ИБУКЛИН®

Состав

действующее вещество: ибупрофен;

5 мл суспензии содержат ибупрофен 200 мг;

другие составляющие: натрия бензоат, кислота лимонная безводная, натрия цитрат, сахарин натрия, хлорид натрия, гипромелоза, ксантановая камедь, мальтит жидкий, глицерин, тауматин, клубничный ароматизатор, вода очищенная.

Лекарственная форма

Суспензия оральна.

Основные физико-химические свойства: вязкая суспензия, без посторонних частиц, белого или почти белого цвета, с характерным клубничным запахом.

Фармакотерапевтическая группа

Нестероидные противовоспалительные и противоревматические средства. Производные пропионовой кислоты. Код АТХ М01А Е01.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Ибупрофен — это нестероидное противовоспалительное средство (НПВС), производное соединение пропионовой кислоты, обладающее обезболивающим, жаропонижающим и противовоспалительным действием. Ибупрофен ингибирует синтез простагландинов. Кроме того, ибупрофен обратимо угнетает агрегацию тромбоцитов.

Согласно данным экспериментальных исследований, ибупрофен при одновременном применении может конкурентно ингибировать эффект низких доз ацетилсалициловой кислоты на агрегацию тромбоцитов. При несистематическом применении ибупрофена такие клинически значимые эффекты считаются маловероятными (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

Клиническая эффективность и безопасность

Клиническая эффективность ибупрофена была продемонстрирована во время симптоматического лечения легкой и умеренной боли, такой как зубная боль, головная боль и симптоматическое лечение лихорадки.

Фармакокинетика

Специфических фармакокинетических исследований у детей не проводилось. Опубликованные данные подтверждают, что всасывание, метаболизм и выведение ибупрофена у детей происходит так же, как и у взрослых.

Всасывание

После перорального приема ибупрофен частично всасывается уже в желудке, а затем полностью в тонком кишечнике; пиковые концентрации в сыворотке крови достигаются через 1–2 ч после перорального приема лекарственной формы с немедленным высвобождением.

Распределение

Ибупрофен быстро распределяется в организме. Препарат связывается с белками плазмы крови примерно на 99%.

Биотрансформация

Ибупрофен в значительной степени метаболизируется в печени (гидроксилирование, карбоксилирование, конъюгация) с образованием фармакологически неактивных метаболитов.

Элиминация

После метаболизма в печени фармакологически неактивные метаболиты выводятся полностью, преимущественно почками (90%), а также с желчью. Период полувыведения ибупрофена у здоровых добровольцев, а также у пациентов с заболеваниями печени или почек составляет 1,8–3,5 часа.

Почечная недостаточность

Поскольку ибупрофен и его метаболиты выводятся преимущественно почками, у пациентов с различными степенями почечной недостаточности фармакокинетика может изменяться. У пациентов с нарушением функции почек наблюдались более низкая степень связывания с белками плазмы, повышенные уровни в плазме крови общего ибупрофена и несвязанного (S)-ибупрофена, большие значения AUC (S)-ибупрофена и повышенные соотношения энантиометрической AUC (S/R) по сравнению с контрольной. У пациентов с терминальной стадией заболевания почек, находящихся на диализе, среднее значение фракции ибупрофена составило около 3% по сравнению с 1% у здоровых добровольцев. Тяжелое нарушение функции почек может привести к накоплению метаболитов ибупрофена. Значимость этого эффекта неизвестна. Метаболиты могут быть удалены путем гемодиализа.

Нарушение функции печени

Алкогольная болезнь печени с нарушением функции печени от легкой до умеренной степени не привела к существенному изменению фармакокинетических параметров. Заболевание печени может изменить кинетику распределения ибупрофена. У пациентов, больных циррозом, с умеренной степенью нарушения функции печени (6–10 по классификации Чайлда — Пью) наблюдалось увеличение периода полувыведения в среднем в 2 раза, а соотношение энантиометрической AUC (S/R) было значительно ниже по сравнению со здоровыми добровольцами из контрольной группы. (R)-ибупрофена в активный (S)-энантиомер.

Показания

Симптоматическое лечение лихорадки и боли различного происхождения у детей от 6 месяцев до 12 лет с массой тела не менее 7 кг (включая лихорадку после иммунизации, острые респираторные вирусные инфекции, грипп, боль при прорезывании зубов, боль после удаления зуба, зубная боль, головная боль, боль в горле, боль генеза).

