Карведилол-Сандоз табл. 25мг №30

Карведилол САНДОЗ ^® (CARVEDILOLUM SANDOZ ^®)

CARVEDILOLUM C07A G02

Sandoz

Склад лікарського засобу:

табл. 3,125 мг, № 30

№ UA / 10593/01/01 від 07.04.2010 до 07.04.2015

табл. 6,25 мг, № 30

№ UA / 10593/01/02 від 07.04.2010 до 07.04.2015

табл. 12,5 мг, № 30

№ UA / 10593/01/03 від 07.04.2010 до 07.04.2015

табл. 25 мг, № 30

№ UA / 10593/01/04 від 07.04.2010 до 07.04.2015

табл. 50 мг, № 30

№ UA / 10593/01/05 від 07.04.2010 до 07.04.2015

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка. Карведилол Сандоз - неселективний блокатор β-адренорецепторів з антиоксидантною властивістю, селективний блокатор α ₁ -адренорецепторів. Карведилол знижує ОПСС шляхом селективного блокування α ₁ -адренорецепторів та пригнічення ренін-ангіотензинової системи шляхом неселективной блокади β-адренорецепторів. При цьому активність реніну плазми крові знижується, тому затримка рідини виникає рідко. Карведилол не проявляє внутрішньоїсимпатоміметичної активності, має мембраностабілізуючу властивість.
При лікуванні АГ карведилолом зниження артеріального тиску не супроводжується характерним для блокаторів β-адренорецепторів підвищенням ОПСС і зміною ниркового кровотоку.
При лікуванні пацієнтів зі стенокардією Карведилол Сандоз попереджає ішемію міокарда і біль. У пацієнтів з дисфункцією лівого шлуночка або застійною серцевою недостатністю карведилол чинить позитивний ефект на гемодинаміку, а також на фракцію викиду і розмір лівого шлуночка.
Карведилол не впливає на обмін ліпідів.
Фармакокінетика. Абсолютна біодоступність карведилолу становить близько 25%. C _max в плазмі крові досягається приблизно через 1 год. Співвідношення між дозою і концентрацією в плазмі крові є лінійним.
Їжа не впливає на біодоступноть карведилолу.
Карведилол - вісоколіпофільное речовина. Близько 98-99% карведилолу зв'язується з протеїнами плазми крові. Об'єм розподілу становить приблизно 2 л/кг. 60-75% абсорбованого препарату метаболізується при першому проходженні через печінку.
Т _½ карведилолу становить 6-10 год. Плазмовий кліренс - 590 мл/хв. Виведення відбувається, головним чином, через жовчні шляхи, з калом. Частина препарату виводиться нирками у вигляді метаболітів. Карведилол метаболізується в печінці, в основному шляхом окислення і глюкуронізації ароматичного кільця. Метаболіти чинять виражену антиоксидантну та адреноблокуючу дію.
Концентрація в плазмі крові у пацієнтів похилого віку приблизно на 50% вище, ніж у молодих.
У деяких пацієнтів з АГ і помірною (кліренс креатиніну 20-30 мл/хв) або тяжкою (кліренс креатиніну <20 мл/хв) нирковою недостатністю спостерігалось підвищення концентрації карведилолу в плазмі крові приблизно на 40-55% в порівнянні з пацієнтами з нормальною функцією нирок.

Показання

АГ; ІХС (стабільна стенокардія); ХСН.

Спосіб застосування

препарат приймають незалежно від їжі. Однак пацієнтам з серцевою недостатністю рекомендується приймати карведилол під час прийому їжі, щоб подовжити абсорбцію та знизити ризик ортостатичної гіпотензії.
АГ. Карведилол Сандоз можна застосовувати для лікування АГ у вигляді монотерапії або в комбінації з іншими антигіпертензивними препаратами. Рекомендована кількість прийомів - 1 раз на добу.
Дорослі. Рекомендована початкова доза становить 12,5 мг 1 раз на добу протягом перших 2 днів.
Підтримуюча доза - 25 мг/добу. При необхідності дозу можна поступово підвищувати через інтервали не менше 2 тижнів до максимально рекомендованої дози - 50 мг 1 раз на добу.
Пацієнти похилого віку. Рекомендована початкова доза становить 12,5 мг 1 раз на добу. Цією дози також може бути досить для підтримуючої терапії. Максимальна доза при лікуванні артеріальної гіпертензії не повинна перевищувати 50 мг/добу.
ІХС (стенокардія)
Дорослі. Рекомендована початкова доза становить 12,5 мг 2 рази на добу. Підтримуюча доза - 25 мг 2 рази на добу. При необхідності дозу можна поступово підвищувати через інтервали не менше 2 тижнів до максимально рекомендованої дози 100 мг, розділеної на 2 прийоми.
Пацієнти похилого віку. Протягом перших 2 днів рекомендована доза становить 12,5 мг 2 рази на добу. Підтримуюча доза - 25 мг 2 рази на добу, яка є максимально рекомендованої добової дозою.
Хронічна серцева недостатність. Лікування помірної і тяжкої серцевої недостатності як доповнення до традиційної терапії (діуретики, інгібітори АПФ, препарати дигіталісу і / або кошти, що розширюють судини). Стан пацієнта має бути клінічно стабільним і протягом останніх 4 тижнів не повинно бути переходу на іншу фармакологічну терапію з приводу серцевої недостатності. Крім того, ЧСС повинна бути> 50 уд. / Хв, а систолічний АТ -> 85 мм рт. ст.
Початкова доза становить 3,125 мг 2 рази на добу протягом 2 тижнів. Якщо ця доза переноситься добре, її можна поступово підвищувати через інтервал не менше 2 тижнів: спочатку - до 6,25 мг 2 рази на добу, потім - до 12,5 мг 2 рази на добу і в підсумку - до 25 мг 2 рази на добу.
Рекомендована максимальна доза становить 25 мг 2 рази на добу для пацієнтів з масою тіла <85 кг і 50 мг 2 рази на добу - для пацієнтів з масою тіла> 85 кг, за винятком випадків тяжкої серцевої недостатності. Підвищення дози до 50 мг 2 рази на добу повинно відбуватися за умови ретельного спостереження за станом пацієнта.
На початку терапії або при підвищенні дози може бути тимчасове посилення симптомів серцевої недостатності, особливо у пацієнтів з тяжкою серцевою недостатністю і / або у які застосовують діуретики у високих дозах. Зазвичай це не вимагає припинення терапії, проте дозу підвищувати не слід.
Після початку терапії карведилолом або після підвищення дози за станом пацієнта повинен спостерігати кардіолог. Перед кожним підвищенням дози пацієнта необхідно обстежити щодо потенційного збільшення симптомів серцевої недостатності. При погіршенні перебігу серцевої недостатності або затримці рідини необхідно підвищення дози діуретиків, а дозу карведилолу не слід підвищувати до стабілізації стану пацієнта. У деяких випадках необхідно знизити дозу карведилолу або тимчасово припинити терапію. Також в таких випадках можна успішно продовжувати терапію, використовуючи титрування дози карведилолу.
При перериванні терапії карведилолом більш ніж на 2 тижні лікування слід відновлювати з дози 3,125 мг 2 рази на добу і поступово підвищувати її згідно з рекомендаціями, які надані вище.
Пацієнти похилого віку. Пацієнти похилого віку більш чутливі до впливу карведилолу, і тому повинні перебувати під суворим наглядом.
Відміну препарату необхідно проводити поступово, знижуючи дозу вдвічі кожні 3 дні, протягом 1-2 тижнів.

