Міфепристон таблетки по 200 мг блістер 3 шт

•  Медикаментозне переривання маткової вагітності у ранній термін (до 49 днів аменореї) у комбінації з мізопростолом.
•  Консервативне пом’якшення та розширення шийки матки перед хірургічним перериванням вагітності у I триместрі вагітності.
•  Потенціювання дії аналогів простагландинів при перериванні вагітності за медичними показаннями (у II-III триместрах вагітності).
•  Підготовка та індукція пологів при внутрішньоутробній загибелі плода, якщо застосування простагландинів або окситоцину протипоказане.

• діюча речовина: міфепристон;
• 1 таблетка містить 200 мг міфепристону;
• допоміжні речовини: крохмаль кукурудзяний, целюлоза мікрокристалічна, повідон, кремнію діоксид колоїдний безводний, магнію стеарат.

Загальні протипоказання:

• Хронічна недостатність кори надниркових залоз.
• Підвищена чутливість до діючої речовини або до інших інгредієнтів препарату.
• Тяжка неконтрольована бронхіальна астма.
• Успадкована порфірія.
• Протипоказання для медикаментозного переривання маткової вагітності:
• Вагітність, не підтверджена ультразвуковим дослідженням (УЗД) або біологічними тестами.
• Термін вагітності понад 49 днів аменореї.
• Підозра на позаматкову вагітність.
• Наявність протипоказань для застосування простагландинів.
• Протипоказання для консервативного пом’якшення та розширення шийки матки перед хірургічним перериванням вагітності у I триместрі вагітності:
• Вагітність, не підтверджена УЗД або біологічними тестами.
• Термін вагітності понад 84 дні аменореї.
• Підозра на позаматкову вагітність.
• Протипоказання для потенціювання дії аналогів простагландинів при перериванні вагітності за медичними показаннями (у II-III триместрах вагітності):
• Наявність протипоказань для застосування простагландинів.

З боку шлунково-кишкового тракту. Дуже поширені: нудота, блювання, діарея (ці побічні реакції часто спостерігаються при застосуванні простагландинів). Поширені: спазми травного тракту (слабкі або помірної тяжкості).

З боку шкіри і підшкірних тканин. Непоширені: реакції гіперчутливості, зокрема шкірні висипання (0,2 %). Рідко поширені: кропив’янка, еритродермія, вузликова еритема, токсичний епідермальний некроліз. Поодинокі: ангіоневротичний набряк. Частота невідома: гострий генералізований екзантематозний пустульоз.

Інфекції та інвазії . Поширені: інфекції після аборту. Підозрювані або підтверджені інфекції (ендометрит, запальні захворювання тазових органів) спостерігалися менше ніж у 5 % пацієнток. Поодинокі: повідомлялося про поодинокі випадки розвитку серйозного або навіть летального інфекційно-токсичного шоку, спричиненого патогенними мікроорганізмами Clostridium sordellii endometritis та Escherichia coli (з пропасницею та іншими очевидними симптомами розвитку інфекції або без них), після медикаментозного аборту зі застосуванням 200 мг міфепристону з наступним несанкціонованим внутрішньопіхвовим введенням мізопростолу у вигляді таблеток для перорального застосування.

З боку репродуктивної системи та молочних залоз . Дуже поширені: скорочення матки або спазми (у 10-45 % пацієнток) протягом декількох годин після застосування простагландинів. Поширені: інтенсивна маткова кровотеча (приблизно у 5 % пацієнток), яка у 0-1,4 % випадків вимагає гемостатичного кюретажу.

Медикаментозне переривання маткової вагітності у ранній термін (до 49 днів аменореї) у комбінації з мізопростолом

Аменорея до 49 днів: 600 мг міфепристону (3 таблетки по 200 мг) приймати перорально одноразово у присутності лікаря. Через 36-48 годин застосовувати аналоги простагландину – мізопростол 400 мкг перорально. Пацієнтка повинна перебувати під наглядом медичного персоналу принаймні протягом 3 годин після застосування простагландину.

Через 14-21 день після застосування Міфепристону необхідно провести клінічне обстеження і УЗД, а також визначити рівень бета-ХГЛ (хоріонічного гонадотропіну людини) для підтвердження того, що стався повний викидень і вагінальна кровотеча припинилася. При наявності кровотечі (навіть слабкої) після контрольного візиту до лікаря стан пацієнтки необхідно перевірити ще через кілька днів. Якщо підозрюється прогресуюча вагітність, провести додаткове УЗД.