Противопоказания

• Повышенная чувствительность к ибупрофену или любому из вспомогательных веществ лекарственного средства.
• Реакции повышенной чувствительности в анамнезе (например, бронхоспазм, астма, ринит, ангионевротический отек или крапивница) после приема ацетилсалициловой кислоты (аспирина) или других нестероидных противовоспалительных средств (НПВС).
• Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки/кровотечение в активной форме или рецидивы в анамнезе (два или более выраженных эпизода подтвержденной язвенной болезни или кровотечения).
• Желудочно-кишечное кровотечение или перфорация в анамнезе, связанные с применением НПВС.
• Воспалительное заболевание кишечника в активной форме.
• Цереброваскулярные или другие кровотечения.
• Геморрагический диатез или нарушение кроветворения невыясненной этиологии, свертываемость крови.
• Тяжелая печеночная недостаточность, тяжелая почечная недостаточность или тяжелая сердечная недостаточность (класс IV по NYHA [Нью-Йоркская кардиологическая ассоциация]).
• Последний триместр беременности.
• Тяжелое обезвоживание (вызванное рвотой, диареей или недостаточным употреблением жидкости).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Ибупрофен, как и другие НПВС, не следует применять в комбинации с:

- ацетилсалициловой кислотой (аспирином), поскольку это увеличивает риск возникновения побочных реакций, кроме случаев, когда аспирин (доза не выше 75 мг/сут) назначал врач. Данные экспериментальных исследований свидетельствуют о том, что при одновременном применении ибупрофен может ингибировать антиагрегантное действие низких доз аспирина. Однако ограниченность этих данных и неуверенность в отношении экстраполяции данных ex vivo на клиническую картину не дает оснований сделать четкие выводы по поводу систематического применения ибупрофена. Следовательно, при несистематическом применении ибупрофена такие клинически значимые эффекты считаются маловероятными;

- другими НПВС, в том числе с селективными ингибиторами циклооксигеназы-2, поскольку это повышает риск побочных эффектов.

С осторожностью следует применять ибупрофен (как и другие НПВС) в комбинации со следующими препаратами:

антикоагулянты: НПВС могут усилить эффект антикоагулянтов, таких как варфарин;

антигипертензивные средства (ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента [АПФ], бета-блокаторы и антагонисты ангиотензина II): НПВС могут снижать эффект этих препаратов. У некоторых пациентов с нарушением функции почек (например, пациенты с обезвоживанием или пациенты пожилого возраста с нарушением функции почек) сопутствующее применение ингибиторов АПФ, бета-блокаторов или антагонистов ангиотензина II и ингибиторов циклооксигеназы может привести к дальнейшему нарушению функции почек, включая возможную. Поэтому такую комбинацию следует применять с осторожностью, особенно пациентам пожилого возраста. Пациентам нужно употреблять достаточное количество жидкости, а также следует контролировать функцию почек после начала сопутствующей терапии и периодически в дальнейшем;

кортикостероиды: повышенный риск образования язв и кровотечений в желудочно-кишечном тракте;

антитромбоцитарные средства и селективные ингибиторы обратного захвата серотонина : повышен риск возникновения желудочно-кишечного кровотечения. НПВС не следует сочетать с циклопидином из-за риска аддитивного эффекта на угнетение функции тромбоцитов;

сердечные гликозиды, например дигоксин: НПВС могут усиливать нарушения сердечной функции, снижать функцию клубочковой фильтрации почек и повышать уровень гликозидов в плазме крови. НПВС могут повышать уровни дигоксина в плазме крови, а следовательно, повышать риск токсичности дигоксина; при правильном применении (максимум в течение 3 дней) контроль уровня дигоксина в сыворотке крови обычно не требуется;

пентоксифиллин: у пациентов, получающих терапию ибупрофеном в комбинации с пентоксифиллином, может быть повышен риск геморрагии, поэтому следует контролировать время кровотечения;

литий: НПВС могут повышать уровень лития в плазме крови, возможно вследствие снижения почечного клиренса. Следует избегать одновременного применения этих лекарственных средств, если уровень лития не контролируется. Следует рассмотреть целесообразность снижения дозы лития; при правильном применении (максимум в течение 3 дней) контроль уровня лития в сыворотке крови обычно не требуется;

метотрексат в дозе 15 мг/неделю или выше: применение НПВС в течение 24 ч до или после применения метотрексата может привести к повышению концентрации метотрексата в плазме крови (вероятно, почечный клиренс метотрексата может быть снижен из-за воздействия НПВС) и дальнейшему увеличению его токсического эффекта. Поэтому следует избегать применения ибупрофена пациентам, получающим высокие дозы метотрексата;

метотрексат в дозе ниже 15 мг/неделю: ибупрофен повышает уровни метотрексата. При применении ибупрофена в сочетании с низкими дозами метотрексата следует тщательно следить за картиной крови пациента, особенно в течение первых недель сопутствующего применения. Необходимо усилить контроль при ухудшении функции почек, даже минимального, и у пациентов пожилого возраста, а также контролировать функцию почек для предупреждения возможного снижения клиренса метотрексата;

циклоспорин и такролимус: повышение риска нефротоксичности при одновременном применении НПВС через снижение почечного синтеза простагландина. При одновременном применении этих лекарственных средств с НПВС следует тщательно контролировать функцию почек;

мифепристон: НПВС не следует применять раньше чем через 8–12 суток после применения мифепристона, поскольку они могут снизить эффективность последнего;

препараты группы сульфонилмочевины: наблюдалось взаимодействие НПВС с гипогликемическими средствами (препаратами сульфонилмочевины). НПВС могут усиливать гипогликемический эффект препаратов сульфонилмочевины путем вытеснения их из связи с протеинами плазмы - рекомендуется контролировать уровень глюкозы в крови при одновременном применении препаратов сульфонилмочевины с ибупрофеном;

