Упаковка / 20 шт.
блістер / 10 шт.
| Торгівельна назва | Мелоксикам |
| Діючі речовини | Мелоксикам |
| Кількість діючої речовини | 7,5 мг |
| Форма випуску | таблетки для внутрішнього застосування |
| Кількість в упаковці | 20 таблеток (2 блістери по 10 шт.) |
| Первинна упаковка | блістер |
| Спосіб застосування | Орально |
| Взаємодія з їжею | Під час |
| Температура зберігання | від 5°C до 25°C |
| Чутливість до світла | Не чутливий |
| Ознака | Імпортний |
| Походження | Хімічний |
| Ринковий статус | Дженерик-дженерик |
| Виробник | МЕРКЛЕ ГМБХ |
| Країна виробництва | Німеччина |
| Заявник | Teva |
| Умови відпуску | За рецептом |
| Код АТС |
M Препарати для лікування захворювань кістково-мʼязової системи M01 Протизапальні і знеболюючі засоби M01A Нестероїдні протизапальні та протиревматичні засоби M01AC Оксиками M01AC06 Мелоксикам |
Фармакологічні властивості
Фармакодинаміка. мелоксикам - НПЗП групи речовин оксикамов з протизапальну, знеболюючу та жарознижуючу властивостями. мелоксикам виявив високу протизапальну активність на всіх стандартних моделях запалення. як і для інших НПЗП, його точний механізм дії залишається невідомим. проте є загальний механізм дії для всіх НПЗП (включаючи мелоксикам): пригнічення біосинтезу простагландинів, які є медіаторами запалення.
Фармакокінетика. Абсорбція: мелоксикам майже повністю всмоктується в шлунково-кишковому тракті. Біодоступність при пероральному застосуванні становить 89%. Після одноразового перорального прийому C max в плазмі крові досягається через 5-6 год (таблетки). Після повторного прийому стан рівноваги досягається через 3-5 днів від початку прийому мелоксикаму.
У разі перорального прийому 7,5 або 15 мг мелоксикаму 1 раз на добу в стаціонарному режимі концентрація в плазмі крові досягає 0,4-1,0 мг/л (7,5 мг) або 0,8-2,0 мг/л (15 мг) (C min -C max).
У разі тривалого лікування концентрація в плазмі крові в стаціонарних умовах не змінюється. Одночасний прийом їжі або застосування неорганічних антацидів не впливає на абсорбцію препарату.
Мелоксикам повністю абсорбується після в / м ін'єкції. Відносна біодоступність у порівнянні з такою при пероральному застосуванні - майже 100%. Тому коригувати дозу при переході з в / м на пероральний шлях введення не потрібно. Після в / м ін'єкції 15 мг C max в плазмі крові становить близько 1,6-1,8 мкг/мл і досягається за 1-6 год.
Розподіл: мелоксикам має високий ступінь зв'язування з білками, переважно з альбуміном (99%). Мелоксикам потрапляє в синовіальну рідину. При цьому концентрація в ній дорівнює половині концентрації в плазмі крові.
Обсяг розподілу становить в середньому 11 л. Індивідуальні коливання - приблизно 7-20%. Обсяг розподілу після застосування багаторазових пероральних доз мелоксикаму (7,5-15 мг) становить 16 л з коефіцієнтом відхилення в межах 11-32%.
Біотрансформація: мелоксикам метаболізується ферментами печінки. У сечі ідентифікують чотири різних неактивних метаболіти мелоксикаму. Основний метаболіт 5'-карбоксимелоксикам (60%) утворюється шляхом окислення проміжних метаболітів 5'-гідроксіметілмелоксікама. Кількість незміненого виділеного 5'-гідроксіметілмелоксікама становить 9%. In vitro встановлено, що початковий етап цього перетворення здійснюється головним чином через CYP 2C9 при незначному участю CYP 3A4. Освіта двох інших метаболітів (16 і 4% дози) пов'язано з дією пероксидази.
Виведення: мелоксикам виводиться в формі метаболітів, у рівних частинах з сечею та калом. У сечі мелоксикам виявляють в незначних кількостях (сліди). Середній T ½ становить близько 20 год. Загальний кліренс в плазмі крові - в середньому 8 мл/хв.
Лінійність: при пероральному застосуванні в терапевтичних дозах (7,5 і 15 мг) мелоксикам виявляє лінійну фармакокінетику.
Особливі групи пацієнтів
Печінкова / ниркова недостатність. Ні легка, ні помірна печінкова або ниркова недостатність суттєво не впливає на фармакокінетику мелоксикаму. При термінальній стадії ниркової недостатності збільшення об'єму розподілу може привести до більш високих концентрацій вільного мелоксикаму, тому не слід перевищувати щоденну дозу 7,5 мг.