Наявність вагінальної кровотечі на цій стадії може свідчити про неповний викидень або про невиявлену позаматкову вагітність. У цьому разі слід вживати необхідні заходи.

Якщо під час контрольного візиту до лікаря діагностується збережена вагітність, пацієнтці пропонують інший метод переривання вагітності.

Консервативне пом'якшення та розширення шийки матки перед хірургічним перериванням вагітності у I триместрі вагітності 200 мг міфепристону (1 таблетка по 200 мг) приймати перорально одноразово в присутності лікаря. Через 36-48 годин (але не пізніше) проводити хірургічний аборт.

Потенціювання дії аналогів простагландинів при перериванні вагітності за медичними показаннями (у II-III триместрах вагітності) 600 мг міфепристону (3 таблетки по 200 мг) приймати перорально одноразово в присутності лікаря. Через 36-48 годин застосовувати простагландини з необхідною періодичністю. Пацієнтка повинна перебувати під наглядом медичного персоналу принаймні протягом 3 годин після застосування простагландину.

Підготовка та індукція пологів при внутрішньоутробній загибелі плода

Два дні поспіль приймають по 600 мг міфепристону перорально одноразово (3 таблетки по 200 мг) у присутності лікаря. Якщо пологи не починаються протягом 72 годин після прийому першої дози міфепристону, для індукції пологів використовують звичайні методи.

Блювання у період протягом 45 хвилин після прийому лікарського засобу Міфепристон може призвести до зниження ефективності міфепристону, тому в такому випадку рекомендується пероральний прийом нової дози 600 мг міфепристону.

Застосування у період вагітності або годування груддю

• Пацієнтки повинні бути проінформовані, що оскільки інколи не вдається перервати вагітність шляхом застосування лікарського засобу Міфепристон, а також враховуючи невідомий ризик для плода, контрольний візит до лікаря є обов’язковим.
• Якщо під час контрольного візиту до лікаря діагностується збережена вагітність, пацієнтці пропонують інший метод переривання вагітності (за умови її згоди).
• Якщо пацієнтка бажає зберегти вагітність, наявні обмежені медичні дані не можуть виправдати обов’язкове припинення вагітності. У таких випадках слід проводити регулярні УЗД, приділяючи особливу увагу розвитку плода.

Міфепристон є ліпофільною сполукою, яка у невеликих кількостях може проникати у грудне молоко. Тому слід уникати застосування міфепристону у період грудного годування.

Діти

Досвіду застосування препарату дітям немає.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами

Дослідження впливу міфепристону на здатність керувати автотранспортом або іншими механізмами не проводилися. Однак, оскільки міфепристон може спричиняти такі побічні ефекти як запаморочення, пацієнткам рекомендується утримуватися від керування автотранспортом або роботи з механізмами, доки вони не переконаються у відсутності у них таких реакцій.

Випадки передозування міфепристону не зареєстровані. 

При значному передозуванні препарату можуть спостерігатися симптоми надниркової недостатності. Терапія симптоматична. Можна застосовувати дексаметазон.

Зберігати в оригінальній упаковці, в захищеному від світла місці при температурі не вище 30 °С.

Зберігати у недоступному для дітей місці.

діюча речовина: міфепристон;

1 таблетка містить 200 мг міфепристону;

допоміжні речовини: крохмаль кукурудзяний, целюлоза мікрокристалічна, повідон, кремнію діоксид колоїдний безводний, магнію стеарат.

Таблетки.

Основні фізико-хімічні властивості: таблетки круглої форми, двоопуклі, світлого жовтого кольору, з тисненням «М 1» на одній зі сторін.

Засоби, що впливають на сечостатеву систему та статеві гормони. Антигестагенні засоби.

Код АТХ G03X B01.

Фармакодинаміка

Міфепристон є синтетичним стероїдним антигестагенним засобом (блокує дію прогестерону на рівні рецепторів).

У пероральних дозах 3-10 мг/кг маси тіла міфепристон інгібує дію ендогенного або екзогенного прогестерону у різних видів тварин (щурів, мишей, кроликів, мавп). Ця дія проявляється у формі переривання вагітності у гризунів.

У жінок міфепристон у дозах понад 1 мг/кг маси тіла нейтралізує дію прогестерону на ендометрій та міометрій. У період вагітності міфепристон підвищує чутливість міометрію до дії простагландинів, які спричиняють скорочення матки. При застосуванні у I триместрі вагітності міфепристон сприяє розширенню та розкриттю шийки матки.

При застосуванні міфепристону у комбінації з аналогами простагландинів у ранньому терміні вагітності частота випадків успішного переривання маткової вагітності становить близько 95 % (залежно від простагландину і режиму його введення), а також прискорюється виведення плідного яйця.

Частота випадків успішного переривання маткової вагітності становить приблизно 95 % при застосуванні 600 мг міфепристону у комбінації з 400 мкг мізопростолу перорально (при аменореї до 49 днів), приблизно 98 % при комбінації з 1 мг гемепросту внутрішньопіхвово (при аменореї до 49 днів) і приблизно 95 % при комбінації з 1 мг гемепросту внутрішньопіхвово (при аменореї до 50-63 днів).

У 1,3-7,5 % випадків не вдається перервати вагітність шляхом застосування міфепристону у комбінації з простагландинами (у 0-1,5 % випадків вагітність прогресує, у 1,3-4,6 % випадків відбувається неповний викидень, а у 0-1,4 % випадків розвивається інтенсивна маткова кровотеча, яка вимагає гемостатичного кюретажу).

При застосуванні міфепристону у комбінації з 400 мкг мізопростолу перорально (при аменореї до 49 днів) частота випадків відсутності ефекту дещо вища при дозі міфепристону 200 мг порівняно з 600 мг.

При застосуванні міфепристону у комбінації з 1 мг гемепросту внутрішньопіхвово (при аменореї до 63 днів) частота випадків відсутності ефекту приблизно однакова при дозах міфепристону 200 мг і 600 мг:

- Частота повних викиднів при дозах міфепристону 200 мг і 600 мг становила 93,8 % і 94,3 % відповідно – при аменореї до 57 днів (n = 777) та 92,4 % і 91,7 % відповідно – при аменореї 57-63 дні (n = 896).

- Частота випадків збереженої вагітності при дозах міфепристону 200 мг і 600 мг становила 0,5 % і 0,3 % відповідно – при аменореї до 57 днів та 1,3 % і 1,6 % відповідно – при аменореї 57-63 дні.

Дослідження комбінованого застосування міфепристону з іншими простагландинами, окрім мізопростолу і гемепросту, не проводилися.

При перериванні вагітності за медичними показаннями у II-III триместрах вагітності міфепристон приймають у дозі 600 мг, а через 36-48 годин застосовують простагландини. Це дозволяє скоротити інтервал між індукцією і початком терапевтичного аборту, а також знизити дози простагландинів.

При застосуванні одного міфепристону для індукції пологів при внутрішньоутробній загибелі плода приблизно у 60 % випадків пологи розпочинаються протягом 72 годин після прийому першої дози препарату. У такому разі немає необхідності у застосуванні простагландинів або окситоцину.

Міфепристон зв’язується з рецепторами глюкокортикостероїдів. Експерименти на тваринах показали, що міфепристон у дозах 10-25 мг/кг маси тіла інгібує дію дексаметазону. У людини антиглюкокортикоїдна активність міфепристону спостерігається при дозах понад 4,5 мг/кг маси тіла і проявляється у компенсаторному підвищенні рівня адренокортикотропного гормону (АКТГ) та кортизолу. Глюкокортикоїдна біоактивність може бути знижена протягом декількох днів після одноразового застосування міфепристону у дозі 200 мг. Клінічні наслідки цього нез’ясовані, хоча у деяких чутливих жінок можуть посилюватися нудота і блювання.

Міфепристон чинить слабку антиандрогенну дію, однак це було відзначено лише при тривалому застосуванні препарату у дуже високих дозах тваринам.

Фармакокінетика

Після одноразового перорального прийому в дозі 600 мг міфепристон швидко абсорбується. Максимальна концентрація в плазмі крові (Cmax) становить 1,98 мг/л і досягається в середньому через 1,3 години.

Фармакокінетика міфепристону нелінійна. Після фази розподілу виведення міфепристону спочатку відбувається повільно (концентрація в плазмі крові знижується у два рази за 12-72 години), а потім прискорюється. Середній період напіввиведення (t1/2) становить 18 годин. Радіорецепторний аналіз показав, що t1/2 в термінальній фазі міфепристону і його метаболітів, які здатні зв’язуватися з рецепторами прогестерону, становить до 90 годин.

#BBD0E0 »