Торгівельна назва | Контролок |
Діючі речовини | Пантопразол |
Кількість діючої речовини | 40 мг |
Форма випуску | порошок для ін'єкцій |
Кількість в упаковці | 40 мг |
Первинна упаковка | флакон |
Спосіб застосування | Внутрішньом’язово |
Взаємодія з їжею | Не має значення |
Температура зберігання | від 5°C до 25°C |
Чутливість до світла | Не чутливий |
Ознака | Імпортний |
Походження | Хімічний |
Ринковий статус | Оригінал |
Виробник | ТАКЕДА ГМБХ |
Країна виробництва | Німеччина |
Заявник | Takeda |
Умови відпуску | За рецептом |
Код АТС |
A Препарати, що впливають на травну систему і обмін речовин A02 Препарати для лікування кислотозалежних захворювань A02B Засоби для лікування пептичної виразки та гастроезофагеальної рефлюксної хвороби A02BC Інгібітори "протонної помпи" A02BC02 Пантопразол |
Склад і форма випуску
Склад
діюча речовина: pantoprazole;
1 флакон містить 42,3 мг пантопразолу натрію (що еквівалентно 40,0 мг пантопразолу);
допоміжні речовини: динатрію едетат, натрію гідроксид.
Форма випуску
Порошок для розчину для ін’єкцій.
Фармакологічні властивості
Фармакодинаміка. механізм дії. пантопразол - заміщений бензимідазол, який пригнічує секрецію соляної кислоти в шлунку шляхом специфічного блокади протонних помп парієтальних клітин. пантопразол трансформується в активну форму в кислому середовищі в парієтальних клітинах, де інгібує фермент h + -k + -АТФази, тобто блокує кінцевий етап вироблення соляної кислоти в шлунку. інгібування залежить від дози, пантопразол пригнічує як базальну, так і стимульовану секрецію кислоти. у більшості пацієнтів симптоми зникають протягом 2 тижнів. при застосуванні пантопразолу, як і у випадку з іншими інгібіторами протонної помпи (ІПП) і інгібіторами h2-рецепторів, знижується кислотність в шлунку і таким чином збільшується секреція гастрину пропорційно зниженню кислотності. збільшення секреції гастрину є оборотним. оскільки пантопразол зв'язує фермент дистально по відношенню до клітинного рецептора, він може пригнічувати секрецію соляної кислоти незалежно від стимуляції іншими речовинами (ацетилхолін, гістамін, гастрин). ефект при пероральному і в / в застосуванні препарату однаковий.
При застосуванні пантопразолу підвищується рівень гастрину натщесерце. При короткостроковому застосуванні препарату рівень гастрину в більшості випадків не перевищує верхньої межі норми. При тривалому лікуванні рівень гастрину в більшості випадків підвищується вдвічі. Надмірне його підвищення, однак, виникає лише в одиничних випадках. Як наслідок, в невеликій кількості випадків при тривалому лікуванні відзначають слабке або помірне збільшення кількості ентерохромаффіноподобних (ECL) клітин в шлунку (подібно аденоматоідной гіперплазії). Однак згідно з проведеними на даний момент досліджень утворення клітин - попередників нейроендокринних пухлин (атипова гіперплазія) або нейроендокринних пухлин шлунка, виявлених в експериментах на тваринах, у людей не відзначено.
Виходячи з результатів досліджень на тваринах, не можна виключати впливу тривалого (понад 1 року) лікування пантопразолом на ендокринні параметри щитоподібної залози.
На тлі лікування антисекреторними лікарськими засобами рівень гастрину в плазмі крові підвищується у відповідь на зниження секреції кислоти. Крім того, через зниження кислотності шлунка підвищується рівень хромогранина А (CgA). Підвищений рівень CgA може впливати на результати досліджень при діагностиці нейроендокринних пухлин. Наявні опубліковані дані свідчать про те, що лікування інгібіторами протонної помпи слід припинити протягом періоду від 5 днів до 2 тижнів до вимірювань рівня CgA. Це дозволяє рівню CgA повернутися в діапазон нормальних значень, які можуть бути помилково підвищеними після лікування ІПП.
Фармакокінетика. Фармакокінетичні властивості не змінюються після однократного або повторного прийому. У діапазоні доз 10-80 мг фармакокінетика пантопразолу в плазмі залишається лінійною як при пероральному прийомі, так і при в / в введенні.
Розподіл. Зв'язування пантопразолу з білками сироватки становить близько 98%. Обсяг розподілу - близько 0,15 л/кг.
Біотрансформація. Речовина метаболізується майже виключно в печінці. Основним метаболічним шляхом є деметилювання за допомогою CYP2C19 з подальшою сульфатної кон'югацією; до інших метаболічним шляхам відноситься окислення за допомогою CYP3A4.
Виведення. Кінцевий Т ½ становить близько 1 год, а кліренс - 0,1 л / год / кг. Відзначено кілька випадків затримки виведення. Внаслідок специфічного зв'язування пантопразолу з протонною помпою парієтальних клітин Т ½ не корелює з набагато більш довгим за тривалістю дією (інгібування секреції кислоти).
Основна частина метаболітів пантопразолу виводиться з сечею (близько 80%), решта виводиться з калом. Основним метаболітом як у сироватці, так і в сечі є десметілпантопразол, кон'югований з сульфатом. Т ½ основного метаболіту (близько 1,5 год) не набагато перевищує Т ½ пантопразолу.
Особливі групи пацієнтів. Повільні метаболізатори. ≈3% європейців мають низьку функціональну активність ферменту CYP2C19; їх називають повільними метаболізаторами. В організмі таких осіб метаболізм пантопразолу, ймовірно, головним чином каталізується ферментом CYP3A4. Після прийому однієї дози 40 мг пантопразолу середня, обмежена фармакокінетичною кривою «концентрація в плазмі-час», була приблизно в 6 разів більше у повільних метаболізаторов, ніж у осіб, які мають функціонально активний фермент CYP 2C19 (швидкі метаболізатори). Середня пікова концентрація в плазмі зросла приблизно на 60%. Ці результати не впливають на дозування пантопразолу.
Порушення функції нирок. Рекомендацій щодо зниження дози при призначенні пантопразола пацієнтам з порушенням функції нирок (в тому числі пацієнтам на діалізі) немає. Як і у здорових людей, Т ½ пантопразолу у них короткий. Діаліз лише невелика кількість пантопразолу. Незважаючи на те що у основного метаболіту помірно тривалий Т ½ (2-3 ч), виведення все одно є швидким, тому кумуляції не відбувається.
Порушення функції печінки. Хоча у пацієнтів з цирозом печінки (класи A і B за Чайлд-П'ю) Т ½ збільшується до 7-9 год, а AUC збільшується в 5-7 разів, C max в сироватці крові підвищується незначно - в 1,5 рази в порівнянні зі здоровими добровольцями.
Пацієнти похилого віку. Незначне збільшення AUC і C max у добровольців літнього віку в порівнянні з більш молодими волонтерами також не має клінічного значення.
Діти. Після одноразового введення пантопразолу в дозі 0,8 або 1,6 мг/кг маси тіла дітям у віці 2-16 років не відмічено значимої зв'язку між кліренсом пантопразолу і віком або масою тіла пацієнта. AUC і обсяг розподілу відповідали даним, отриманим в ході досліджень за участю дорослих.
Показання
Рефлюкс-езофагіт. виразка дванадцятипалої кишки. виразка шлунку. Синдром Золлінгера - Еллісона та інші гіперсекреторні патологічні стани.
Протипоказання
Підвищена чутливість до активної речовини, похідним бензимідазолу та інших компонентів препарату.
Застосування
Препарат застосовують за призначенням лікаря і під належним медичним наглядом.
В / в застосування препарату рекомендують тільки в разі неможливості перорального застосування. Є дані про тривалість в / в лікування до 7 днів. Тому, як тільки стає можливим пероральне застосування пантопразолу, здійснюється перехід від в / в введення Контролоку на пероральний в дозі 40 мг.
Рефлюкс-езофагіт, виразка дванадцятипалої кишки, виразка шлунка. Рекомендована доза становить 40 мг пантопразолу (1 флакон) на добу в / в.
