Альфорт

Склад

діюча речовина: 1 таблетка, вкрита оболонкою, містить декскетопрофену 25 мг у формі декскетопрофену трометамолу;

Допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна (рН 101), крохмаль кукурудзяний, натрію крохмалю (тип А), гліцерин дистеарат.

Оболонка: Опадрай II 85F18422 білий (спирт полівініловий, титану діоксид (Е 171), поліетиленгліколь, тальк).

Форма випуску

Таблетки, вкриті плівковою оболонкою (по 10 таблеток в блістері, по 1, 2 або 3 блістери в картонній коробці)

Основні фізико-хімічні властивості:

Білого кольору, круглі, з рискою для поділу з обох сторін, вкриті плівковою оболонкою таблетки.

Фармакодинаміка

Декскетопрофену трометамол - пропіонової кислоти трометамінова сіль - проявляє знеболювальну, протизапальну та жарознижувальну ефект і відноситься до нестероїдних протизапальних препаратів.

Механізм його дії заснований на зменшенні синтезу простагландинів за рахунок пригнічення циклооксигенази. Зокрема, гальмується перетворення арахідонової кислоти в циклічні ендопероксіди PGG ₂ і PGH _2, з яких утворюються простагландини PGE _1, PGE _2, PGF _2a, PGD _2, а також простациклін PGI ₂ і тромбоксани Тха ₂ і ТХВ _2. Крім цього, пригнічення синтезу простагландинів може впливати на інші медіатори запалення, такі як кініни, що може також опосередковано впливати на основну дію препарату.

Дослідження за участю добровольців показали, що декскетопрофен є інгібітором активності циклооксигенази-1 і циклооксигенази-2.

Аналгетичний ефект триває 4-6 годин.

Фармакокінетика

Після прийому всередину декскетопрофену трометамолу максимальна концентрація в плазмі (C _max) досягається в середньому через 30 хв (15-60 хв). Розподілі декскетопрофену становить 0,35 години. Подібно до інших препаратів, які мають високий ступінь зв'язування з білками плазми (99%), середній об'єм розподілу менше 0,25 л/кг. Після застосування декскетопрофену трометамолу в сечі виявляється тільки S - (+) - енантіомер, що доводить відсутність його інверсії в R - (+) - енантіомер в організмі людини. При дослідженні фармакокінетики багаторазових доз було показано, що після останнього застосування декскетопрофену трометамолу значення площі під кривою біодоступності (ППК) було не вище, ніж після його одноразового застосування, доводить відсутність накопичення лікарського засобу.

Висновок декскетопрофену трометамолу відбувається в основному за рахунок глюкуронізації і подальшого виведення нирками. Період напіввиведення декскетопрофену становить 1,65 години.

Декскетопрофен при пероральному введенні має лінійну залежність з дозозалежним ефектом при системному застосуванні.

Симптоматична терапія болю легкої та середньої ступені, наприклад м'язово-скелетної болю, болю при менструації (дисменорея), зубного болю.

• Підвищена чутливість до декскетопрофену або в інших нестероїдних протизапальних засобів (НПЗЗ) або до допоміжних речовин препарату
• виникнення у хворих нападів бронхіальної астми, бронхоспазму, гострого риніту або розвиток поліпів в носі, кропив'янки або ангіоневротичного набряку, при застосуванні речовин з подібним механізмом дії, таких як ацетилсаліцилова кислота та інші нестероїдні протизапальні засоби
• бронхіальна астма в анамнезі
• свіжі пептичні виразки / кровотечі в травному тракті або підозра на їх наявність, а також рецидивуючі пептічі виразки / кровотеча в травному тракті (не менше 2 підтверджених фактів виразки або кровотечі) або хронічна диспепсія в анамнезі
• шлунково-кишкова кровотеча або перфорація в анамнезі, пов'язані із застосуванням нестероїдних протизапальних засобів
• кровотеча в травному тракті, інші активні кровотечі та порушення системи згортання крові
• хвороба Крона або неспецифічний виразковий коліт
• тяжка серцева недостатність
• помірне або тяжке порушення функції нирок
• тяжке порушення функції печінки
• геморагічний діатез або інші порушення згортання крові.

Залежно від виду та інтенсивності болю рекомендована доза становить 12,5 мг (½ таблетки) кожні 4-6 годин або 25 мг кожні 8:00. Загальна добова доза не повинна перевищувати 75 мг.

Небажані дії препарату можна звести до мінімуму за умови застосування мінімальних ефективних доз протягом якомога більш короткого проміжку часу, необхідного для усунення симптомів. Альфорт Декса не передбачений для тривалої терапії; тривалість лікування повинна обмежуватися часом наявності симптомів.