Протипоказання:

підвищена чутливість до карведилолу або будь-якого з допоміжних речовин препарату.
Декомпенсована серцева недостатність; ХОЗЛ; клінічна дисфункція печінки; БА; AV-блокада II і III ступеня; виражена брадикардія (<50 уд. / хв); кардіогенний шок; синдром слабкості синусового вузла (включаючи Синоаурикулярна блокаду серця); артеріальна гіпотензія тяжкого ступеня (систолічний АТ <85 мм рт. ст.); метаболічний ацидоз; стенокардія Принцметала; тяжкі порушення периферичного артеріального кровообігу; супутня в / в терапія верапамілом або дилтіаземом; період вагітності та годування груддю.

ПОБІЧНІ ЕФЕКТИ:

побічні ефекти виникають, в основному, на початку лікування.
Побічні ефекти у пацієнтів з серцевою недостатністю, відмічені в клінічних дослідженнях
З боку крові та лімфатичної системи: часто - слабка тромбоцитопенія.
З боку шлунково-кишкового тракту: дуже часто - нудота, діарея, блювання; гіперглікемія (у хворих на цукровий діабет), периферичні набряки, гіперволемія, затримка рідини, рідко - запор.
З боку нервової системи: часто - запаморочення; рідко - втрата свідомості.
З боку органу зору: дуже часто - порушення зору.
З боку серцево-судинної системи: дуже часто - набряклість нижніх кінцівок, брадикардія, ортостатична гіпотензія; рідко - AV-блокада.
З боку сечовидільної системи: рідко - погіршення функції нирок.
З боку репродуктивної системи: дуже часто - набряк геніталій.
ОПН і порушення функції нирок - побічні ефекти, які рідко відзначали у пацієнтів із загальним атеросклерозом та / або недостатністю функції нирок. Крім випадків запаморочення, порушення зору, брадикардії і загострення серцевої недостатності, частота побічних ефектів не залежить від дози.
При титруванні дози може знизитися сила скорочення міокарда, хоча це трапляється рідко.
Побічні ефекти, про які повідомлялося під час клінічних досліджень у пацієнтів з артеріальною гіпертензією та / або ІХС
Характеристики побічних ефектів карведилолу при лікуванні АГ і ІХС подібний до тих, що спостерігаються при лікуванні серцевої недостатності, проте частота виникнення побічних ефектів нижче.
З боку крові та лімфатичної системи: рідко - слабка тромбоцитопенія, лейкопенія.
З боку обміну речовин: часто - гіперхолестеринемія.
Психічні порушення: рідко - порушення сну, депресія.
З боку нервової системи: дуже часто - запаморочення і головний біль (відзначають на початку лікування); рідко - парестезії, втрата свідомості.
З боку органу зору: дуже часто - зменшення сльозовиділення; дуже рідко - порушення зору, подразнення очей.
З боку серцево-судинної системи: дуже часто - брадикардія, ортостатична гіпотензія, рідко - периферичні набряки.
З боку дихальної системи: рідко - закладеність носа.
Шлунково-кишкові порушення: часто - нудота, діарея, абдомінальний біль; рідко - запор, блювання; дуже рідко - сухість у роті.
З боку опорно-рухового апарату: дуже часто - біль в кінцівках.
З боку сечовидільної системи: рідко - ниркова недостатність; дуже рідко - порушення сечовипускання.
З боку репродуктивної системи: дуже рідко - імпотенція.
З боку дихальної системи: дуже часто - експіраторнаязадишка у схильних до неї пацієнтів.
З боку шкіри та підшкірної клітковини: рідко - шкірні реакції (наприклад алергічна екзантема, кропив'янка, свербіж, а також реакція, подібна червоному плоскому лишаю). Можуть виникнути псоріатичні ураження шкіри, а також збільшитися вираженість існуючих уражень.
Місцеві порушення: дуже часто - слабкість.
Лабораторні показники: рідко - підвищення рівня трансаміназ; дуже рідко - стенокардія, AV-блокада і загострення симптомів у пацієнтів з переміжною кульгавістю або синдромом Рейно.
Іноді неселективні β-блокатори можуть зумовити прояви латентного цукрового діабету, збільшення вираженості проявів існуючого цукрового діабету і порушення контролю рівня глюкози.