Лікування синдрому Золлінгера - Еллісона та інших гіперсекреторних патологічних станів. Для тривалого лікування синдрому Золлінгера - Еллісона та інших гіперсекреторних патологічних станів рекомендована початкова доза препарату Контролок становить 80 мг/добу. При необхідності дозу можна титрувати, підвищуючи або знижуючи, в залежності від показників секреції кислоти в шлунку. Дози, що перевищують 80 мг на добу, необхідно розділити на 2 введення. Можливе тимчасове збільшення дози пантопразолу 160 мг, але тривалість застосування повинна обмежуватися тільки періодом, який необхідний для адекватного контролю секреції кислоти.
У разі, якщо необхідно швидке зниження кислотності, для більшості пацієнтів досить початкової дози 2 х 80 мг для досягнення бажаного рівня (10 мекв / год) протягом 1 год.
Підготовка до застосування. Порошок розчиняють в 10 мл 0,9% розчину хлориду натрію, який додається у флакон. Р-р можна вводити безпосередньо або після змішування з 100 мл 0,9% розчину хлориду натрію або 5% розчину глюкози в пластикових або скляних флаконах.
Після розведення хімічна і фізична стабільність препарату зберігається протягом 12 годин при температурі 25 °C. З мікробіологічної точки зору, розведений препарат необхідно використовувати негайно.
Контролок не можна готувати або змішувати з іншими розчинниками, крім зазначених вище.
В / в введення препарату необхідно проводити протягом 2-15 хв.
Флакон призначений тільки для одноразового використання. Залишки препарату або препарат, фізико-хімічні властивості якого змінилися (зокрема, змінився колір, з'явився осад), необхідно утилізувати відповідно до вимог місцевого законодавства.
Розведений розчин повинен мати прозорий жовтуватий колір.
Печінкова недостатність. Пацієнтам з тяжкими порушеннями функції печінки не слід перевищувати добову дозу 20 мг (½ флакона препарату Контролок, порошок 40 мг).
Ниркова недостатність. Для пацієнтів з порушеннями функції нирок корекція дози не потрібна.
Пацієнти похилого віку. Змінювати дозу не потрібно.
Побічні ефекти
Виникнення побічних реакцій відзначено у близько 5% пацієнтів. найчастіша побічна реакція - тромбофлебіт у місці введення. діарея і головний біль виникали у близько 1% пацієнтів.
Небажані ефекти за частотою виникнення класифікують за такими категоріями: дуже часто (≥1 / 10), часто (≥1 / 100, 1/10), нечасто (≥1 / 1000, 1/100), рідко (≥1 / 10 000 і 1/1000), дуже рідко (1/10 000), невідомо (частота не визначена за наявними даними).
Для всіх побічних реакцій, про які повідомлялося в постмаркетинговий період, неможливо визначити частоту, тому вони із зазначенням «частота невідома».
В межах кожної категорії частота побічних реакцій вказана в порядку убування серйозності.
З боку крові та лімфатичної системи: рідко - агранулоцитоз; дуже рідко - лейкопенія, тромбоцитопенія, панцитопенія.
З боку імунної системи: дуже рідко - реакції гіперчутливості (включаючи анафілактичні реакції, анафілактичний шок).
Метаболізм і порушення обміну речовин: рідко - гіперліпідемія і підвищення рівня ліпідів (ТГ, ХС), зміни маси тіла; невідомо - гіпонатріємія, гіпомагніємія (див. Особливості застосування), гіпокальціємія 1, гіпокаліємія.
Психічні розлади: нечасто - розлади сну; рідко - депресія (в тому числі загострення); дуже рідко - дезорієнтація (у тому числі загострення); невідомо - галюцинації, сплутаність свідомості (особливо у пацієнтів зі схильністю до даних розладів, а також загострення цих симптомів при їх наявності).
З боку нервової системи: нечасто - головний біль, запаморочення; рідко - порушення смаку; невідомо - парестезія.
З боку органу зору: рідко - порушення / затуманення зору.
Шлунково-кишковий тракт: часто - поліпи з фундального залоз (доброякісні); нечасто - діарея, нудота, блювання, здуття живота, запор, сухість у роті, абдомінальний біль, дискомфорт.
З боку гепатобіліарної системи: нечасто - підвищення рівня печінкових ферментів (трансаміназ, гамма-глутамілтранспептидази); рідко - підвищення рівня білірубіну; невідомо - поразка гепатоцитів, жовтяниця, гепатоцелюлярна недостатність.
З боку шкіри та підшкірних тканин: нечасто - висипання на шкірі, висип, свербіж; рідко - кропив'янка, ангіоневротичний набряк; невідомо - синдром Стівенса - Джонсона, синдром Лайєлла, мультиформна еритема, фотосенсибілізація, підгостра шкірний червоний вовчак (див. Особливості застосування).
З боку кістково-м'язової системи та сполучної тканини: нечасто - переломи стегна, зап'ястя, хребта (див. Особливості застосування); рідко - артралгія, міалгія; невідомо - спазми м'язів 2.
З боку нирок та сечовидільної системи: невідомо - інтерстиціальнийнефрит (з можливим розвитком ниркової недостатності).
З боку репродуктивної системи та молочних залоз: рідко - гінекомастія.
Загальні порушення: часто - тромбофлебіт у місці введення; нечасто - астенія, втома, нездужання; рідко - підвищення температури тіла, периферичні набряки.
1 Гипокальциемия одночасно з гіпомагніємією.
2 Спазм м'язів як наслідок порушення балансу електролітів.
Особливі вказівки
Злоякісні новоутворення шлунка. симптоматичний відповідь на застосування пантопразолу може маскувати симптоми злоякісних новоутворень шлунка і відкладати в часі їх діагностику. при наявності тривожних симптомів (наприклад в разі істотного зменшення маси тіла, періодичної блювоти, дисфагії, блювоти з кров'ю, анемії, мелени), а також при підозрі або наявності виразки шлунка слід виключити наявність злоякісного процесу. якщо симптоми зберігаються при адекватному лікуванні, необхідно провести додаткове обстеження.
Порушення функції печінки. У пацієнтів з тяжкими порушеннями функції печінки необхідно регулярно контролювати рівень печінкових ферментів. У разі підвищення рівня печінкових ферментів лікування препаратом слід припинити (див. Спосіб застосування).
Інгібітори протеази ВІЛ. Не рекомендується одночасне застосування пантопразолу з інгібіторами протеази ВІЛ (такими як атазанавір), абсорбція яких залежить від внутрижелудочного рН, через істотне зниження їх біодоступності (див. Взаємодія з іншими лікарськими).
Інфекції шлунково-кишкового тракту, викликані бактеріями. Лікування препаратом може незначно підвищити ризик виникнення шлунково-кишкових інфекцій, викликаних такими бактеріями, як Salmonella, Campylobacter або C. difficile.
Натрій. Препарат містить 1 ммоль натрію (23 мг) у флаконі, тобто, по суті, є «безнатріевим» препаратом.
Гіпомагніємія. Спостерігалися випадки важкої гипомагниемии у пацієнтів, які отримували ІПП, такі як пантопразол, протягом не менше 3 міс і в більшості випадків протягом 1 року. Можуть виникнути та спочатку непомітно розвиватися такі серйозні клінічні прояви гипомагниемии: втома, тетанія, делірій, судоми, запаморочення і шлуночкова аритмія. У разі гипомагниемии в більшості випадків стан пацієнтів покращувався після замісної коректує терапії препаратами магнію і припинення прийому ІПП.
Пацієнтам, яким потрібна тривала терапія, або пацієнтам, які приймають ІПП одночасно з дигоксином або препаратами, які можуть викликати гіпомагніємію (наприклад діуретики), необхідно визначати рівень магнію перед початком лікування ІПП і періодично під час лікування.
Переломи кісток. Тривале лікування (більше 1 року) високими дозами ІПП може незначно підвищити ризик перелому стегна, зап'ястя і хребта, переважно в осіб похилого віку або при наявності інших факторів ризику. Спостережні дослідження вказують на те, що застосування ІПП може підвищити загальний ризик переломів на 10-40%. Деякі з них можуть бути обумовлені іншими факторами ризику. Пацієнти з ризиком розвитку остеопорозу повинні отримувати лікування відповідно до діючих клінічними рекомендаціями та вживати достатню кількість вітаміну D і кальцію.