Подібно до інших нестероїдних протизапальних засобів, Альфорт Декса слід приймати переважно з їжею або після їди. Однак прийом разом з їжею затримує всмоктування; в разі гострого болю рекомендується приймати препарат мінімум за 30 хвилин до їди.

Пацієнти похилого віку. Рекомендується починати лікування з низьких доз. Добова доза становить 50 мг. При гарній переносимості препарату дозу можна підвищити до звичайної. Також слід проводити регулярний контроль на наявність шлунково-кишкових кровотеч.

Порушення функції печінки легкого і середнього ступеня тяжкості. Лікування слід починати з мінімальної рекомендованої дози та під суворим наглядом лікаря. Добова доза становить 50 мг. Альфорт Декса не слід застосовувати пацієнтам з тяжкою печінковою недостатністю.

Порушення функції нирок легкого ступеня тяжкості. Для пацієнтів зі слабкою нирковою недостатністю початкову дозу необхідно знизити до забезпечення добової дози 50 мг. Альфорт Декса не слід застосовувати пацієнтам з помірною та тяжкою нирковою недостатністю.

Для декскетопрофену симптоми передозування невідомі. Однак в разі передозування слід негайно почати симптоматичну терапію, відповідає клінічним станом пацієнта. Якщо було прийнято дозу, що перевищує 5 мг/кг маси тіла протягом однієї години слід прийняти активоване вугілля або промити шлунок. Висновок декскетопрофену можна прискорити шляхом гемодіалізу. Також слід проводити ретельний контроль функції нирок і печінки. Необхідно забезпечити контроль стану пацієнта протягом чотирьох годин після прийому потенційно токсичних доз.

У наведеній нижче таблиці вказані побічні реакції, зв'язок яких з декскетопрофену трометамолом, за клінічними даними, визнаний мінімально можливий, а також побічні реакції, повідомлення про які були отримані в постмаркетинговий період.

Найчастіше спостерігаються побічні реакції з боку травного тракту. Так, можливий розвиток виразкової хвороби, перфорації або кровотечі в травному іноді з летальним результатом, особливо у хворих похилого віку. За наявними даними на тлі застосування препарату можуть з'являтися нудота, блювота, діарея, метеоризм, запор, диспепсія, біль у животі, мелена, блювання з домішкою крові, виразковий стоматит, загострення коліту, хвороба Крона. Рідше спостерігається гастрит. Також на тлі застосування НПЗП можуть мати місце набряки, артеріальна гіпертензія, серцева недостатність.

Як і в разі застосування інших нестероїдних протизапальних засобів, можливий розвиток асептичного менінгіту, який головним чином виникає у хворих на системний червоний вовчак або зі змішаним колагенозом, і реакції з боку крові (пурпура, гіпопластична і гемолітична анемія, рідко - агранулоцитоз і гіпоплазія кісткового мозку).

Можливі бульозні реакції, в тому числі синдром Стівенса-Джонсона і токсичний епідермальний некроліз (дуже рідко).

Згідно з результатами клінічних досліджень та епідеміологічних даних, застосування деяких НПЗП, особливо у високих дозах і протягом тривалого часу, може супроводжуватися деяким підвищенням ризику розвитку патології, викликаної тромбозом артерій (наприклад, інфаркт міокарда або інсульт).

Застосування в період вагітності та годування груддю

Альфорт Декса протипоказаний в III триместрі вагітності та в період годування грудьми.

Препарат можна застосовувати в період I і II триместрів вагітності тільки в разі гострої необхідності, тільки якщо потенційна користь перевищує потенційний ризик для плоду. Дозу і тривалість лікування зменшити до мінімально можливого рівня.

Пригнічення синтезу простагландинів може несприятливо вплинути на вагітність і / або розвиток зародка і плоду. Згідно епідеміологічних досліджень застосування препаратів, що пригнічують синтез простагландинів, на ранніх етапах вагітності збільшує ризик викидня, порок серця, гастрошизис. При необхідності застосування декскетопрофену трометамолу жінкам, які планують вагітність, слід призначати найменшу можливу дозу при мінімальній тривалості терапії.

На тлі застосування інгібіторів синтезу простагландинів в III триместрі вагітності у плода можливе виникнення таких відхилень:

• серцево-судинна токсичність, наприклад, передчасне закриття артеріальної протоки та гіпертензія в системі легеневої артерії;
• дисфункція нирок, яка може прогресувати та перейти в ниркову недостатність з розвитком олігогідроамніон.

У матері в кінці вагітності та в немовляти можливі такі явища:

• збільшення часу кровотечі за рахунок придушення агрегації тромбоцитів, навіть при застосуванні препарату в низьких дозах
• пригнічення активності матки, що призводить до запізнювання і затримки пологової діяльності.

Даних про проникнення в грудне молоко немає.

Діти

Дослідження за участю дітей не проводилися. Препарат не слід застосовувати пацієнтам у віці до 18 років.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами

При застосуванні декскетопрофену запаморочення, астенія та візуальні порушення, може вплинути на здатність керувати автотранспортом і працювати з механізмами.

Нижче наведено типи взаємодії, характерні для всіх нестероїдних протизапальних препаратів.

Комбінації, які не рекомендуються.

• Одночасне застосування двох або більше НПЗЗ (в т.ч. ацетилсаліцилової кислоти) може підвищити ризик побічних реакцій.
• Антикоагулянти НПЗЗ можуть посилювати ефекти антикоагулянтів типу варфарину за значного зв'язування декскетопрофену з білками плазми, інгібування функції тромбоцитів і ураження слизової оболонки шлунка і кишечника. Підвищується ризик кровотечі при одночасному застосуванні з гепарином. Якщо такої комбінації неможливо уникнути, необхідно ретельне клінічне спостереження з подальшим контролем лабораторних показників.
• Кортикостероїди: підвищується ризик виникнення виразкової хвороби або кровотечі в травному тракті.
• Препарати літію: НПЗЗ підвищують рівень літію в крові та можуть сприяти досягненню його токсичного рівня.
• Метотрексат в дозі 15 мг/тиждень і вище: підвищується рівень метотрексату в крові за рахунок зменшення його виведення нирками, що призводить до токсичної дії на систему крові.
• Гидантоин і сульфаніламіди токсичний ефект цих сполук може зростати.

Комбінації, що потребують уваги.

• Діуретики, інгібітори АПФ і антагоністи рецепторів ангіотензину II: послаблюється сечогінний і антигіпертензивнудію препаратів, подальше погіршення функції нирок аж до порушення їх функції (особливо в зневоднених хворих і у хворих похилого віку).
• Метотрексат в дозі нижче 15 мг/тиждень: метотрексату зростає через зниження протизапальну агентом ренального кліренсу. У перші тижні застосування комбінації слід щотижня контролювати аналіз крові. При необхідності застосування такої комбінації необхідний щотижневий контроль картини крові, особливо при наявності навіть незначного зниження функції нирок, а також у хворих літнього віку.
• Пентоксифілін: підвищений ризик кровотечі. Слід посилити клінічні спостереження.
• Зидовудин: існує ризик збільшення токсичного впливу зидовудину на еритропоез (токсичний вплив на ретикулоцити) до розвитку важкої анемії через тиждень після застосування НПЗП, тому в перші 1-2 тижні після початку терапії НПЗЗ потрібно проводити контроль аналізу крові з підрахунком кількості ретикулоцитів.
• Похідні сульфонілсечовини: НПЗЗ можуть посилювати гіпоглікемічну дію препаратів сульфонілсечовини за рахунок їх витіснення зі зв'язків з білками крові.

Комбінації, що вимагають обережності.

• Бета-блокатори: лікування НПЗП може зменшувати антигіпертензивні ефекти через інгібування синтезу простагландинів.
• Циклоспорин і такролімус: посилення токсичної дії цих препаратів на нирки за рахунок впливу НПЗП на синтез простагландинів. У разі застосування комбінованої терапії слід визначати стан функції нирок.
• Тромболітичні препарати: підвищення ризику кровотечі.
• Інгібітори агрегації тромбоцитів і селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну: підвищений ризик розвитку пептичних виразок і кровотеч у шлунково-кишковому тракті.
• Пробенецид: підвищення концентрації декскетопрофену в плазмі за рахунок зниження рівня його реальної канальцевоїсекреції і глюкуронізації. В такому випадку слід регулювати дозу декскетопрофену.
• Серцеві глікозиди: може підвищуватися їх концентрація в плазмі; можливе посилення серцевої недостатності та зниження швидкості клубочкової фільтрації.
• Мифепристон: зменшення його ефективності за рахунок зменшення синтезу простагландинів, тому НПЗП не слід застосовувати протягом 8-12 діб після застосування міфепристону.
• Хіноліни: застосування в високих дозах в поєднанні з нестероїдними протизапальними засобами підвищує ризик розвитку судом.

Зберігати при температурі не вище 25 °C.

Зберігати в недоступному для дітей місці.

Термін придатності - 2 роки.