| Торгівельна назва | Уназин |
| Діючі речовини | Ампіцилін, Сульбактам |
| Форма випуску | порошок для ін’єкцій |
| Спосіб застосування | Внутрішньом’язово |
| Температура зберігання | від 15°C до 25°C |
| Чутливість до світла | Не чутливий |
| Ознака | Імпортний |
| Походження | Хімічний |
| Виробник | ХАУПТ ФАРМА ЛАТІНА |
| Країна виробництва | Італія |
| Заявник | Pfizer |
| Умови відпуску | За рецептом |
| Код АТС |
J Засоби для лікування інфекцій J01 Антибактеріальні засоби J01C Бета-лактамні антибіотики, пеніциліни J01CR Комбінації пеніцилінів, в тому числі з інгібіторами бета-лактамаз J01CR01 Ампіцилін та інгібітор ферменту |
Фармакологічні властивості
Фармакодинаміка
Уназин являє собою комбінацію бета-лактамних інгібітора - сульбактаму і бактерицидного бета-лактами - ампіциліну.
Ампіцилін відноситься до групи пеніцилінів широкого спектра дії і активний відносно грампозитивних і грамнегативних мікроорганізмів. Ампіцилін проявляє бактерицидну дію, пригнічуючи біосинтез оболонок клітин мікроорганізмів в фазі проліферації.
Сульбактам пригнічує бета-лактамази бактерій, які інактивують пеніциліни, таким чином підсилює дію ампіциліну до стійким по відношенню до пеніциліну мікроорганізмів. Сульбактам демонструє антибактеріальну активність лише до Neisseriaceae, Acinetobacter calcoaceticus, Bacteroides spp., Moraxella Branhamella catarrhalis і Burkholderias cepacia.
Стійкість до сульбактаму / ампіциліну може базуватися на наступних механізмах:
- інактивація бета-лактамаз, внаслідок чого у сульбактаму / ампіциліну немає достатнього впливу на бактерії, які продукують бета-лактамазу.
- зниження афінності пеніцилінзв'язуючих білків (ПСБ) у зв'язку з мутацією існуючих ПСБ або в зв'язку з продукуванням додаткових ПСБ зі зниженою афінності до ампіциліну.
- недостатнє придушення ПСБ через слабку пенітраціі ампіциліну в зовнішнє стінку клітини.
Зазвичай чутливі види мікроорганізмів
Аеробні грампозитивні бактерії: Staphylococcus aureus (метицилін), Enterococcus faecalis, Streptococcus pneumonia і інші стрептококи.
Аеробні грамнегативні бактерії: Haemophilus influenzae і parainfluenzae, Moraxella catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae і meningitidis.
Анаеробні бактерії: Bacteroides fragilis і інші види цього роду.
Види, які набувають резистентності в поодиноких випадках
Аеробні грампозитивні бактерії: Enterococcus faecium, Staphylococcus epidermidis.
Аеробні грамнегативні бактерії: E. coli, бактерії роду Klebsiella і Proteus.
Вроджені резистентні мікроорганізми
Аеробні грампозитивні бактерії: Staphylococcus aureus (метицилінстійкі).
Аеробні грамнегативні бактерії: Psuedomonas aeruginosa, Enterobacter cloacae, види Citrobacter, Morganella morganii, Serratia і все ентеробактерії, що продукують бета-лактамазу I типу.
контрольні показники
Для препарату Уназин рекомендовані наступні контрольні показники МПК (мкг/мл відповідно EUCAST):
Чутливий ≤2, резистентний ≥8.
Рівень резистентності може варіювати в залежності від географічного положення і часу, тому для лікування при важких інфекціях бажано мати локальну інформацію про резистентність для обраних видів. У разі необхідності слід звернутися за порадою до експерта, якщо локальний рівень резистентності досягає таких розмірів, що користь від препарату ставиться під сумнів, хоча б в разі деяких видів інфекцій. Рекомендується встановити мікробіологічний діагноз, включаючи ідентифікацію збудника і визначення чутливості до кліндаміцину під час лікування важких інфекцій або в разі резистентності до терапії.
Фармакокінетика
Всмоктування / розподіл
Як після в / в, так і після в / м введення досягаються високі концентрації ампіциліну / сульбактаму в плазмі крові. Після в / в введення ампіциліну / сульбактаму досягаються вище концентрації, ніж після в / м введення, але біодоступність ампіциліну / сульбактаму після в / м введення є майже повною. Крім того, сульбактам / ампіцилін добре розподіляється в більшості тканин, рідин організму і секреціях.
метаболізм
Ще не визначено метаболіти сульбактаму та ампіциліну.
виведення
T ½ як сульбактаму, так і ампіциліну у дорослих становить ≈1 ч. У пацієнтів у віці старше 65 років T ½ коливається між 2 і 3 ч. У віці від 1 року до 1,5 років, T ½ дещо коротший (≈50 хв ), тоді як він набагато довше (8-9 ч) у новонароджених і недоношених дітей. Близько 80% обох речовин виводиться в незміненому вигляді з сечею протягом 8 годин після введення разової дози сульбактаму / ампіциліну.
Одночасне застосування сульбактаму та ампіциліну не призводить до клінічно важливим відхиленням від кінетичних параметрів, які спостерігалися при введенні разової дози окремих субстанцій.
Показання
Лікування при інфекціях, викликаних чутливими до компонентів препарату мікроорганізмами:
- інфекції верхніх і нижніх дихальних шляхів, у тому числі синусит, середній отит, епіглотит і бактеріальна пневмонія;
- інфекції сечових шляхів і пієлонефрит;
- внутрішньочеревні інфекції, у тому числі перитоніт, холецистит, ендометрит та запалення органів таза;
- бактеріальна септицемія;
- інфекції шкіри, м'яких тканин, кісток і суглобів;
- гонококові інфекції.