Підгострий шкірний червоний вовчак. Застосування ІПП пов'язують з дуже рідкісними випадками розвитку підгострій шкірної червоного вовчака. При виникненні ураження, особливо на ділянках, що піддаються впливу сонячного світла, що супроводжується болем у суглобах, пацієнту необхідно негайно звернутися до лікаря, який розгляне необхідність відміни препарату. Виникнення підгострій шкірної червоного вовчака у пацієнтів під час попередньої терапії ІПП може підвищити ризик його розвитку при застосуванні інших ІПП.
Вплив на результати лабораторних досліджень.
Підвищений рівень хромогранина А (CgA) може впливати на результати досліджень при діагностиці нейроендокринних пухлин. Щоб уникнути такого впливу, лікування препаратом Контролок слід тимчасово припинити принаймні за 5 днів до проведення оцінки рівня CgA (див. Фармакодинаміка). Якщо рівні CgA і гастрину не повернулися в діапазон нормальних значень після початкового виміру, слід провести повторні вимірювання через 14 днів після відміни лікування ІПП.
Застосування в період вагітності та годування груддю
Вагітність. Наявні дані щодо застосування препарату Контролок у вагітних (близько 300-1000 повідомлень про результати вагітності) вказують на відсутність ембріональної або фето / неонатальної токсичності препарату. В ході досліджень на тваринах спостерігали репродуктивну токсичність. В якості запобіжного заходу слід уникати застосування препарату Контролок у вагітних.
Годування грудьми. Дослідження на тваринах показали екскрецію пантопразолу в грудне молоко. Недостатньо даних про екскрецію пантопразолу в грудне молоко, проте про таку повідомлялося. Не можна виключати ризик для новонароджених / немовлят. Рішення про припинення годування груддю або припинення / утримання від лікування препаратом Контролок слід приймати з урахуванням користі від годування грудьми для дитини та користі від лікування препаратом Контролок для жінки.
Фертильність. Пантопразол не викликав порушень фертильності в дослідженнях на тварин.
Діти. Контролок, порошок для розчину для ін'єкцій, не рекомендують застосовувати у дітей (у віці до 18 років), оскільки дані з безпеки та ефективності препарату для цієї вікової категорії обмежені. Наявні нині дані описані в розділі «Фармакокінетика», однак рекомендації з дозування не можуть бути надані.
Водіям
Пантопразол не впливає або має дуже незначний вплив на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами. Необхідно брати до уваги можливий розвиток побічних реакцій, таких як запаморочення і порушення зору (див. Побічна дія). У таких випадках не слід керувати транспортними засобами або працювати з іншими механізмами.
Передозування
Симптоми передозування невідомі.
Дози до 240 мг, введені в / в протягом 2 хв, добре переносилися. Оскільки пантопразол екстенсивно зв'язується з білками, він не відноситься до препаратів, які можуть легко виводитися за допомогою діалізу.
У разі передозування з появою клінічних ознак інтоксикації застосовують симптоматичну і підтримуючу терапію. Рекомендацій по специфічної терапії немає.
Взаємодії
Лікарські засоби, абсорбція яких залежить від рн. в результаті повного і тривалого пригнічення секреції соляної кислоти пантопразол може впливати на абсорбцію препаратів, для яких значення рН шлункового соку є важливим фактором їх біодоступності (наприклад деяких протигрибкових препаратів, таких як кетоконазол, ітраконазол, позаконазол або інших препаратів, таких як ерлотиніб).
Інгібітори протеази ВІЛ. Не рекомендується одночасне застосування пантопразолу з інгібіторами протеази ВІЛ (такими як атазанавір), абсорбція яких залежить від внутрижелудочного рН, через істотне зниження їх біодоступності (див. Особливості застосування).
У разі, коли поєднаного застосування інгібіторів протеази ВІЛ з ІПП можна уникнути, рекомендується ретельний клінічний моніторинг (наприклад вірусного навантаження). Не слід перевищувати добову дозу пантопразолу в 20 мг. Може виникнути необхідність в корекції дози інгібіторів протеази ВІЛ.
