ВИКС АКТИВ МЕДИНАЙТ

Состав

Действующие вещества: парацетамол, декстрометорфана гидробромид, доксиламина сукцинат;

1 доза (30 мл) сиропа содержит парацетамола 600 мг, декстрометорфана гидробромида, 15 мг, доксиламина сукцината 7,5 мг;

Вспомогательные вещества: натрия; кислота лимонная моногидрат, натрия бензоат (Е 211) макрогол 6000; сахароза; глицерин калия сорбат; ароматизатор меда и ромашки; вода очищенная.

Лекарственная форма

Сироп.

Основные физико-химические свойства: прозрачная, слегка вязкая желтая жидкость со специфическим ароматом и вкусом. Не содержит видимых признаков загрязнения и взвешенных частиц.

Фармакотерапевтическая группа

Парацетамол, комбинации без психолептиков.

Код АТХ N02B E51.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Парацетамол

Механизм анальгетического и жаропонижающего действия парацетамола точно не установлен. Возможно центральное и периферическое действие. Показано значительное ингибирование синтеза церебральных простагландинов, тогда как синтез периферических простагландинов ингибируется только слабо. Кроме того, парацетамол ингибирует влияние эндогенных пирогенов на центр регулирования температуры гипоталамуса.

Декстрометорфана гидробромид

Декстрометорфана гидробромид является 3-метокси производным леворфанола. Оказывает противокашлевый эффект, но в терапевтических дозах не оказывает анальгетической, психомиметической активности или воздействия на угнетение дыхания, а также имеет слабый потенциал по зависимости. Декстрометорфана гидробромид в терапевтических дозах не ингибирует цилиарной активности.

Доксиламин сукцинат

Доксиламин является производным этаноламина с блокирующим действием в отношении H₁-гистаминних рецепторов. Он таким образом снижает стимуляцию H₁-рецепторов и, кроме того, приводит к вазодилатации, повышение проницаемости стенки капилляров и сенсибилизации рецепторов боли.

Кроме блокирующих эффектов, распространяющиеся через H₁-рецептор, доксиламин обнаруживает антихолинергические эффекты (включая ингибирование назальной слизистой секреции), а также седативные эффекты.

Фармакокинетика

Комбинированное лекарственное средство, поэтому фармакокинетика не изучалась.

Показания

Симптоматическое лечение острых респираторных вирусных инфекций, сопровождающихся повышенной температурой, головной болью, болью и ломотой в теле, фарингитом, насморком и сухим кашлем.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Бронхиальная астма, хроническая обструктивная болезнь легких, пневмония, угнетение дыхания, дыхательная недостаточность, глаукома, предварительное поражения печени, тяжелое нарушение функции печени или тяжелая гепатоцеллюлярная недостаточность (> 9 баллов по шкале Чайлд - Пью), предварительное поражения почек, тяжелое нарушение функции почек (клиренс креатинина <10 мл/мин), илеус, феохромоцитома, гиперплазия предстательной железы с остаточной мочой и значительным нарушением мочеиспускания, эпилепсия и органические поражения ЦНС.

Одновременное применение антидепрессантов (ингибиторов МАО или СИОЗС) и 2 недели после прекращения лечения.

Период беременности и кормления грудью.

Детский возраст до 15 лет.

Выраженная анемия, лейкопения, тяжелая артериальная гипертензия, нестабильная стенокардия, инфаркт миокарда, декомпенсированная сердечная недостаточность, нарушения сердечной проводимости, острый панкреатит, гипертиреоз, тяжелые формы сахарного диабета.

Врожденная гипербилирубинемия, дефицит глюкозо-6-фосфат-дегидрогеназы.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами и другие виды взаимодействий

Одновременное применение сиропа от простуды Викс Актив Мединайт с другими лекарственными средствами или группами препаратов может влиять на их соответствующие эффекты.

При одновременном применении барбитуратов, трициклических антидепрессантов, а также употреблении алкоголя возможно увеличение периода полувыведения парацетамола. Длительное применение противосудорожных препаратов может снижать активность парацетамола. Одновременное применение высоких доз парацетамола с изониазидом повышает риск развития гепатотоксического синдрома. Парацетамол снижает эффективность диуретиков.

Барбитураты уменьшают жаропонижающий эффект препарата.

Усиление эффекта до уровня повышенного риска развития побочных эффектов при одновременном применении

• Другие лекарственные средства, которые имеют эффект угнетения ЦНС (например нейролептики, транквилизаторы, антидепрессанты, снотворные средства, анальгетики, анестетики, противоэпилептические средства). Это касается, в частности, одновременного употребления алкоголя, в связи с которым эффект может меняться или увеличиваться непредсказуемым образом;
• вещества с антихолинергическим эффектом (например биперидена, трициклические антидепрессанты). Повышенный антихолинергическим эффект может проявляться в виде задержки мочи, острого приступа глаукомы или паралитического илеусома. При предварительном лечении некоторыми антидепрессантами (ингибиторами МАО или СИОЗС, такими как флуоксетин и пароксетин) может возникать так называемый серотониновый синдром с такими симптомами: гипертермия, мышечная ригидность, изменения психики, такие как возбуждение и спутанность сознания, а также изменения функции дыхания и кровообращения. Поэтому сироп от простуды Викс Актив Мединайт нельзя использовать для лечения пациентов, которые одновременно принимают эти вещества. Не применять одновременно с ингибиторами МАО (МАО) и в течение двух недель после завершения их приема.

Ослабление действия при одновременном применении

• Нейролептиков;
• колестирамина (он задерживает абсорбцию парацетамола).

Возможны другие взаимодействия:

• С веществами, которые ускоряют опорожнение желудка (метоклопрамид или домперидон). Они ускоряют абсорбцию парацетамола;
• с агентами, вызывающими замедление опорожнения желудка (например Салициламид);
• с пробенецидом. Он ингибирует связывание парацетамола с глюкуроновой кислотой и, таким образом, приводит к уменьшению клиренса парацетамола примерно вдвое. При одновременном применении пробенецида дозу парацетамола необходимо снизить;
• с лекарственными средствами, которые ингибируют ферментную печеночную систему цитохрома P450 2D6 и, таким образом, ингибируют метаболизм декстрометорфана (это может привести к повышению концентрации декстрометорфана с симптомами передозировки) или потенциально гепатотоксическими веществами (например алкоголем), с некоторыми снотворными и противоэпилептическими средствами (например фенобарбиталом, фенитоином, карбамазепином), рифампицин. Вещества, которые индуцируют ферменты печени (например алкоголь, антиконвульсанты), также приводят к более быстрому расщеплению парацетамола и, в частности, таким образом могут повышать гепатотоксичность парацетамола, особенно при передозировке.

Ингибиторы CYP2D6

Декстрометорфан экстенсивно метаболизируется CYP2D6 и имеет распространенный пресистемный метаболизм. Одновременное применение мощных ингибиторов фермента CYP2D6 может увеличить концентрацию декстрометорфана в организме до уровня, который во много раз превышает норму. Это увеличивает риск развития токсических эффектов декстрометорфана (возбуждение, спутанность сознания, тремор, бессонница, диарея и угнетение дыхания) и развития серотонинового синдрома.

Сильнодействующие ингибиторы фермента CYP2D6 включают флуоксетин, пароксетин, хинолин и тербинафин. При одновременном использовании с хинолин концентрация декстрометорфана в плазме крови увеличивалась до 20 раз по сравнению с нормой, что приводило к усилению выраженности побочных эффектов со стороны ЦНС, вызванных действующим веществом.

Амиодарон, флекаинид и пропафенон, сертралин, бупропион, метадон, цинакалцет, галоперидол, перфеназин, тиоридазин, циметидин и ритонавир также имеют похожий влияние на метаболизм декстрометорфана.

Если одновременное применение ингибиторов CYP2D6 и декстрометорфана необходимо, следует тщательно контролировать состояние пациента и в случае необходимости снизить дозу декстрометорфана.