Пацієнти похилого віку. Середнє значення кліренсу в плазмі крові у фазі плато у пацієнтів похилого віку було трохи нижче, ніж зареєстроване для більш молодих пацієнтів.
Показання
Мелоксикам-Тева, р-р для ін'єкцій: короткочасне симптоматичне лікування гострого нападу ревматоїдного артриту і анкилозирующего спондилита, коли пероральний і ректальний шляху застосування не можуть бути застосовані.
Мелоксикам-Тева, таблетки: короткочасне симптоматичне лікування загострення остеоартрозу. Тривале симптоматичне лікування ревматоїдного артриту та анкілозуючого спондиліту.
Застосування
Мелоксикам-Тева, р-р для ін'єкцій. мелоксикам слід застосовувати шляхом в / м ін'єкції. одна ін'єкція 15 мг 1 раз на добу. НЕ перевищувати дозу 15 мг/добу. лікування повинно обмежуватися однією ін'єкцією на початку терапії з максимальною тривалістю до 2-3 днів в обґрунтованих виняткових випадках (наприклад, коли пероральний і ректальний шляху застосування неможливі). побічні реакції можна мінімізувати шляхом застосування найменшої ефективної дози протягом найкоротшого періоду лікування, необхідного для контролю симптомів (див. особливі вказівки).
Слід періодично оцінювати потребу пацієнта в послабленні симптомів і його відповідь на лікування.
Особливі групи пацієнтів
Пацієнти похилого віку та пацієнти з підвищеним ризиком розвитку побічних реакцій. Рекомендована доза для пацієнтів похилого віку становить 7,5 мг/добу. Пацієнтам з підвищеним ризиком розвитку побічних реакцій слід починати лікування з 7,5 мг/добу (половина ампули 1,5 мл) (див. Особливості застосування).
Ниркова недостатність. У пацієнтів з тяжкою нирковою недостатністю, які перебувають на діалізі, доза не повинна перевищувати 7,5 мг/добу (половина ампули 1,5 мл). Пацієнтам з легким і середнім нирковою недостатністю (а саме з кліренсом креатиніну 25 мл/хв) зниження дози не потрібно. Відносно пацієнтів з тяжкою нирковою недостатністю без застосування діалізу см. Побічна дія.
Печінкова недостатність. Пацієнтам з легкою і середньою печінковою недостатністю зниження дози не потрібно. Відносно пацієнтів з тяжкою печінковою недостатністю см. Побічна дія.
Спосіб застосування. Препарат слід вводити повільно, шляхом глибокої в / м ін'єкції у верхній зовнішній квадрант сідниці, дотримуючись суворої асептичної техніки. У разі повторного введення рекомендується міняти місце введення (чергувати ліву і праву сідниці). Перед ін'єкцією важливо перевірити, щоб вістря голки не знаходилося в посудині.
Ін'єкцію слід негайно припинити у разі сильного болю під час проведення ін'єкції.
У разі протеза кульшового суглоба ін'єкцію слід зробити в іншу сідницю.
Діти. Препарат протипоказаний дітям (віком до 18 років).
Несумісність. Р-р для ін'єкцій не можна змішувати з іншими лікарськими засобами в одному шприці.
Мелоксикам-Тева, таблетки. Застосовувати перорально. Добову дозу слід застосовувати разово, запиваючи склянкою води або іншої рідини, під час прийому їжі.
Побічні реакції можна мінімізувати шляхом застосування найменшої ефективної дози протягом найкоротшого періоду лікування, необхідного для контролю симптомів (див. Особливості застосування). Слід періодично оцінювати потребу пацієнта в послабленні симптомів і його відповідь на лікування.
Загострення остеоартрозу: 7,5 мг/добу (1 таблетка 7,5 мг або половина таблетки 15 мг). Якщо необхідно, дозу можна підвищити до 15 мг/добу (1 таблетка 15 мг або 2 таблетки 7,5 мг).
Ревматоїдний артрит, анкілозуючий спондиліт: 15 мг/добу (1 таблетка 15 мг або 2 таблетки 7,5 мг). Залежно від терапевтичного ефекту дозу можна знизити до 7,5 мг/добу (1 таблетка 7,5 мг або половина таблетки 15 мг).
Не слід перевищувати добову дозу мелоксикаму 15 мг.
Особливі групи пацієнтів
Пацієнти похилого віку та пацієнти з підвищеним ризиком розвитку побічних реакцій. Рекомендована доза для тривалого лікування ревматоїдного артриту та анкілозуючого спондиліту у пацієнтів похилого віку становить 7,5 мг/добу. Пацієнтам з підвищеним ризиком розвитку побічних реакцій слід починати лікування з 7,5 мг/добу.
Ниркова недостатність. Для пацієнтів з тяжкою нирковою недостатністю, які перебувають на діалізі, доза не повинна перевищувати 7,5 мг/добу. Пацієнтам з легким і середнім нирковою недостатністю (а саме з кліренсом креатиніну 25 мл/хв) зниження дози не потрібно. Відносно пацієнтів з тяжкою нирковою недостатністю без застосування діалізу см. Побічна дія.
Печінкова недостатність. Пацієнтам з легкою і середньою печінковою недостатністю зниження дози не потрібно. Відносно пацієнтів з тяжкою печінковою недостатністю см. Побічна дія.
Діти. Мелоксикам, таблетки по 7,5 мг і 15 мг, протипоказаний дітям віком до 16 років (див. Побічна дія).
Протипоказання
- Гіперчутливість до мелоксикаму або інших складових лікарського засобу, або до активних речовин з подібною дією, таким як НПЗП, ацетилсаліцилова кислота. мелоксикам не слід призначати пацієнтам, у яких виникали симптоми ба, носові поліпи, ангіоневротичний набряк або кропив'янка після прийому ацетилсаліцилової кислоти або інших нестероїдних протизапальних засобів; iii триместр вагітності (див. застосування в період вагітності та годування груддю); вік пацієнта до 18 років; шлунково-кишкова кровотеча або перфорація, пов'язані з попередньою терапією НПЗП в анамнезі; активна або рецидивуюча виразка / кровотеча в анамнезі (два або більше окремих підтверджених випадки виразки або кровотечі); тяжка печінкова недостатність; тяжка ниркова недостатність без застосування діалізу; шлунково-кишкова кровотеча, цереброваскулярні кровотеча в анамнезі або інші порушення згортання крові; розлади гемостазу або одночасне застосування антикоагулянтів (протипоказання, пов'язані зі шляхом застосування); тяжка серцева недостатність; лікування періопераційної болю при коронарного шунтування.
Побічні ефекти
Дані досліджень і епідеміологічні дані дозволяють припустити, що застосування деяких НПЗЗ (особливо у високих дозах і при тривалому лікуванні) може бути пов'язано з невеликим підвищеним ризиком судинних тромботичних явищ (наприклад інфаркту міокарда або інсульту) (див. Особливі вказівки).
Набряк, АГ і серцева недостатність виникали при лікуванні НПЗП.
Більшість спостережуваних побічних ефектів шлунково-кишкового походження. Можливі виразка, перфорація або шлунково-кишкова кровотеча, іноді летальні, особливо у пацієнтів похилого віку (див. Особливості застосування). Після застосування виникали нудота, блювота, діарея, метеоризм, запор, диспепсія, біль у животі, мелена, блювання кров'ю, виразковий стоматит, загострення коліту та хвороби Крона (див. Особливості застосування). З меншою частотою реєстрували гастрит.
З боку системи крові та лімфатичної системи: анемія, відхилення від норми показників аналізу крові (включаючи зміну кількості лейкоцитів), лейкопенія, тромбоцитопенія. Дуже рідко повідомлялося про випадки агранулоцитозу (див. Опис окремих серйозних і / або частих побічних реакцій).
З боку імунної системи: алергічні реакції, включаючи анафілактичний шок, анафілактоїдні реакції, анафілактичні реакції.
Психічні порушення: сплутаність свідомості, зміна настрою, кошмарні сновидіння, безсоння, дезорієнтація.
З боку нервової системи: запаморочення, головний біль, сонливість.
З боку органу зору: порушення функції зору, в тому числі нечіткість зору, кон'юнктивіт.
З боку органів слуху та вестибулярного апарату: запаморочення, дзвін у вухах.
З боку серця: відчуття серцебиття, серцева недостатність.
З боку судинної системи: підвищення артеріального тиску, припливи.
З боку дихальної системи: у пацієнтів з алергічними реакціями на ацетилсаліцилову кислоту або інші нестероїдні протизапальні засоби в анамнезі можуть виникати напади бронхіальної астми, інфекції верхніх дихальних шляхів, кашель.
З боку травної системи: біль у животі, нудота, блювання, диспепсія, діарея, приховане або макроскопічне шлунково-кишкова кровотеча, гастродуоденальная виразка, езофагіт, стоматит, запор, метеоризм, відрижка, шлунково-кишкова перфорація, гастрит, коліт. Виразкова хвороба, перфорація або шлунково-кишкова кровотеча можуть бути важкими та потенційно летальними, особливо у пацієнтів похилого віку.
Гепатобіліарні порушення: порушення показників функції печінки (наприклад підвищення рівня трансаміназ або білірубіну), гепатит, жовтяниця, печінкова недостатність.
З боку шкіри та підшкірної клітковини: свербіж, висип, ангіоневротичний набряк, синдром Стівенса - Джонсона, токсичний епідермальний некроліз, кропив'янка, бульозний дерматит, мультиформна еритема, фотосенсибілізація, ексфоліативний дерматит.
З боку сечовидільної системи: затримка натрію і води, гіперкаліємія, порушення показників функції нирок (підвищення рівня креатиніну і / або сечовини в плазмі крові), гостра ниркова недостатність, зокрема у пацієнтів групи підвищеного ризику, інфекції сечовивідних шляхів, порушення сечовипускання, включаючи гостру затримку сечі .
З боку опорно-рухового апарату: артралгія, біль у спині, ознаки та симптоми з боку суглобів.
Загальні порушення і реакція в місці введення: ущільнення в місці ін'єкції, біль в місці ін'єкції; набряки, включаючи набряки нижніх кінцівок, грипоподібні симптоми.
Опис окремих серйозних і / або частих побічних реакцій. Повідомлялося про випадки агранулоцитозу у пацієнтів, які лікувалися мелоксикамом і іншими потенційно мієлотоксичними лікарськими засобами (див. Взаємодія з іншими лікарськими).
Побічні реакції, які раніше не спостерігалися при застосуванні даного препарату, але характерні для інших препаратів цієї фармакотерапевтичної групи. Порушення функції нирок аж до ниркової недостатності: повідомлялося про випадки інтерстиціального нефриту, гострого тубулярного некрозу, нефротичного синдрому, папілярного некрозу.
Особливі вказівки
Побічні реакції можна мінімізувати шляхом застосування мінімальної ефективної дози протягом найкоротшого періоду лікування, необхідного для контролю симптомів (див. Застосування та інформацію про шлунково-кишкових і серцево-судинних ризиків нижче).
Рекомендовану максимальну добову дозу можна перевищувати при недостатньому терапевтичному ефекті, також не слід застосовувати додатково НПЗП, оскільки це може підвищити токсичність, тоді як терапевтичні переваги не доведені. Слід уникати одночасного застосування мелоксикаму з НПЗП, включаючи селективні інгібітори ЦОГ-2.
Мелоксикам не застосовують для лікування пацієнтів, яким потрібне зменшення вираженості гострого болю.
При відсутності поліпшення після декількох днів клінічні переваги лікування слід повторно оцінити.
Слід звернути увагу на езофагіт, гастрит і / або виразку в анамнезі з метою забезпечення їх повного видужання перед початком терапії мелоксикамом. Слід регулярно звертати увагу на можливі прояви рецидиву у пацієнтів, які лікувалися мелоксикамом, і пацієнтів з такими випадками в анамнезі.
Шлунково-кишкові порушення. Як і при застосуванні інших нестероїдних протизапальних засобів, потенційно летальні шлунково-кишкова кровотеча, виразка або перфорація можуть виникнути в будь-який час в процесі лікування за наявності чи без попередніх симптомів або серйозних шлунково-кишкових захворювань в анамнезі.
Ризик шлунково-кишкової кровотечі, виразки або перфорації вищий при підвищенні дози НПЗП у пацієнтів з виразкою в анамнезі, особливо ускладненою кровотечею або перфорацією (див. Побічна дія), і у пацієнтів літнього віку. Таким пацієнтам слід починати лікування з мінімальної ефективної дози. Для таких пацієнтів слід розглянути комбіновану терапію з захисними лікарськими засобами (такими як мизопростол або інгібітори протонної помпи), а також для пацієнтів, яким потрібна поєднане застосування ацетилсаліцилової кислоти в меншій дозі або інших лікарських засобів, що підвищують шлунково-кишкові ризики (див. Інформацію, наведену нижче, і розділ Взаємодія).
Пацієнтам зі шлунково-кишкової токсичністю в анамнезі, особливо пацієнтам літнього віку, слід повідомляти про всіх незвичні абдомінальні симптоми (особливо шлунково-кишкових кровотечах), головним чином на початкових етапах лікування.
Слід проявляти обережність по відношенню до пацієнтів, які одночасно приймають лікарські засоби, які можуть підвищити ризик виразки або кровотечі, зокрема гепарин, як радикальну терапію або в геріатричної практиці, антикоагулянти, такі як варфарин або інші нестероїдні протизапальні засоби, включаючи ацетилсаліцилову кислоту в протизапальних дозах (≥1 г - разова доза або ≥3 г - загальна добова доза) (див. Взаємодія з іншими лікарськими).
При виникненні шлунково-кишкової кровотечі або виразки у пацієнтів, які застосовують мелоксикам, слід відмінити лікування.
НПЗП слід з обережністю застосовувати у пацієнтів зі шлунково-кишковими захворюваннями в анамнезі (виразковий коліт, хвороба Крона), оскільки ці стани можуть загострюватися (див. Побічна дія).
Порушення з боку печінки. У пацієнтів, які застосовують НПЗП (включаючи мелоксикам), можливо підвищення рівня одного або більше печінкових тестів. Такі лабораторні відхилення можуть прогресувати, можуть залишатися незмінними або можуть бути тимчасовими при продовженні лікування. Можливе підвищення АлАТ або АсАТ (приблизно в ≥3 рази вище норми). Повідомлялося про поодинокі випадки важкої печінкової реакції, включаючи жовтяницю і блискавичний летальний гепатит, некроз печінки та печінкову недостатність, деякі з них з летальним результатом.
Стан пацієнтів з симптомами та / або ознаками печінкової дисфункції або з відхиленнями від норми печінкових тестів необхідно оцінити щодо розвитку симптомів більш тяжкій печінковій недостатності протягом терапії мелоксикамом. Якщо клінічні ознаки та симптоми асоціюються з розвитком печінкових захворювань або якщо виникають системні прояви захворювання (наприклад еозинофілія, висип і інші), то застосування мелоксикаму слід припинити.
Серцево-судинні порушення. За пацієнтами з АГ і / або із застійною серцевою недостатністю від легкого до середнього ступеня в анамнезі рекомендується ретельне спостереження, оскільки при терапії НПЗП відзначали затримку рідини та набряк.
Пацієнтам з факторами ризику рекомендується клінічне спостереження АТ на початку терапії, особливо на початку курсу лікування мелоксикамом.
Дані досліджень і епідеміологічні дані дозволяють припустити, що застосування деяких НПЗЗ (особливо у високих дозах і при тривалому лікуванні) може бути пов'язано з невеликим підвищеним ризиком судинних тромботичних явищ (наприклад інфаркту міокарда або інсульту). Недостатньо даних для виключення такого ризику для мелоксикаму.
Пацієнтам із неконтрольованою артеріальною гіпертензією, застійною серцевою недостатністю, встановленою ішемічною хворобою серця, захворюванням периферичних артерій і / або цереброваскулярними захворюваннями слід проводити терапію мелоксикамом тільки після ретельного аналізу. Подібний аналіз необхідний на початку тривалого лікування пацієнтів з факторами ризику серцево-судинних захворювань (таких як АГ, гіперліпідемія, цукровий діабет, куріння).
НПЗП можуть підвищити ризик серйозних серцево-судинних тромботичних ускладнень, інфаркту міокарда та інсульту, які можуть мати летальний результат. Підвищення ризику пов'язано з тривалістю застосування. Пацієнти з серцево-судинними захворюваннями або факторами ризику серцево-судинних захворювань можуть мати підвищений ризик.
Порушення з боку шкіри. При застосуванні НПЗП в дуже рідкісних випадках розвивалися серйозні шкірні реакції, деякі з них були летальними, включаючи ексфоліативний дерматит, синдром Стівенса - Джонсона і токсичний епідермальний некроліз (див. Побічна дія). Найвищий ризик появи таких реакцій реєстрували на початку лікування, при цьому в більшості випадків такі реакції виникали протягом першого місяця лікування. При першій появі шкірних висипань, уражень слизових оболонок або інших ознаках гіперчутливості необхідно припинити застосування мелоксикаму.
Анафілактичні реакції. Як і при застосуванні інших нестероїдних протизапальних засобів, анафілактичні реакції можуть розвиватися у пацієнтів без відомої реакції на мелоксикам. Препарат не слід застосовувати у пацієнтів з аспириновой тріадою. Даний симптоматичний комплекс виявляють у хворих на бронхіальну астму, у яких повідомлялося про риніті з або без назальних поліпів або у яких виявлявся важкий, потенційно летальний бронхоспазм після застосування ацетилсаліцилової кислоти або інших нестероїдних протизапальних засобів. Слід вжити заходів невідкладної допомоги при виявленні анафилактоидной реакції.
Параметри печінки та нирок. Як і при лікуванні більшістю НПЗП, описані поодинокі випадки підвищення рівня трансаміназ у плазмі крові, рівня білірубіну в плазмі крові або інших показників функції печінки, а також підвищення рівня креатиніну в плазмі крові, азоту сечовини в крові та інші відхилення лабораторних показників. У більшості випадків ці відхилення були незначні та мали тимчасовий характер. При значному або стійкому підтвердженні таких відхилень застосування мелоксикаму слід припинити та провести контрольні тести.