Кумаринові антикоагулянти (фенпрокумон і варфарин). Одночасне застосування пантопразолу з варфарином або фенпрокоумоном не впливало на фармакокінетику варфарину, фенпрокумону або міжнародний нормалізований індекс (МНІ). Однак повідомлялося про підвищення МНІ і подовженні протромбінового часу у пацієнтів, одночасно застосовували ІПП та варфарин або фенпрокумон. Підвищення МНІ і подовження протромбінового часу можуть призвести до розвитку патологічного кровотечі та навіть смерті. У разі такого поєднаного застосування необхідно проводити моніторинг МНІ і протромбінового часу.
Метотрексат. Повідомлялося, що одночасне застосування високих доз метотрексату (наприклад 300 мг) і ІПП підвищує рівні метотрексату в крові у деяких пацієнтів. Пацієнтам, які приймають високі дози метотрексату, наприклад, хворим на рак або на псоріаз, рекомендується тимчасово припинити лікування пантопразолом.
Інші взаємодії. Пантопразол в значній мірі метаболізується в печінці через систему ферментів цитохрому P450. Основний шлях метаболізму - деметилювання за допомогою CYP2C19 і інші метаболічні шляхи, в тому числі окислення ферментом CYP3A4. Дослідження з лікарськими засобами, які також метаболізуються за допомогою цих шляхів, такими як карбамазепін, діазепам, глібенкламід, ніфедипін та пероральними контрацептивами, що містять левоноргестрел і етинілестрадіол, не виявили клінічно значущих взаємодій.
Не можна виключати взаємодії пантопразолу з іншими препаратами, які метаболізуються через цю ж ферментну систему.
Результати цілого ряду досліджень про можливі взаємодії вказують, що пантопразол не впливає на метаболізм активних речовин, які метаболізуються за допомогою CYP1A2 (таких як кофеїн, теофілін), CYP2С9 (наприклад пироксикам, диклофенак, напроксен), CYP2D6 (таких як метопролол), CYP2Е1 ( таких як етанол), не впливає на р-глікопротеїн, який забезпечує всмоктування дигоксину.
Не виявлено взаємодії з одночасно призначеними антацидами.
Проведено дослідження з вивчення взаємодії пантопразолу з одночасно призначеними певними антибіотиками (кларитроміцин, метронідазол, амоксицилін). Клінічно значущих взаємодій між цими препаратами не виявлено.
Лікарські засоби, які інгібують або індукують CYP2С19. Інгібітори 2С19, такі як флувоксамін, можуть збільшувати системний вплив пантопразолу. Слід розглянути необхідність зниження дози препарату для пацієнтів, які отримують тривалу терапію пантопразолом в високих дозах, і для пацієнтів з порушеннями функції печінки. Індуктори ферментів, що впливають на CYP2С19 і CYP3А4, такі як рифампіцин і звіробій звичайний (Нуреrісum реrforatum), можуть знижувати плазмові концентрації ІПП, які метаболізуються через ці ферментні системи.
Умови зберігання
В оригінальній упаковці при температурі не вище 25 °C.
UA / (PPIF) / 1018/0045.
Опис товару завірено виробником Такеда.
Зверніть увагу!
Опис препарату Контролок пор. д/р-ну д/ін. 40мг фл. №1 на цій сторінці — спрощена авторська версія сайту apteka911, створена на підставі інструкції/ій по застосуванню. Перед придбанням або використанням препарату ви повинні проконсультуватися з лікарем і ознайомитися з оригінальною інструкцією виробника (додається до кожної упаковки препарату).
Інформація про препарат надана виключно з ознайомлювальною метою і не має бути використана як керівництво до самолікування. Тільки лікар може прийняти рішення про призначення препарату, а також визначити дози та способи його застосування.
Поширені запитання
Скільки коштує Контролок пор. д/р-ну д/ін. 40мг фл. №1?
Чи можна давати ці ліки дітям?
Які умови зберігання у Контролок (Такеда)?
Які аналоги у Контролок №1?
Повними аналогами Контролок пор. д/р-ну д/ін. 40мг фл. №1 є: