| Торгівельна назва | Найзилат |
| Діючі речовини | Амтолметин гуацил |
| Кількість діючої речовини | 600 мг |
| Форма випуску | таблетки для внутрішнього застосування |
| Кількість в упаковці | 10 таблеток |
| Первинна упаковка | блістер |
| Спосіб застосування | Орально |
| Взаємодія з їжею | До |
| Температура зберігання | від 5°C до 25°C |
| Чутливість до світла | Чутливий |
| Ознака | Імпортний |
| Походження | Хімічний |
| Ринковий статус | Брендований дженерик |
| Виробник | Д-Р РЕДДІС ЛАБОРАТОРІС ЛТД |
| Країна виробництва | Індія |
| Заявник | Dr.Reddy's |
| Умови відпуску | За рецептом |
| Код АТС |
M Препарати для лікування захворювань кістково-мʼязової системи M01 Протизапальні і знеболюючі засоби M01A Нестероїдні протизапальні та протиревматичні засоби |
Фармакологічні властивості
Фармакодинаміка. амтолметін гуаціл - НПЗП з протизапальну, знеболюючу та жарознижуючу ефектом, що є результатом пригнічення синтезу простагландинів за рахунок неселективного інгібування ензимів ЦОГ, але, на відміну від традиційних НПЗП, за рахунок своєї структури забезпечує гастропротекторний, Антисекреторний, антиоксидантний ефект.
Захисні ефекти обумовлені, як мінімум, двома шляхами. Внаслідок структури амтолметіна гуаціла при його пероральному застосуванні підвищується рівень антиоксидантних ферментів у слизовій оболонці шлунка - супероксиддисмутази (СОД), каталази, глутатіону, - водночас знижується рівень супероксіданіон, пероксінітріта або пероксіхлоріда і малонового діальдегіду, що відзначають переважно в умовах ПОЛ. Один із метаболітів амтолметіна гуаціла - гваякол (2-метоксіфенол) - підвищує рівень шлункової синтази оксиду азоту. Відома істотна роль оксиду азоту в механізмах захисту гастродуоденальної слизової оболонки, що важливо в період пригнічення синтезу простагландинів. Амтолметін гуаціл діє на периферичні рецептори капсаїцину, тим самим забезпечує локальний знеболюючий ефект.
Фармакокінетика. Всмоктування амтолметіна гуаціла після перорального застосування відбувається швидко і повністю. Він переважно осідає на стінках ШКТ, де найвищий рівень концентрації зберігається протягом 2 годин після застосування. Його трансформація в активні метаболіти починається після потрапляння препарату в плазму крові, тому сам амтолметін гуаціл важко визначити в плазмі крові та тканинах. Амтолметін гуаціл гідролізується естеразами плазми крові в наступні метаболіти: толметин-гліцінамід (MED5), що переважає в плазмі крові, толметин і гваякол (2-метоксіфенол). Безпосередньо толметин-гліцінамід (MED5) далі метаболізується до толметін. Активні метаболіти досягають високого рівня концентрації в тканинах. Виведення препарату закінчується майже повністю протягом 24 годин із сечею (77% дози) в формі глюкуронідів, в кілька менших кількостях виводиться з жовчю (9,4%) і калом (7,5%).
Показання
Больовий і запальний синдром при захворюваннях опорно-рухового апарату: при остеоартриті, ревматоїдному артриті; при посттравматичної болю.
Застосування
Застосовують всередину натщесерце.
Рекомендована доза для дорослих - по 1 таблетці 1-2 рази на добу залежно від інтенсивності больового синдрому та перебігу захворювання. Не перевищувати рекомендовану добову дозу. Термін лікування залежить від фармакологічного ефекту і загального стану пацієнта.
Протипоказання
Гіперчутливість до амтолметіну, його метаболітів і / або будь-якого зі складових препарату, а також пацієнтам, у яких інші НПЗП провокували алергічні реакції; гостра виразка шлунка або кишечника, гастроінтестинальна кровотеча або перфорація; гостра або тяжка серцева недостатність; порушення функції печінки, нирок; гемофілія; патологія вестибулярного апарату; дефіцит глюкозо-6-фосфатдегідрогенази.
Побічні ефекти
Побічні реакції класифіковані за частотою виникнення: часто (≤1 / 100, 1/10); іноді (≥1 / 1000, 1/100); рідко (≥1 / 10 000, 1/1000); дуже рідко (1/10 000).
З боку травної системи: завдяки гастропротекторних властивостями амтолметіна гуаціла застосування препарату забезпечує мінімальний ризик проявів побічних реакцій в шлунково-кишковому тракті; рідко - нудота, блювота, діарея, диспепсія, біль у животі, метеоризм, анорексія; дуже рідко - гастрити, гастроінтестинальна кровотеча, блювання з кров'ю, геморагічна діарея, мелена, виразка шлунка або кишечника (з кровотечею або перфорацією або без них), коліти (у тому числі геморагічний коліт та загострення виразкового коліту або хвороби Крона), запор, стоматит , глосит, порушення з боку стравоходу, діафрагмоподібні стриктури кишечнику, панкреатит.
З боку системи крові та лімфатичної системи: дуже рідко - тромбоцитопенія, лейкопенія, гемолітична анемія, апластична анемія, агранулоцитоз.
З боку імунної системи: рідко - реакції гіперчутливості, анафілактичні / анафілактоїдні реакції, включаючи гіпотензію та анафілактичний шок; дуже рідко - ангіоневротичний набряк (включаючи набряк обличчя).
Психічні розлади: дуже рідко - дезорієнтація, депресія, безсоння, нічні кошмари, дратівливість, психотичні розлади.
З боку нервової системи: часто - головний біль, запаморочення; рідко - сонливість; дуже рідко - парестезії, порушення пам'яті, судоми, тривожність, тремор, асептичний менінгіт, розлади смаку, порушення мозкового кровообігу.
З боку органу зору: дуже рідко - зорові порушення, затуманення зору, диплопія.
З боку органів слуху та вестибулярні порушення: дуже рідко - дзвін у вухах, розлади слуху.
З боку серця: дуже рідко - прискорене серцебиття, біль за грудиною, серцева недостатність, інфаркт міокарда.
Судинні розлади: дуже рідко - артеріальна гіпертензія, васкуліт.
З боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння: рідко - астма (включаючи задишку), бронхоспазм; дуже рідко - пневмоніти.
З боку печінки: іноді - підвищений рівень трансаміназ; рідко - гепатит, жовтяниця.
З боку шкіри та її придатків: часто - висип; рідко - кропив'янка; дуже рідко - бульозний висип; екзема, еритема, мультиформна еритема, синдром Стівенса - Джонсона, токсичний епідермальний некроліз (синдром Лайєлла), ексфоліативний дерматит, алопеція, фотосенсибілізація, пурпура, алергічна пурпура, свербіж.
З боку сечовидільної системи: дуже рідко - гостра ниркова недостатність, гематурія, протеїнурія, нефротичний синдром, інтерстиціальний нефрит, нирковий папілярний некроз.
Лікування слід припинити при будь-яких алергічних реакціях і / або симптомах побічних реакцій.
Особливі вказівки
Амтолметін гуаціл пацієнтам з печінковими та нирковими захворюваннями необхідно застосовувати під наглядом лікаря з періодичними лабораторними дослідженнями ниркової і печінкової функцій. якщо при тривалій терапії порушення з боку функціональних показників нирок і печінки погіршуються, лікування слід припинити. слід мати на увазі, що гепатит при прийомі нестероїдних протизапальних засобів може виникнути без продромальних явищ.
Пацієнти з порушеною функцією згортання крові або хворі, яким проводилася антикоагулянтна терапія, повинні застосовувати препарат під наглядом лікаря.
НПЗП можуть тимчасово пригнічувати агрегацію тромбоцитів. Тому пацієнтам з порушеннями гемостазу необхідний ретельний контроль відповідних лабораторних показників.
При виникненні порушень зорових функцій внаслідок застосування амтолметіна гуаціла лікування слід припинити та провести офтальмологічне обстеження.
Пацієнтам похилого віку (старше 65 років), у яких зазвичай ослаблена ниркова і / або печінкова функція, препарат слід застосовувати з обережністю нижче добової дози для запобігання виникнення побічних явищ.
Хоча амтолметін гуаціл надає гастропротекторну дію, слід враховувати, що цей препарат відноситься до нестероїдних протизапальних препаратів (активний метаболіт - толметин), тобто існує ймовірність виникнення характерних для всіх НПЗП шлунково-кишкових кровотеч, виразок, перфорації, які можуть супроводжуватися попереджувальними симптомами або при їх відсутності . Такі явища найбільш небезпечні для пацієнтів літнього віку. У разі їх виявлення препарат слід відмінити.
У вищевказаних пацієнтів та пацієнтів, яким необхідно супутнє застосування лікарських засобів, що містять низькі дози ацетилсаліцилової кислоти або інших препаратів, що підвищують ризик розвитку побічних реакцій з боку шлунково-кишкового тракту, слід розглянути доцільність комбінованої терапії в поєднанні із захисними препаратами (наприклад інгібіторами протонної помпи).
НПЗП можуть підвищити ризик виникнення серйозних серцево-судинних тромботичних явищ, інфаркту міокарда та інсульту, які можуть виявитися летальними.
У зв'язку із застосуванням НПЗП дуже рідко повідомлялося про шкірні реакції, включаючи ексфоліативний дерматит, синдром Стівенса - Джонсона і токсичний епідермальний некроліз. Високий ризик виникнення цих реакцій існує на початку терапії, а розвиток цих реакцій відзначають в більшості випадків в перший місяць лікування.
У пацієнтів з астмою, сезонним алергічним ринітом, набряком слизової оболонки носа, хронічними обструктивними захворюваннями легень або хронічні інфекції дихального тракту алергічні реакції на НПЗП виявляють частіше, ніж у інших пацієнтів. Тому при лікуванні таких пацієнтів потрібна особлива обережність.
Оскільки простагландини відіграють важливу роль у підтримці ниркового кровотоку, особлива обережність необхідна при лікуванні пацієнтів з порушеннями функції серця або нирок, пацієнтів з АГ в анамнезі, пацієнтів похилого віку, хворих, які приймають діуретики, а також хворих, у яких відзначають значне зменшення об'єму циркулюючої плазми крові будь-якої етіології, наприклад, в період до і після хірургічних втручань.
НПЗП можуть тимчасово пригнічувати агрегацію тромбоцитів. Тому пацієнтам з порушеннями гемостазу необхідний ретельний контроль відповідних лабораторних показників.
Особливу увагу слід приділити пацієнтам, які застосовують інші лікарські засоби, які можуть підвищити ризик утворення виразок, кровотеч, зокрема препарати, що застосовуються перорально (кортикостероїди, антикоагулянти, селективні інгібітори повторного поглинання серотоніну, антиагреганти). При виявленні будь-яких проявів небажаних ефектів прийом препарату слід відмінити.
Завдяки своїм фармакодинамічним властивостям НПЗП можуть маскувати симптоми, характерні для інфекційно-запальних захворювань.
Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами. При застосуванні амтолметіна можливе порушення зорових функцій. Тому рекомендується утримуватися від керування транспортними засобами та / або роботи з механізмами.
Застосування в період вагітності та годування груддю. Безпека застосування амтолметіна у вагітних не вивчали, тому протипоказано застосування препарату в період вагітності. Невідомо, чи екскретуються як метаболіти амтолметіна гуаціла в грудне молоко, тому протипоказано застосовувати препарат в період годування груддю.
Діти. Протипоказано.
Взаємодії
Діуретики та антигіпертензивні засоби. амтолметін гуаціл, як і інші нестероїдні протизапальні засоби, при одночасному застосуванні з діуретиками або антигіпертензивними препаратами (наприклад блокаторами бета-блокатори кальцієвих каналів, інгібіторами апф) може знижувати їх антигіпертензивний ефект. тому комбінацію таких препаратів слід призначати з обережністю, а пацієнтам (особливо літнього віку) слід періодично контролювати пекло. необхідно належним чином підтримувати рівень вмісту води в організмі та стежити за функцією нирок на початку і протягом комбінованого лікування. одночасне застосування калійзберігаючих діуретиків може призводити до підвищення рівня калію в плазмі крові, в разі такого поєднання лікарських засобів даний показник слід контролювати.
Антикоагулянти та антитромбоцитарні препарати. Існують окремі повідомлення про підвищення ризику кровотеч у пацієнтів, які застосовували одночасно НПЗП і антикоагулянти. Тому у випадку такого поєднання лікарських засобів рекомендується пильне і регулярне спостереження за хворими.
Інші НПЗП та кортикостероїди. Одночасне застосування амтолметіна гуаціла і інших системних НПЗП або кортикостероїдів може підвищити частоту побічних реакцій з боку шлунково-кишкового тракту. Слід уникати одночасного застосування з системними НПЗП, в тому числі селективними інгібіторами ЦОГ-2.
Селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну (СІЗЗС). Одночасне застосування системних НПЗП та СІЗЗС може підвищити ризик шлунково-кишкової кровотечі.
Передозування
Випадки передозування амтолметіна невідомі, як і метод лікування в таких випадках. спеціального антидоту не встановлено. в разі передозування слід промити шлунок і провести симптоматичне лікування.
Умови зберігання
У сухому, захищеному від світла місці при температурі не вище 25 °C.
Зверніть увагу!
Опис лікарського засобу/медичного виробу Найзилат табл. в/о 600мг №10 на цій сторінці підготовлений на підставі інструкції про його застосування та надається виключно на виконання вимог Закону України «Про захист прав споживачів». Перед застосуванням лікарського засобу/медичного виробу слід ознайомитись з інструкцією про його застосування та проконсультуватись з лікарем. Пам’ятайте, самолікування може бути шкідливим для Вашого здоров’я.
Поширені запитання
Скільки коштує Найзилат табл. в/о 600мг №10?
Чи можна давати ці ліки дітям?
Які умови зберігання у таблеток Найзилат (Д-р Реддис)?
Які аналоги у таблеток Найзилат №10?
Аналогами з подібним терапевтичним ефектом є:
