Акапелла

Склад: діюча речовина: 1-(гідразинокарбоніл)-метил-7-бром-5-феніл-1,2-дигідро-3Н-1,4-бенздіазепін-2-он;
1 таблетка містить 1-(гідразинокарбоніл)-метил-7-бром-5-феніл-1,2-дигідро-3Н-1,4-бенздіазепін-2-ону 0,02 г (20 мг);
Допоміжні речовини: лактоза, моногідрат; крохмаль картопляний; повідон; кальцію стеарат.

Лікарська форма: таблетки.
Основні фізико-хімічні властивості: таблетки від білого до майже білого кольору, круглої форми, з плоскою поверхнею зі скошеним краєм, з рискою.
 
Фармакотерапевтична група: психолептичні засоби. Анксіолітики. Похідні бензодіазепіну. Код АТХ N05В А.

Фармакодинаміка 

Діюча речовина лікарського засобу 1-(гідразинокарбоніл)-метил-7-бром-5-феніл-1,2-дигідро-3Н-1,4-бенздіазепін-2-он належить до групи похідних бензодіазепіну. Має оригінальний спектр фармакологічної активності, поєднуючи анксіолітичну та активаційну дії з антидепресантною дією при незначному прояві побічних ефектів та низькій токсичності. Діє як денний транквілізатор та селективний анксіолітик. Відрізняється від інших бензодіазепінів наявністю вираженого активаційного ефекту, слабо вираженою міорелаксантною дією. У помірних терапевтичних дозах не спричиняє сонливості та не прискорює стомлювання в процесі оперантної діяльності.
У хворих на алкоголізм у період терапевтичної ремісії вже в перші дні застосування препарату спостерігалися м’який заспокійливий та анксіолітичний ефекти, значною мірою знижувалися психомоторне збудження, тривога й роздратованість. Найбільший вплив лікарський засіб чинить на прояви абстинентного синдрому та в період ремісії у хворих на алкоголізм.

Фармакокінетика

При пероральному застосуванні діюча речовина лікарського засобу швидко абсорбується. Після прийому одноразових доз дія лікарського засобу проявляється через 30–60 хвилин, досягаючи максимуму протягом 1–4 годин з подальшим поступовим послабленням. Найбільше розподіляється у печінці, нирках та жировій тканині. Біологічна доступність достатньо висока. Показано, що у плазмі крові реєструється тільки дезалкілований метаболіт, незмінений препарат не визначається навіть у слідових кількостях.
Особливістю фармакокінетики діючої речовини є низька швидкість елімінації його основного метаболіту при одноразовому прийомі. Період напіввиведення з плазми крові становить 146 годин, кліренс — 3,03 л/год, середній час утримання в організмі — 127,32 години.
Фармакокінетичні характеристики діючої речовини дають змогу застосовувати її як транквілізатор зі зниженим ризиком розвитку побічних явищ.

Застосовувати як денний транквілізатор при невротичних, психопатичних астеніях, при станах, які супроводжуються тривогою, страхом (зокрема перед хірургічними втручаннями та болісними діагностичними обстеженнями), підвищеною дратівливістю, порушенням сну, а також при емоційній лабільності. Застосовувати для купірування абстинентного синдрому при алкоголізмі та для підтримувальної терапії в період ремісії при хронічному алкоголізмі, при логоневрозах, мігрені.

Гіперчутливість до будь-якого з компонентів лікарського засобу. Виражена тяжка міастенія, значні порушення функцій печінки (цироз, хвороба Боткіна) та нирок.

При застосуванні лікарського засобу Акапелла® у великих дозах або при підвищеній індивідуальній чутливості у окремих хворих можуть спостерігатися явища, характерні для інших транквілізаторів — похідних бензодіазепіну.

З боку нервової системи: головний біль, сонливість, млявість, зниження швидкості реакцій, зниження уваги та працездатності, загальна слабкість, запаморочення.

З боку шлунково-кишкового тракту: нудота.

З боку серцево-судинної системи: артеріальна гіпотензія.

З боку кістково-м’язової системи: м’язова слабкість.

З боку шкіри: висипи, свербіж, гіперемія шкіри, кропив’янка.

З боку імунної системи: алергічні реакції, зокрема ангіоневротичний набряк.

Застосування у період вагітності або годування груддю

Не застосовувати лікарський засіб у період вагітності або грудного годування.

Діти

Застосування лікарського засобу дітям протипоказано.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами

У період лікування слід утриматись від діяльності, що потребує підвищеної уваги та швидкої реакції.

Можливе виникнення побічних ефектів, властивих іншим транквілізаторам бензодіазепінового ряду, таких як сонливість, млявість, запаморочення, нудота, легка атаксія, алергічні реакції. У цих випадках слід зменшити дозу або скасувати прийом лікарського засобу Акапелла®.

Лікування: терапія симптоматична.

Лікарський засіб сумісний з іншими психотропними, снодійними та протисудомними препаратами. Акапелла® потенціює дію фенаміну, 5-окситриптофану, посилює ефект алкоголю, снодійних препаратів, нейролептиків, наркотичних аналгетиків.

Зберігати при температурі не вище 25°С.

Зберігати у недоступному для дітей місці.

• Державний реєстр лікарських засобів України / drlz.com.ua;
• Benzodiazepines (Benzos) / clevelandclinic.org;
• Benzodiazepines: Uses, Dangers, and Clinical Considerations / ncbi.nlm.nih.gov.