Цефантрал порошок для розчину для ін'єкцій по 1г в флаконі 1шт

Фармакодинаміка. цефотаксим - напівсинтетичний цефалоспориновий антибіотик широкого спектру дії для парентерального введення. бактерицидна активність цефотаксиму зумовлена інгібуванням синтезу клітинної стінки мікроорганізмів. цефотаксим має високий ступінь стабільності в присутності β-лактамаз. він також активний відносно цілого ряду патогенів, стійких до дії інших цефалоспоринів, ампіциліну, гентаміцину та інших антимікробних речовин.

Цефотаксим, як правило, активний відносно певних мікроорганізмів в умовах як in vitro, так і in vivo.

Грампозитивні аероби Staphylococcus aureus (включаючи штами, які продукують і не продукують пеніциліназу), Staphylococcus epidermidis, Enterococcus spр., Streptococcus pyogenes (β-гемолітичні стрептококи групи А), Streptococcus agalactiae (стрептококи групи В), Streptococcus pneumoniae.

Грамнегативні аероби Citrobacter species, Enterobacter sрр., Escherichia coli, Haemophilus influenzae (включаючи стійкий до ампіциліну H. influenzae), Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella sрр. (Включаючи K. pneumoniae), Neisseria gonorrhoeae (включаючи штами, які продукують і не продукують пеніциліназу), Neisseria meningitidis, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Proteus inconstans, Group B, Morganella morganii, Providencia rettgeri, Serratia species і Acinetobacter spр.

Багато зі штамів вищезазначених мікроорганізмів, стійких до інших антибіотиків (наприклад пеніциліну, цефалоспорину і аміноглікозидів) чутливі до цефотаксиму натрію.

Цефотаксим активний відносно деяких штамів Pseudomonas aeruginosa.

Анаероби: Bacteroides spр. (Включаючи деякі штами B. fragilis), Clostridium spр. (Більшість штамів C. difficile стійкі), Peptococcus spр., Peptostreptococcus spр. і Fusobacterium species (включаючи F. nucleatum).

Цефотаксим в умовах in vitro активний відносно таких мікроорганізмів: Salmonella species (включаючи S. typhi), Providencia spр. і Shigella spр., однак клінічна значущість цього ще не встановлена.

Цефотаксим та аміноглікозиди в умовах in vitro діють синергічно відносно деяких штамів Pseudomonas aeruginosa.

Фармакокінетика. Цефотаксим легко проникає в рідини та тканини організму, досягаючи концентрацій, що значно перевищують МПК для більшості патогенних організмів. Після введення одноразово 1 г цефотаксиму середня C _max в плазмі крові 23,5 мг/л досягалась протягом 30 хв. T _½ цефотаксима становить 1,2 год. Через 12 годин після введення концентрації антибіотика ще досить високі для виявлення бактерицидної активності по відношенню до чутливих мікроорганізмів.

Цефотаксим виводиться нирками: близько 20-36% - у вигляді незміненого цефотаксиму, 15-25% - у вигляді дезацетилцефотаксиму, який є основним метаболітом, що володіє бактерицидною активністю, 20-25% - у вигляді двох неактивних метаболітів. У меншій мірі цефотаксим виводиться з жовчю.

Інфекції, спричинені чутливими до препарату мікроорганізмами: інфекції ЛОР-органів (ангіна, отит); інфекції дихальних шляхів (бронхіт, пневмонія, плеврит, абсцес); інфекції сечостатевої системи;

септицемія, бактеріємія; інтраабдомінальні інфекції (включаючи перитоніт); інфекції шкіри та м'яких тканин;

інфекції кісток і суглобів; менінгіт (за винятком лістеріозного) та інші інфекції ЦНС.

Профілактика інфекцій після хірургічних операцій на органах шлунково-кишкового тракту, урологічних та акушерсько-гінекологічних операцій.

Застосовують Цефантрал в / м і в / в струменевий або краплинно. перед застосуванням препарату необхідно провести шкірні проби на чутливість до антибіотика та лідокаїну.

Для в / м ін'єкцій розчиняють 500 мг препарату в 2 мл, а 1000 мг - у 4 мл стерильної води для ін'єкцій або в 1% розчині лідокаїну і вводять глибоко в сідничний м'яз.

Для в / в введення розчиняють 500-1000 мг в 4 мл, а 2000 міліграма - 10 мг стерильної води для ін'єкцій. Вводять повільно протягом 3-5 хв.

Для в / в інфузії розчиняють 1000-2000 мг препарату у 50-100 мл фізіологічного розчину натрію хлориду або 5% р-ра дестрози, вводять протягом 50-60 хв.

Разова доза Цефантралу для дорослих становить 1000 мг і вводиться через кожні 12 год, у важких випадках дозу підвищують до 2000 мг кожні 12 год або збільшують кількість введень до 3-4 раз на добу, доводячи загальну добову дозу до максимальної - 12 г.