ОСОБЛИВІ ВКАЗІВКИ:

застереження, які слід враховувати, особливо при лікуванні пацієнтів з серцевою недостатністю.
Карведилол можна застосовувати в комбінації з діуретиками, інгібіторами АПФ. Дози цих препаратів повинні бути стабільними (без коригування протягом 4 тижнів). За пацієнтами з серцевою недостатністю тяжкого ступеня, гіпонатріємією, гіпогідратаціей або артеріальноюгіпотензією, а також за хворими похилого віку необхідно спостерігати щодо виникнення артеріальної гіпотензії протягом 2 годин після прийому першої дози, а також після підвищення дози. При виникненні гіпотензії спочатку знижують дозу діуретиків і, якщо симптоми не зникають, знижують дозу інгібітору АПФ. Потім можна знизити дозу карведилолу або, за потреби, припинити його прийом. Дозу карведилолу не підвищують до тих пір, поки симптоми, обумовлені усуглубленіем серцевої недостатності, що не будуть контролюватися.
Під час терапії карведилолом у пацієнтів з серцевою недостатністю, яка супроводжується низьким артеріальним тиском (систолічний <100 мм рт. Ст.), Ішемічною хворобою серця або системним атеросклерозом та / або нирковою недостатністю в анамнезі можуть спостерігатися тимчасове погіршення функції нирок.
При титруванні дози карведилолу у пацієнтів з серцевою недостатністю, яка супроводжується вищезгаданими факторами ризику, необхідно контролювати функцію нирок. При значному погіршенні функції нирок дозу карведилолу слід знизити або повністю припинити прийом карведилолу.
При прийомі карведилолу одночасно з препаратами дигіталісу слід враховувати, що обидва препарати подовжують передсердно-шлуночкову провідність.
Інші застереження, пов'язані з карведилолом і блокаторами β-адренорецепторів в цілому
Особам з ХОЗЛ, які не приймають пероральні або інгаляційні препарати, не слід приймати карведилол, за винятком випадків, коли очікувана користь від прийому препарату перевищує ризик, пов'язаний з його застосуванням. Якщо такі пацієнти застосовують карведилол, вони повинні знаходитися під ретельним наглядом як на початку терапії, так і при титруванні дози. При появі ознак бронхіальної обструкції під час терапії дозу карведилолу слід зменшити.
Карведилол може маскувати симптоми гострої гіпоглікемії. У пацієнтів з цукровим діабетом і серцевою недостатністю при застосуванні карведилолу необхідно ретельно контролювати рівень глюкози в крові.
Карведилол може маскувати симптоми тиреотоксикозу.
Карведилол може спричиняти брадикардію. Якщо ЧСС знижується <55 уд. / Хв і виникають симптоми, які асоціюються з брадикардією, дозу карведилолу слід зменшити.
При застосуванні карведилолу одночасно з антагоністами кальцію (особливо верапамілового і ділтіаземового типу) або протиаритмічними препаратами (особливо аміодароном) слід контролювати артеріальний тиск та ЕКГ пацієнта. Хворим, які приймають карведилол, не слід вводити ці препарати в / в.
Слід уникати одночасного застосування циметидину, оскільки він може підсилювати ефекти карведилолу.
Пацієнти, які користуються контактними лінзами, повинні бути проінформовані про ймовірне зменшення сльозовиділення.
Карведилол слід з обережністю застосовувати у пацієнтів з важкими реакціями гіперчутливості в анамнезі або одержують десенсибілізуючу терапію, оскільки блокатори β-блокатори можуть підвищити алергенність та тяжкість перебігу анафілактичних реакцій.
Необхідно дотримуватися обережності при призначенні блокаторів β-адренорецепторів пацієнтам із псоріазом, оскільки це може посилити шкірні реакції.
Оскільки карведилол є судинорозширювальним блокатором β-адренорецепторів, загострення захворювань периферичних судин менш імовірно, ніж при застосуванні традиційних блокаторів β-адренорецепторів. Однак на сьогодні досвід його застосування у таких пацієнтів і хворих з синдромом Рейно обмежений.
Пацієнти з відомим сповільненим метаболізмом дебризохіну повинні перебувати під ретельним наглядом щодо виникнення надмірних ефектів карведилолу на початку лікування.
Карведилол не слід приймати одночасно з блокаторами α ₁ -рецепторів або агоністами α ₂ -рецепторів, оскільки досвід їх одночасного застосування обмежений.
З обережністю необхідно проводити лікування при артеріальній гіпотензії, тяжких захворюваннях периферичних артерій.
Карведилол слід з обережністю приймати пацієнтам з AV-блокадою I ступеня.
Блокатори β-адренорецепторів знижують ризик виникнення аритмії під час анестезії, однак в такому випадку може зростати ризик виникнення артеріальної гіпотензії. Тому необхідно дотримуватися обережності при застосуванні їх з певними анестетиками.
Не слід раптово переривати застосування карведилолу, як і інших блокаторів β-адренорецепторів. Відміну препарату необхідно проводити поступово, знижуючи дозу вдвічі кожні 3 дні, під ретельним контролем ЧСС і АТ.
Препарат містить лактозу, тому його не слід призначати пацієнтам з рідкісними спадковими формами непереносимості галактози, дефіцитом лактази або синдромом глюкозо-галактозної мальабсорбції.
Застосування в період вагітності та годування груддю. Застосування карведилолу в період вагітності та годування груддю не рекомендується.
Карведилол і його метаболіти екскретуються в грудне молоко, тому застосування препарату не рекомендується в період годування груддю.
Діти. Інформації щодо ефективності та безпеки застосування препарату у дітей недостатньо, тому не слід застосовувати його в цій віковій категорії.
Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами. До з'ясування індивідуальної реакції на препарат рекомендується дотримуватися обережності при керуванні автотранспортом або роботі зі складними механізмами, особливо на початку терапії, після підвищення дози, при завершенні терапії.

Взаємодія з іншими лікарськими

антиаритмічні препарати та антагоністи кальцію. У пацієнтів, які одночасно приймають карведилол та дилтіазем, верапаміл та / або аміодарон (перорально), спостерігалися випадки гіпотонії та брадикардії. Необхідно ретельно контролювати показники ЕКГ і АТ при одночасному застосуванні антагоністів кальцію через ризик виникнення порушень передсердно-шлуночкової провідності та серцевої недостатності (синергічний ефект). Пацієнти, які одночасно приймають карведилол та антиаритмічні препарати класу I або аміодарон (перорально), повинні перебувати під суворим наглядом. Повідомлялося про випадки брадикардії, фібриляції шлуночків і зупинки серця на початку прийому карведилолу пацієнтами, які приймали аміодарон. При одночасному застосуванні в / в антиаритмічнихпрепаратів класу Lа або IС може виникнути серцева недостатність.
Одночасне застосування резерпіну, гуанетидину, метилдопи, гуанфацину або інгібіторів МАО (за винятком інгібіторів MAO-B) може послужити причиною брадикардії. Рекомендується контролювати серцевий ритм.
Дигідропіридини. Дигідропіридини та карведилол не слід приймати одночасно, оскільки відмічалися випадки серцевої недостатності та тяжкої гіпотензії.
Нітрати. Посилення гіпотензії.
Серцеві глікозиди. При одночасному застосуванні карведилолу та дигоксину спостерігалося підвищення рівноважних концентрацій дигоксину приблизно на 16% і дигитоксина - приблизно на 13% у пацієнтів з АГ. Рекомендується контролювати концентрації дигоксину в плазмі крові на початку, в кінці або при коригуванні дози карведилолу.
Інші антигіпертензивні препарати. Карведилол може потенціювати дію інших антигіпертензивних препаратів (наприклад антагоністів α ₁ -рецепторів). Можливо також збільшення вираженості побічних гіпотензивних ефектів, наприклад, барбітуратів, фенотіазинів, трициклічних антидепресантів, вазодилататорів та алкоголю.
Циклоспорин. Оскільки терапія карведилолом підвищує концентрацію циклоспорину в плазмі крові, рекомендується контролювати цей показник.
Протидіабетичні препарати, включаючи інсулін. Оскільки здатність інсуліну та інших протидіабетичних препаратів знижувати рівень глюкози в крові може потенціюватись, а карведилол може маскувати симптоми гіпоглікемії, необхідний регулярний контроль рівня глюкози в крові.
Колиндяни. При скасуванні комбінованої терапії карведилолом і клонідином, карведилол слід відмінити за кілька днів до поступового зниження дози клонідину.
Інгаляційні анестетики. При анестезії слід враховувати негативні ізотропні та гіпотензивні взаємодії карведилолу і анестетиків.
Протизапальні знеболюючі засоби, естрогени та ГКС. Антигіпертензивний ефект карведилолу знижується в зв'язку з затримкою натрію і рідини.
Препарати, що пригнічують або індукують ферменти системи цитохрому Р450. Пацієнти, які застосовують препарати, що індукують ферменти системи цитохрому Р450 (наприклад рифампіцин і барбітурати) або інгібують їх (наприклад циметидин, кетоконазол, флуоксетин, галоперидол, верапаміл, еритроміцин), повинні перебувати під суворим наглядом під час одночасного прийому карведилолу, оскільки індуктори ферментів можуть знизити концентрацію карведилолу в плазмі крові, а інгібітори - підвищити її.
Симпатоміметики (α- і β-адреноміметики). Ризик виникнення АГ і надмірною брадикардії.
Ерготамін. Підвищений звуження судин.
Нервово-м'язові блокатори. Підвищення блокади нервово-м'язової провідності.

Умови та термін зберігання

симптоми: передозування може викликати важку гіпотензію, брадикардію, серцеву недостатність, кардіогенний шок і зупинку серця. Крім того, можуть виникнути порушення дихання, бронхоспазм, блювання, порушення свідомості, а також судоми.
Лікування: крім звичайних лікувальних заходів, необхідно контролювати життєві показники пацієнта і, при необхідності, коригувати їх у палаті інтенсивної терапії. Можна звернутися до такої підтримуючої терапії:

• атропін: 0,5-2 мг в / в (для лікування тяжкої брадикардії);
• глюкагон: спочатку 1-10 мг в / в, потім 2-5 мг / год у вигляді інфузії (для підтримання функцій серцево-судинної системи);
• симпатоміметики, залежно від їх ефективності та маси тіла пацієнта: добутамін, ізопреналін або адреналін.

Якщо основним симптомом передозування є периферична вазодилатація, пацієнту необхідно прийняти норадреналін або етілефрін. Слід ретельно стежити за станом серцево-судинної системи пацієнта.
У разі виникнення у пацієнта рефрактерної брадикардії необхідна терапія електронним стимулятором серця. Для лікування бронхоспазму пацієнту слід призначити β-симпатоміметики (у формі аерозолю або в / в, якщо аерозоль недостатньо ефективний) або теофілін в / в. При виникненні у пацієнта судом можна ввести діазепам у вигляді повільної в / в ін'єкції.
Карведилол значною мірою зв'язується з білками та не виводиться шляхом діалізу.
Важливо! У разі тяжкого передозування або в разі, коли пацієнт перебуває в шоковому стані, підтримуюча терапія повинна бути досить тривалою, оскільки виведення і перерозподіл карведилолу буде повільніше, ніж зазвичай. Тривалість терапії залежить від ступеня передозування; підтримуючу терапію необхідно продовжувати до стабілізації стану пацієнта.

УМОВИ ЗБЕРІГАННЯ:

в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 ˚С.