Функціональна ниркова недостатність. НПЗП шляхом пригнічення судинорозширювальної впливу ниркових простагландинів можуть індукувати функціональну ниркову недостатність внаслідок зниження клубочкової фільтрації. Цей побічний ефект є дозозалежним. На початку лікування або після підвищення дози рекомендується ретельне спостереження діурезу та функції нирок у пацієнтів з такими факторами ризику, як: похилий вік; одночасне застосування з інгібіторами АПФ, антагоністами ангіотензину II, сартанів, діуретиками (див. Взаємодія з іншими лікарськими); гіповолемія (будь-якого генезу); застійна серцева недостатність; ниркова недостатність; нефротичний синдром; люпус-нефропатія; тяжкий ступінь печінкової дисфункції (альбумін в плазмі крові 25 г/л або ≥10 за класифікацією Чайлд - П'ю).
У рідкісних випадках НПЗП можуть призводити до інтерстиціального нефриту, гломерулонефриту, ниркового медулярних некрозів або нефротичного синдрому.
Доза мелоксикаму у пацієнтів з термінальною нирковою недостатністю, які перебувають на діалізі, не повинна перевищувати 7,5 мг. Пацієнтам з нирковою недостатністю легкого та середнього ступеня дозу можна не знижувати (рівень кліренсу креатиніну 25 мл/хв).
Затримка натрію, калію і води. НПЗП можуть підсилити затримку натрію, калію та води та вплинути на натрійуретичний ефект діуретиків. Крім того, може спостерігатися зниження антигіпертензивного ефекту гіпотензивних лікарських засобів (див. Взаємодія з іншими лікарськими). У зв'язку з цим у чутливих пацієнтів можуть прискорюватися розвиток або загострюватися набряк, серцева недостатність або АГ. Тому пацієнтам з такими ризиками рекомендується проведення клінічного моніторингу (див. Спосіб застосування та протипоказання).
Гіперкаліємія. До гіперкаліємії може призводити цукровий діабет або одночасне застосування лікарських засобів, що підвищують рівень калієм (див. Взаємодія з іншими лікарськими). У таких випадках потрібно регулярно контролювати рівень калію.
Інші застереження і заходи безпеки. Побічні реакції часто гірше переносять пацієнти похилого віку, слабкі або ослаблені хворі, які потребують ретельного спостереження. Як і при лікуванні іншими НПЗП, потрібно бути обережними щодо осіб літнього віку, у яких більш імовірне зниження функції нирок, печінки та серця. Пацієнти похилого віку мають високу частоту виникнення побічних реакцій до НПЗП, особливо шлунково-кишкових кровотеч і перфорацій, які можуть бути летальними (див. Спосіб застосування).
Мелоксикам, як і будь-який інший НПЗП, може маскувати симптоми інфекційних захворювань.
Застосування мелоксикаму може негативно впливати на репродуктивну функцію і не рекомендований жінкам, які хочуть завагітніти. Тому для жінок, які планують вагітність або проходять обстеження з приводу безпліддя, слід розглянути можливість припинення прийому мелоксикаму (див. Застосування в період вагітності та годування груддю).
Маскування запалення і лихоманки. Фармакологічна дія мелоксикаму щодо зменшення лихоманки та запалення може ускладнити діагностику підозрюваного неінфекційного больового стану.
Лікування ГКС. Мелоксикам не може бути ймовірним заступником ГКС при лікуванні ГКС-недостатності.
Гематологічні ефекти. Анемія може виникати у пацієнтів, які отримують нестероїдні протизапальні засоби, включаючи мелоксикам. Це може бути пов'язано із затримкою рідини, шлунково-кишковою кровотечею невідомого походження або макроскопічними кровотечею або неповністю описаним впливом на еритропоез. Пацієнтам при тривалому лікуванні НПЗП, включаючи мелоксикам, слід контролювати рівень гемоглобіну або гематокриту, якщо є симптоми та ознаки анемії.
НПЗП гальмують агрегацію тромбоцитів і можуть продовжити час кровотечі у деяких пацієнтів. На відміну від ацетилсаліцилової кислоти, їх вплив на функцію тромбоцитів менше, короткочасно і оборотно. Слід ретельно контролювати стан пацієнтів, які приймають мелоксикам і у яких можливі побічні дії в зв'язку зі змінами функції тромбоцитів, зокрема розлади згортання крові, або пацієнтів, які отримують антикоагулянти.
Застосування у пацієнтів з наявною БА. Пацієнти з БА можуть мати аспірінчувствітельную БА. Застосування ацетилсаліцилової кислоти у пацієнтів з аспірінчувствітельной БА асоційоване з важким бронхоспазмом, який може бути летальним. З огляду на перехресну реакцію, в тому числі бронхоспазм, між ацетилсаліциловою кислотою та іншими НПЗЗ, мелоксикам не слід застосовувати у пацієнтів, чутливих до ацетилсаліцилової кислоти, і слід обережно призначати пацієнтам з наявною БА.