При неускладнених інфекціях, а також при інфекціях сечовивідних шляхів препарат призначають в / м або в / в в дозі 1 г кожні 12 год, при інфекціях середньої тяжкості - в дозі 1-2 г кожні 12 год, при тяжких інфекціях (менінгіт) призначають в дозі 2 г препарату кожні 6-8 год. Тривалість лікування встановлюють індивідуально.

При гострій гонореї препарат вводять одноразово, в / м, в дозі 500-1000 мг.

Для профілактики інфекційних ускладнень перед або під час вступного наркозу вводять 1 г, при необхідності ін'єкцію повторюють через 6-12 год.

При нирковій недостатності (кліренс креатиніну ≤10 мл/хв) дозу знижують в 2 рази.

У недоношених та дітей 1-го тижня життя добова доза становить 50-100 мг/кг маси тіла на добу, розділяється на 2 введення в рівних дозах, вводиться в / в. Дітям у віці 1-4 тижнів добова доза становить 75-150 мг/кг маси тіла, розділяється на 3 рівні частини та вводиться в / в.

У дітей з масою тіла до 50 кг добова доза Цефантралу становить 50-100 мг/кг і розділяється на 3-4 в / м або в / в введення. При важких інфекціях, в тому числі менінгіті, добову дозу подвоюють.

Дітям з масою тіла 50 кг і більше препарат призначають в дозах для дорослих.

Підвищена чутливість до антибіотиків цефалоспоринового ряду, лідокаїну. період вагітності. в / м введення препарату у дітей віком до 2,5 року.

З боку шлунково-кишкового тракту: нудота, блювота, біль у животі, діарея; рідко - псевдомембранозний коліт.

Алергічні реакції: висип на шкірі, гіперемія, мультиформна еритема, синдром Стівенса - Джонсона, пропасниця, еозинофілія, анафілактичний шок; рідко - анафілактичний шок.

З боку сечовидільної системи: порушення функції нирок, олігурія, інтерстиціальний нефрит.

З боку біохімічних показників: підвищення активності печінкових трансаміназ, підвищення рівня ЛДГ, ЛФ і білірубіну, концентрації азоту сечовини та креатиніну.

З боку периферичної крові: нейтропенія, транзиторна лейкопенія, тромбоцитопенія, агранулоцитоз, гіпопротромбінемія, гемолітична анемія.

З боку центральної нервової системи: головний біль, оборотна енцефалопатія.

Реакції в місці введення: біль, запалення тканин, флебіт.

Ефекти, зумовлені біологічною дією: можливий розвиток суперінфекції (наприклад кандидозний вагініт).

Інші: кровотечі та крововиливи, аутоімунна гемолітична анемія, інтерстиціальний нефрит, гостра ниркова недостатність, аритмія (при швидкому струминному введенні).

З обережністю призначають хворим з обтяженим алергологічним анамнезом.

Одночасне застосування Цефантралу з нефротоксичними препаратами потребує контролю функції нирок. При застосуванні препарату більше 10 днів необхідний контроль показників периферичної крові. Особам похилого віку та ослабленим хворим для профілактики гіпокоагуляції слід призначати препарати вітаміну К. При встановленні симптомів псевдомембранозного коліту Цефантрал скасовують.

При тривалому лікуванні необхідно контролювати формулу крові, а також функції печінки та нирок. У період застосування препарату можлива позитивна пряма реакція Кумбса і хибнопозитивна реакція сечі на глюкозу.

Застосування в період вагітності та годування груддю. Застосування препарату в період вагітності протипоказано. Годування груддю слід припинити у разі застосування препарату.

Діти. В / м введення протипоказане дітям віком до 2,5 року.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами. Не впливає.

При одночасному застосуванні Цефантралу і антибіотиків групи аміноглікозидів підвищується нефротоксичність. те саме стосується діуретиків - похідних етакринової кислоти та інших діуретиків (фуросеміду), при одночасному застосуванні з антикоагулянтами непрямої дії діє синергічно.

Розчин препарату Цефантрал несумісний з розчинами інших антибіотиків, їх необхідно вводити окремо.

Одночасне застосування ніфедипіну підвищує біодоступність цефотаксиму на 70%.

Пробенецид блокує канальцеву секрецію цефотаксиму та подовжує його T _½.

Симптоми: можливий розвиток енцефалопатії.

Лікування - симптоматичне.

У сухому місці при температурі не вище 25 °C.

Після приготування розчину не допускати його заморожування.

Після приготування розчин для в / м введення може зберігатися протягом 12 годин при температурі не вище 25 °C і до 7 днів в холодильнику при температурі 2-8 °C.

Після приготування розчин для в / в введення може зберігатися до 24 год при температурі не вище 25 °C і до 5 діб - в холодильнику при температурі 2-8 °C.