Уназин можна призначати в періопераційної період з метою зниження частоти виникнення післяопераційних інфекцій у пацієнтів, які перенесли операції на черевній і тазової порожнинах і у яких можливе інфікування в черевній порожнині. При кесаревому розтині або перериванні вагітності Уназин можна застосувати з метою профілактики для зниження частоти випадків післяопераційного сепсису.
Слід брати до уваги, що сульбактам / ампіцилін неефективний проти Pseudomonas aeruginosa.
При застосуванні препарату Уназин необхідно врахувати офіційні рекомендації щодо відповідного застосування протимікробних речовин.
Застосування
Препарат уназин вводять в / в і в / м (у вигляді болюсної ін'єкції або інфузії).
Для підготовки до застосування препарат слід розвести стерильною водою для ін'єкцій або іншим сумісним розчином. Після додавання розчинника слід почекати кілька хвилин до повного зникнення піни, після чого візуально оцінити повноту розчинення.
Уназин в дозуванні 0,75 і 1,5 г розчиняти за допомогою щонайменше 1,6 і 3,2 мл води для ін'єкцій (або іншого сумісного розчину) відповідно. Вводити в / м, у вигляді болюсної ін'єкції (не менше 3 хв). При більшому розведенні дозу можна вводити як болюсно, так і у вигляді інфузії (протягом 15-30 хв).
При в / м застосуванні препарат слід вводити глибоко в м'яз; якщо ін'єкції болючі, то для відновлення порошку можна використовувати 0,5% стерильний розчин лідокаїну гідрохлориду для ін'єкцій або інший відповідний місцевий анестетик.
Уназин в дозуванні 3 г спочатку розчинити за допомогою щонайменше 6,4 мл води для ін'єкцій (або іншим сумісним розчином) і довести до кінцевого обсягу сумісним розчином (але не водою для ін'єкцій). Час для введення інфузії має становити 15-30 хв.
Максимальна кінцева концентрація сульбактаму / ампіциліну - 125 мг / 250 мг в 1 мл.
Лікування при інфекціях, викликаних чутливими до сульбактаму і ампіциліну мікроорганізмами
Застосування у дорослих
Перед початком терапії препаратом Уназин необхідно визначити у пацієнта наявність гіперчутливості до препарату і лідокаїну, зробивши шкірну пробу.
Залежно від тяжкості інфекції добову дозу препарату Уназин від 1,5 до 12 г слід застосувати в розділених дозах кожні 6-8 год (кожні 12 год при менш тяжких інфекціях); максимальна добова доза не повинна перевищувати 12 г для препарату Уназин (4 г - для сульбактаму) (табл. 1).
Таблиця 1| Ступінь тяжкості інфекції | Добова доза уназин, г |
| Легка | 1,5-3 (від 0,5 + 1 до 1 + 2) |
| среднетяжелая | до 6 (2 + 4) |
| важка | до 12 (4 + 8) |
Застосування у дітей
Новонародженим в 1-й тиждень життя (особливо недоношеним) препарат, як правило, призначають у дозі 75 мг/кг / добу (що відповідає 25 мг/кг/добу сульбактаму і 50 мг/кг/добу - ампіциліну) в розділених дозах кожні 12 ч.
Новонародженим у віці старше 1 тижня і дітям віком до 1 року добова доза препарату Уназин становить 150 мг/кг (що відповідає 50 мг/кг/добу сульбактаму і 100 мг/кг/добу - ампіциліну) і повинна бути застосована в розділених дозах з інтервалом 12 ч.
Дітям у віці старше 1 року добова доза препарату Уназин становить 150 мг/кг (що відповідає 50 мг/кг/добу сульбактаму і 100 мг/кг/добу - ампіциліну). Препарат, як правило, вводять кожні 6-8 год.
Для профілактики хірургічних інфекцій доза препарату Уназин становить 1,5-3 г, її слід вводити під час вступного наркозу, що забезпечує достатній час для досягнення ефективних концентрацій у плазмі крові та тканинах під час операції. Дозу можна вводити повторно через кожні 6-8 год; застосування препарату, як правило, припиняють через 24 години після операції, за винятком тих випадків, коли введення препарату Уназин призначене в терапевтичних цілях.
Для лікування при неускладненій гонореї Уназин можна вводити 1 раз в дозі 1,5 г в / в або в / м. З метою продовження концентрації сульбактаму та ампіциліну в плазмі крові слід одночасно застосовувати пробенецид у дозі 1 г перорально.
Застосування у хворих з порушенням функції нирок
У хворих з тяжкою нирковою недостатністю (кліренс креатиніну 30 мл/хв) виведення сульбактаму та ампіциліну знижується в рівній мірі, тому їх співвідношення в плазмі крові не змінюється. Для таких пацієнтів інтервали між дозами препарату Уназин повинні бути продовжені відповідно до звичайної практики застосування ампіциліну (табл. 2).
Опис товару завірено виробником Хаупт фарма.
Зверніть увагу!
Опис препарату Уназин пор. д/р-ну д/ін. 1,5г фл. №1 на цій сторінці — спрощена авторська версія сайту apteka911, створена на підставі інструкції/ій по застосуванню. Перед придбанням або використанням препарату ви повинні проконсультуватися з лікарем і ознайомитися з оригінальною інструкцією виробника (додається до кожної упаковки препарату).
Інформація про препарат надана виключно з ознайомлювальною метою і не має бути використана як керівництво до самолікування. Тільки лікар може прийняти рішення про призначення препарату, а також визначити дози та способи його застосування.
