

Диклофенак натрия в концентрациях, эквивалентных терапевтическим у человека, не угнетает биосинтез протеогликанов в хрящевой ткани in vitro.

При одновременном применении с опиоидами для облегчения послеоперационной боли Алмирал существенно уменьшает потребность в опиоидных анальгетиках.

Фармакокинетика

После внутримышечного введения 75 мг диклофенака абсорбция начинается немедленно. Максимальная концентрация в плазме крови достигается примерно через 20 минут.

При внутривенной инфузии в течение 2 часов максимальная концентрация в плазме крови составляет примерно 1,9 мкг/мл.

Площадь под кривой «концентрация — время» (AUC) после внутримышечного или внутривенного введения примерно вдвое больше, чем после перорального или ректального применения, поскольку отсутствует эффект первого прохождения через печень.

Диклофенак на 99,7 % связывается с белками плазмы крови, преимущественно с альбумином. Проникает в синовиальную жидкость, где максимальная концентрация достигается через 2–4 часа после достижения пиковой концентрации в плазме крови.

Метаболизируется преимущественно путем гидроксилирования и метоксилирования с образованием фенольных метаболитов, которые в дальнейшем превращаются в глюкуронидные конъюгаты.

Период полувыведения из плазмы крови составляет 1–2 часа. Примерно 60 % введенной дозы выводится с мочой в виде метаболитов и их конъюгатов, менее 1 % — в неизмененном виде. Остальная часть выводится с желчью через кишечник.

У пациентов с тяжелым нарушением функции почек возможно повышение концентрации метаболитов диклофенака.

При внутримышечном введении Алмирал применяют для лечения:

• воспалительных и дегенеративных форм ревматизма, ревматоидного артрита, анкилозирующего спондилита, остеоартрита, спондилоартрита, вертебрального болевого синдрома и внесуставного ревматизма;
• острых приступов подагры;
• почечной и билиарной колик;
• боли и отека после травм и операций;
• тяжелых приступов мигрени.

При внутривенном введении в виде инфузий препарат применяют для лечения или профилактики послеоперационной боли.

• Повышенная чувствительность к диклофенаку, натрия метабисульфиту или любым другим компонентам препарата.
• Кровотечение или перфорация желудочно-кишечного тракта в анамнезе, связанные с предыдущим применением нестероидных противовоспалительных средств (НПВС).
• Активная язвенная болезнь или кровотечение, рецидивирующая язвенная болезнь или кровотечение в анамнезе (два или более подтвержденных эпизода).
• Приступы бронхиальной астмы, ангионевротический отек, крапивница или острый ринит, вызванные применением ацетилсалициловой кислоты, ибупрофена или других НПВС.
• Воспалительные заболевания кишечника (болезнь Крона, язвенный колит).
• Печеночная недостаточность.
• Почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 15 мл/мин/1,73 м²).
• Застойная сердечная недостаточность (NYHA II–IV).
• Ишемическая болезнь сердца, в частности стенокардия или перенесенный инфаркт миокарда.
• Цереброваскулярные заболевания, в частности перенесенный инсульт или транзиторные ишемические атаки.
• Заболевания периферических артерий.
• Высокий риск послеоперационных кровотечений, нарушения свертывания крови, гемостаза или кроветворения, цереброваскулярные кровотечения.
• Лечение периоперационной боли при аортокоронарном шунтировании или применении аппарата искусственного кровообращения.
• III триместр беременности.
• Детский возраст (раствор для инъекций противопоказан детям).

Дополнительные противопоказания для внутривенного применения:

• Одновременное применение других НПВС или антикоагулянтов, включая низкие дозы гепарина.
• Геморрагический диатез в анамнезе, подтвержденное или подозреваемое цереброваскулярное кровотечение.
• Операции с высоким риском кровотечения.
• Бронхиальная астма в анамнезе.
• Умеренное или тяжелое нарушение функции почек (уровень креатинина в сыворотке крови более 160 мкмоль/л).
• Гиповолемия или обезвоживание независимо от причины.

Препарат Алмирал, раствор для инъекций, применяют взрослым внутримышечно или в виде внутривенных инфузий.

Препарат следует применять в наименьшей эффективной дозе в течение кратчайшего периода времени, необходимого для контроля симптомов.

Взрослые

Алмирал, раствор для инъекций, не следует применять более 2 дней. В случае необходимости лечение можно продолжить таблетками или суппозиториями диклофенака.

Внутримышечное введение

Обычно назначают 75 мг (1 ампула) 1 раз в сутки. Препарат вводят путем глубокой внутримышечной инъекции в верхний наружный сектор большой ягодичной мышцы.

В тяжелых случаях, например при коликах, суточную дозу можно увеличить до 150 мг (2 ампулы). Между инъекциями необходимо соблюдать интервал в несколько часов, вводя препарат по одной ампуле в каждую ягодицу.

В качестве альтернативы 75 мг раствора для инъекций можно комбинировать с другими лекарственными формами диклофенака (таблетками или суппозиториями), не превышая максимальной суммарной суточной дозы 150 мг диклофенака натрия.

При тяжелых приступах мигрени начальная доза составляет 75 мг (1 ампула). При необходимости в тот же день возможно применение суппозиториев диклофенака по 100 мг. Общая суточная доза в первый день не должна превышать 175 мг.

Данные о применении препарата Алмирал для лечения приступов мигрени более одного дня отсутствуют.

Внутривенные инфузии

Непосредственно перед началом инфузии Алмирал необходимо развести в 100–500 мл 0,9 % раствора натрия хлорида или 5 % раствора глюкозы. Оба раствора необходимо буферизовать раствором натрия бикарбоната (0,5 мл 8,4 % раствора или 1 мл 4,2 % раствора).

Для инфузий используют только прозрачные растворы.

Алмирал нельзя вводить в виде внутривенной болюсной инъекции.

Рекомендуемые режимы введения:

• Для лечения умеренной и тяжелой послеоперационной боли: 75 мг вводят непрерывной инфузией в течение 30 минут — 2 часов. При необходимости инфузию можно повторить через 4–6 часов, не превышая максимальной суточной дозы 150 мг.
• Для профилактики послеоперационной боли: через 15 минут — 1 час после хирургического вмешательства вводят нагрузочную дозу 25–50 мг, после чего продолжают инфузию со скоростью примерно 5 мг/час до максимальной суточной дозы 150 мг.

Пациенты пожилого возраста

Пациентам пожилого возраста, особенно ослабленным или с низкой массой тела, рекомендуется применять наименьшие эффективные дозы из-за повышенного риска побочных реакций.

Во время лечения необходимо контролировать состояние пациентов на предмет возможного возникновения желудочно-кишечных кровотечений.

Рекомендуемая максимальная суточная доза составляет 150 мг.

Дети

Алмирал в форме раствора для инъекций противопоказан детям.

Лекарство Алмирал можно купить с помощью сайта МИС Аптека 9-1-1 по привлекательной стоимости. Актуальная цена на препарат Алмирал в ампулах указана в каталоге сайта МИС Аптека 9-1-1.

Симптомы. Типичная клиническая картина передозировки диклофенака отсутствует.

Возможны головная боль, тошнота, рвота, боль в эпигастральной области, желудочно-кишечное кровотечение, диарея, головокружение, дезориентация, возбуждение, сонливость, звон в ушах, потеря сознания, судороги и кома. При тяжелом отравлении возможны острая почечная недостаточность и поражение печени.

Лечение. Специфического антидота нет. Лечение симптоматическое и поддерживающее, направленное на устранение осложнений и поддержание жизненно важных функций организма.

При частых или длительных судорогах возможно внутривенное введение диазепама. Дальнейшие лечебные мероприятия определяют в зависимости от клинического состояния пациента.

При применении препарата Алмирал возможно развитие побочных реакций со стороны различных органов и систем. Частота и выраженность нежелательных реакций могут зависеть от дозы и продолжительности лечения.

Со стороны крови и лимфатической системы: очень редко — тромбоцитопения, лейкопения, анемия (включая гемолитическую и апластическую), агранулоцитоз.

Со стороны иммунной системы: редко — реакции гиперчувствительности, анафилактические и анафилактоидные реакции, включая артериальную гипотензию и шок; очень редко — ангионевротический отек.

Психические расстройства: очень редко — дезориентация, депрессия, бессонница, ночные кошмары, раздражительность и другие психические нарушения.

Со стороны нервной системы: часто — головная боль, головокружение; редко — сонливость, утомляемость; очень редко — парестезии, нарушения памяти, судороги, тревожность, тремор, асептический менингит, нарушения вкусовых ощущений, инсульт. Частота неизвестна — спутанность сознания, галлюцинации, нарушения чувствительности, общее недомогание.

Со стороны органов зрения: очень редко — нарушения зрения, затуманивание зрения, диплопия; частота неизвестна — неврит зрительного нерва.

Со стороны органов слуха: часто — вертиго; очень редко — звон в ушах, нарушения слуха.

Со стороны сердца и сосудов: очень редко — ощущение сердцебиения, боль в груди, сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, артериальная гипертензия, артериальная гипотензия, васкулит. Частота неизвестна — синдром Коуниса.

Со стороны дыхательной системы: редко — бронхиальная астма, включая одышку; очень редко — пневмонит.

Со стороны пищеварительной системы: часто — тошнота, рвота, диарея, диспепсия, боль в животе, метеоризм, снижение аппетита; редко — гастрит, желудочно-кишечные кровотечения, рвота с кровью, мелена, язвы желудка или кишечника, в том числе с кровотечением или перфорацией; очень редко — колит, запор, стоматит, глоссит, нарушения со стороны пищевода, мембранные стриктуры кишечника, панкреатит.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: часто — повышение уровня печеночных трансаминаз; редко — гепатит, желтуха, нарушения функции печени; очень редко — фульминантный гепатит, гепатонекроз, печеночная недостаточность.

Со стороны кожи и подкожных тканей: часто — высыпания; редко — крапивница; очень редко — экзема, эритема, мультиформная эритема, синдром Стивенса — Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, эксфолиативный дерматит, выпадение волос, фоточувствительность, пурпура, зуд.

Со стороны почек и мочевыводящих путей: очень редко — острое повреждение почек, гематурия, протеинурия, нефротический синдром, интерстициальный нефрит, почечный папиллярный некроз.

Реакции в месте введения: часто — боль, уплотнение и другие реакции в месте инъекции; редко — отек; очень редко — абсцесс; частота неизвестна — некроз в месте инъекции, медикаментозная эмболия (синдром Николау).

Со стороны репродуктивной системы: очень редко — импотенция.

Применение диклофенака, особенно в высоких дозах (150 мг в сутки) и в течение длительного времени, связано с повышенным риском артериальных тромботических осложнений, в частности инфаркта миокарда и инсульта.

При возникновении нарушений зрения во время лечения необходимо провести офтальмологическое обследование.

Алмирал следует применять в наименьшей эффективной дозе в течение кратчайшего возможного периода. Не рекомендуется одновременное применение с другими нестероидными противовоспалительными средствами (НПВС).

С особой осторожностью препарат назначают пациентам пожилого возраста, лицам с заболеваниями желудочно-кишечного тракта, сердца, печени и почек, артериальной гипертензией или бронхиальной астмой.

Во время лечения возможны желудочно-кишечные кровотечения, язвы, нарушения функции печени и почек. Диклофенак также может повышать риск инфаркта миокарда и инсульта, особенно при применении высоких доз.

Препарат может вызывать тяжелые аллергические и кожные реакции, а также маскировать симптомы инфекционных заболеваний.

При внутримышечном введении необходимо строго соблюдать технику инъекции из-за риска повреждения тканей, некроза и развития синдрома Николау.

При длительном применении диклофенака рекомендуется контролировать показатели крови, функцию печени и почек.

Алмирал может негативно влиять на женскую фертильность, поэтому не рекомендуется женщинам, планирующим беременность.

Применение в период беременности или кормления грудью

В I и II триместрах беременности Алмирал применяют только при крайней необходимости, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Начиная с 20-й недели беременности, диклофенак может вызывать нарушения функции почек плода и маловодие.

В III триместре беременности препарат противопоказан.

В период кормления грудью Алмирал не рекомендуется применять, поскольку диклофенак в небольших количествах проникает в грудное молоко.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Пациентам, у которых во время применения Алмирала возникают головокружение, сонливость, нарушения зрения или другие реакции со стороны центральной нервной системы, следует воздерживаться от управления автотранспортом и работы с механизмами.

Диклофенак может повышать концентрацию лития, дигоксина и фенитоина в крови, а также усиливать токсичность метотрексата, циклоспорина и такролимуса.

Одновременное применение с антикоагулянтами, антитромботическими средствами, другими НПВС, кортикостероидами и антидепрессантами группы СИОЗС повышает риск кровотечений, в частности желудочно-кишечных.

Алмирал может снижать эффективность диуретиков и антигипертензивных препаратов. В сочетании с калийсберегающими диуретиками возможно повышение уровня калия в крови.

При одновременном применении с антидиабетическими средствами возможны изменения уровня глюкозы в крови. Хинолоновые антибиотики могут повышать риск судорог.

Колестипол и холестирамин могут уменьшать всасывание диклофенака при пероральном применении. Ингибиторы и индукторы CYP2C9 могут изменять его концентрацию в крови.

Перед одновременным применением Алмирала с другими лекарственными средствами необходимо проконсультироваться с врачом.

Хранить при температуре не выше 25 °С в оригинальной упаковке в недоступном для детей месте.
Срок годности: 3 года.

Категория отпуска: по рецепту.

• Государственный реестр лекарственных средств Украины / drlz.com.ua;
• Diclofenac (Oral Route) Description and Brand Names  / mayoclinic.org;
• Diclofenac: medicine to treat pain and swelling / nhs.uk.