Інше. Як і при застосуванні інших ін'єкційних НПЗП, в місці ін'єкції може розвиватися абсцес і некроз. Препарат містить дуже малу кількість натрію, тобто фактично вільний від натрію.
Застосування в період вагітності та годування груддю. Вагітність. Пригнічення синтезу простагландинів може негативно впливати на вагітність та / або розвиток ембріона і плоду. Дані епідеміологічних досліджень дозволяють припустити підвищення ризику викидня і розвитку пороків серця і гастрошизис після застосування інгібіторів синтезу простагландинів в ранній період вагітності. Абсолютний ризик розвитку вад серця підвищився з менш ніж 1% до близько 1,5%. Вважається, що цей ризик зростає зі збільшенням дози та тривалості лікування.
Під час I і II триместру вагітності мелоксикам не слід застосовувати, за винятком крайньої необхідності. Якщо жінка намагається завагітніти або протягом I і II триместру вагітності застосовує мелоксикам, дозування і тривалість лікування повинні бути мінімальними.
У III триместр вагітності все інгібітори синтезу простагландинів можуть створювати для плода ризик:
- серцево-легеневої токсичності (з передчасним закриттям артеріальної протоки та легеневою гіпертензією);
- порушення функції нирок, яке може розвинутися в ниркову недостатність з олігогідроамніон.
Можливі ризики в останні терміни вагітності для матері та новонародженого:
- можливість продовження часу кровотечі, антиагрегационной ефекту навіть при дуже низьких дозах;
- пригнічення скорочень матки, що призводить до затримки або збільшення тривалості пологів.
Тому мелоксикам протипоказаний в III триместр вагітності.
Годування грудьми. Хоча конкретних даних по мелоксикаму немає, про НПЗП відомо, що вони можуть проникати в грудне молоко. Тому застосування не рекомендується жінкам, які годують груддю.
Фертильність. Мелоксикам, як і інші лікарські засоби, що інгібують синтез циклооксигенази / простагландину, може негативно впливати на репродуктивну функцію і не рекомендований жінкам, які хочуть завагітніти. Тому для жінок, які планують вагітність або проходять обстеження з приводу безпліддя, слід розглянути можливість скасування мелоксикама.
Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами. Спеціальних досліджень щодо впливу препарату на здатність керувати автомобілем або працювати зі складними механізмами немає. Однак на основі фармакодинамічного профілю і побічних реакцій, які виникали, можна припустити, що мелоксикам схильний не впливати або надавати незначний вплив на зазначену діяльність. Однак пацієнтам, у яких виникали порушення функції зору, включаючи нечіткість зору, запаморочення, сонливість, вертиго або інші порушення центральної нервової системи, рекомендується утримуватися від керування автомобілем або роботи з механізмами.
Взаємодії
фармакодинамічні взаємодії
Інші НПЗП і ацетилсаліцилова кислота ≥3 г. Не рекомендується комбінація з іншими НПЗП (див. Особливості застосування), включаючи ацетилсаліцилову кислоту в протизапальних дозах (≥1 г - разова доза або ≥3 г - загальна добова доза).
Кортикостероїди (наприклад ГКС). Одночасне застосування з ГКС вимагає обережності через підвищений ризик кровотечі або появи виразок в шлунково-кишковому тракті.
Антикоагулянти або гепарин, який застосовується в геріатричної практиці або в терапевтичних дозах. Значно підвищується ризик кровотеч внаслідок пригнічення функції тромбоцитів і пошкодження гастродуоденальної слизової оболонки. НПЗП можуть посилювати ефекти антикоагулянтів, таких як варфарин (див. Особливості застосування). Не рекомендується одночасне застосування НПЗП та антикоагулянтів або гепарину в геріатричної практиці або в терапевтичних дозах (див. Особливості застосування).
В інших випадках застосування гепарину необхідна обережність через підвищений ризик кровотеч. Необхідний ретельний контроль міжнародного нормалізованого відношення, якщо доведена неможливість уникнути даної комбінації.
Тромболітичні та антиагрегаційні лікарські засоби. Підвищений ризик кровотеч внаслідок пригнічення функції тромбоцитів і пошкодження гастродуоденальної слизової оболонки.
Селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну. Підвищений ризик шлунково-кишкової кровотечі.
Діуретики, інгібітори АПФ і антагоністи ангіотензину II. НПЗП можуть знижувати ефект діуретиків та інших антигіпертензивних лікарських засобів. У деяких пацієнтів з порушенням функції нирок (у зневоднених пацієнтів або пацієнтів літнього віку з порушенням функції нирок) одночасне застосування інгібіторів АПФ або антагоністів ангіотензину II і лікарських засобів, що пригнічують ЦОГ, може привести до подальшого зниження функції нирок, включаючи можливу ОПН, яка зазвичай є оборотною. Тому комбінацію слід застосовувати з обережністю, особливо у пацієнтів похилого віку. Пацієнтам необхідно отримувати адекватну кількість рідини, а також слід контролювати функцію нирок після початку поєднаної терапії і періодично в подальшому (див. Особливості застосування).
Інші антигіпертензивні лікарські засоби (наприклад блокатори β-адренорецепторів). Як і в разі застосування нижчезазначених лікарських засобів, можливе зниження антигіпертензивного ефекту блокаторів β-адренорецепторів (внаслідок пригнічення простагландинів з судинорозширювальний ефект).
Інгібітори кальциневрину (наприклад циклоспорин, такролімус). Нефротоксичность інгібіторів кальциневрину може посилюватися НПЗП внаслідок медіації ефектів ниркових простагландинів. Під час лікування слід контролювати функцію нирок. Рекомендований ретельний контроль функції нирок, особливо у пацієнтів похилого віку.
Внутрішньоматкові засоби контрацепції. НПЗП знижують ефективність внутрішньоматкових протизаплідних засобів. Раніше повідомлялося про зниження ефективності внутрішньоматкових засобів контрацепції при застосуванні НПЗП, але це вимагає подальшого підтвердження.
Фармакокінетична взаємодія: вплив мелоксикаму на фармакокінетику інших лікарських засобів
Літій. Є дані про НПЗП, які підвищують концентрацію літію в плазмі крові (внаслідок зниження ниркової екскреції літію), яка може досягти токсичних значень. Одночасне застосування літію і НПЗП не рекомендується (див. Особливості застосування). Якщо комбінована терапія необхідна, слід ретельно контролювати вміст літію в плазмі крові на початку лікування, при підборі дози та при припиненні терапії мелоксикамом.
Метотрексат. НПЗП можуть зменшувати канальцеву секрецію метотрексату, тим самим підвищуючи концентрацію в плазмі крові. З цієї причини не рекомендується супутнє застосування НПЗП у пацієнтів, які приймають метотрексат в дозі більшій (15 мг/тиждень) (див. Особливості застосування). Ризик взаємодії НПЗП і метотрексату слід враховувати також пацієнтам, які отримують метотрексат меншій дозі, зокрема у пацієнтів з порушеною функцією нирок. У разі, якщо потрібно комбіноване лікування, необхідно контролювати показники крові та функції нирок. Слід дотримуватися обережності, якщо прийом НПЗП і метотрексату триває 3 дні поспіль, оскільки плазмовий рівень метотрексату може підвищитися і посилити токсичність. Хоча фармакокінетика метотрексату (15 мг/тиждень) не зазнала впливу супутнього лікування мелоксикамом, слід вважати, що гематологічна токсичність метотрексату може зростати при лікуванні НПЗП (див. Інформацію, наведену вище; Побічна дія).
Фармакокінетична взаємодія: вплив інших лікарських засобів на фармакокінетику мелоксикаму
Холестирамін. Прискорює виведення мелоксикаму внаслідок порушення внутрішньопечінкової циркуляції, тому кліренс мелоксикаму підвищується на 50% і T ½ зменшується до 13 ± 3 ч. Ця взаємодія є клінічно значущим.
Не виявлено клінічно значущої фармакокінетичної взаємодії при одночасному прийомі з антацидами, циметидином та дигоксином.
Передозування
Симптоми гострого передозування НПЗП зазвичай обмежуються летаргією, сонливістю, нудотою, блювотою і болем в епігастральній ділянці, які в цілому є оборотними при підтримуючої терапії. може виникнути шлунково-кишкова кровотеча. важке отруєння може призвести до аг, ОПН, дисфункції печінки, пригнічення дихання, комі, судом, серцево-судинної недостатності та зупинки серця. повідомлялося про анафілактоїдних реакціях при терапевтичному застосуванні НПЗП, які також можуть виникати при передозуванні.
При передозуванні НПЗП пацієнтам рекомендуються симптоматичні та підтримуючі заходи. Дослідження показали прискорення виведення мелоксикаму шляхом прийому 4 пероральних доз холестираміну 3 рази на добу.
Умови зберігання
При температурі не вище 25 °C.
Опис товару завірено виробником Меркле.
Зверніть увагу!
Опис препарату Мелоксикам-Тева табл. 7,5мг №20 на цій сторінці — спрощена авторська версія сайту apteka911, створена на підставі інструкції/ій по застосуванню. Перед придбанням або використанням препарату ви повинні проконсультуватися з лікарем і ознайомитися з оригінальною інструкцією виробника (додається до кожної упаковки препарату).
Інформація про препарат надана виключно з ознайомлювальною метою і не має бути використана як керівництво до самолікування. Тільки лікар може прийняти рішення про призначення препарату, а також визначити дози та способи його застосування.