• С антикоагулянтами. Антикоагулянтный эффект варфарина и других производных кумарина может усиливаться при длительном регулярном применении парацетамола с повышением риска возникновения кровотечений;
• с секретолитиками (препараты при кашле, разжижающие слизь). Они могут приводить к угрожающему накопления секрета из замедленный кашлевой рефлекс;
• с AZT (зидовудин). Усиливается тенденция к развитию нейтропении. Поэтому применение вместе с AZT возможно только после консультации с врачом;
• с антигипертензивными средствами с компонентом действия на ЦНС, такими как гуанабенц, клонидин или α-метилдопа. Может повышаться седативное действие;
• с эпинефрином. Эпинефрин не следует использовать для лечения артериальной гипотензии у пациентов, получающих лечение доксиламина сукцинатом, поскольку введение эпинефрина может привести к дальнейшему резкому снижению артериального давления (адреналиновая инверсия). Однако состояния тяжелого шока можно лечить норэпинефрином (см. Раздел «Передозировка»);
• влияние на показатели лабораторных исследований: применение парацетамола может влиять на результат анализа мочевой кислоты, выполняется фосфорно-вольфрамовым методом, а также на результат определения глюкозы крови, выполняется методом глюкозоксидаза-пероксидазы;
• могут ослабляться признаки начала поражения внутреннего уха, вызванного другими лекарственными средствами;
• кожная проба может дать ложный (ложно отрицательный) результат у пациентов, проходящих лечение с применением сиропа от простуды Викс Актив Мединайт;
• при приеме сиропа от простуды Викс Актив Мединайт следует избегать употребления алкоголя.

Особенности применения

При высокой температуре тела или наличии признаков вторичной инфекции, а также при сохранении симптомов в течение более чем 3 дня необходимо обратиться к врачу.

В нижеприведенных случаях применять с осторожностью и после консультации с врачом:

• Синдром Жильбера (синдром Мейленграхта);
• гастроэзофагеальный рефлюкс;
• заболевания печени или почек;
• сердечно-сосудистые заболевания, поражения сердца и артериальная гипертензия в анамнезе;
• сахарный диабет.

В случае продуктивного кашля со значительным образованием мокроты, а также устойчивого кашля, например, в связи с курением, астмой или эмфиземой противокашлевых лечения с использованием сиропа от простуды Викс Актив Мединайт следует применять только после очень тщательной оценки соотношения риска и пользы и консультации по врачом. В некоторых случаях подавления кашля является нежелательным.

Парацетамол следует с осторожностью применять пациентам с нарушением функции печени, включая пациентов с нециротичною алкогольной болезнью печени. Риск передозировки возрастает у пациентов с алкогольной болезнью печени.

Викс Актив Мединайт не следует применять одновременно с другими парацетамолвмиснимы препаратами.

Сообщалось о случаях злоупотребления декстрометорфаном. Следует соблюдать особую осторожность при применении, особенно подросткам и молодым людям, а также пациентам со злоупотреблением препаратами или психотропными веществами в анамнезе.

Декстрометорфан имеет слабый потенциал вызывания зависимости. При пороговой границы в случае удлиненного использование может развиваться психологическая и физическая зависимость. У пациентов, склонных к злоупотреблению лекарственными средствами или к развитию зависимости, лечение с применением сиропа от простуды Викс Актив Мединайт должно быть только кратковременным и проводиться под наблюдением врача.

Декстрометорфан метаболизируется в печени с помощью цитохрома P450 2D6. Активность этого фермента определяется генетически. В около 10% населения метаболизм CYP2D6 является пониженным. Такие пациенты при одновременном применении ингибиторов CYP2D6 могут почувствовать симптомы передозировки и/или увеличение продолжительности действия декстрометорфана. Поэтому следует соблюдать осторожность при назначении пациентам, имеющим пониженный метаболизм CYP2D6 или используют ингибиторы CYP2D6.

В общем, если лечение проводится без наблюдения врача, лекарственные средства, содержащие парацетамол, следует применять не более нескольких дней и в невысоких дозах.

Пациентам с редкими врожденными проблемами непереносимости фруктозы, синдромом недостаточности всасывания глюкозы-галактозы или дефицитом сахараз-изомальтазы не следует использовать Викс Актив Мединайт.

В 30 мл содержится 8,25 г сахарозы (сахара), что соответствует примерно 0,69 углеводных единиц (BU). Это необходимо учитывать пациентам с сахарным диабетом.

Применение в период беременности и кормлении грудью

Беременность

Противопоказано.

Кормление грудью

Исследований того, выделяется декстрометорфан в грудное молоко, не проводилось. Поскольку не исключен эффект угнетения дыхания у детей, находящихся на грудном вскармливании, сироп от простуды Викс Актив Мединайт нельзя принимать в период кормления грудью.

Фертильность

Исследование тератогенных свойств, а также десятки лет опыта применения для лечения людей во всем мире на сегодняшний день не предоставили доказательств наличия повышенного риска развития врожденных дефектов, но доступны исследования недостаточны для выполнения окончательных расчетов безопасности использования этого лекарственного средства в период беременности.

Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортом или другими механизмами

Даже при приеме в соответствии с назначением этот препарат может вызвать усталость и, таким образом, влиять на скорость реакции человека настолько, что это может ухудшать способность управлять автотранспортом и работать с механизмами. Этот эффект усиливается при одновременном употреблении алкоголя или лекарственных средств, которые сами могут негативно влиять на скорость реакции. На период лечения следует воздержаться от управления автотранспортом или работы с механизмами. Препарат может вызвать сонливость.

Способ применения и дозы

Применяют взрослым и детям старше 15 лет по 30 мл сиропа (в соответствии с отметки в мерном стаканчике) 1 раз в сутки вечером перед сном.

Продолжительность лечения не должна превышать 3 дня.

Дети.

Безопасность и эффективность применения препарата у детей изучена недостаточно, поэтому его рекомендуется применять детям в возрасте от 15 лет.

Передозировка

Следует учитывать возможность интоксикации при случайном приеме препарата в количестве, превышающем рекомендуемую дозу. Как правило, всегда следует учитывать возможность интоксикации несколькими веществами, например, когда пациент принимает несколько лекарственных средств при попытке самоубийства.

Симптомы

Парацетамол

Повышенный риск интоксикации существует для пациентов пожилого возраста, детей, лиц с заболеваниями печени, хроническим злоупотреблением алкоголем, хроническим нарушением питания, а также при одновременном применении лекарственных средств, вызывающих индукцию ферментов. В таких случаях передозировка может привести к летальному исходу.

В целом симптомы-тошнота, рвота, отсутствие аппетита, бледность, боль в животе - проявляются в течение 24 часов и достигают пика через 4-6 дней. В дальнейшем возможно субъективное улучшение состояния, но может сохраняться легкая боль в животе, которая свидетельствует о поражении печени. Передозировка примерно 6 г парацетамола или более в виде однократной дозы для взрослых и 140 мг/кг массы тела в виде однократной дозы для детей вызывает некроз гепатоцитов с развитием гепатоцеллюлярной недостаточности, нарушения метаболизма глюкозы, метаболического ацидоза и энцефалопатии. Это, в свою очередь, приводит к коме и даже к летальному исходу. Одновременно наблюдается рост активности печеночных трансаминаз (АЛТ, АСТ), лактатдегидрогеназы и билирубина в сочетании с увеличением протромбинового времени, снижением уровня протромбина, которое может проявиться в течение 12-48 часов после введения парацетамола. Клинические симптомы поражения печени обычно возникают через 0,5-2 дня после передозировки, и их пик наступает через 4-6 дней.

Даже при отсутствии тяжелого поражения печени может возникнуть острая почечная недостаточность с острым тубулярным некрозом. К другим симптомам передозировки парацетамола, не связанные с печенью, относятся изменения в миокарде, развитие острого панкреатита. Сообщалось о сердечной аритмии. Другие симптомы включают угнетение ЦНС, сердечно-сосудистые эффекты и поражения почек.

Декстрометорфана гидробромид

Возбуждение, головокружение, угнетение дыхания, галлюцинации, нарушение сознания, судороги, резкое снижение артериального давления, тахикардия, повышение тонуса мышц, атаксия.

Доксиламин сукцинат

Гиперсомния с возможным развитием комы, случаи возбуждения и делириозным спутанности сознания.

Антихолинергические эффекты: ухудшение зрения, нарушение аккомодации, приступ глаукомы, задержка желудочно-кишечной моторики, задержка мочи, запор, сухость во рту.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипотензия, тахикардия или брадикардия, желудочковая тахикардия, сердечная недостаточность и недостаточность кровообращения, кардио-васкулярный коллапс.

Гипертермия или гипотермия.

Эпилептические припадки.

Со стороны дыхательной системы: цианоз, угнетение дыхания, остановка дыхания, аспирация.

Тяжелым осложнением передозировки рабдомиолиз, о котором сообщалось в нескольких случаях.

Терапия передозировки

Парацетамол

Важно немедленно начать лечение при передозировке парацетамола. Даже несмотря на отсутствие значимых ранних симптомов, пациенты должны быть срочно направлены в больницу для оказания неотложной медицинской помощи и любому пациенту, который принял около 7,5 г или более парацетамола в течение предыдущих 4-х часов, следует выполнить промывание желудка. Применение метионина перорально или N-ацетилцистеина могут дать положительный результат как минимум 48 часов после передозировки. Лечение других симптомов симптоматическое.

Уменьшить концентрацию парацетамола в плазме можно диализом. Рекомендуется определение концентрации парацетамола в плазме крови.

Декстрометорфана гидробромид

Лечение заключается в промывании желудка и общих поддерживающих мероприятиях. Специфическим антидотом является введение налоксона. Сообщалось, об успешном применении налоксона детям для устранения центральных и периферических опиоидных эффектов декстрометорфана (0,01 мг/кг массы тела). В случае необходимости осуществлять мониторинг в отделении интенсивной терапии и начать симптоматическое лечение.

Доксиламин сукцинат

Можно быстрее промыть желудок или вызвать рвоту.

Аналептики противопоказаны, поскольку существует тенденция к эпилептическим припадкам вследствие возможного снижения доксиламина сукцинатом судорожного порога.

В случае артериальной гипотензии, вызванной парадоксальной стимуляцией, не следует применять лекарственные средства, подобные эпинефрина, влияющие на систему кровообращения, вместо этого может быть применен норэпинефрин (непрерывная капельная инфузия норадреналина) или ангиотензинамид. Следует избегать применения b-агонистов, так как они усиливают вазодилатацию.

При необходимости антихолинергические симптомы можно лечить введением физостигмина салицилата (1-2 мг, можно повторно), но его частое применение не рекомендуется из-за тяжелых побочных эффектов.

В случае повторных эпилептических припадков показаны антиконвульсанты с учетом возможности искусственной вентиляции, поскольку существует риск угнетения дыхания.

Усиленный диурез не очень эффективен, поскольку в моче содержатся лишь небольшие количества антигистаминов. Однако гемодиализ и перитонеальный диализ могут быть полезными, если не исключается смешанная интоксикация.

Дальнейшее лечение в случае интоксикации парацетамолом, декстрометорфаном и доксиламина сукцинатом должно основываться на степени распространения, стадии и клинических симптомах соответствии с установленными мероприятий интенсивной терапии.

Побочные реакции

Относительно лекарственного средства с идентичным действующим веществом, который также содержит действующее вещество, которое уменьшает выраженность отека слизистых оболочек, сообщали о нижеприведенные побочные эффекты только в редких случаях (˂1/1000 000 пациентов, проходивших лечение) или вообще не сообщали в течение периода более 30 лет.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, рефлекторная брадикардия, аритмия, артериальная гипотензия, артериальная гипертензия и декомпенсация существующей сердечной недостаточности, изменения на ЭКГ, одышка, боль в сердце.

У пациентов с феохромоцитомой применение антигистаминных (в этом случае доксиламина) может привести к высвобождению катехоламинов.

Со стороны системы крови и лимфатической системы: анемия, сульфгемоглобинемия и метгемоглобинемия, гемолитическая анемия (особенно для больных с дефицитом глюкозо-6-фосфат-дегидрогеназы). При длительном применении в высоких дозах - апластическая анемия, панцитопения, агранулоцитоз, нейтропения, лейкопения, тромбоцитопения.

Со стороны нервной системы: судороги, галлюцинации, психомоторное возбуждение и нарушение ориентации, чувство страха, раздражительность, тремор, ощущение покалывания и тяжести в конечностях, нервная возбудимость, нарушения сна, в случае злоупотребления развивается зависимость. Сонливость является общей для доксиламина и может редко развиваться для декстрометорфана. Другие побочные эффекты, которые чаще развиваются при применении антигистаминных средств, таких как доксиламин, - головная боль, нечеткость зрения и психомоторное возбуждение. Декстрометорфан также редко ассоциируется с головокружением.

Со стороны органа зрения: нарушение зрения и аккомодации, повышение внутриглазного давления.

Респираторные нарушения: нарушение функции дыхания в связи со сгущением секрета, бронхиальной обструкцией и бронхоспазмом.

Со стороны пищеварительной системы: изжога, дискомфорт, гиперсаливация, снижение аппетита, паралитическая непроходимость кишечника, угрожающего жизни. При приеме антигистаминных средств, таких как доксиламин, может возникать сухость во рту, запор, увеличение желудочного рефлюкса. В редких случаях при применении доксиламина или декстрометорфана могут возникать тошнота, рвота, нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта (сопровождается болью в животе и диареей).

Со стороны мочевыделительной системы: антигистаминные средства, такие как доксиламин, могут вызвать задержку мочи или нарушения мочеиспускания.

Со стороны иммунной системы: у лиц с предрасположенностью - бронхоспазм (анальгиновая астма). Полный спектр реакций гиперчувствительности, включая анафилактический шок. В единичных случаях - ангионевротический отек, есть редкие сообщения об аллергических реакциях или реакции гиперчувствительности, связанные с парацетамолом и Доксиламин, включая сыпь, крапивницу, анафилаксии и бронхоспазм.

Со стороны кожи и подкожнойклетчатки: гиперчувствительность, включая сыпь, зуд и крапивницу. Редко сообщали о кожная сыпь, с раздражением или без, при применении декстрометорфана. Очень редко возникают мультиформная экссудативная эритема, синдром Стивенса - Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.

Гепатобилиарной системы: нарушение функции печени (холестатическая желтуха).

Другие возможные побочные эффекты

• Общая слабость, усиленное потоотделение, гипогликемия;
• сопутствующие эффекты со стороны вегетативной нервной системы, такие как нарушения аккомодации, сухость во рту, ощущение заложенности носа, запор, нарушение мочеиспускания/задержка мочи, тошнота, рвота, диарея, потеря или повышение аппетита, боль в эпигастрии, жалобы на нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта, повышенный рефлюкс;
• сопутствующий влияние на ЦНС, такой как усталость, сонливость, вялость, головокружение, предобморочное состояние, замедление скорости реакции/психомоторное возбуждение, затрудненность концентрации, головную боль, нечеткость зрения, депрессия, слабость мышц, шум в ушах. Кроме того, возможно возникновение так называемых парадоксальных реакций, таких как озабоченность, возбуждение, напряженность, инсомния, ночные кошмарные сновидения, спутанность сознания, тремор;
• нарушение терморегуляции;
• кожные аллергические реакции (покраснение кожи, крапивница), фотосенсибилизация;
• парацетамол: в очень редких случаях сообщали о кожные реакции;
• повышение уровня печеночных трансаминаз.

В случае возникновения этих или других побочных эффектов рекомендуют прекратить лечение и обратиться к врачу.

Срок годности

3 года.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25 °C в защищенном от света месте.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

По 30 мл или по 90 мл, или по 100 мл, или по 120 мл, или по 180 мл, или по 240 мл сиропа в бутылке; по 1 бутылке вместе с мерным стаканчиком в коробке.

Категория отпуска

Без рецепта.

Производитель

Проктер энд Гэмбл Мануфэкчуринг ГмбХ.

Адрес

Проктер энд Гэмбл штр. 1, 64521, Грос-Герау, Гессен, Германия.

Источником информации для описания является Государственный Реестр Лекарственных Средств Украины