Сумамед ліофілізат для розчину для інфузій по 500 мг в флаконах 5 шт

Фармакодинаміка. азитроміцин є макролідних антибіотиком, який належить до групи азалідів. молекула утворюється в результаті введення атома азоту в лактоновое кільце еритроміцину а. механізм дії азитроміцину полягає в придушенні синтезу бактеріального білка за рахунок зв'язування з 50 s-субодиницею рибосом і гноблення транслокации пептидів.

Механізм резистентності. Резистентність до азитроміцину може бути спадковою або набутою. Повна перехресна резистентність існує у Streptococcus pneumoniae, β-гемолітичного стрептокока групи А, Enterococcus faecalis і Staphylococcus aureus, включаючи метицилінрезистентний золотистий стафілокок (MRSA), до еритроміцину, азитроміцину, інших макролідів і лінкозамідів.

Макроліди, які вводяться в / в, є активними щодо Legionella pneumophila. Макроліди застосовують для лікування інфекцій, викликаних Campylobacter jejuni. Азитроміцин призначений для лікування інфекцій, викликаних S. typhi і Shigella spp.

Поширеність набутої резистентності може бути різною в залежності від місцевості та часу для виділених видів, тому локальна інформація про резистентність потрібно особливо при лікуванні тяжких інфекцій. У разі необхідності можна звернутися за кваліфікованою порадою, якщо місцева поширеність резистентності є такою, що ефективність препарату при лікуванні принаймні деяких типів інфекцій сумнівна.

Спектр антимікробної дії азитроміцину

* Метіціллінрезістентних золотистий стафілокок має дуже високу поширеність придбаної стійкості до макролідів і вказано тут через рідкісну чутливості до азитроміцину.

Фармакокінетика. У пацієнтів з негоспітальну пневмонію, щодня отримували в / в інфузії 500 мг азитроміцину протягом 1 год в концентрації 2 мг/мл, середня C _max ± СО (стандартне відхилення) становила 3,63 ± 1,60 мкг/мл, тоді як мінімальна концентрація (24 год) - 0,2 ± 0,15 мкг/мл, а AUC ₂₄ - 9,6 ± 4,80 мкг • год / мл.

У здорових добровольців, які отримували в / в інфузію 500 мг азитроміцину протягом 3 ч в концентрації 1 мг/мл, середня C _max ± СО, мінімальна концентрація (24 год) і AUC ₂₄ становили 1,14 ± 0,14 мкг/мл, 0,18 ± 0,02 мкг/мл і 8,03 мкг • год / мл відповідно.

Після перорального застосування значно вищі рівні азитроміцину виявлено в різних тканинах, наприклад у легенях, мигдаликах або передміхуровій залозі, де концентрації азитроміцину до 50 разів вище, ніж в плазмі крові. Високі концентрації азитроміцину зареєстровані в тканини статевих органів через 96 годин після 500 мг перорально застосованого азитроміцину у вигляді одноразової дози.

Середній об'єм розподілу становить близько 30 л/кг. T _½ - 2-4 дня як в плазмі крові, так і в тканинах.

Метаболізм здійснюється за допомогою деметилювання, гідроксилювання і гідролізу.

Кліренс у плазмі становить приблизно 600 мл/хв. Основний шлях виведення азитроміцину - через печінку. Високі концентрації незміненого речовини виявлені в жовчі разом з численними мікробіологічно неактивними метаболітами. Приблизно 12% в / в введеної дози виводились в незміненому вигляді з сечею протягом 3 днів після введення, основна частина - протягом перших 24 годин.

У пацієнтів з серйозною дисфункцією нирок (швидкість клубочкової фільтрації 10 мл/хв) відзначалося збільшення системної експозиції азитроміцину на 33%. Не виявлено відмінностей фармакокінетики при дисфункції печінки легкого або помірного ступеня.

Інфекції, при яких потрібно початкова інфузійна терапія, викликані мікроорганізмами, чутливими до азитроміцину: негоспітальна пневмонія; запальні захворювання органів малого таза.

дорослі

Негоспітальна пневмонія: 500 мг в / в 1 раз на добу протягом не менше 2 днів, в подальшому терапія продовжується перорально по 500 мг азитроміцину у вигляді одноразової добової дози. Загальна тривалість лікування - 7-10 днів.

Запальні захворювання органів малого тазу, включаючи сечостатеві інфекції, такі як ендометрит і сальпінгіт: 500 мг в / в 1 раз на добу, в подальшому терапію продовжувати перорально по 250 мг азитроміцину 1 раз на добу у вигляді одноразової добової дози. Загальна дли