пробенецид и сульфинпиразон: возможно повышение концентрации ибупрофена в плазме крови и задержка выведения ибупрофена, что может быть обусловлено ингибиторным механизмом на участке, где происходит почечная тубулярная секреция и глюкуронидация; следовательно, может потребоваться коррекция дозы ибупрофена;

баклофен: существует риск развития токсичности баклофена после начала применения ибупрофена;

ритонавир: возможно увеличение плазменных концентраций НПВС;

аминогликозиды: НПВС могут снижать выведение аминогликозидов;

каптоприл: экспериментальные исследования показали, что ибупрофен ингибирует эффект каптоприла относительно выведения натрия;

вориконазол и флуконазол (ингибиторы CYP2C9): одновременное применение ибупрофена с ингибиторами CYP2C9 может повышать влияние ибупрофена (субстрат CYP2C9). В исследовании с применением вориконазола и флуконазола (ингибиторы CYP2C9) было продемонстрировано увеличение влияния S(+)-ибупрофена примерно на 80–100%. При одновременном применении ибупрофена с сильными ингибиторами CYP2C9 рекомендуется понижение доз ибупрофена, особенно когда высокие дозы ибупрофена применяются вместе с вориконазолом или флуконазолом;

холестирамин: ибупрофен и холестирамин следует принимать с интервалом в несколько часов из-за замедления и снижения (25%) всасывания ибупрофена при их одновременном применении;

зидовудин: повышенный риск гематологической токсичности при совместном применении зидовудина и НПВС. Существуют доказательства повышения риска развития гемартроза и гематомы у ВИЧ-инфицированных пациентов с гемофилией при сопутствующем лечении зидовудином и ибупрофеном;

травяные экстракты: при совместном применении с НПВС гингко двухлопастного усиливается риск кровотечения;

хинолоновые антибиотики: данные, полученные в исследованиях на животных, показывают, что НПВС увеличивают риск судорог, связанных с применением хинолоновых антибиотиков. Пациенты, принимающие НПВС и хинолоны, могут иметь повышенный риск развития судорог;

гидрантоины и сульфамиды: возможно повышение токсического эффекта этих лекарственных средств. Уровни фенитоина в плазме крови могут повыситься при одновременном лечении ибупрофеном; при правильном применении (максимум в течение 3 дней) контроль уровня фенитоина в сыворотке крови обычно не требуется;

тиазиды, тиазидные вещества, петлевые диуретики и калийсберегающие диуретики: НПВС могут противодействовать диуретическому эффекту этих лекарственных средств. Одновременное применение НПВС и диуретика повышает риск нефротоксичности, вызванной НПВС (например, у пациентов с обезвоживанием или у больных пожилого возраста с нарушенной функцией почек) вследствие ухудшения почечного кровотока. Поэтому такую комбинацию следует применять с осторожностью, особенно пациентам пожилого возраста. Пациентам следует употреблять достаточное количество жидкости, а также контролировать функцию почек после начала сопутствующей терапии и периодически в дальнейшем. Как и в случае применения других НПВС, сопутствующая терапия калийсберегающими диуретиками может ассоциироваться с повышенным уровнем калия, следовательно, следует контролировать уровень калия в плазме крови.

Применение ибупрофена во время еды замедляет всасывание, хотя это не влияет на степень всасывания (см. раздел Фармакокинетика).

Особенности применения

Побочные эффекты можно минимизировать, применяя низкую эффективную дозу в течение кратчайшего времени, необходимого для контроля симптомов (см. данные о желудочно-кишечных и сердечно-сосудистых рисках ниже).

У пациентов пожилого возраста чаще возникают побочные реакции на НПВС, особенно желудочно-кишечные кровотечения и перфорации, которые могут быть летальными. Эти пациенты имеют повышенный риск побочных реакций. Не рекомендуется длительное применение НПВС пациентам пожилого возраста. При длительной терапии нужно регулярно следить за состоянием пациентов.

Следует соблюдать осторожность при применении пациентам со следующими состояниями:

- системная красная волчанка, а также смешанное заболевание соединительной ткани - из-за повышенного риска асептического менингита;

- врожденное нарушение метаболизма порфирина (например, острая интермитивная порфирия);

- расстройства со стороны желудочно-кишечного тракта или хронические воспалительные заболевания кишечника (язвенный колит, болезнь Крона);

- наличие в анамнезе артериальной гипертензии и (или) сердечной недостаточности легкой или умеренной степени, - поскольку известно о задержке жидкости и отеках, которые ассоциируются с терапией НПВС;

- почечная недостаточность - из-за возможности ухудшения функции почек;

- нарушение функции печени;

- непосредственно после обширных хирургических вмешательств;

- сенная лихорадка, носовые полипы или хронические обструктивные заболевания дыхательных путей – в связи с повышенным риском возникновения аллергических реакций. Эти реакции могут проявляться в виде приступов бронхиальной астмы (так называемой анальгетической астмы), отека Квинке или крапивницы;

- наличие в анамнезе аллергических реакций на другие вещества – из-за повышенного риска возникновения реакций гиперчувствительности на ибупрофен.

Воздействие на органы дыхания. У пациентов, страдающих бронхиальной астмой или аллергическими заболеваниями или имеющими эти заболевания в анамнезе, может возникнуть бронхоспазм.

Другие НПВС. Следует избегать одновременного применения ибупрофена вместе с другими НПВС, включая селективные ингибиторы циклооксигеназы-2, поскольку это повышает риск развития побочных реакций. НПВС могут маскировать симптомы инфекции и лихорадки.

Как и другие НПВС, ибупрофен может вызвать аллергические реакции, такие как анафилактические/анафилактоидные реакции, даже если лекарственное средство применяется впервые.

Системная красная волчанка и смешанное заболевание соединительной ткани. С осторожностью следует применять ибупрофен при системной красной волчанке и при смешанном заболевании соединительной ткани из-за повышенного риска асептического менингита.

Воздействие на сердечно-сосудистую и цереброваскулярную систему. Пациентам с артериальной гипертензией и/или сердечной недостаточностью в анамнезе следует с осторожностью начинать лечение (необходима консультация врача), поскольку при терапии ибупрофеном, как и другими НПВС, сообщалось о случаях задержки жидкости, развитии артериальной гипертензии и отеков.

Клинические исследования и эпидемиологические данные свидетельствуют о том, что применение ибупрофена, особенно в высоких дозах (2400 мг/сут) и длительное время, несколько повышает риск развития артериальных тромботических осложнений (таких как инфаркт миокарда или инсульт). В целом эпидемиологические исследования не показывают, что низкие дозы ибупрофена (например ≤ 1200 мг/сут) ассоциируются с повышенным риском развития инфаркта миокарда.

Пациентам с неконтролируемой артериальной гипертензией, застойной сердечной недостаточностью (класс ІІ–ІІІ по классификации NYHA), диагностированной ишемической болезнью сердца, заболеванием периферических артерий и/или цереброваскулярными заболеваниями следует назначать ибупрофен только после тщательной оценки клинической. Необходимо избегать высоких доз (2400 мг/сут).

Также следует тщательно оценивать клиническую картину перед началом длительного лечения пациентов с факторами риска сердечно-сосудистых осложнений (таких как артериальная гипертензия, гиперлипидемия, сахарный диабет, курение), особенно если необходимы высокие дозы ибупрофена (2400 мг/сут).

Воздействие на почки и печень. Необходимо соблюдать осторожность пациентам с почечной недостаточностью в связи с возможностью ухудшения функции почек. Ибупрофен следует применять с осмотрительностью пациентам с заболеванием почек или печени, особенно при сопутствующей терапии диуретиками, поскольку угнетение простагландинов может привести к задержке жидкости и дальнейшему ухудшению функции почек. Таким пациентам следует применять самую низкую дозу ибупрофена и регулярно контролировать функцию почек. При обезвоживании следует обеспечить достаточное употребление жидкости. Есть риск почечной недостаточности у детей и подростков с обезвоживанием.

В общем, обычное применение анальгетиков, особенно комбинаций различных обезболивающих средств, может привести к длительному поражению почек с риском почечной недостаточности (анальгетическая нефропатия). Самый высокий риск этой реакции — у пациентов пожилого возраста, пациентов с почечной недостаточностью, сердечной недостаточностью и печеночной недостаточностью, а также у тех, кто получает терапию диуретиками или ингибиторами АПФ. После прекращения терапии НПВС обычно функция почек возвращается в состояние, которое наблюдалось до лечения.

Возможно нарушение функции печени. Как и другие НПВС, ибупрофен может вызвать временное увеличение определенных показателей функции печени, в частности, увеличение уровней аспартатаминотрансферазы (АСТ) и аланинаминотрансферазы (АЛТ). При существенном повышении этих показателей лечение следует прекратить.

Воздействие на желудочно-кишечный тракт. НПВС следует с осторожностью применять пациентам с заболеваниями желудочно-кишечного тракта в анамнезе (язвенный колит, болезнь Крона), поскольку их состояние может обостриться. Таким пациентам следует обратиться за консультацией к врачу.

Известно о случаях желудочно-кишечного кровотечения, перфорации, язвы, в частности летальных заболеваний, которые возникали на любом этапе лечения НПВС независимо от наличия предупредительных симптомов или тяжелых расстройств со стороны желудочно-кишечного тракта в анамнезе.

Риск желудочно-кишечного кровотечения, перфорации или язвы повышается с увеличением доз НПВС, при наличии у пациентов язвенной болезни в анамнезе, особенно осложненной кровотечением или перфорацией, и у больных пожилого возраста. Этим пациентам следует начинать лечение с низких доз. Таким пациентам, а также пациентам, нуждающимся в сопутствующем применении низких доз ацетилсалициловой кислоты или других лекарственных средств, повышающих риск нарушений со стороны желудочно-кишечного тракта, рекомендуется комбинированная терапия защитными препаратами (например, мизопростолом или ингибиторами протонной помпы).

Пациентам с наличием желудочно-кишечной токсичности в анамнезе, прежде всего лицам пожилого возраста, следует сообщать врачу о любых необычных симптомах со стороны желудочно-кишечного тракта (особенно о желудочно-кишечном кровотечении), в частности в начале лечения.

Нужна осторожность при лечении пациентов, одновременно применяющих препараты, повышающие риск образования язв или кровотечения, в частности пероральные кортикостероиды, антикоагулянты (например варфарин), селективные ингибиторы обратного захвата серотонина или антитромбоцитарные средства (например, ацетилсалициловая кислота).

В случае желудочно-кишечного кровотечения или язвы у пациентов, получающих ибупрофен, лечение следует прекратить.

Нарушение фертильности у женщин. Согласно некоторым данным, ингибиторы синтеза циклооксигеназы/простагландина могут усугублять фертильность у женщин, влияя на овуляцию. Это обратимое явление после прекращения терапии.

Тяжелые кожные реакции. Сообщалось о редких серьезных реакциях со стороны кожи, которые могут привести к смерти, в частности эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса — Джонсона и токсический эпидермальный некролиз, связанные с использованием нестероидных противовоспалительных средств (см. раздел «Побочные реакции»). Высокий риск возникновения этих реакций существует в начале терапии, в основном в течение первого месяца лечения. Также известно о случае острого генерализованного экзантематозного пустулеза, возникшего после применения ибупрофена.

Следует прекратить применение ибупрофена при появлении первых признаков и симптомов поражений кожи, таких как кожная сыпь, поражение слизистой оболочки или любые другие признаки гиперчувствительности.

В исключительных случаях ветряная оспа может вызвать тяжелые инфекционные осложнения со стороны кожи и мягких тканей. На сегодняшний день нельзя исключать, что НПВС вызывают ухудшение при этих инфекциях, поэтому рекомендуется избегать применения ибупрофена в случае ветряной оспы.

Очень редко наблюдаются тяжелые реакции острой гиперчувствительности (например, анафилактический шок). При первых признаках реакции гиперчувствительности после применения ибупрофена терапию следует прекратить и обратиться к врачу.

Маскировка симптомов основных инфекций. Это лекарственное средство может замаскировать симптомы инфекционного заболевания, что может привести к задержке начала соответствующего лечения и тем самым осложнить течение заболевания. Такая маскировка симптомов наблюдалась при бактериальной внегоспитальной пневмонии и бактериальных осложнениях ветряной оспы. Когда это лекарственное средство применяется при повышении температуры тела или для облегчения боли при инфекции, рекомендуется проводить мониторинг инфекционного заболевания. В условиях лечения вне медицинского учреждения пациент должен обратиться к врачу, если симптомы сохраняются или усиливаются.

Ибупрофен может временно угнетать агрегацию тромбоцитов. Поэтому рекомендуется тщательно следить за состоянием пациентов с нарушениями свертывания крови.

При длительном применении ибупрофена необходимо регулярно проверять показатели функции печени, функции почек, а также гематологическую функцию/картину крови.

Длительное применение любых обезболивающих средств для лечения головной боли может ухудшить это состояние. В таких случаях следует обратиться к врачу и прекратить лечение.

При совместном употреблении алкоголя и применении НПВС могут усилиться нежелательные реакции, связанные с действующим веществом, особенно со стороны желудочно-кишечного тракта или центральной нервной системы.

Прежде чем принимать это лекарственное средство, необходимо обратиться к врачу следующим лицам: беременным, женщинам, пытающимся забеременеть, пожилым людям, курильщикам.

Воздействие на результаты лабораторных исследований:

время кровотечения может увеличиваться до одного дня после прекращения лечения;

– концентрация глюкозы крови может снижаться;

- клиренс креатинина может снижаться;

- гематокрит или гемоглобин может снижаться;

– концентрация азота мочевины крови и концентрации креатинина и калия в сыворотке крови могут увеличиваться;

– показатели функции печени: увеличение уровней трансаминазы.

Важная информация о вспомогательных веществах.

Из-за содержания жидкого мальтита это лекарственное средство может оказывать мягкое слабительное действие. Его не следует назначать пациентам с редкими наследственными нарушениями толерантности к фруктозе.

Лекарственное средство содержит соединение натрия. Следует соблюдать осторожность при применении пациентам, которые соблюдают натрий-контролируемую диету.

Применение в период беременности или кормления грудью

Лекарственное средство предназначено для применения детям до 12 лет.

Беременность. Ингибирование синтеза простагландинов может оказать негативное влияние на беременность и/или развитие эмбриона/плода. Данные эпидемиологических исследований указывают на повышенный риск выкидышей, пороки развития сердца и гастрошизиса вследствие применения ингибиторов синтеза простагландинов в начале беременности. Абсолютный риск развития пороков развития сердечно-сосудистой системы при этом увеличивался с менее чем 1% до примерно 1,5%. Считается, что риск возрастает при увеличении дозы и продолжительности лечения.

Начиная с 20-й недели беременности применение ибупрофена может вызвать олигогидрамнион вследствие дисфункции почек плода. Это нарушение может возникнуть вскоре после начала лечения и обычно обратимо после прекращения лечения. Кроме того, есть сообщение об сужении артериального протока после лечения во втором триместре беременности, которое в большинстве случаев исчезало после прекращения лечения. Поэтому в течение первого и второго триместра беременности ибупрофен не следует назначать, если нет необходимости. Если ибупрофен назначают женщине, которая пытается забеременеть, или в течение первого и второго триместра беременности, доза должна быть как можно ниже, а продолжительность лечения – как можно более короткой. Дородовой мониторинг олигогидрамниона и сужение артериального протока может быть целесообразным после воздействия ибупрофена в течение нескольких дней, начиная с 20-й гестационной недели. Если обнаружен олигогидрамнион или сужение артериального протока, применение ибупрофена следует прекратить.

В течение третьего триместра беременности все ингибиторы синтеза простагландинов вызывают следующие риски:

для плода:

– сердечно-легочная токсичность (преждевременное сужение/закрытие артериального протока и легочная гипертензия);

– почечная дисфункция (см. выше);

для матери в конце беременности и новорожденного:

– удлинение времени кровотечения, антиагрегационный эффект, который может возникать даже при очень низких дозах;

– угнетение сокращений матки, что приводит к задержке или удлинению родов.

Следовательно, ибупрофен противопоказан в течение третьего триместра беременности (см. раздел «Противопоказания»).

Грудное кормление. Ибупрофен и его метаболиты попадают в грудное молоко в низких концентрациях. На сегодняшний день нет сведений о негативном влиянии на младенца, поэтому в случае кратковременного лечения боли и лихорадки рекомендованными дозами женщине обычно не нужно прекращать кормление грудью.

фертильность. По некоторым показаниям, лекарственные средства, подавляющие синтез циклооксигеназы/простагландина, могут нарушить женскую фертильность, влияя на овуляцию. Этот эффект обратим после отмены лечения.

Применение ибупрофена не рекомендуется женщинам, пытающимся забеременеть. Если женщина испытывает трудности с зачатием или проходит обследование по поводу бесплодия, следует рассмотреть вопрос об отмене этого лекарственного средства.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами. Лекарственное средство предназначено для применения детям до 12 лет.

В случае однократного или кратковременного применения никаких мер предосторожности не требуется.

Однако появление таких побочных эффектов, как повышенная утомляемость или вертиго, может ухудшить скорость реакции и способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами. Этот эффект особенно выражен при употреблении алкоголя на фоне приема препарата.

Способ применения и дозы

Лекарственное средство предназначено только для перорального приема и кратковременного применения.

Доза ибупрофена зависит от массы тела и возраста ребенка.

Максимальная общая суточная доза ибупрофена составляет 20–30 мг на килограмм массы тела, которую следует разделить на 3–4 приема с интервалом 6–8 часов. Не следует превышать максимальную рекомендуемую суточную дозу. Общую дозу ибупрофена 30 мг/кг не следует превышать в течение 24-часового периода.

Способ применения

Содержимое флакона перед применением необходимо взболтать.

ИБУКЛИН® можно принимать вместе с едой или независимо от еды. При приеме вместе с пищей или сразу после еды возможно задержание начала действия лекарственного средства. Однако при приеме вместе с пищей улучшается переносимость препарата и уменьшается вероятность развития осложнений со стороны желудочно-кишечного тракта. ИБУКЛИН® можно применять непосредственно без воды или разводить водой.

Для обеспечения точной дозировки упаковка содержит шприц-дозатор.

Ниже приведена дозировка лекарственного средства в соответствии с возрастом и весом ребенка.

Если у ребенка симптомы сохраняются более 3 дней после начала лечения или ухудшаются, следует обратиться к врачу.

Пациентам с чувствительным желудком препарат следует применять во время приема пищи.

Особые категории пациентов

Пациенты с нарушением функции почек: НПВС следует применять с осторожностью пациентам с нарушением функции почек, поскольку ибупрофен выводится преимущественно почками. Пациентам с легкой и умеренной почечной недостаточностью следует применять более низкие дозы.

Пациентам с тяжелой почечной недостаточностью не следует применять ибупрофен (см. раздел «Противопоказания»).

Пациенты с нарушениями функции печени: хотя отличий фармакокинетического профиля ибупрофена у пациентов с печеночной недостаточностью не наблюдалось, НПВС следует применять с осторожностью таким пациентам. Пациентам с легкой и умеренной печеночной недостаточностью следует начинать лечение с низких доз и тщательно контролировать. Пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью не следует применять ибупрофен (см. раздел «Противопоказания»).

Если симптомы сохраняются или ухудшаются при лечении, пациенту следует проконсультироваться с врачом.

При приеме дозы, превышающей рекомендованную, следует немедленно обратиться к врачу.

Дети. Лекарственное средство применяют детям от 6 месяцев до 12 лет с массой тела не менее 7 кг.

Передозировка

У детей симптомы передозировки могут возникать после приема дозы ибупрофена, превышающей 400 мг/кг. У взрослых эффект зависимости «доза — ответ» менее отчетливо выражен. Период полувыведения при передозировке составляет 1,5–3 часа.

Симптоми. У большинства пациентов применение клинически значимого количества НПВС вызывало только тошноту, рвоту, боль в эпигастральной области или реже — диарею. Также возможны шум в ушах, головные боли и желудочно-кишечное кровотечение. При более тяжелом отравлении возможны токсические поражения центральной нервной системы в виде вертиго, головокружения, сонливости, иногда возбужденного состояния и дезориентации или комы. Иногда у пациентов развиваются судороги. При тяжелом отравлении может возникать гиперкалиемия, метаболический ацидоз, гипотермия и увеличение протромбинового времени/международного нормализованного отношения (МНО), вероятно, через взаимодействие с факторами свертывания крови, циркулирующими в кровяном русле. Может развиваться ОПН, повреждение печени, гипотензия, угнетение дыхательной функции и цианоз. У больных бронхиальной астмой возможно обострение течения астмы. Может возникать нистагм, нарушение четкости зрения и потеря сознания.

Лечение. Специфического антидота не существует.

Необходимо обратиться к врачу за медицинской помощью.

Лечение симптоматическое и поддерживающее, которое должно включать в себя обеспечение проходимости дыхательных путей, мониторинг показателей сердечной деятельности и основных показателей жизнедеятельности до достижения стабильного состояния. Рекомендуется промывание желудка или пероральное применение активированного угля, если после употребления потенциально токсического количества препарата прошло не более 1 часа. Если ибупрофен уже впитался, можно использовать щелочные вещества, способствующие выведению ибупрофена с мочой. При частых или длительных судорогах следует внутривенно вводить антигистаминные лекарственные средства (например, диазепам или лоразепам). При бронхиальной астме следует применять бронходилататоры.

Побочные реакции

Ниже приведены побочные реакции, возникающие на фоне лечения ибупрофеном, включая наблюдавшиеся во время длительной терапии с применением высоких доз у пациентов с ревматизмом. Указанная частота, выходящая за пределы очень редких сообщений, относится к кратковременному применению доз до 1200 мг ибупрофена.

Частота побочных реакций определяется следующим образом: очень часто (≥1/10), часто (от ≥1/100 до

В пределах каждой группы частоты побочные реакции приводятся в порядке их уменьшения.

Чаще наблюдались побочные реакции со стороны желудочно-кишечного тракта. В основном побочные реакции зависят от дозы, в частности риск возникновения желудочно-кишечного кровотечения зависит от дозы и продолжительности лечения. Могут возникнуть желудочно-кишечные язвы, перфорация или желудочно-кишечное кровотечение, иногда летальные, особенно у пациентов пожилого возраста. Сообщалось о тошноте, рвоте, диарее, вздутии живота, запоре, диспепсии, боли в животе, молоте, кровавой рвоте, язвенном стоматите, обострении колита и болезни Крона после применения ибупрофена. Реже наблюдался гастрит.

Сообщалось об отеке, артериальной гипертензии, сердечной недостаточности, которые ассоциировались с лечением НПВС.

Данные клинических исследований свидетельствуют о том, что применение ибупрофена, особенно в высокой дозе по 2400 мг/сут и при длительном лечении несколько повышает риск артериальных тромботических осложнений (например инфаркта миокарда или инсульта).

Описаны случаи обострения воспалений, связанных с инфекцией, например развитие некротического фасцита, которые совпадали с применением НПВС. Это может быть связано с механизмом действия НПВС.

При возникновении или ухудшении признаков инфекции при применении ибупрофена пациенту рекомендуется немедленно обратиться к врачу. Необходимо выяснить наличие показаний для терапии антимикробными средствами/антибиотиками.

При длительной терапии необходимо регулярно проводить анализ крови.

Пациенту следует немедленно обратиться к врачу и прекратить применение ибупрофена при возникновении одного из симптомов реакции гиперчувствительности, которые могут развиться даже после первого применения лекарственного средства. В таких случаях требуется немедленная медицинская помощь.

При возникновении сильной боли в эпигастральной области или молоты или кровавой рвоты следует прекратить применение лекарственного средства и немедленно обратиться к врачу.

Инфекции и инвазии

Очень редко: обострение воспаления, связанного с инфекцией (например, развитие некротического фасцита, в исключительных случаях ветряная оспа может вызвать тяжелые инфекционные осложнения со стороны кожи и мягких тканей).

Со стороны крови и лимфатической системы

Очень редко: нарушение кроветворения (анемия, лейкопения, тромбоцитопения, панцитопения, агранулоцитоз). Первыми признаками являются лихорадка, боль в горле, поверхностные язвы в полости рта, гриппоподобные симптомы, тяжелая форма истощения, носовое и кожное кровотечение, гематомы. В таких случаях пациенту следует прекратить прием лекарства, воздержаться от лечения обезболивающими или жаропонижающими средствами и проконсультироваться с врачом.

Со стороны иммунной системы. Реакции гиперчувствительности1.

Нечасто: крапивница и зуд.

Очень редко: тяжелые реакции гиперчувствительности, симптомы которых могут включать отек лица, языка и гортани, одышку, тахикардию, артериальную гипотензию (анафилактическая реакция, ангионевротический отек или тяжелый шок)1. Обострение астмы.

Частота неизвестна: реактивность дыхательных путей, включая астму, бронхоспазм или одышку.

Со стороны психики

Очень редко: психотические реакции, депрессия.

Со стороны нервной системы

Нечасто: головная боль, головокружение, бессонница, возбуждение, раздражительность или усталость.

Очень редко: асептический менингит2.

Со стороны органов зрения

Нечасто: при длительном лечении – нарушение зрения, неврит зрительного нерва.

Со стороны органов слуха

Редко: звон в ушах.

Со стороны сердца

Очень редко: сердечная недостаточность, учащенное сердцебиение, отек, инфаркт миокарда.

Со стороны сосудистой системы

Очень редко: артериальная гипертензия, васкулит.

Со стороны пищеварительной системы

Часто: боль в животе, тошнота, диспепсия, диарея, метеоризм, запор, изжога, рвота и небольшие желудочно-кишечные кровопотери, которые в исключительных случаях могут привести к анемии.

Нечасто: язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, перфорации или желудочно-кишечные кровотечения, молотая, кровавая рвота, иногда летальные (особенно у пациентов пожилого возраста), язвенный стоматит, гастрит, обострение колита и болезни Крона.

Очень редко: эзофагит, образование диафрагмовидных стриктур кишечника, панкреатит.

Со стороны печени

Очень редко: нарушение функции печени, поражение печени, особенно при длительной терапии, печеночная недостаточность, острый гепатит.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки

Нечасто: разные сыпи на коже.

Очень редко: тяжелые кожные реакции, такие как буллезные реакции, включая синдром Стивенса-Джонсона, мультиформную эритему и токсический эпидермальный некролиз, алопеция.

Частота неизвестна: медикаментозная реакция с эозинофилией и системными симптомами (DRESS-синдром); острый генерализованный экзантематозный пустулез; реакции светочувствительности

Со стороны почек и мочевыделительной системы

Редко: острое нарушение функции почек (папиллярный некроз), особенно при длительном применении НПВС, повышенная концентрация мочевины в крови, повышенный уровень мочевой кислоты в крови с появлением отеков.

Очень редко: отеки, особенно у пациентов с артериальной гипертензией или почечной недостаточностью, нефротический синдром, интерстициальный нефрит, что может сопровождаться острой почечной недостаточностью.

Лабораторные показатели

Редко: понижение уровня гемоглобина.

1 Имеются сообщения о возникновении реакций гиперчувствительности после лечения ибупрофеном. К таким реакциям относятся неспецифические аллергические реакции и анафилаксия, реакции со стороны дыхательных путей, включая бронхиальную астму, обострение астмы, бронхоспазм и одышку, или различные расстройства со стороны кожи, включая сыпь различного типа, зуд, крапивницу, пурротивный и пурпурный, ангио буллезный дерматоз (в частности эпидермальный некролиз, синдром Стивенса - Джонсона, мультиформная эритема).

2 Механизм патогенеза асептического менингита, обусловленного применением лекарственного средства, изучен не полностью. Однако имеющиеся данные относительно асептического менингита, связанного с применением НПВС, указывают на реакцию гиперчувствительности (из-за ассоциации во времени с приемом препарата и исчезновения симптомов после отмены лекарственного средства). В частности, во время лечения ибупрофеном у пациентов с имеющимися автоиммунными нарушениями (такими как системная красная волчанка, смешанное заболевание соединительной ткани) наблюдались единичные симптомы асептического менингита (такие как ригидность затылочных мышц, головная боль, тошнота, рвота, лихорадка).

Сообщения о подозреваемых побочных реакциях

Сообщение о побочных реакциях после регистрации лекарственного средства имеет важное значение. Это позволяет проводить мониторинг соотношения польза/риск при применении этого лекарственного средства. Медицинским и фармацевтическим работникам, а также пациентам или их законным представителям следует сообщать о всех случаях подозреваемых побочных реакций и отсутствии эффективности лекарственного средства через Автоматизированную информационную систему по фармаконадзора по ссылке: https://aisf.dec.gov.ua.

Срок годности

3 года.

После первого раскрытия флакона – 6 месяцев.

Условия хранения

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

По 100 мл суспензии во флаконе; по 1 флакону в комплекте со шприцем-дозатором в картонной коробке.

Категория отпуска

Мы — рецепт.

Производитель

1. ЕДЕФАРМ, С. Л.
2. Фармалидер С.А.

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности

1. Полигоно Индастриал Энчилагар дель Рулло, 117. CP. 46191 Вилламарчанте, Валенсия, Испания
2. Калле Де Лос Aрагонесес 2, Полигоно Индастриал Калабозос, Алькобендас, 28108, Испания

Заявитель

ООО «Др. Редди'с Лабораториз», Украина.

Местонахождение заявителя. 08320, Киевская обл., Бориспольский район, село Большая Александровка, улица Киевский шлях, дом 121-А.

Сообщить о побочной реакции или отсутствии эффективности лекарственного средства Вы можете на номера телефонов (круглосуточно):

+380 44 207 51 97 или +380 50 414 39 39

а также по электронному адресу: DrugSafetyUa@drreddys.com

Источником информации для описания является Государственный Реестр Лекарственных Средств Украины